2024年01月22129藥物化學(xué)期末試題答案

試卷代號(hào):22129藥物化學(xué)試題答案及評(píng)分標(biāo)準(zhǔn)(開(kāi)卷)(供參考)2024年1月一、單項(xiàng)選擇題(每小題2分,共30分)1.C6.D11.C2.D7.A1.C6.D11.C2.D7.A12.D3.B8.B13.A5.D10.C15.B二、配伍選擇題(每小題2分,共20分)16.A17.C18.C19.B20.A21.E22.A23.E24.C25.D三、選擇填空題(從下列備選答案中選擇一個(gè)最恰當(dāng)?shù)?每空2分,共20分)26.二氫吡啶環(huán)降血壓(前后順序不可調(diào))27.葉酸抗結(jié)核(前后順序不可調(diào))28.氮芥類(lèi)抗腫瘤(前后順序不可調(diào))29.酰胺局部麻醉(前后順序不可調(diào))30.過(guò)敏性疾病31.雄甾烷四、簡(jiǎn)答題(每小題10分,共30分)32.試述磺胺甲噁唑與甲氧芐啶組成復(fù)方制劑的原理。答:磺胺甲噁唑可抑制細(xì)菌二氫葉酸合成酶,影響二氫葉酸的合成,甲氧芐啶可抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶,抑制二氫葉酸還原為四氫葉酸。(5分)二者合用可雙重阻斷細(xì)菌葉酸的合成,使細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖受到抑制,合用后抗菌效果可增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍,同時(shí),使細(xì)菌的耐藥性減少。(5分)33.乙酰水楊酸中的游離水楊酸是怎樣引入的?應(yīng)如何檢查?答:水楊酸是乙酰水楊酸合成的原料之一。乙酰水楊酸中可能混入未反應(yīng)完全的水楊酸,或者儲(chǔ)存不當(dāng)時(shí)乙酰水楊酸的酯鍵也能水解生成水楊酸。(5分)檢查方法是與三氯化鐵溶液反應(yīng),如呈紫堇色,則表明有水楊酸雜質(zhì)的存在。(5分)34.舉例說(shuō)明如何對(duì)青霉素的結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造,以得到耐酸、耐酶的青霉素。答:青霉素的母核是由β-內(nèi)酰胺環(huán)和五元的氫化噻唑環(huán)駢合而成,兩個(gè)環(huán)的張力都比較大,易受酸、堿、酶的攻擊而開(kāi)環(huán)致青霉素失效。(3分)因此,為了克服青霉素不耐酸不耐酶的缺點(diǎn),人們對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了改造。研究發(fā)現(xiàn),側(cè)鏈具有較大的取代基時(shí),對(duì)酶的穩(wěn)定性增強(qiáng),可能是大的取代基阻止了化合物與酶活性中心的結(jié)合,據(jù)此,人們開(kāi)發(fā)出了第一個(gè)用于臨床的耐酶青霉素—甲氧西林。(4分)在研究中人們還發(fā)現(xiàn),取代基中含有吸電子基團(tuán)時(shí),青霉素對(duì)酸的穩(wěn)定性增強(qiáng),人們據(jù)此開(kāi)發(fā)出了依匹西林等耐酸青霉素。(3分)(22129號(hào))藥物化