浸出制劑講解

浸出制劑老火靚湯清潤(rùn)涼茶浸出藥劑學(xué)習(xí)目標(biāo)理解浸出制劑的種類及特點(diǎn)掌握浸出過(guò)程、浸出方法、影響浸出的因素了解浸出設(shè)備和浸出液的蒸發(fā)過(guò)程熟悉常見(jiàn)的浸出制劑的概念與特點(diǎn)知識(shí)目標(biāo)能制備湯劑、酊劑和流浸膏劑能掌握浸出、回流和蒸發(fā)的技能能力目標(biāo)浸出制劑第一節(jié)概述第二節(jié)湯劑

第三節(jié)酒劑和酊劑第四節(jié)合劑與口服液浸出制劑

浸出藥劑的概念浸出藥劑的特點(diǎn)浸出藥劑的類型第一節(jié)概述浸出藥劑1.含義：浸出藥劑系指采用適宜的浸出溶劑和方法浸提藥材中有效成分，直接制得或再經(jīng)一定的制備工藝過(guò)程而制得的一類藥劑，可供內(nèi)服與外服。一、浸出制劑的概念浸出藥劑浸出溶劑-用于浸出有效成分的液體浸出液-浸出后得到的液體藥渣-殘留物2.特點(diǎn)（1）體現(xiàn)方藥各種成分的綜合作用與多效性（2）藥效比較緩和持久、毒性較低（3）有效成分濃度較高、減少服藥體積、增加穩(wěn)定性（4）含有一定無(wú)效成分，產(chǎn)品質(zhì)量低浸出藥劑1、水性浸出劑型-湯劑、合劑2、醇性浸出劑型-酊劑、酒劑3、含糖浸出劑型-糖漿劑、煎膏劑4、精制浸出劑型：用提取物為原料制備的顆粒劑、片劑、濃縮丸劑、軟膏劑、栓劑、氣霧劑等。二、浸出藥劑的種類浸出藥劑浸出制劑浸出過(guò)程和影響浸出的因素浸潤(rùn)與滲透階段解吸與溶解階段擴(kuò)散階段浸出藥劑1.浸潤(rùn)和滲透階段：是浸出藥材中有效成分的首要條件。2.解吸與溶解階段：滲透進(jìn)入藥材細(xì)胞內(nèi)的溶劑將有效成分溶解，從細(xì)胞轉(zhuǎn)移至溶劑中的過(guò)程稱為解吸。3.擴(kuò)散階段：溶劑在細(xì)胞內(nèi)溶解有效成分后，細(xì)胞內(nèi)的高濃度使藥物向細(xì)胞外擴(kuò)散，高滲透壓使細(xì)胞外的水分進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。擴(kuò)散和保持濃度差是浸提的關(guān)鍵。影響提取效率的因素1.藥材粒度-是不是越細(xì)越好？藥材粉碎得越細(xì)，越利于有效成分的擴(kuò)散，但太細(xì)時(shí)，會(huì)造成雜質(zhì)的浸出增加。2.浸出溶劑-常用哪兩種？水和乙醇。3.濃度梯度-藥材組織內(nèi)外的溶液濃度差，越大效率越高。攪拌或強(qiáng)制循環(huán)是提高濃度梯度的有效措施。4.浸提溫度-最合適的溫度溫度升高，有效成分?jǐn)U散加快，但雜質(zhì)含量也增加。5.浸提壓力-質(zhì)堅(jiān)的可加壓，對(duì)組織松軟的藥材影響不大。6.浸提時(shí)間-時(shí)間越長(zhǎng)越完全，但要考慮成本7.浸提技術(shù)-新技術(shù)的應(yīng)用-超臨界流體提取、超聲波提取、微波提取浸出制劑

藥材前處理

藥材品質(zhì)檢查-藥材鑒定-真?zhèn)巍?yōu)劣藥材的炮制-增效減毒藥材的粉碎-適當(dāng)粉碎浸出藥劑浸出制劑

常用的浸出方法

煎煮法

浸漬法

滲漉法水蒸氣蒸餾法回流法浸出制劑

常用的浸出方法

煎煮法

指藥材加水煮沸，去渣取汁的一種方法。

藥材粉碎成粉加水浸沒(méi)浸泡適宜時(shí)間,加熱至沸浸出一定時(shí)間,分離煎出液藥渣依前法煎出2～3次合并煎出液離心或沉降過(guò)濾低溫濃縮制劑成品工藝流程如下：包括冷浸漬法、熱浸漬法、重浸漬法浸出制劑工藝流程如下：

常用的浸出方法

浸漬法

藥材適當(dāng)粉碎置于有蓋容器中密蓋，時(shí)時(shí)振搖加溶劑適量常溫暗處浸漬規(guī)定時(shí)間上清液傾取濾過(guò)殘?jiān)鼮V液壓榨壓榨液合并靜置24h濾過(guò)即得

將藥材用適宜的溶劑在常溫或溫?zé)釛l件下浸泡，使其有效成分被浸出的一種方法。浸出制劑

常用的浸出方法

滲漉法滲漉工藝流程

藥材預(yù)處理藥粉潤(rùn)濕裝筒排氣靜置浸漬滲漉漉液的收集和提取

滲漉法的特點(diǎn)

滲漉法的使用范圍:有效成分含量低及高濃度浸出制劑

浸出制劑

滲漉法的操作注意事項(xiàng)

1.先潤(rùn)濕。15min-6h2.分次裝筒，松緊適宜，不超過(guò)容積2/33.排氣4.浸漬時(shí)間24h-48h5.慢速浸出：1-3ml/min，快速浸出：3-5ml/min浸出制劑

常用的浸出方法水蒸氣蒸餾法

回流法浸出制劑

浸出液的濃縮與干燥

蒸發(fā)

系指借加熱作用使溶液中的溶劑氣化并除去，從而提高溶液濃度的工藝操作。

常用的蒸發(fā)方法:

常壓蒸發(fā)減壓蒸發(fā)薄膜蒸發(fā)適用范圍：被蒸發(fā)溶液中的有效成分是耐熱的，而溶劑又無(wú)燃燒性的可采用此法。常壓蒸發(fā)常用設(shè)備：蒸發(fā)鍋定義:指在密閉的蒸發(fā)器中，通過(guò)抽真空以降低其內(nèi)部的壓力，使溶液沸點(diǎn)降低

進(jìn)行蒸發(fā)的操作。適用范圍：有效成分不耐熱的浸出液的蒸發(fā)定義:指使液體形成薄膜狀態(tài)而

快速進(jìn)行蒸發(fā)的操作。適用范圍：熱敏性物料的蒸發(fā)四、浸出液的濃縮與干燥一、蒸餾常用蒸餾方法：常壓蒸餾減壓蒸餾精餾浸出制劑

浸出液的濃縮與干燥

干燥:常用噴霧干燥法和冷凍干燥法

傳熱溫差傳熱系數(shù)溶液的蒸發(fā)表面積蒸汽濃度液體表面的壓力浸出制劑

湯劑是指用中藥材加水煎煮，去渣取汁的液體劑型，亦稱“煎劑”。常用煎煮法制備。

【課堂討論】

討論湯劑的優(yōu)缺點(diǎn)，可以進(jìn)行哪些方面的改革？

湯劑第二節(jié)湯劑制備工藝1.藥材加工2.浸泡3.煎煮。武火至沸，文火保持。解表、清熱、芳香類藥物宜武火急煎，頭煎10-15min，二煎10min；厚味滋補(bǔ)類一般類藥物特殊處理

表3-1先煎后下包煎烊化另煎生汁兌入沖服湯煎代水打碎正確煎煮中藥煎藥機(jī)浸出制劑

【實(shí)例分析】麻黃湯的制備［處方］麻黃9g桂枝6g

甘草3g杏仁9g［制法］麻黃先煎約15min合煎桂枝甘草、杏仁合煎15min濾取煎液藥渣煎25min煎液合并即得浸出制劑

酒劑和酊劑

酒劑的概念

又稱為藥酒，是指飲片用蒸餾酒提取制成的澄清液體制劑。臨床應(yīng)用：祛風(fēng)活血、散瘀止痛第三節(jié)酒劑和酊劑制法1.冷浸漬法2.熱浸漬法3.滲漉法4.回流熱浸法冷浸法家庭制藥酒的常用方法1.藥材整根或切片2.浸漬時(shí)間14日-30日，防止腐敗3.每次飲用不超過(guò)75ml，不宜空腹飲用。4.儲(chǔ)存時(shí)間不宜過(guò)久，當(dāng)年泡當(dāng)年喝。課堂拓展低度數(shù)的酒無(wú)法泡制出好藥酒，但不是酒精濃度越高越好，度數(shù)太高的酒也同樣泡制不出某些藥酒。實(shí)踐證明，55度到70度之間的酒，用來(lái)泡制藥酒能提取的藥物有效成分是最高的。家庭制藥酒的方法課堂拓展藥酒根據(jù)使用方式方法，分為內(nèi)服、外用和內(nèi)服外用兼具三種。內(nèi)服藥酒必須要考慮飲用對(duì)象對(duì)酒精的耐受能力。外用藥酒無(wú)需考慮使用對(duì)象的酒精耐受能力，一般用高度酒泡制。內(nèi)服外用雙功能藥酒一般用中度酒或是高度酒泡制。內(nèi)服藥酒的選酒濃度上，一般分為兩種情況。一種情況是，如果飲用對(duì)象對(duì)酒精耐受能力低，且藥材不要求酒精度高的酒，比如楊梅酒、楊桃酒等，則直接用中低度酒泡制，一般20度以上即可。另一種情況是，直接用中高度酒進(jìn)行藥酒泡制，飲用的時(shí)候，如果飲用對(duì)象不耐受酒精，就用低度酒進(jìn)行勾兌降低度數(shù)。浸泡某些使用到動(dòng)物鮮肉體的藥酒，例如毛雞酒、蛇酒等，必須要使用高度酒。動(dòng)物身上都是帶有大量細(xì)菌的，泡制出來(lái)的藥酒是用來(lái)食用的，必須要讓酒來(lái)殺死細(xì)菌，否則危害人體健康。酒精是有消毒殺菌作用的，實(shí)踐證明，75%濃度的酒精溶液殺菌效果最好。泡制動(dòng)物藥酒，至少應(yīng)該用達(dá)到60度的酒，否則無(wú)法泡死細(xì)菌。度數(shù)低了，動(dòng)物尸體會(huì)腐爛或發(fā)臭，藥酒就報(bào)廢啦。質(zhì)量檢查1.乙醇含量2.總固體檢查3.甲醇量4.裝量5.微生物限度浸出制劑

酒劑和酊劑

酊劑的概念：用規(guī)定濃度乙醇提取制備方法：浸漬法、滲漉法、稀釋法、溶解法

藥物含量：毒劇藥：100ml→10g原藥物其它：100ml→20g原藥物【課堂討論】試分析酊劑與酒劑異同點(diǎn)，并舉出日常生活中常見(jiàn)的酊劑。【實(shí)例分析】橙皮酊分析酒劑和酊劑的異同點(diǎn)酒劑-蒸餾酒-無(wú)規(guī)定濃度-無(wú)含藥濃度要求酊劑-規(guī)定濃度乙醇-有含藥濃度要求。合劑：中藥飲片用水或其他溶劑，采用適宜的方法提取制成的口服液體制劑。單劑量包裝稱為口服液。合劑與口服液流浸膏劑與浸膏劑流浸膏：飲片用適宜的溶劑提取，蒸去部分溶劑，純化后濃縮至規(guī)定濃度。每1ml相當(dāng)于原藥材1g。多用滲漉法制備。至少應(yīng)含20%以上的乙醇。制備過(guò)程：浸漬、滲漉、濃縮、調(diào)整含量浸膏劑將飲片提取液經(jīng)分離、純化后除去全部溶劑至規(guī)定濃度而制得的粉末狀或膏狀的固體制劑。每1g相當(dāng)于原藥材2-5g。分為干浸膏與稠浸膏，干浸膏含水量約為5%，稠浸膏含水量為15%-20%。多用煎煮法和滲漉法，也可用浸漬法、回流法制備。浸出制劑

課堂活動(dòng)：流浸膏劑與浸膏劑

異同點(diǎn)：流浸膏劑：蒸去部分溶劑液體制劑1ml：1g原藥物作其它制劑的原料滲漉法制備工藝：滲漉、濃縮、調(diào)整含量浸膏劑：蒸去全部溶劑固體制劑1g：2-5g原藥物作其它制劑的原料煎煮法制備工藝：浸出、精制、濃縮、干燥、調(diào)整濃度浸出制劑【實(shí)例分析】桔梗流浸膏［處方］桔梗（粗粉）60g70%乙醇適量共制60ml［制法］桔梗粗粉60g70%乙醇適量膨脹

分次均勻填裝于滲漉筒使粗粉潤(rùn)濕加70%乙醇浸沒(méi)浸漬48h緩緩滲漉先收集50ml初漉液續(xù)漉液低溫減壓濃縮調(diào)整至60ml

合并靜置數(shù)日過(guò)濾即得浸