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對氨基苯甲酸酯類藥物結構及理化性質一、結構與典型藥物(一)結構對氨基苯甲酸酯類藥物的結構一、結構與典型藥物(二)典型藥物苯佐卡因鹽酸普魯卡因鹽酸氯普魯卡因鹽酸丁卡因二、理化性質(一)性狀此類藥物結構中有芳伯氨基或同時具有脂烴胺側鏈,其游離堿多為堿性油狀液體或低熔點固體,難溶于水,可溶于有機溶劑。其鹽酸鹽均系白色結晶性粉末,具有一定的熔點,易溶于水和乙醇,難溶于有機溶劑。二、理化性質(二)理化性質(1)重氮化-偶合反應(2)能和芳醛縮合成Schiff堿(3)易氧化變色(4)鹽酸丁卡因無此特性1.芳伯氨基特性二、理化性質(二)理化性質1.芳伯氨基特性鹽酸普魯卡因重氮化偶合反應苯佐卡因→橙紅色猩紅色二、理化性質(二)理化性質2.水解特性:酯鍵易水解影響藥物水解的因素:光、熱或堿性條件二、理化性質(二)理化性質2.水解特性:酯鍵易水解形成特殊雜質苯佐卡因、鹽酸普魯卡因對氨基苯甲酸(PABA)鹽酸氯普魯卡因4-氨基-2-氯苯甲酸鹽酸丁卡因對丁氨基苯甲酸(BABA)二、理化性質(二)理化性質3.弱堿性脂烴胺側鏈,均為叔胺氮原子(除苯佐卡因外)(1)游離堿具有弱堿性,能與生物堿沉淀劑發(fā)生沉淀反應(2)存在形式:鹽酸鹽→改善水溶性、穩(wěn)定性4.
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