藥物的溶解度及溶解速度祁秀玲講解

主講教師：祁秀玲藥物的溶解度及溶解速度目錄Contents01藥物的溶解度02藥物的溶解速度一藥物的溶解度藥物在一定溫度（氣體在一定壓力）下，在一定溶劑中溶解藥物的最大量稱溶解度。（一）溶解度的概念藥物結(jié)構(gòu)藥物晶型溶劑粒子大小溫度第三種物質(zhì)一藥物的溶解度（二）溶解度的影響因素1.藥物

根據(jù)相似相溶原理，若藥物分子間的作用力大于藥物分子與溶劑分子間的作用力，則藥物的溶解度小，反之則溶解度大。（二）溶解度的影響因素一藥物的溶解度（二）溶解度的影響因素一藥物的溶解度2.溶劑01離子-偶極子結(jié)合產(chǎn)生溶劑化極性溶劑與鹽類藥物02永久偶極-永久偶極結(jié)合產(chǎn)生溶劑化極性溶劑與極性藥物03形成氫鍵而致溶解極性較弱的藥物分子中的極性基團與水04誘導偶極-誘導偶極結(jié)合非極性溶劑分子與非極性藥物分子05誘導偶極-永久偶極結(jié)合非極性溶劑分子與半極性藥物分子2.溶劑極性溶劑與鹽類藥物離子形成離子-偶極子結(jié)合產(chǎn)生溶劑化；極性溶劑與極性藥物形成永久偶極-永久偶極結(jié)合產(chǎn)生溶劑化；極性較弱的藥物分子中的極性基團與水形成氫鍵而致溶解；非極性溶劑分子與非極性藥物分子形成誘導偶極-誘導偶極結(jié)合；非極性溶劑分子與半極性藥物分子形成誘導偶極-永久偶極結(jié)合。（二）溶解度的影響因素一藥物的溶解度2.溶劑水合物無水物有機溶劑化物<<

藥物在水中的溶解度（二）溶解度的影響因素一藥物的溶解度3.溫度當ΔHf為正時（吸熱過程），溶解度隨溫度升高而增大；當ΔHf為負時（放熱過程），溶解度隨溫度升高而減??；當Tf＞T時，ΔHf愈小、Tf愈低，則溶解度愈大。（二）溶解度的影響因素一藥物的溶解度4.藥物晶型穩(wěn)定型亞穩(wěn)定型<

藥物溶解度（二）溶解度的影響因素一藥物的溶解度

結(jié)晶型阿托伐他汀鈣

無定型阿托伐他汀鈣5.粒子大小難溶性藥物，微粒小于100nm時，粒子愈小，溶解度愈大。（二）溶解度的影響因素一藥物的溶解度6.pH值與同離子效應向難溶性鹽類飽和溶液中加入相同離子化合物時其溶解度降低弱酸：pHm=pKa+lg(S-S0)/S0

弱堿：pHm=pKa+lgS0/(S-S0)弱酸藥物沉淀析出的最低pH弱堿藥物沉淀析出的最高pH（二）溶解度的影響因素一藥物的溶解度7.第三種物質(zhì)（二）溶解度的影響因素一藥物的溶解度增溶劑包合材料助溶劑潛溶劑載體材料二藥物的溶解速度在一定溫度下，單位時間內(nèi)溶出溶質(zhì)的量。溶解速度取決于溶劑與溶質(zhì)分子之間的吸引力及溶質(zhì)在溶劑中的擴散速度。（一）溶解速度的概念D為擴散系數(shù)，A為藥物粒子表面積，Cs、C分別為擴散層內(nèi)、溶出介質(zhì)中的藥物濃度，V為溶出介質(zhì)的體積，h為擴散層的厚度。二藥物的溶解速度（二）溶解速度的影響因素溫度溫度升高，溶解度增大，擴散加快，溶解速度提高攪拌提高擴散速度，加速溶解粒子