TAS-121-生命科學(xué)試劑-MCE_第1頁(yè)
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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemETAS-121Cat.No.:HY-164392CASNo.:1451370-01-6分?式:C??H??N?O分?量:384.43作?靶點(diǎn):EGFR;Apoptosis作?通路:JAK/STATSignaling;ProteinTyrosineKinase/RTK;Apoptosis儲(chǔ)存?式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY?物活性TAS-121?種具有?服活性、選擇性、共價(jià)的第三代突變型EGFR-酪氨酸激酶抑制劑(EGFR-TKI)。TAS-121抑制L858R突變(IC50=1.7nM)、Ex19del突變(IC50=2.7nM)、L858R/T790M突變(IC50=0.56nM)和Ex19del/T790M突變(IC50=1.1nM)以及野?型EGFR(IC50=8.2nM)。TAS-121抑制HER2和HER4，IC50分別為110和2.6nM。TAS-121抑制EGFR及其下游信號(hào)靶標(biāo)的磷酸化，從?阻?細(xì)胞增殖。TAS-121誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，并在SW48(EGFRG719S)和NCI-H1975(EGFRL858R/T790M)異種移植模型中顯?抗腫瘤活性。IC50&TargetEGFRL858REGFR(ex19del)EGFRL858R/T790MEGFR1.7nM(IC50)2.7nM(IC50)0.56nM(IC50)(ex19del/T790M)1.1nM(IC50)EGFR(WT)HER2HER48.2nM(IC50)110nM(IC50)2.6nM(IC50)REFERENCES[1].KimihiroIto,etal.TAS-121,ASelectiveMutantEGFRInhibitor,ShowsActivityAgainstTumorsExpressingVariousEGFRMutationsIncludingT790MandUncommonMutationsG719X.MolCancerTher.2019May;18(5):920-928.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792ax/p>

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