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C07D417/14(2006.01)C07D239/86(2006.01)C07D277/24(2006.01)C07D263/16(2006.01)US2005043334A1,2005US6140351A,2000.10.31andBioactivitiesEvaluationofQuinazolineAnalogsContainingO膽管癌的藥物的制備方法;膽管癌治療藥物Varlitinib的制備方法包括:由2-氨基-5-硝基III;中間體I和中間體II通過C-N偶聯(lián)、硝基還原,最后與中間體III發(fā)生C-N偶聯(lián)反應(yīng)后合成2所述步驟四中的中間體I和中間體IIC-N偶聯(lián)反應(yīng)的反應(yīng)溫度為70-120℃,反應(yīng)時(shí)間選34.如權(quán)利要求1所述的治療膽管癌的藥物的制備方法,其特征在于,所或幾種混合;反應(yīng)溫度選擇40-100℃,反應(yīng)時(shí)間選擇2-8h;中間體II制備中的硝基還原反46.如權(quán)利要求1所述的治療膽管癌的藥物氯代反應(yīng)氯代試劑選擇BTC/DMF合成的維爾斯邁爾試劑;反應(yīng)溶劑選擇四氫呋喃、二氧六5啶,單藥或聯(lián)合用藥腫瘤靶向治療通過干擾促進(jìn)癌細(xì)胞生長的特異受體與信號(hào)途徑發(fā)揮作用。靶向藥物分單克隆抗體和小分子酪氨酸激酶抑制劑(tyrosinekinaseinhibitor,的不穩(wěn)定亞胺類化合物,有較多的副反應(yīng)(ChineseJournalofSyntheticCh6中間體I和堿的摩爾比為1-2。[0024]與中間體III的C-N偶聯(lián)反應(yīng)中溶劑選擇DMF、DMSO、二氧六環(huán)中的一種或幾種混7。。。8反應(yīng)氯代試劑選擇BTC/DMF合成的維爾斯邁爾試劑;反應(yīng)溶劑選擇四氫呋喃、二氧六環(huán)、9中間體I和中間體II通過C-N偶聯(lián)、硝基還原,最后與中間體III發(fā)生C-N偶聯(lián)反應(yīng)后合成
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