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抗結(jié)核病藥(antituberculosisdrugs)第四十二章抗結(jié)核病藥常用抗結(jié)核藥的臨床分類
第一線抗結(jié)核藥:異煙肼、利福平類、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、鏈霉素等。第二線抗結(jié)核藥:對氨水楊酸、乙硫異煙肼、卷曲霉素、環(huán)絲氨酸,氧氟沙星等。第四十二章抗結(jié)核病藥常用抗結(jié)核病藥異煙肼(雷米封,INH)[特點]作用最強(qiáng),毒性小,胸水、腹水、腦脊液,干酪病灶,細(xì)胞內(nèi)外都可以達(dá)到一定的濃度,對活動結(jié)核桿菌作用更明顯口服方便,價廉,人工合成各型結(jié)核均為首選第四十二章抗結(jié)核病藥[作用機(jī)制]:
未完全清楚,抑制分枝菌酸合成,導(dǎo)致細(xì)胞壁完整性破壞。第四十二章抗結(jié)核病藥[體內(nèi)過程]
PO、注射均能吸收。穿透力強(qiáng),分布廣。各組織細(xì)胞與胸腹水,腦脊液(炎癥)、干酪樣壞死病灶等。第四十二章抗結(jié)核病藥[耐藥性]
易產(chǎn)生耐藥性,停藥后多可恢復(fù),與其他抗結(jié)核藥無交叉耐藥性,聯(lián)合應(yīng)用。第四十二章抗結(jié)核病藥同時服用VitB6[不良反應(yīng)]
不良反應(yīng)很少:5.4%
神經(jīng)系統(tǒng)癥狀周圍神經(jīng)炎:手腳震顫麻木原因:與VitB6缺乏有關(guān)。INH使VitB6缺乏,引起r-GABA減少,致中樞興奮。肝臟損害過敏反應(yīng),血液系統(tǒng)第四十二章抗結(jié)核病藥[臨床應(yīng)用]適合于各型結(jié)核,首選。第四十二章抗結(jié)核病藥利福平類(Rifampin)(利復(fù)定)[抗菌作用]作用強(qiáng):療效與INH相似而強(qiáng)于鏈霉素抗菌譜廣:對麻風(fēng)桿菌,多種G+和G-菌有強(qiáng)大抑制作用機(jī)制:特異抑制細(xì)菌轉(zhuǎn)錄酶,抑制mRNA合成。細(xì)胞內(nèi)外殺菌劑。第四十二章抗結(jié)核病藥[耐藥性]迅速產(chǎn)生耐藥性,不宜單獨使用。[體內(nèi)過程]
空腹PO吸收快、完全,個體差異大。體內(nèi)分布廣,穿透力強(qiáng)、可進(jìn)入腦脊液、細(xì)胞、空洞內(nèi)。主要經(jīng)膽汁排泄,有肝腸循環(huán)。
強(qiáng)肝微粒體酶誘導(dǎo)劑。糞、尿、痰液、淚等呈桔紅色。血中持久保持較高濃度第四十二章抗結(jié)核病藥[不良反應(yīng)]
發(fā)生率較低胃腸道反應(yīng):常見肝損害:黃疸,肝腫大。第四十二章抗結(jié)核病藥[應(yīng)用]聯(lián)合應(yīng)用各型結(jié)核第四十二章抗結(jié)核病藥乙胺丁醇
(Ethambutol)
細(xì)胞內(nèi)外全殺菌藥,強(qiáng)度與鏈霉素相似。耐藥性緩慢,對耐INH和鏈霉素的結(jié)核桿菌有效。毒性低,最嚴(yán)重的毒性反應(yīng)為球后視神經(jīng)炎:弱視,色盲等。使用于各型結(jié)核病人。第四十二章抗結(jié)核病藥鏈霉素(Streptomycin)
抑菌,對細(xì)胞內(nèi)細(xì)菌無效。穿透力不強(qiáng),不易通過腦脊液,細(xì)胞膜。易耐藥,毒性強(qiáng)。聯(lián)合用藥。
第四十二章抗結(jié)核病藥吡嗪酰胺(pyrazinamide)
細(xì)胞內(nèi)殺菌。PO易吸收、分布廣、作用不如INH。
易耐藥,與其它抗結(jié)核藥無交叉耐藥。最嚴(yán)重毒性:肝損害。第四十二章抗結(jié)核病藥輕癥兩藥聯(lián)用:異煙肼+利福平。重癥三藥聯(lián)用:INH+利福平+吡嗪酰胺INH+鏈霉素+乙胺丁醇早期用藥
聯(lián)合用藥
長期全程規(guī)律用藥
結(jié)核病化療的基本原則第四十二章抗結(jié)核病藥[護(hù)理要點]
聯(lián)合用藥
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