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調(diào)血脂藥-苯氧乙酸類《藥物化學(xué)》一、苯氧乙酸類概述二、苯氧乙酸類代表藥物一、苯氧乙酸類概述膽固醇在體內(nèi)的生物合成是以乙酸為原料，因而人類合成了大量的乙酸衍生物，干擾膽固醇的生物合成。最終發(fā)現(xiàn)苯氧乙酸類衍生物有比較強(qiáng)的降低膽固醇的作用。1962年得到氯貝丁酯，后開發(fā)出氯貝酸鋁、雙貝特。在研究氯貝丁酯的構(gòu)效關(guān)系上發(fā)現(xiàn)了芐氯貝特、非諾貝特等藥物。氯貝丁酯臨床應(yīng)用證明其具調(diào)血脂作用，但不良反應(yīng)較多，目前在臨床上較少使用。一、苯氧乙酸類概述吉非貝齊，一種非鹵代的苯氧戊酸衍生物，本品是近年來(lái)出現(xiàn)的最引人注目的調(diào)血脂藥物之一，特點(diǎn)是顯著降低甘油三酯和總膽固醇，主要降低VLDL，而對(duì)LDL則較少影響，但可提高HDL。目前臨床上常用的本類藥物有30多個(gè)。二、代表藥物-氯貝丁酯[物理性質(zhì)]性狀：無(wú)色或微黃色澄明油狀液體，有特臭。溶解性：幾乎不溶于水，易溶

于有機(jī)溶劑。[別名][結(jié)構(gòu)]氯苯丁酯、冠心平、安妥明

[化學(xué)性質(zhì)]在堿性條件下與羥胺反應(yīng)，生成異羥肟酸，經(jīng)酸化，加FeCl3試液顯紫紅色，可用于鑒別。（二）有機(jī)氯（一）水解、鑒別酯鍵1.會(huì)水解

2.鑒別反應(yīng)——異羥肟酸鐵反應(yīng)氯貝丁酯氯貝丁酯

本品具有明顯降低甘油三酯的作用，用于高脂血癥，還能改善糖尿病性視網(wǎng)膜患者的視力和眼底病變。[臨床作用]非諾貝特Fenofibrate[結(jié)構(gòu)][物理性質(zhì)]性狀：白色或類白色結(jié)晶性粉末溶解性：不溶于水，易溶于有機(jī)溶劑[別名]普魯脂芬[化學(xué)性質(zhì)][臨床作用]主要用于治療高血脂癥，具有明顯的降低膽固醇、甘油三酯的作用。（二）有機(jī)氯（一）水解性酯鍵難水解——兩個(gè)異丙基的空間位阻效應(yīng)非諾貝特Fenofibrate吉非羅齊Gemfibrozil[結(jié)構(gòu)]本品可降低血中總膽固醇和甘油三酯的水平，減少冠心病發(fā)病率，適用于VLDL-膽固醇、LDL-膽固醇及甘油三酯水平升高的高血脂癥患者和糖尿病引起的高血脂癥。毒性較小。[臨床作用

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