膽堿受體阻斷藥（藥理學(xué)課件）

01概述02藥理作用目錄03臨床用途04不良反應(yīng)05用藥注意事項(xiàng)學(xué)習(xí)目標(biāo)掌握阿托品的藥理作用、臨床用途、不良反應(yīng)和注意事項(xiàng)。一、概述阿托品屬叔胺類化合物，口服吸收迅速，1h后達(dá)峰值，作用維持3-4h;肌內(nèi)注射15-25min達(dá)峰值。體內(nèi)分布廣泛，可透過血腦屏障和胎盤，約80%經(jīng)尿排出。滴眼時(shí)，通過房水循環(huán)消除較慢，對眼的作用可能持續(xù)1～2周。二、藥理作用治療劑量對中樞作用不明顯，較大劑量（1～2mg）可興奮延髓呼吸中樞，劑量再增大（3～5mg）可興奮大腦皮層，出現(xiàn)煩躁不安、多語、譫妄等反應(yīng)，中毒劑量（10mg以上）可出現(xiàn)中毒癥狀如幻覺、定向障礙、運(yùn)動失調(diào)和驚厥等，嚴(yán)重中毒可由中樞興奮轉(zhuǎn)為抑制，出現(xiàn)昏迷及呼吸麻痹。興奮中樞阿托品對多種內(nèi)臟平滑肌有松弛作用，尤其對過度活動或痙攣的平滑肌作用更為顯著。其中對胃腸道平滑肌作用最強(qiáng)，其次是膀胱壁逼尿肌。但對輸尿管、膽管、支氣管及子宮等平滑肌的解痙作用較弱。松弛內(nèi)臟平滑肌擴(kuò)瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹。對眼的作用對唾液腺與汗腺的抑制作用最敏顯。小劑量如0.5mg時(shí)，即可引起唾液腺及汗腺分泌減少。但阿托品對胃酸分泌影響較少。抑制腺體分泌治療量的阿托品對血管無明顯影響，大劑量的阿托品能擴(kuò)張皮膚及內(nèi)臟血管，增加組織血液灌注，改善微循環(huán)，緩解休克癥狀。其擴(kuò)血管作用與阻斷M受體無關(guān)，可能是直接擴(kuò)張血管或因抑制汗腺分泌，體溫升高而引起的代償性散熱反應(yīng)。擴(kuò)張血管較大劑量的阿托品（1～2mg）通過阻斷竇房結(jié)M2受體，解除了迷走神經(jīng)對心臟抑制作用，從而引起心率加快，傳導(dǎo)加速。加快的程度取決于迷走神經(jīng)張力，在迷走神經(jīng)張力高的青壯年，心率加快明顯，對嬰、幼兒和老年人影響很小。對心臟的作用二、藥理作用對眼的作用1.擴(kuò)瞳阿托品能阻斷瞳孔括約肌上M受體，松弛瞳孔括約肌，故使去甲腎上腺素能神經(jīng)支配的瞳孔開大肌功能占優(yōu)勢，使瞳孔擴(kuò)大。二、藥理作用對眼的作用2.升高眼內(nèi)壓由于瞳孔擴(kuò)大，使虹膜退向四周外緣，前房角間隙變窄，阻礙房水回流入鞏膜靜脈竇，造成眼內(nèi)壓升高。二、藥理作用對眼的作用3.調(diào)節(jié)麻痹阿托品能阻斷睫狀肌上的M受體，使睫狀肌松弛而退向外緣，使懸韌帶拉緊，晶狀體變扁平，屈光度降低，導(dǎo)致看遠(yuǎn)物清晰，視近物模糊，此即為調(diào)節(jié)麻痹。三、臨床應(yīng)用能迅速緩解M樣癥狀。解救有機(jī)磷酸酯類中毒用于全身麻醉前給藥，以減少呼吸道腺體及唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生。也可用于嚴(yán)重的盜汗及流涎癥。抑止腺體分泌對胃腸絞痛，膀胱刺激癥狀如尿頻、尿急等療效較好，但對膽絞痛或腎絞痛療效較差，常需與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用。阿托品還可用于遺尿癥。緩解內(nèi)臟絞痛可用于治療迷走神經(jīng)過度興奮所致竇性心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯等緩慢型心律失常。治療緩慢型心律失常治療虹膜睫狀體炎0.5%～1%阿托品溶液滴眼，可松弛瞳孔括約肌和睫狀肌，使之充分休息，有助于炎癥消退。與縮瞳藥交替應(yīng)用還可預(yù)防虹膜與晶狀體的粘連。還可用于驗(yàn)光配鏡、檢查眼底。眼科應(yīng)用大劑量阿托品可治療感染性休克如暴發(fā)型流腦、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致感染性休克，阿托品能解除血管痙攣，舒張外周血管，改善微循環(huán)，緩解休克。但對休克伴有高熱或心率過快者，不用阿托品?？剐菘怂摹⒉涣挤磻?yīng)常見不良反應(yīng)有口干、皮膚干燥、視力模糊、心悸、排尿困難等。過量中毒可出現(xiàn)明顯中樞興奮癥狀如呼吸加快、煩躁、譫妄、幻覺、驚厥等嚴(yán)重時(shí)可由興奮轉(zhuǎn)變?yōu)橐种?，出現(xiàn)昏迷至呼吸麻痹死亡。五、注意事項(xiàng)注意事項(xiàng)1青光眼、幽門梗阻、前列腺肥大者禁用阿托品。2注意心率及體溫的變化，如心率高于100次/分。體溫高于38℃的病人不宜使用。3局部滴眼時(shí)，應(yīng)用手指壓迫眼內(nèi)眥。本藥擴(kuò)瞳作用可以持續(xù)1-2周，應(yīng)該告訴病人避免光線刺激，采取帶墨鏡等措施保護(hù)眼睛。4阿托品中毒解救主要為對癥治療，用鎮(zhèn)靜藥或抗驚厥藥對抗其中樞興奮癥狀，同時(shí)用毛果蕓香堿或新斯的明對抗外周癥狀01藥理作用小結(jié)02臨床用途03不良反應(yīng)04用藥注意事項(xiàng)思考題

1.阿托品有哪些臨床用途?2.阿托品的不良反應(yīng)主要有哪些?

骨骼肌松弛藥01020304作用機(jī)制藥理作用臨床應(yīng)用用藥護(hù)理除極化型肌松藥琥珀膽堿AchE藥理作用：1.

除極化型肌松藥，具有起效快、維持短的特點(diǎn)。2.

用藥后可出現(xiàn)短時(shí)肌束顫動，與藥物對不同部位的骨骼肌除極化出現(xiàn)的時(shí)間不同有關(guān)；3.連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性；4.治療劑量并無神經(jīng)節(jié)阻斷作用；5.抗膽堿酯酶藥加強(qiáng)其肌松作用，因此過量時(shí)不能用新斯的明解救；琥珀膽堿AchE作用機(jī)制：丁酰膽堿酯酶（假性膽堿酯酶）琥珀酸+膽堿

水解抑制（-）氯琥珀膽堿琥珀酰單膽堿新斯的明機(jī)制：新斯的明抑制丁酰膽堿酯酶，使得氯琥珀膽堿的水解減少，作用增強(qiáng)。除極化型肌松藥琥珀膽堿【臨床應(yīng)用】

氣管插管、食管鏡檢查

輔助麻醉除極化型肌松藥琥珀膽堿【用藥護(hù)理】除極化型肌松藥筒箭毒堿【概述】非除極化型肌松藥

是南美印地安人從植物箭毒（curarc）中提取出的生物堿，右旋體具有活性，是臨床應(yīng)用最早的非去極化型肌松藥。

1.靜推，4-6min產(chǎn)生肌松作用,維持2h。松弛順序：眼→頭頸部→軀干四肢→膈肌→呼吸肌

解救：人工呼吸和注射新斯的明。

2.大劑量可引起心率↓,血壓↓,支氣管痙攣,唾液分泌↑。

原因：阻斷神經(jīng)節(jié)和促進(jìn)組胺釋放?，F(xiàn)已少用。

3.重癥肌無力,支氣管哮喘和嚴(yán)重休克患者禁用。1.關(guān)于琥珀膽堿，敘述正確的是（