藥理學(xué)（第5版） 課件 30- 性激素類藥和避孕藥

第三十章性激素類藥和避孕藥目錄

一二三性激素類藥避孕藥用藥護(hù)理熟悉性激素類藥物的藥理作用、臨床用途、不良反應(yīng)、用藥護(hù)理。了解避孕藥的作用特點(diǎn)、臨床用途、不良反應(yīng)。1.學(xué)會(huì)觀察性激素類藥的療效和不良反應(yīng)。2.具有性激素類藥和避孕藥用藥護(hù)理的基本能力。通過學(xué)習(xí)，樹立健康的性道德觀。學(xué)習(xí)目標(biāo)知識(shí)目標(biāo)能力目標(biāo)素質(zhì)目標(biāo)第一節(jié)

性激素類藥性激素（sexhormones）是性腺分泌的甾體類激素，主要包括雌激素、孕激素和雄激素三大類。性激素的合成釋放與調(diào)節(jié)第一節(jié)

性激素類藥性激素類藥抗孕激素類藥孕激素類藥抗雌激素類藥雌激素類藥抗雄激素類藥雄激素類藥和同化激素類藥雌激素類藥天然雌激素：雌酮（E1）、雌二醇（E2）、雌三醇（E3）等人工合成品：炔雌醇(EE)、炔雌醚、己烯雌酚(乙菧酚)等

天然雌激素口服生物利用度低，多需注射給藥。人工合成品可口服，作用持久。雌激素類藥對(duì)未成年女性促進(jìn)第二性征和性器官的發(fā)育成熟對(duì)成年女性維持第二性征，與孕激素協(xié)同參與形成月經(jīng)周期排卵小劑量，促進(jìn)排卵；大劑量，抑制排卵乳腺生長(zhǎng)發(fā)育和分泌小劑量，促進(jìn)泌乳；大劑量，抑制泌乳代謝方面輕度的水鈉潴留；增加骨鈣沉積，加速骨骺閉合其他方面促凝血、抗雄激素作用【藥理作用】雌激素類藥1.絕經(jīng)期綜合征2.功能性子宮出血

3.卵巢功能不全或閉經(jīng)4.乳房脹痛及回乳

【臨床用途】5.絕經(jīng)后乳腺癌6.前列腺癌7.痤瘡8.避孕雌激素類藥

常見惡心、食欲缺乏、頭暈等，長(zhǎng)期大量應(yīng)用可引起子宮內(nèi)膜過度增生及子宮出血。

子宮內(nèi)膜異位癥、心臟病、嚴(yán)重高血壓、肝腎功不全者禁用?！静涣挤磻?yīng)】

應(yīng)從小劑量開始，逐漸增加劑量，盡量減少用量和療程，并定期檢查子宮內(nèi)膜及乳腺。妊娠期3個(gè)月內(nèi)禁用抗雌激素類藥

臨床常用藥物有氯米芬、他莫替芬、雷諾昔芬，主要通過與雌激素受體結(jié)合，發(fā)揮競(jìng)爭(zhēng)性拮抗雌激素的作用。

用于功能性不孕癥、功能性子宮出血、月經(jīng)紊亂以及長(zhǎng)期使用避孕藥后發(fā)生的閉經(jīng)等。

長(zhǎng)期大量用藥會(huì)引起卵巢肥大，停藥后可自行恢復(fù)。卵巢囊腫患者禁用。

孕激素類藥天然孕激素：黃體酮(progesterone，孕酮)

人工合成品：甲羥孕酮(安宮黃體酮)、甲地孕酮、炔諾酮等黃體酮口服后在胃腸道和肝迅速代謝，需注射給藥。人工合成品在肝臟代謝較慢，可口服給藥。孕激素類藥對(duì)生殖系統(tǒng)作用對(duì)代謝的影響升高體溫【藥理作用】促使子宮內(nèi)膜由增殖期轉(zhuǎn)變?yōu)榉置谄谝种谱訉m收縮大劑量抑制排卵促進(jìn)乳腺腺泡發(fā)育競(jìng)爭(zhēng)性拮抗醛固酮產(chǎn)生利尿作用使月經(jīng)周期的黃體相基礎(chǔ)體溫輕度升高孕激素類藥【臨床用途】1.功能性子宮出血2.痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜異位癥3.先兆流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)4.子宮內(nèi)膜腺癌、前列腺增生、前列腺癌等孕激素類藥較少，偶見頭暈、惡心及乳房脹痛等。大劑量可致胎兒生殖器官畸形?！静涣挤磻?yīng)】抗孕激素類藥

臨床常用藥物有米非司酮、孕三烯酮、環(huán)氧司坦、曲洛司坦、阿扎斯丁，主要通過干擾孕酮的合成和影響孕酮的代謝發(fā)揮作用。

米非司酮為孕激素受體阻斷藥，能對(duì)抗黃體酮對(duì)子宮內(nèi)膜的作用，產(chǎn)生抗著床作用，是用于房事后避孕的有效措施；具有抗早孕作用，臨床用于終止早期妊娠。

雄激素類藥天然雄激素：睪酮(testosterone，睪丸素)人工合成雄激素：甲睪酮（甲基睪丸素）、丙酸睪酮等

睪酮口服后在肝迅速代謝，需注射給藥。人工合成品在肝臟代謝較慢，可口服給藥。雄激素類藥1.生殖系統(tǒng)促進(jìn)男性性器官和第二性征的發(fā)育，并保持成熟狀態(tài)2.同化作用促進(jìn)蛋白質(zhì)合成，抑制其分解，可促進(jìn)生長(zhǎng)發(fā)育3.骨髓造血功能刺激骨髓造血功能，特別是紅細(xì)胞的生成【藥理作用】雄激素類藥【臨床用途】1.替代療法用于無睪癥、類無睪癥、男性性功能低下者2.功能性子宮出血3.乳腺癌及卵巢癌4.再生障礙性貧血5.其他增加食欲，加快體質(zhì)恢復(fù)；用于各種消耗性疾病、久病體弱者雄激素類藥【不良反應(yīng)】女性男性化黃疸水鈉潴留多毛、痤瘡、聲音變粗、閉經(jīng)等干擾肝內(nèi)排泄功能，引起膽汁淤積性黃疸等長(zhǎng)期應(yīng)用可致水腫等同化激素類藥

同化激素類藥是人工合成睪酮的衍生物。特點(diǎn)是同化作用強(qiáng)、雄激素樣作用弱。常用的藥物有苯丙酸諾龍、羥甲諾龍、司坦唑醇等。主要用于蛋白質(zhì)合成較少或分解過多所致的慢性消耗性疾病，也可用于再生障礙性貧血、白細(xì)胞減少癥等。

長(zhǎng)期使用可導(dǎo)致女性輕微男性化及水鈉潴留?？剐奂に仡愃?/p>

臨床常用藥物有環(huán)丙孕酮，其能阻斷雄激素受體，對(duì)抗雄激素作用，還具有較強(qiáng)的孕激素樣作用。

用于抑制男性嚴(yán)重性功能亢進(jìn)、前列腺癌，與雌激素合用治療女性嚴(yán)重痤瘡和特發(fā)性多毛，以及避孕等。

用藥期間應(yīng)嚴(yán)密觀察患者血糖、肝功、血象及腎上腺皮質(zhì)功能等。

未成年人禁用。

第二節(jié)

避孕藥避孕藥是指能阻礙受孕和終止妊娠的一類藥物?！痉诸悺靠怪脖茉兴?/p>

男性避孕藥

外用避孕藥避孕藥

抑制排卵的避孕藥第二節(jié)

避孕藥生殖過程及常用避孕藥的作用部位主要抑制排卵的避孕藥【常用藥物及用法】主要抑制排卵的避孕藥抑制排卵抑制子宮內(nèi)膜增殖，不利于受精卵著床使宮頸黏液變黏稠，不利于受精影響子宮和輸卵管的正常活動(dòng)，使受精卵不能適時(shí)到達(dá)宮腔按規(guī)定用藥避孕成功率達(dá)99%以上?！舅幚碜饔谩恐饕种婆怕训谋茉兴帯静涣挤磻?yīng)】用藥初期有類早孕反應(yīng)。少數(shù)人可出現(xiàn)不規(guī)則子宮出血、閉經(jīng)。偶可誘發(fā)血栓性靜脈炎、肺栓塞或腦血管栓塞等栓塞性疾病?？怪脖茉兴幠芸焖僖种谱訉m內(nèi)膜的發(fā)育和分泌功能，干擾孕卵著床達(dá)到避孕目的。適用于長(zhǎng)期分居兩地的夫妻短期探親時(shí)服用，也常作為緊急避孕措施。優(yōu)點(diǎn)：應(yīng)用時(shí)不受月經(jīng)周期的限制，任何時(shí)間服用都有效注意：一年服用不得超過3次，否則會(huì)引起習(xí)慣性流產(chǎn)。本類藥物又稱探親避孕藥，屬高效避孕藥。男性避孕藥棉

酚作用于睪丸曲細(xì)精管的生精上皮細(xì)胞，減少精子數(shù)量，甚至無精。連用2個(gè)月，節(jié)育率達(dá)99%以上。因?qū)泳哂胁豢赡孀饔?，故不作為常?guī)避孕藥使用。不良反應(yīng)常見胃腸道刺激癥狀，還可引起低血鉀。外用避孕藥

臨床常用藥物有壬苯醇醚、孟苯醇醚、烷苯醇醚，主要通過放入陰道后，自行溶解，散布到子宮頸表面和陰道壁，發(fā)揮殺精作用，還可形成黏液，阻礙精子運(yùn)動(dòng)。達(dá)到