SXD預(yù)防DVT(深靜脈血栓)

全面阻斷VTE形成“三要素”更強(qiáng)抗栓更安全抗栓VTE形成“三要素”靜脈血流滯緩增加了激活的血小板和凝血因子與靜脈壁接觸的時(shí)間，容易引起血栓形成，若發(fā)生在受損的靜脈內(nèi)膜，則血栓發(fā)生的概率大大增加，是下肢靜脈血栓形成首要因素。靜脈血流滯緩靜脈內(nèi)皮具有良好的抗凝和抑制血小板粘附聚集功能，若靜脈內(nèi)膜受損可致靜脈內(nèi)血栓形成。常見于化學(xué)性損傷、機(jī)械性損傷、感染性損傷。靜脈內(nèi)皮損傷血液高凝狀態(tài)使血液在靜脈系統(tǒng)內(nèi)易于凝固，加之內(nèi)皮損傷或血流緩慢則可形成深靜脈血栓。血液高凝狀態(tài)物理預(yù)防抗凝舒洛地特√SXD

√SXD

√組成成份提取類肝素提取IGS(偉素80%組份)其他組份提取DS(偉素20%組份)與肝素/低分子肝素同源從豬小腸、肺提取IGS:硫酸艾杜糖葡糖胺聚糖DS:硫酸皮膚素抗凝附壁重建內(nèi)皮功能藥理活性舒洛地特tPAPAI纖溶酶原纖溶酶激活脂肪酶纖維蛋白原TG/VLDL↓tPA：組織纖溶酶原激活物PAI：纖溶酶原抑制物TG：甘油三脂VLDL：極低密度脂蛋白激活A(yù)TⅢ↓抑制Ⅹa因子激活HCⅡ↓抑制與血栓結(jié)合的Ⅱa因子快速重建內(nèi)皮屏障修復(fù)損傷內(nèi)皮細(xì)胞抗凝抑制纖維蛋白形成保護(hù)、修復(fù)受損內(nèi)皮分解纖維蛋白解除高凝狀態(tài)保護(hù)受損靜脈內(nèi)皮改善血液滯緩快速修復(fù)和重建內(nèi)皮屏障機(jī)理補(bǔ)充原料抑制降解酶阻止白細(xì)胞、血小板、凝血因子與內(nèi)皮細(xì)胞粘附、激活構(gòu)建血管內(nèi)皮屏障(負(fù)電荷屏障)80%硫酸艾杜糖葡糖胺(IGS)20%硫酸皮膚素(DS)熒光標(biāo)記藥物附著于血管壁迅速保護(hù)快速阻斷重建內(nèi)皮屏障藥理作用阻止接觸性凝血異常啟動(dòng)

阻止血小板激活A(yù).Ruggerietal.,DrugRes.1985,35(Ⅱ):1517-1518重建內(nèi)皮屏障-重建內(nèi)皮屏障-阻止白細(xì)胞遷移

抗炎癥因子炎癥因子舒洛地特干預(yù)文獻(xiàn)來源IL-8↓↓①Ciszewiczetal.,TranslationalResearch2009,153(3):118-123

②Fracassoetal.,PeritDialInt,2003,23(6):595-9MCP-1↓↓①Fracassoetal.,PeritDialInt,2003:595-599ICAM-1↓↓①KarońJetal.,BloodPurif.2007;25(5-6):510-4VCAM-1↓①M(fèi)annelloetal.,CurrentVascularPharmacology,2014,12(1):173-185CRP↓↓①M(fèi)annelloetal.,CurrentVascularPharmacology,2014,12(1):173-185IL-6↓↓①M(fèi)annelloetal.,CurrentVascularPharmacology,2013,11:354-365TNF-α↓↓↓①Lauveretal.,JPharmacolExpTher,2005,312(2):794-800

②李惠勉,中國實(shí)用神經(jīng)疾病雜志,2011,14(3):30-32MMP-9↓↓①Ciszewiczetal.,TranslationalResearch2009,153(3):118-123趨化因子粘附因子炎癥因子重建內(nèi)皮屏障

阻止白細(xì)胞與內(nèi)皮細(xì)胞粘連、遷移至血管外抗凝機(jī)理IIaXIIaXaVa激活XII激活纖維蛋白纖維蛋白原VIIaTF激活偉素80%組份:IGS激活A(yù)T-Ⅲ抑制偉素20%成份：DS激活HC-Ⅱ抑制血栓內(nèi)與纖維蛋白結(jié)合的(與UFH、LMWH相同)預(yù)防DVT與依諾肝素鈉相同的抗Xa作用IGS：硫酸艾杜糖葡糖胺聚糖舒洛地特80%組份CaferAdiguzel,etal.,ClinicalandAppliedThrombosis/Hemostasis,2009,15(5):501-511獨(dú)特的抑制凝血酶作用抑制與血栓結(jié)合的凝血酶阻止血栓增長BarbantiMetal.,IntJClinLabRes.

1992;22(3):179-84.促進(jìn)內(nèi)皮恢復(fù)生理纖溶作用舒洛地特促內(nèi)皮細(xì)胞釋放tPAG.L.Messaetal.,Clin.DrugInvest,1995,10(3):165-171舒洛地特抑制纖溶酶原激活物抑制物恢復(fù)內(nèi)皮生理纖溶作用Po?ubińskaAetal.,AdvancesinMedicalScience,2013,58(2):pp304-310降低已發(fā)DVT患者纖維蛋白原濃度G.Fiore,A.,etal.,J.Drug.Dev.,19913(4):173-178改善血流變學(xué)-改善血液滯緩A.Castelluccioetal.,CurrentMedeicalResearchandOpinion,1991,12(5):325-331潛在抗栓作用更強(qiáng)MichaelR.Buchananetal.,ThrombosisResearch,1994,74(5),463-475偉素：UFH8倍偉素：UFH2倍舒洛地特預(yù)防靜脈血栓形成作用是UFH的2-8倍舒洛地特在不增加循環(huán)抗凝強(qiáng)度和出血前提下通過干預(yù)血栓形成多途徑的綜合作用具有潛在的更強(qiáng)、更安全的抗血栓形成作用血管壁損傷是出血重要因素凝血因子減少抗凝因子增多纖溶功能亢進(jìn)血管壁損傷血小板異常等出血傾向凝血與抗凝血功能紊亂《生理學(xué)》第8版，人民衛(wèi)生出版社快速重建內(nèi)壁屏障更低出血事件內(nèi)皮屏障損傷，出血風(fēng)險(xiǎn)增加獨(dú)立于凝血指標(biāo)因素偉素重建內(nèi)皮屏障，出血風(fēng)險(xiǎn)降低預(yù)防DVT使用方法用量給藥途徑1支(600LSU)/次2次/d靜脈緩慢滴注1-1.5h滴畢預(yù)防術(shù)后DVT，持續(xù)抗凝時(shí)間≥1.5個(gè)月院內(nèi)靜脈，院外可繼續(xù)使用肌注（或口服）抗凝劑持續(xù)治療藥代動(dòng)力學(xué)血漿半衰期達(dá)峰時(shí)間達(dá)峰濃度表觀分布容積消除時(shí)間代謝舒洛地特靜推(100mg)IGS:1hDS:1.6h—(即刻達(dá)峰)IGS:20mg/LDS:8mg/L30-70L15-16h肝臟代謝腎臟排泄舒洛地特口服(100mg)—1-10hI