抗生素分類及代表藥物精要.ppt

抗生素分類 分類 內(nèi)酰胺類氨基糖苷類大環(huán)內(nèi)酯類喹諾酮類其他 一 內(nèi)酰胺類 青霉素類頭孢菌素類其他 內(nèi)酰胺類 1 青霉素類 分五類 作用于球菌 不耐青霉素酶青霉素青霉素G 普魯卡因青霉素 苯氧鉀青霉素 青霉素V G 有效 G 部分 有效 但耐藥較普遍 1 青霉素類 耐青霉素酶青霉素苯唑西林 新青 對產(chǎn)青霉素酶耐藥菌恢復(fù)了抗菌活性MRSA 耐甲氧西林葡萄球菌 1 青霉素類 廣譜青霉素 對綠膿桿菌無活性 氨芐西林 阿莫西林G 及G 流感噬血桿菌 部分變形桿菌 大腸桿菌無效 1 青霉素類 對綠膿桿菌具有活性的青霉素替卡西林 哌拉西林 阿洛西林 美洛西林耐藥率高 1 青霉素類 主要作用于G 桿菌的青霉素替卡西林 美洛西林 2 頭孢菌素類 分三代 代 抗G 能力逐漸降低 抗G 能力逐漸增強對 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性增高 第 代 僅對G 有效 對G 無效頭孢氨芐 頭孢唑啉 頭孢拉啶 第 代 兼顧G 和G 菌頭孢克洛 頭孢呋辛 第 代 G 有效 G 效弱甚至無效頭孢他啶 頭孢哌酮 對綠膿桿菌有效 頭孢曲松 對綠膿桿菌無效 2 頭孢菌素類 隨著頭孢菌素升代 對 內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性增高 但由于 代廣泛應(yīng)用出現(xiàn)ESBLs 超廣譜 內(nèi)酰胺酶 致使 代頭孢耐藥性增加 3 其他 內(nèi)酰胺類抗生素 頭霉素類 歸于頭孢 代頭孢西丁 頭孢美唑 后者強但對綠膿桿菌 不動桿菌 MRSA腸球菌耐藥 3 其他 內(nèi)酰胺類抗生素 碳青霉烯類對大多數(shù) 內(nèi)酰胺酶和ESBLs高度穩(wěn)定亞胺培南 美羅培南 帕尼培南 3 其他 內(nèi)酰胺類抗生素 單環(huán) 內(nèi)酰胺類氨曲南 對 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 與青霉素和頭孢無交叉耐藥 僅對G 菌有效 但對不動桿菌及產(chǎn)堿桿菌作用差 3 其他 內(nèi)酰胺類抗生素 內(nèi)酰胺酶抑制劑大多數(shù)耐藥菌株對 內(nèi)酰胺類抗生素的耐藥機制是產(chǎn)生 內(nèi)酰胺酶 水解 內(nèi)酰胺類抗生素的 內(nèi)酰胺環(huán)的酰胺鍵 使抗生素失活 內(nèi)酰胺酶抑制劑和酶發(fā)生反應(yīng)使其失活 使細菌恢復(fù)對 內(nèi)酰胺類抗生素的敏感性 3 其他 內(nèi)酰胺類抗生素 常用 內(nèi)酰胺酶抑制劑克拉維酸 棒酸 舒巴坦他唑巴坦 3 其他 內(nèi)酰胺類抗生素 幾種臨床常用的含有酶抑制劑的抗生素頭孢哌酮 舒巴坦替卡西林 克拉維酸哌拉西林 他唑巴坦阿莫西林 克拉維酸 二 氨基糖苷類 對需氧G 桿菌 大腸桿菌 肺炎桿菌 變形桿菌 流感嗜血桿菌十分敏感綠膿桿菌 不動桿菌有效 二 氨基糖苷類 氨基糖苷類在堿類環(huán)境中抗菌作用強 偏酸環(huán)境中可抑制其抗菌活性 與 內(nèi)酰胺類合用可獲協(xié)同作用 一般不宜予獨用于呼吸道感染的一線治療 二 氨基糖苷類 慶大霉素卡那霉素妥布霉素奈替米星依替米星 MRSA有效 三 大環(huán)內(nèi)酯類 抑菌劑 屬較窄譜抗生素 需氧G 球菌和陰性球菌 某些厭氧菌 軍團菌 支原體 衣原體一般不作為嚴重感染的主要藥物 三 大環(huán)內(nèi)酯類 臨床常用藥物紅霉素 麥迪霉素 螺旋霉素 交沙霉素紅霉素衍生物 羅紅霉素 阿奇霉素 克拉霉素 乙酰麥迪霉素 三 大環(huán)內(nèi)酯類 新大環(huán)內(nèi)酯特點口服吸收完全半衰期長胃腸道反應(yīng)輕抗菌譜與紅霉素相似 但作用增強 四 喹諾酮類 共四代 第一代臨床基本停用G 有效吡哌酸 四 喹諾酮類 第二代對G 菌有效氟哌酸 諾氟沙星 氧氟沙星 環(huán)丙沙星 四 喹諾酮類 第三代G 和G 有效呼吸類抗生素左氧氟沙星 四 喹諾酮類 第四代G 社區(qū)感染莫西沙星 MRSA 耐甲氧西林金黃色葡萄球菌 有效 與環(huán)丙沙星比 肺炎鏈球菌高4 16倍 金葡菌高16倍但對綠膿桿菌很弱 五 其他 四環(huán)素類 是一廣譜抗生素 曾經(jīng)有一廣泛應(yīng)用過程 目前耐藥菌株增加 新一代半合成四環(huán)素口服吸收完全 在痰中濃度高 與天然四環(huán)素呈不完全交叉耐藥 有臨床應(yīng)用價值 五 其他 四環(huán)素類 四環(huán)素 土霉素強力霉素 美滿霉素米諾環(huán)素 五 其他 林可霉素類 林可霉素 克林霉素對G 及厭氧菌有效 五 其他 萬古霉素 窄譜抗生素 MRSA陽性對G 無效耳毒性 腎毒性 五 其他 利福平 廣譜抗生素 G G 結(jié)核分枝桿菌 厭氧菌有效目前主要用于金葡 MRSA 和軍團菌引起的嚴重肺部感染單獨應(yīng)用易產(chǎn)生耐藥 五 其他 磷霉素 廣譜抗生素 G G 作用不強優(yōu)點 與其他抗生素無交叉耐藥 可與 內(nèi)酰胺類 氨基糖苷類合用 毒性低 僅用于輕 中度感染 基礎(chǔ)狀況好 五 其他 磺胺類 單用效差 但加用T