藥理學(xué)作用于消化系統(tǒng)的藥物課件.ppt

1、作用于消化系統(tǒng)藥物,抗消化性潰瘍藥物 助消化藥 止吐藥 瀉藥 止瀉藥 利膽藥,消化性潰瘍（peptic ulcer） 與粘膜局部損傷和保護機制之間的平衡失調(diào) 損傷因素（胃酸、胃蛋白酶、Hp） 保護因素（粘液/HCO3-屏障、粘膜修復(fù)） 治療主要 減少攻擊因子的作用 增強胃粘膜的保護作用,第一節(jié) 抗消化性潰瘍藥,消化性潰瘍發(fā)病機制,胃酸過多 幽門螺旋桿菌 胃蛋白酶 吸煙、藥物,胃粘膜屏障 上皮細(xì)胞再生 局部血液循環(huán) 前列腺素,保護機制,損傷機制,胃酸增多與潰瘍病的發(fā)生密切相關(guān) 壁細(xì)胞分泌胃酸調(diào)節(jié) Ach M3受體 胃酸分泌 組胺 H2受體 胃酸分泌 胃泌素、膽囊收縮素 胃酸,H K ATP酶 胃

2、酸分泌,抗?jié)儾∷?是一類能減輕潰瘍病癥狀，促進潰瘍愈合，防止和減少潰瘍病復(fù)發(fā)或并發(fā)癥的藥物。,按來源和作用機制分類： 1.抗酸藥 如氧化鎂、氫氧化鋁等； 2.抑制胃酸分泌藥 M3-R(-) 哌侖西平 H2R(-) 西咪替丁、雷尼替丁 胃泌素-R(-) 丙谷胺 H+-K+-ATP酶抑制藥 奧美拉唑 3.抗幽門螺旋桿菌藥物 阿莫西林、慶大霉素,4.增強胃黏膜屏障功能藥物 米索前列醇,一、抗酸藥（antacids） 弱堿性物質(zhì) 碳酸鈣、氧化鎂、氫氧化鎂 合理用藥：餐后1、3小時及臨睡前各服一次， 一天7次 常用復(fù)方制劑,抗酸藥作用機制,中和胃酸 抑制胃蛋白酶活性 減輕疼痛 (發(fā)作時給藥效果最佳),

3、H+,Lumen of stomach,H+,H+,H+,pH,含鋁抗酸藥 抑制幽門螺桿菌 增強黏膜保護作用 促進潰瘍愈合(小劑量),抗酸藥比較,- 藥名 特點 副作用 - 氫氧化鋁 不產(chǎn)生CO2 胃排空減慢 收斂 便秘 - 氫氧化鎂 反應(yīng)迅速 腹瀉 高鎂血癥 - 碳酸氫鈉 作用快、強 噯氣、腹?jié)q -,復(fù)方制劑（復(fù)方氫氧化鋁）：作用增強、 副作用減少,（一）H2受體阻斷藥 抑制基礎(chǔ)胃酸和夜間胃酸分泌 作用較抗膽堿作用強而持久，療程短，潰瘍愈合率較高，不良反應(yīng)較少 臨床常用：西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁,二、抑制胃酸分泌藥,西咪替丁,口服吸收迅速完全，維持34h 緩解癥狀，促進愈合 療程4周 可

4、通過血腦屏障可有定向力障礙、幻覺 與雄激素受體結(jié)合而抗雄激素作用 與P450結(jié)合抑制肝藥酶,雷尼替丁,作用與西咪替丁相似，但抗酸作用強 對肝藥酶的抑制作用弱 治療量不改變血催乳素、雄激素濃度,（二） H+-K+-ATP酶抑制藥（質(zhì)子泵抑制藥） 奧美拉唑（洛賽克） 1.抑酸作用強而持久，一次用藥后作用持 續(xù)24h以上、愈合率高 2.抗幽門螺旋桿菌（Hp）作用,奧美拉唑 【藥理作用】 次磺酰胺衍生物，與H+，K+-ATP酶上的巰基結(jié)合，抑制H+泵功能，抑制基礎(chǔ)胃酸與最大胃酸分泌量，作用強而持久 特點：本品緩解疼痛迅速，服藥13天即效經(jīng)46周，愈合率高；使賁門、胃體、胃竇處粘膜血流量增加；使幽門螺旋

5、菌數(shù)量下降，用于根除幽門螺旋菌,（三）MR（） 阿托品 哌侖西平（pirenzepine）M1R親和力較高，而對唾液腺、平滑肌、心房的M膽堿受體親和力低。能明顯緩解潰瘍病的癥狀，用于治療胃、十二指腸潰瘍。潰瘍愈合率與西咪替丁相仿，而不良反應(yīng)輕微。,（四）、胃泌素受體阻斷藥 丙谷胺（proglumide） 化學(xué)結(jié)構(gòu)與胃泌素相似，可競爭性阻斷胃泌素受體，減少胃酸分泌 對胃粘膜有保護和促進愈合作用。 用于胃潰瘍，十二指腸潰瘍、胃炎、急性上消化道出血,三、增強胃粘膜屏障功能的藥物 胃粘膜能合成前列腺素E2（PGE2）及前列環(huán)素（PGI2），它們能防止有害因子損傷胃粘膜 前列腺素衍生物：米索前列醇 硫酸

6、鋁 膠體次枸櫞酸鉍,四、抗幽門螺旋菌藥 Hp是潰瘍病的主要病因，分解粘液，引起組織炎癥，消除幽門螺旋菌中明顯減少十二指腸潰瘍的復(fù)發(fā)率 抗Hp藥分為兩類： 抗?jié)兯?抗菌藥 臨床常以三聯(lián)方案： PPI克拉霉素+阿莫西林,第二節(jié)助消化藥 促進食物的消化，用于消化道分泌機能減弱，消化不良。稀鹽酸、胃蛋白酶（pepsin）胰酶（pancreatin） 乳酶生為干燥活乳酸桿菌制劑，能分解糖類產(chǎn)生乳酸，使腸內(nèi)酸性增高，從而抑制腸內(nèi)腐敗菌的繁殖，減少發(fā)酵和產(chǎn)氣。常用于消化不良，腹脹及小兒消化不良性腹瀉。,第三節(jié)止吐藥 延腦的嘔吐中樞，可接受來自催吐化學(xué)感受區(qū)（CTZ）、前庭器官、內(nèi)臟等傳入沖動而引發(fā)嘔吐。

7、5-HT3受體 D2受體 M1受體 嘔吐 H1受體,5-HT3受體（） 昂丹司瓊 D2受體（) 氯丙嗪 嗎丁林 M1受體（） 東莨菪堿 H1受體（） 苯海拉明、茶苯海明,苯海拉明、茶苯海明,H1受體（） 中樞鎮(zhèn)靜作用和止吐作用 可用于預(yù)防和治療暈動病、內(nèi)耳性眩暈病等,東莨菪堿,M1受體（） 降低迷路感受器的敏感性和抑制前庭小腦通路的傳導(dǎo)，產(chǎn)生抗暈動病，預(yù)防惡心、嘔吐,甲氧氯普胺（metoclopramide，胃復(fù)安） 1.阻斷CTZ的D2R 止吐 2.阻斷胃腸D2R ，加速胃的正向排空 用于包括腫瘤化療、放療所引起的各種嘔吐，對胃腸的促動作用可治療慢性功能性消化不良引起的胃腸運動障礙包括惡心、

8、嘔吐等癥。,多潘立酮（domperidone）又名嗎丁林 藥理作用 1.阻斷D2R而止吐，不易通透血腦屏障 2.阻斷胃腸D2R，加強胃腸蠕動，胃腸 促動藥 對偏頭痛、顱外傷，放療引起惡心、嘔吐有效，對胃腸運動障礙性疾病也有效 對左旋多巴治療帕金森引起的嘔吐有特效,昂丹司瓊（ondansetron） 選擇性阻斷中樞及迷走神經(jīng)傳入纖維5-HT3受體，產(chǎn)生強大止吐作用。對抗腫瘤藥順鉑、環(huán)磷酰胺、阿霉素等引起嘔吐的止吐作用迅速強大。,第四節(jié)瀉藥 瀉藥（laxatives, catharitics）是能增加腸內(nèi)水分，促進蠕動，軟化糞便或潤滑腸道促進排便的藥物 臨床主要用于功能性便秘,一、滲透性瀉藥 為非吸收的鹽類和食物性纖維素等物質(zhì)，增加腸內(nèi)滲透壓，腸內(nèi)水分增加，反射性增加腸蠕動，硫酸鎂、硫酸鈉 二、刺激性瀉藥：刺激腸粘膜，增加蠕動，慢性便秘或習(xí)慣性便秘，酚酞、蓖麻油 三、滑潤性瀉藥 滑潤性瀉藥是通過局部滑潤并軟化糞便而發(fā)揮作用。適用于老人及痔瘡、肛門手術(shù)患者。液體石蠟、開塞露,第五節(jié)止瀉藥 腹瀉是多種疾病的癥狀，治療時應(yīng)采取對因療法。例如腸道細(xì)菌感染引起的腹瀉，應(yīng)當(dāng)首先用抗菌藥物。但劇烈而持久的腹瀉，可引起脫水和電解質(zhì)紊亂，可在對因治療的同時，適當(dāng)給予止瀉藥。,洛哌丁胺（loperamide，苯丁哌胺） 直接抑制腸