膽堿受體拮抗藥

膽堿受體拮抗藥第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥第二節(jié)N膽堿受體阻斷藥2四川理工學(xué)院

阿托品(atropine)阿托品就是從顛茄植物中分離出得生物堿,為消旋莨菪堿。現(xiàn)已人工合成。[藥理作用]作用機(jī)制:阿托品為競(jìng)爭(zhēng)性M膽堿受體阻斷藥,對(duì)M膽堿受體有高度得選擇性及有較強(qiáng)得親與力,阻斷Ach對(duì)M膽堿受體得激動(dòng)作用。阿托品與M膽堿受體結(jié)合后內(nèi)在活性很小,一般不產(chǎn)生激動(dòng)作用。阿托品對(duì)M膽堿受體亞型得選擇性較低,對(duì)M1M2M3受體均有阻斷作用。大劑量阿托品對(duì)N1(神經(jīng)節(jié))膽堿受體有阻斷作用。阿托品對(duì)Ach得生物合成、貯存、釋放過(guò)程均無(wú)影響。1、腺體阿托品阻斷M膽堿受體抑制腺體分泌,唾液腺、汗腺對(duì)阿托品最敏感,抑制作用最強(qiáng),0、5mg阿托品可產(chǎn)生明顯抑制作用;對(duì)淚腺及呼吸道腺體得分泌也有較強(qiáng)得抑制作用;大劑量阿托品可減少胃液及胃酸得分泌量。2、眼(1)擴(kuò)瞳(2)眼內(nèi)壓升高(3)調(diào)節(jié)麻痹睫狀肌M受體阻斷,睫狀肌松弛而退向外緣懸韌帶拉緊,晶狀體變扁平,屈光度減低,近物模糊,遠(yuǎn)物清楚稱調(diào)節(jié)麻痹。3、平滑肌阿托品阻斷平滑肌得M受體,對(duì)多種平滑肌產(chǎn)生松弛作用,尤其就是過(guò)度活動(dòng)或痙攣狀態(tài)得平滑肌松弛作用更為明顯。(1)胃腸平滑肌:抑制胃腸平滑痙攣,降低蠕動(dòng)得幅度與頻率,緩解胃腸絞痛。(2)對(duì)尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛與降低張力得作用。(3)對(duì)膽道、輸尿管、子宮與支氣管得平滑肌松弛作用較弱。(4)阿托品對(duì)胃腸括約肌得松弛作用不太明顯,常取決于括約肌得功能狀態(tài)。4、心臟(1)心率心率減慢:阿托品0、4~0、6mg時(shí)可出現(xiàn)心率減慢,每分鐘可減慢4~8次,但作用短暫。大家有疑問(wèn)的，可以詢問(wèn)和交流可以互相討論下，但要小聲點(diǎn)阿托品可阻斷突觸前膜M1受體,促進(jìn)Ach得釋放所致(突觸前膜M1受體激動(dòng)時(shí)負(fù)反饋抑制Ach得釋放)。心率加快:阿托品心率加快作用比較明顯,心率加快作用取決于迷走神經(jīng)得張力。阿托品阻斷心臟得M2受體,解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟得抑制作用。(2)房室傳導(dǎo):解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟得抑制作用,使房室傳導(dǎo)加快。5、血管與血壓治療量阿托品對(duì)血管與血壓無(wú)明顯影響,大劑量阿托品可解除小血管痙攣,增加組織灌注量,改善微循環(huán)。阿托品對(duì)皮膚血管擴(kuò)張作用明顯,出現(xiàn)潮紅、濕熱。阿托品得血管擴(kuò)張作用與M受體阻斷無(wú)關(guān),可能就是直接血管擴(kuò)張作用或就是由于體溫升高后得代償性散熱反應(yīng)。6、中樞作用較大劑量(1~2mg)可興奮延腦呼吸中樞與大腦皮層。此作用可用于有機(jī)磷中毒呼吸抑制作用得解救。中毒劑量(10mg)可出現(xiàn)明顯中樞中毒癥狀,如煩躁不安,多言,幻覺,運(yùn)動(dòng)失調(diào),驚厥等。[臨床應(yīng)用]1、解除平滑肌痙攣2、抑制腺體分泌(1)用于全身麻醉給藥(2)用于嚴(yán)重得盜汗及流涎癥3、眼科(1)虹膜睫狀體炎(2)驗(yàn)光配眼鏡(3)眼底檢查4、心動(dòng)過(guò)緩及房室傳阻滯5、抗休克6、解除有機(jī)磷酸酯中毒[不良反應(yīng)]1、口干、皮膚干燥(0、5mg),心率加快、瞳孔散大、視力模糊(1mg)。2、阿托品中毒(5~10mg),致死量:成人80~130mg,兒童10mg。[禁忌癥]青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。第二節(jié)N膽堿受體阻斷藥

N1膽堿受體阻斷藥

(神經(jīng)節(jié)阻滯藥)N膽堿受體阻斷藥

N2膽堿受體阻斷藥

(骨骼肌松弛藥)

骨骼肌松弛藥(skeletalmuscularrelaxants)

除極化型肌松藥骨骼肌松弛藥非除極化型肌松藥作用機(jī)制:藥物與神經(jīng)肌接頭后膜N2受體結(jié)合,產(chǎn)生與Ach相似得,較持久得除極作用,使N2受體對(duì)Ach不起反應(yīng)而使骨骼肌松弛。除極化型肌松藥(depolarizingmuscularrelaxants)作用特點(diǎn):1、藥物作用得開始,常出現(xiàn)短暫得肌束顫動(dòng)。2、快速耐受性。3、抗AchE藥新斯得明不能解除其肌松藥得中毒作用,反能加強(qiáng)中毒作用。因新斯得明抑制AchE,減少琥珀膽堿得代謝。4、治療量無(wú)神經(jīng)節(jié)阻滯作用。琥珀膽堿(suxamethonium,succinylcholine,司可林,scoline)[藥理作用]1、肌松作用作用快、短,易于控制。靜脈注射10~30mg琥珀膽堿后,1min出現(xiàn)作用,2min達(dá)高峰,5min作用消失。琥珀膽堿在體內(nèi)被血漿AchE水解。2、肌松作用順序及恢復(fù)順序3、肌松作用強(qiáng)度以頸部及四肢松弛最明顯,其次為面部、舌、咽喉、咀嚼肌。[臨床應(yīng)用]1、松弛咽喉肌,以利于插管。支氣管鏡、食管鏡檢查。2、淺麻醉輔助用藥,以利于肌肉松弛,有利于手術(shù)得進(jìn)行。[不良反應(yīng)]1、窒息過(guò)量呼吸麻痹2、肌束顫動(dòng)3、