執(zhí)業(yè)藥師資格考試《藥劑學(xué)》章節(jié)復(fù)習(xí)

執(zhí)業(yè)藥師資格考試《藥劑學(xué)》章節(jié)復(fù)習(xí)執(zhí)業(yè)藥師資格考試《藥劑學(xué)》章節(jié)復(fù)習(xí)藥劑學(xué)是研究藥物配制理論、生產(chǎn)技術(shù)以及質(zhì)量控制合理利用等內(nèi)容的綜合性應(yīng)用技術(shù)學(xué)科。下面是應(yīng)屆畢業(yè)生店鋪為大家搜索整理的執(zhí)業(yè)藥師資格考試《藥劑學(xué)》章節(jié)復(fù)習(xí)，希望對(duì)大家有所幫助。生物技術(shù)藥物制劑第一節(jié)概述一、基本概念與特點(diǎn)生物技術(shù)又稱生物工程，是應(yīng)用生物體(包括微生物、動(dòng)物細(xì)胞、植物細(xì)胞)或其組成部分(細(xì)胞器或酶)在最適條件下，生產(chǎn)有價(jià)值的產(chǎn)物或進(jìn)行有益過(guò)程的技術(shù)?，F(xiàn)代生物技術(shù)包括基因工程、細(xì)胞工程、與酶工程。此外還有發(fā)酵工程、生化工程、蛋白質(zhì)工程、抗體工程等。生物技術(shù)藥物是指采用現(xiàn)代生物技術(shù)，借助某些微生物、植物或動(dòng)物來(lái)生產(chǎn)所需的藥品。采用DNA重組技術(shù)或其他生物新技術(shù)研制的蛋白質(zhì)或核酸類藥物，也稱為生物技術(shù)藥物。二、生物技術(shù)藥物的的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與理化性質(zhì)(一)蛋白多肽藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)蛋白質(zhì)的基本結(jié)構(gòu)單元是氨基酸。蛋白質(zhì)機(jī)構(gòu)中化學(xué)鍵包括共價(jià)鍵與非共價(jià)鍵，共價(jià)鍵有肽鍵和二硫鍵，非共價(jià)鍵有氫鍵、疏水作用力、離子鍵、范德華力與配位鍵等。蛋白質(zhì)的結(jié)構(gòu)可分為一、二、三、四級(jí)結(jié)構(gòu)，一級(jí)結(jié)構(gòu)為初級(jí)結(jié)構(gòu)，二、三、四級(jí)結(jié)構(gòu)為高級(jí)結(jié)構(gòu)或空間結(jié)構(gòu)。高級(jí)結(jié)構(gòu)和二硫鍵對(duì)蛋白質(zhì)的生物活性有重要影響。(二)蛋白多肽類藥物的理化性質(zhì)1.蛋白質(zhì)一般理化性質(zhì)a.旋光性：蛋白質(zhì)分子總體旋光性由構(gòu)成氨基酸各個(gè)旋光度的總和決定，通常是右旋。b.紫外吸收：苯核在280nm有最大吸收，氨基酸在230nm有強(qiáng)吸收。c.蛋白質(zhì)的兩性本質(zhì)與電學(xué)性質(zhì)：在不同pH下會(huì)解離成陽(yáng)離子、陰離子或二性離子。2.蛋白質(zhì)的不穩(wěn)定性a.由于共價(jià)鍵引起的不穩(wěn)定性：包括水解、氧化、消旋化及二硫鍵的斷裂與交換等b.由非共價(jià)鍵引起的不穩(wěn)定性：聚集、宏觀沉淀、表面吸附與蛋白質(zhì)的變性。透皮給藥制劑第一節(jié)概述透皮給藥系統(tǒng)又稱經(jīng)皮吸收系統(tǒng)(TDDS、TTS)：系指經(jīng)皮給藥的新制劑。透皮給藥制劑經(jīng)皮膚黏貼方式給藥，藥物透過(guò)皮膚由毛細(xì)血管吸收進(jìn)入血液循環(huán)達(dá)到有效血液濃度并轉(zhuǎn)移至各組織或病變部位，起治療或預(yù)防疾病的作用。分四類：1、膜控釋型2、黏膠分散型3、骨架擴(kuò)散型4、微貯庫(kù)型第二節(jié)透皮給藥制劑的研究技術(shù)一、影響藥物經(jīng)皮吸收的生理因素：1、皮膚的水合作用2、角質(zhì)層的厚度3、皮膚條件4、皮膚的結(jié)合作用與代謝作用二、TDDS設(shè)計(jì)的劑型因素：1、藥物劑量合藥物的濃度：不超過(guò)10-15mg2、分子大小及脂溶性：分子量>600難透過(guò)角質(zhì)層，水、油中溶解度接近的藥物易于吸收3、PH與pKa：非解離型藥物具有較高的'滲透性4、TDDS中藥物的濃度：高濃度有利于被動(dòng)擴(kuò)散5、熔點(diǎn)與熱力學(xué)活性：低熔點(diǎn)藥物容易透過(guò)皮膚三、常用的透皮吸收促進(jìn)劑：1、表面活性劑：月桂醇硫酸鈉SLS2、二甲基亞砜及類似物：二甲基亞砜DMSO、癸基甲基亞砜DCMS3、氮酮類化合物：月桂氮卓酮Azone，國(guó)內(nèi)批準(zhǔn)應(yīng)用4、醇類化合物：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇單獨(dú)不佳，合用5、其他：揮發(fā)油如按葉油、薄荷油，氨基酸，尿素靶向制劑一、概述靶向制劑也稱靶向給藥系統(tǒng)(TDS)，是指借助載體、配體或抗體將藥物通過(guò)局部給藥、胃腸道或全身血液循環(huán)而選擇性地濃集定位于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。(一)靶向制劑的分類第一級(jí)：到達(dá)特定的靶組織或靶器官第二級(jí)：到達(dá)特定的細(xì)胞第三級(jí)：到達(dá)細(xì)胞內(nèi)的特定部位1.被動(dòng)靶向制劑2.主動(dòng)靶向制劑3.物理化學(xué)靶向制劑被動(dòng)靶向制劑(一)脂質(zhì)體脂質(zhì)體的作用機(jī)制：吸附、脂交換、內(nèi)吞、融合(二)乳劑：乳劑的靶向性特點(diǎn)在于它對(duì)淋巴有親和性。(三)微囊與微球：(1)靶向作用;(2)緩釋長(zhǎng)效。(四)納米粒：包括納米囊與納米球。具有緩釋、靶向、保護(hù)藥物、提高療效和降低毒副作用的特點(diǎn)主動(dòng)靶向制劑：(一)修飾的藥物微粒載體系統(tǒng)1.修飾的脂質(zhì)體(1)長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體：延長(zhǎng)脂質(zhì)體在體內(nèi)循環(huán)時(shí)間，用PEG修飾。(2)免疫脂質(zhì)體：對(duì)靶細(xì)胞具有分子水平上的識(shí)別，提高靶向，用特異抗體修飾。(3)糖基修飾的脂質(zhì)體：對(duì)肝臟實(shí)質(zhì)細(xì)胞的靶向性。2.修飾的納米乳3.修飾的微球4.修飾的納米球(二)前體藥物(1.抗癌藥前體藥物2.腦部靶向前體藥物3.結(jié)腸靶向前體藥物)和藥物大分子復(fù)合物物理化學(xué)靶制劑(一)磁性靶向制劑：利用體外磁場(chǎng)效應(yīng)引導(dǎo)藥物在體內(nèi)定向移動(dòng)和定位集中的制劑，如磁性微球或磁性納米球等(二)栓塞靶向制劑：由乙基纖維素、白蛋白等制備的栓塞微球(三)熱敏靶向制劑：利用相變溫度不同的磷脂可制成熱敏脂質(zhì)體、熱敏免疫脂質(zhì)體。(四)pH敏感靶向制劑：利用腫瘤間質(zhì)液的pH值比周圍正常組織顯著低的特點(diǎn)，設(shè)計(jì)pH敏感脂質(zhì)體。緩釋、控釋制劑和遲釋制劑一、基本概念1.緩釋制劑系指用藥后能在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到長(zhǎng)效作用的制劑。一般應(yīng)在規(guī)定的釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物，與相應(yīng)的普通制劑比較，給藥頻率比普通制劑減少一半或有所減少，且能顯著增加患者的順應(yīng)性。緩釋制劑藥物的釋放符合一級(jí)釋藥規(guī)律。2.控釋制劑系指藥物能在預(yù)定的時(shí)間內(nèi)自動(dòng)以預(yù)定速度釋放，使血藥濃度長(zhǎng)時(shí)間恒定維持在有效濃度范圍的制劑。一般在規(guī)定的介質(zhì)中，按要求恒速或接近恒速釋放藥物，與相應(yīng)的普通制劑比較，給藥頻率比普通制劑減少一半或有所減少，且能顯著增加患者的順應(yīng)性。狹義的控釋制劑是指在預(yù)定時(shí)間內(nèi)以零級(jí)或近零級(jí)恒速釋藥的制劑。二、緩釋、控釋制劑釋藥原理和方法：1、溶出原理：1、制成溶解度小的鹽或酯2、與高分子化合物生成難溶性鹽3、控制粒子大小2、擴(kuò)散原理：1、包衣2、制成微囊3、制成不溶性骨架片劑4、增加黏度以減少擴(kuò)散速度5、制成植入劑6、制成乳劑3、溶蝕與擴(kuò)散、溶出結(jié)合4、滲透壓原理：5、離子交換作用三、影響口服緩釋、控釋制劑設(shè)計(jì)的因素：(一)、理化性質(zhì)：1、劑量2、Pka、解離度和水溶性3、分配系數(shù)4、穩(wěn)定性(二)、生物因素：1、生物半衰期2、吸收3、代謝四、緩釋、控釋制劑的設(shè)計(jì)：不適宜制備緩控釋制劑的藥物：①劑量很大(>1g)②半衰期很短(<1h)或很長(zhǎng)(>12h)③不能在小腸有效吸收(因溶解度，pH，特定吸收部位)五、骨架型緩釋、控釋制劑(一)骨架片的分類、特點(diǎn)與骨架材料1.不溶性骨架片，如：聚乙烯、聚氯乙烯、EC等。制備方法：同普通片2蠟質(zhì)類骨架片，如：硬脂酸、硬脂醇等為骨架(減少溶出)。制備方法：①溶劑蒸發(fā)技術(shù);②熔融技術(shù);③藥物與十六醇在60℃混合，所得團(tuán)塊用玉米醇溶液制粒。3.親水性凝膠骨架片，如：HPMC，K4M等?制備方法：同普通片(二)緩釋、控釋顆粒(微囊)壓制片方法1：幾種釋藥速度不同的顆粒混合壓片方法2：微囊壓片方法3：藥物制成小丸，再壓片(三)胃內(nèi)滯留片指能滯留胃液內(nèi)，延長(zhǎng)藥物在消化道的時(shí)間，改善藥物的吸收。(四)生物黏附片(五)骨架小丸六、膜控型緩釋、控釋制劑(一)微孔膜包衣片的衣膜材料和致孔劑衣膜材料：EC、EVA、丙烯酸樹(shù)脂等不溶性材料致孔劑：PEG、PVP、PVA、十二烷基硫酸鈉、糖和鹽等可溶性材料(二)膜控釋小片、腸溶控釋小片、膜控釋小丸的特點(diǎn)體內(nèi)外均獲得恒定的釋藥速率，血藥濃度平穩(wěn)，緩釋且生物利用度高七、滲透泵型控釋制劑滲透泵片由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動(dòng)劑等組成。常用半透膜材料：醋酸纖維素、乙基纖維素等常用滲透壓活性物質(zhì)(滲透壓促進(jìn)劑)：乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物常用推動(dòng)劑：相對(duì)分子量為3萬(wàn)～500萬(wàn)的聚羥甲基丙烯酸烷基酯、相對(duì)分子量為1～36萬(wàn)的PVP等還可加入致孔劑(膜通透性調(diào)節(jié)劑)、助懸劑、潤(rùn)滑劑、潤(rùn)濕劑等。滲透泵片有單室與雙室滲透泵片。八、緩釋、控釋制劑的體內(nèi)