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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEIRF1-IN-1Cat.No.:HY-171006CASNo.:701225-07-2分?式:C??H??N?O?S分?量:440.52作?靶點(diǎn):SARS-CoV;Caspase;PARP;Pyroptosis;InterleukinRelated;IFNAR作?通路:Anti-infection;Apoptosis;CellCycle/DNADamage;Epigenetics;Immunology/Inflammation儲存?式:4°C,sealedstorage,awayfrommoisture*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(sealed
storage,awayfrommoisture)溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:83.33mg/mL(189.16mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM2.2700mL11.3502mL22.7004mL5mM0.4540mL2.2700mL4.5401mL10mM0.2270mL1.1350mL2.2700mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(sealedstorage,awayfrommoisture)。-80°C儲存時,請?jiān)?個?內(nèi)使?,-20°C儲存時,請?jiān)?個?內(nèi)使?。BIOLOGICALACTIVITY?物活性IRF1-IN-1(CompoundI-2)?種IRF1抑制劑。IRF1-IN-1可減少IRF1對CASP1啟動?的招募。IRF1-IN-1抑制細(xì)胞死亡信號通路(即抑制Caspase1、GSDMD、IL-1和PARP1的裂解)。IRF1-IN-1對電離輻射引起的?膚炎癥性損傷有保護(hù)作?[1]。IC50&TargetPARP-1IL-1Caspase-11/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE體外研究IRF1-IN-1pretreatment(20μM,12?h)decreasestherecruitmentofIRF1tothepromoterofCASP1inirradiatedHaCaTcells(20?Gy)[1].IRF1-IN-1(20μM,24h)attenuatestheNSP-10plasmidtransfection-inducedIRF1activationinHELF,HaCaTandWS1cells[1].IRF1-IN-1(50?μM,24?h)treatmentreducesthetranscriptionalactivityofIRF1inHELFcells96?hafterSARS-CoV-2pseudovirusinfection[1].IRF1-IN-1decreasesradiation(20Gy)-inducedcelldeathinK150cells[1].IRF1-IN-1maintainsmitochondrialactivityandROSproductioninskincellsintheearlystageafterirradiation[1].IRF1-IN-1significantlyinhibitsthecelldeathsignalingpathway,i.e.,suppressescleavageofCaspase1,GSDMD,IL-1andPARP1[1].體內(nèi)研究IRF1-IN-1pretreatment(100?μg/d,s.c.,oneeveryotherdaybeforeirradiation)hasapotentialprotectiveeffectin35Gyradiation-inducedinflammatoryskininjurymice[1].AnimalModel:Radiogenicskininjurymice(intraperitonealinjectionofpentobarbitalsodium(1%,30mg/kg),35Gyatthedoserateof1000cGy/minbya6-MeVelectronbeam)[1]Dosage:100μg/dAdministration:Subcutaneousinjection(s.c.),oneeveryotherdaybeforeirradiation,pretreatmentResult:Showedasignificantreductioninacuteskininflammatorymanifestations,suchaserythemaandexudationandacceleratedthehealingprocess.Showedprotectiveeffectsonthefunctionandstructuralintegrityofradiation-inducedlesionstotheclaws.REFERENCES[1].Geng,etal.Chaperone-andPTM-mediatedactivationofIRF1tamesradiation-inducedcelldeathandtheinflammatoryresponse.CellMolImmunol.2024Aug;21(8):856-872.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalappl
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