G蛋白耦聯(lián)受體介導的信號轉(zhuǎn)導細胞的基本功能課件

G蛋白耦聯(lián)受體介導的信號轉(zhuǎn)導

細胞的基本功能

G蛋白耦聯(lián)受體介導的信號轉(zhuǎn)導G蛋白耦聯(lián)受體介導的信號轉(zhuǎn)導過程比較復雜，涉及膜上和膜內(nèi)多種蛋白或信號分子。G蛋白即鳥苷酸結(jié)合蛋白

細胞的基本功能

G蛋白耦聯(lián)受體（Gprotein-linkedreceptor）是存在于細胞膜上的一類整合蛋白，其分子結(jié)構(gòu)中都具有典型的7個跨膜段，也稱為7跨膜受體。這類膜受體要通過與膜上的G蛋白耦聯(lián)才能發(fā)揮作用，故稱為G蛋白耦聯(lián)受體，它主要通過改變細胞內(nèi)代謝活動而發(fā)揮作用，又稱為促代謝型受體。

細胞的基本功能

首先，G蛋白耦聯(lián)受體與細胞外的信號分子（第一信使）發(fā)生特異結(jié)合，由此激活位于細胞膜內(nèi)側(cè)面由三個亞單位組成的G蛋白；激活的G蛋白再激活膜上的G蛋白效應器（包括多種效應器酶和離子通道）；細胞的基本功能

G蛋白效應器又進一步催化膜上或膜內(nèi)的某些物質(zhì)，產(chǎn)生細胞質(zhì)內(nèi)的信號分子（第二信使

secondmessager）如腺苷酸環(huán)化酶催化細胞內(nèi)的ATP產(chǎn)生cAMP；第二信使在細胞內(nèi)可激活相應的蛋白激酶（如cAMP可以激活cAMP依賴性的蛋白激酶A），激活的蛋白激酶可使底物功能蛋白如離子通道、受體等發(fā)生磷酸化，從而調(diào)節(jié)細胞功能。細胞的基本功能

目前認為細胞內(nèi)較重要的第二信使，

除了cAMP外，還有三磷酸肌醇（IP3）、二酰甘油（DG）、環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）和Ca2+等。

細胞的基本功能典型的G蛋白耦聯(lián)受體包括：腎上腺素能α受體、腎上腺素能?受體和膽堿能M受體、5-羥色胺受體、腺苷受體等。視網(wǎng)膜上接受光量子的視紫紅質(zhì)（與光信號轉(zhuǎn)導和視覺產(chǎn)生有關），也屬于G蛋白耦聯(lián)受體。臨床上許多藥物通過G蛋白耦聯(lián)受體發(fā)揮作用。例如阿托品能夠特異性阻斷膽堿能M受體，可用于擴瞳或解除胃腸痙攣。

細胞的基本功能膜外N端：識別、結(jié)合第一信使膜內(nèi)C端：激活G蛋白(一)cAMP信號通路神經(jīng)遞質(zhì)、激素等（第一信使）興奮性G蛋白(GS)激活腺苷酸環(huán)化酶(AC)ATPcAMP（第二信使）細胞內(nèi)生物效應激活cAMP依賴的蛋白激酶A結(jié)合G蛋白偶聯(lián)受體激活G蛋白(與β、γ亞單位分離)

細胞的基本功能(一)cAMP信號通路細胞的基本功能膜外N端：識別、結(jié)合第一信使膜內(nèi)C端：激活G蛋白(二)磷脂酰肌醇信號通路激素（第一信使）興奮性G蛋白(GS)激活磷脂酶C(PLC)PIP2(第二信使）IP3和DG激活蛋白激酶C內(nèi)質(zhì)網(wǎng)釋放Ca2+激活G蛋白(與β、γ亞單位分離)細胞內(nèi)生物