項目三液體制劑的分散介質(zhì)與附加劑講解

項目三

液體制劑的分散介質(zhì)與附加劑任務(wù)一

溶解度任務(wù)二

制藥用水任務(wù)三

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液體制劑中常用的溶劑與附加劑溶解度任務(wù)一項目三液體制劑的分散介質(zhì)與附加劑任務(wù)一溶解度溶解度(solubility)系指在一定溫度（氣體在一定壓力）下，在一定溶劑中達飽和時溶解的最大藥量，是反映藥物溶解性的重要指標。有兩種表示方法：

1.溶解度常用一定溫度下100g溶劑中（或100g溶液或100ml溶液）溶解溶質(zhì)的最大克數(shù)來表示；

2.溶解度也可用物質(zhì)的摩爾濃度mol/L表示。一、藥物的溶解度任務(wù)一溶解度一、藥物的溶解度

例如：咖啡因在20℃水溶液中溶解度為1.46%，即表示在100g水中溶解1.46g咖啡因時溶液達到飽和。各國藥典中常以近似溶解度的術(shù)語（如，1g藥物所需溶劑量ml）表示：極易溶解(1:1)；易溶(1:10)；溶解(1:30)；略溶(1:100)；微溶(1:1000)；極微溶(1:10000)；不溶(1:>10000)。

藥物的溶解度數(shù)據(jù)可查閱各國藥典、默克索引(TheMerkIndex)、專門性的溶解度手冊等。對一些查不到的藥物溶解度數(shù)據(jù)，就需要通過實驗測定。任務(wù)一溶解度二、影響藥物溶解度的因素1.藥物與溶劑2.藥物的晶型3.粒子大小4.溫度5.其他

溶液的pH、同離子效應(yīng)、鹽效應(yīng)等。任務(wù)一溶解度二、影響藥物溶解度的因素1.藥物與溶劑1.相似相溶

藥物的極性與分散介質(zhì)的極性相近或相似才能溶解。任務(wù)一溶解度二、影響藥物溶解度的因素2.藥物的晶型晶型不同，導(dǎo)致晶格能不同，藥物的熔點、溶解速度、溶解度等也不同。無定型的溶解度和溶解速度比結(jié)晶型的大。任務(wù)一溶解度二、影響藥物溶解度的因素3.粒子大小對于可溶性藥物，粒子大小對溶解度影響不大，而對于難溶性藥物，粒子半徑大于2000nm時粒徑對溶解度無影響，但粒子大小在0.1~100nm時溶解度隨粒徑減少而增加。用Ostwald-Freundlich方程描述難溶性藥物與粒子大小的定量關(guān)系。任務(wù)一溶解度二、影響藥物溶解度的因素4.溫度溫度對溶解度影響取決于溶解過程是吸熱△Hs>0，還是放熱△Hs<0。當(dāng)△Hs>0時，溶解度隨溫度升高而升高；如果△Hs<0時，溶解度隨溫度升高而降低。藥物溶解過程中，溶解度與溫度關(guān)系式為：lnS2/S1=△Hs/R(1/T1-1/T2)

式中：S1

、S2—分別在溫度T1和T2下的溶解度；△Hs—溶解焓，J/mol；R—摩爾氣體常數(shù)。任務(wù)一溶解度二、影響藥物溶解度的因素5.其他

溶液的pH、同離子效應(yīng)、鹽效應(yīng)等。（1）pH值的影響：有機弱酸、弱堿及其鹽類在水中的溶解度受pH值影響很大。弱酸：pHm=pKa+lg(S-S0/S0)

弱堿：pHm=pKa+lg(S0/S-S0)（2）同離子效應(yīng)：若藥物的解離型或鹽型