藥劑學模塊二普通制劑模塊講解

藥劑學模塊二

普通制劑模塊液體制劑——液體制劑概述項目四延時符一、液體制劑的含義和分類（一）液體制劑的含義液體制劑系指藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的液體形態(tài)的制劑。延時符（一）液體制劑的含義液體制劑的含義和分類延時符液體制劑的含義和分類（二）液體制劑的特點延時符液體制劑的含義和分類（二）液體制劑的特點

缺點：①易受分散介質(zhì)的影響；②體積較大，不便于攜帶、運輸和儲存；③水性液體制劑易霉變，非水性溶劑多有不良藥理作用；④非均相液體制劑的藥物分散度大，易產(chǎn)生一系列的物理穩(wěn)定性問題。延時符即學即練關于液體制劑的特點敘述正確的是（

）A、藥物的分散度大，吸收快，同相應固體劑型比較能迅速發(fā)揮藥效B、能減少某些固體藥物由于局部濃度過高產(chǎn)生的刺激性C、易于分劑量，服用方便，特別適用于兒童與老年患者D、化學性質(zhì)穩(wěn)定E、液體制劑能夠深入腔道，適于腔道用藥ABC延時符（三）液體制劑的分類液體制劑的含義和分類液體制劑

均相分散體系（分子或離子分散）非均相分散體系（微?；蛞旱畏稚ⅲ┐址稚Ⅲw系溶膠分散體系真溶液型液體制劑膠體溶液型液體制劑低分子（或）離子溶液高分子溶液混懸液型液體制劑乳濁液型液體制劑1.按分散系統(tǒng)分類延時符（三）液體制劑的分類液體制劑的含義和分類2.按給藥途徑分類內(nèi)服液體制劑

如糖漿劑溶液劑口服混懸劑等。外用液體制劑①皮膚用液體藥劑：②五官科用液體藥劑：③直腸、陰道、尿道用液體藥劑：如灌腸劑、灌洗劑等。如洗耳劑與滴耳劑、洗鼻劑與滴鼻劑、含漱劑、滴牙劑等；如洗劑、搽劑等；延時符（三）液體制劑的分類液體制劑的含義和分類類型分散相粒徑大小特征低分子溶液＜1nm以分子或離子分散，透明溶液，均相，無界面，屬熱力學穩(wěn)定體系，能透過濾紙和半透膜高分子溶液1～100nm以高分子分散，均相，無界面，屬熱力學穩(wěn)定體系，擴散慢，能透過濾紙，不能透過半透膜溶膠劑1～100nm以多分子聚集體分散，有界面，非均相，屬熱力學不穩(wěn)定體系，擴散慢，能透過濾紙，不能透過半透膜乳濁液＞100nm以液體微粒分散，有界面，非均相，屬動力學和熱力學不穩(wěn)定體系，擴散很慢或不擴散混懸液＞500nm以固體微粒分散，有界面，非均相，屬動力學和熱力學不穩(wěn)定體系分散體系的分類與特征延時符（四）液體制劑的質(zhì)量要求液體制劑的含義和分類延時符液體制劑的輔料延時符液體制劑的輔料（一）液體制劑的分散介質(zhì)延時符液體制劑的輔料（一）液體制劑的分散介質(zhì)17延時符液體制劑的輔料---分散介質(zhì)極性溶劑經(jīng)濟易得，最常用，極性大溶解范圍廣。藥材中的生物堿鹽類、甙、苦味質(zhì)、有機酸鹽、鞣質(zhì)、蛋白質(zhì)、糖、樹膠、色素、多糖類以及酶和少量的揮發(fā)油都能被水浸出。缺點是引起一些有效成分的水解，或促進某些化學變化。水延時符液體制劑的輔料---分散介質(zhì)極性溶劑經(jīng)濟易得，最常用，極性大溶解范圍廣。藥材中的生物堿鹽類、甙、苦味質(zhì)、有機酸鹽、鞣質(zhì)、蛋白質(zhì)、糖、樹膠、色素、多糖類以及酶和少量的揮發(fā)油都能被水浸出。缺點是引起一些有效成分的水解，或促進某些化學變化。水延時符液體制劑的輔料---分散介質(zhì)極性溶劑溶解范圍廣，有“萬能溶劑”之稱延時符液體制劑的輔料---分散介質(zhì)

常用溶劑，可與水、甘油、丙二醇等溶劑以任意比例混合，能溶解大部分有機藥物和藥材中的有效成分，如生物堿及其鹽類、苷類、揮發(fā)油、樹脂、鞣質(zhì)、有機酸和色素等。20%的乙醇即有防腐作用。但乙醇有一定的調(diào)節(jié)生理功能的作用，且有易揮發(fā)、易燃燒等性質(zhì)。為防止乙醇揮發(fā)，成品應密閉儲存。乙醇與水混合時，會發(fā)生熱效應和體積縮小的現(xiàn)象，所以用水稀釋乙醇時，應涼至室溫后再調(diào)整至規(guī)定濃度。

乙醇半極性溶劑延時符液體制劑的輔料---分散介質(zhì)半極性溶劑

藥用規(guī)格必須是1,2-丙二醇。兼具甘油的優(yōu)點，刺激性與毒性均小，能溶解很多有機藥物，能與水、乙醇、甘油等以任意比例混合。

一定比例的丙二醇和水的混合溶劑能延緩許多藥物的水解，增加藥物的穩(wěn)定性。

丙二醇的水溶液對藥物在皮膚和黏膜上有一定的促滲透作用，其價格高于甘油。

丙二醇延時符液體制劑的輔料---分散介質(zhì)半極性溶劑

液體制劑中常用聚合度低的聚乙二醇，如PEG300～600，為無色澄明液體，能與水、乙醇、丙二醇、甘油等以任意比例混溶，不同濃度的PEG水溶液是良好的溶劑，能溶解許多水溶性無機鹽和水不溶性有機藥物。

本品對一些易水解的藥物具有一定的穩(wěn)定作用，在洗劑中具有一定的保濕作用。

聚乙二醇（PEG）延時符

主要指藥典上收載的一些植物油，如豆油、玉米油、芝麻油、花生油、紅花油等。多作外用制劑的溶劑，如洗劑、搽劑等。

脂肪油液體石蠟

本品為飽和烷烴化合物，化學性質(zhì)穩(wěn)定。分輕質(zhì)和重質(zhì)兩種，前者相對密度0.828～0.860，常用于外用液體制劑，后者相對密度為0.860～0.890，常用于軟膏劑或糊劑。醋酸乙酯在空氣中容易氧化、變色，需加入抗氧劑。常作為搽劑的溶劑。

非半極性溶劑液體制劑的輔料---分散介質(zhì)延時符液體制劑的輔料---附加劑延時符液體制劑的輔料---附加劑（一）防腐劑

防腐劑是指防止藥物制劑由于細菌、真菌等微生物的污染而產(chǎn)生變質(zhì)的添加劑。1.羥苯酯類（尼泊金類）2.苯甲酸及苯甲酸鈉3.

山梨酸及其鹽4.

苯扎溴銨（新潔爾滅）5.醋酸氯乙定6.其他防腐劑（20%乙醇，30%甘油）常用防腐劑26延時符液體制劑的輔料---附加劑有甲酯、乙酯、丙酯和丁酯，是一類優(yōu)良的防腐劑，無毒、無味、無臭，不揮發(fā)，化學性質(zhì)穩(wěn)定；在酸性、中性溶液中均有效，但在酸性溶液中作用最強，而在弱堿性溶液中作用減弱，這是因為酚羥基解離所致；本品對真菌和酵母作用強，而對細菌作用較弱，廣泛用于內(nèi)服液體制劑中；本類防腐劑遇鐵變色，在弱堿、強酸溶液中易水解。丁酯較甲酯易被塑料吸附。1.羥苯酯類（尼泊金類）（一）防腐劑27延時符液體制劑的輔料---附加劑（一）防腐劑2.苯甲酸及苯甲酸鈉苯甲酸常用量為0.1%～0.25%。本品的防腐作用主要是未解離分子，離子幾乎無抑菌作用，通常在pH為4以下為好；苯甲酸鈉在酸性條件下防腐作用較好。3.山梨酸及其鹽類常用濃度為0.15%～0.2%，本品對真菌和細菌均有較強的抑制作用，特別適用于含有聚山梨酯類液體制劑的防腐。本品起防腐作用的是未解離的分子，在pH4水溶液中效果較好。延時符液體制劑的輔料---附加劑（一）防腐劑4.苯扎溴銨又稱新潔爾滅，系陽離子型表面活性劑。本品在酸性、堿性溶液中穩(wěn)定，可熱壓滅菌，對金屬、橡膠、塑料無腐蝕作用，使用濃度為0.02%～0.2%。5.其他防腐劑脫水醋酸、醋酸氯己定、薄荷油、甘油（30%)等。04延時符液體制劑的輔料---附加劑（二）矯味劑

1.

甜味劑2.芳香劑3.膠漿劑天然甜味劑：①蔗糖；②蜂蜜

③

甜菊苷合成甜味劑：①糖精鈉；②阿司帕坦（蛋白糖）天然芳香劑：揮發(fā)性芳香油（如檸檬、櫻桃、茴香、薄荷揮發(fā)油等）及其制劑。合成芳香劑：混合香料（蘋果香精）可干擾味蕾的味覺而矯味，如阿拉伯膠、羧甲纖維素鈉、甲基纖維素、海藻酸鈉、瓊脂、明膠、西黃蓍膠等制成的膠漿。

5.化學調(diào)味劑4.泡騰劑

應用碳酸氫鈉與有機酸混合，遇水后產(chǎn)生大量二氧化碳，麻痹味蕾而矯味。能改善鹽類藥物的苦味、澀味和咸味。

谷氨酸鈉（味精）能矯正魚肝油的腥味，消除鐵鹽制劑的鐵金屬味。內(nèi)服液體制劑應味道可口，使患者尤其是兒童樂于服用。用以改善制劑味道和氣味的附加劑為矯味劑。延時符液體制劑的輔料---附加劑著色劑（1）天然色素：植物性和礦物性色素。

植物性：紅色的有蘇木、甜菜紅等，黃色的有姜黃、胡蘿卜素等，藍色的有松葉藍，綠色的有葉綠酸銅鈉鹽，紅棕色的有焦糖等。

礦物性：氧化鐵（外用呈膚色）。（2）合成色素：我國批準的內(nèi)服合成色素有莧菜紅、胭脂紅、檸檬黃、靛藍、日落黃、姜黃以及亮藍，用量不得超過萬分之一。（三）著色劑延時符即學即練關于液體制劑的特點敘述正確的是（

）A、藥物的分散度大，吸收快，同相應固體劑型比較能迅速發(fā)揮藥效B、能減少某些固體藥物由于局部濃度過高產(chǎn)生的刺激性C、易于分劑量，服用方便，特別適用于兒童與老年患者D、化學性質(zhì)穩(wěn)定E、液體制劑能夠深入腔道，適于腔道用藥ABC延時符即學即練下列可作為液體制劑溶劑的是A、PEG2000

B、PEG4000

C、PEG6000

D、PEG5000

E、PEG300～600

E延時符即學即練下列不能與水混溶制成混合溶劑的是A、聚乙二醇

B、乙醇

C、植物油

D、丙二醇

E、甘油

C延時符即學即練能與水、乙醇混溶的溶劑是A、油酸乙酯

B、肉豆蔻酸異丙酯

C、花生油

D、玉米油

E、二甲基亞砜E延時符即學即練有“萬能溶媒”之稱的是A、甘油

B、乙醇

C、液狀石蠟

D、聚乙二醇

E、二甲基亞砜

E延時符即學即練不屬于液體制劑附加劑的是A、增溶劑

B、黏合劑

C、助