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文檔簡介

1. 用于心功能不全藥 異波帕明(Ibopamine) 藥效學本品為一新的多巴胺(DA)類去氧腎上腺素前體藥物,在體內轉變?yōu)槿パ跄I上腺素(epinine),為多巴胺受體(DAl、nA2)和腎上腺素受體(1、2)激動劑。在高血藥濃度時也可激動腎上腺素受體,屬“正性肌力血管擴張藥”(Inodilators)。激動1受體而呈現(xiàn)強心作用;激動&受體而使血管擴張;激動DAl受體而擴張腎動脈,從而增加腎血流量,產生利尿和排鈉作用;同時本品還能顯著降低充血性心衰(CHF)病人的血管兒茶酚胺濃度、去甲腎上腺素濃度、血漿醛固酮濃度和血漿腎素活性,其效應與劑量呈線性關系。臨床應用主要用于治療充血性心力衰竭,尤其適用于NYHA(美國心臟協(xié)會)、或級CHF的治療,短程和長程治療均能保持血流動力學效應,無耐藥性,也不致心律失常,療效優(yōu)于洋地黃類強心藥加利尿劑的治療。本品也用作利尿劑。藥動學本品口服吸收迅速完全,進入血液后迅速被血漿酯酶分解為去氧腎上腺素,原藥的T12300,口服給藥500??沙霈F(xiàn)惡心、發(fā)疹、眩暈、抗核抗體陽性、尿蛋白陽性、GPT升高等副作用。相互作用與降壓藥和利尿藥合用,可增強其降壓作用。禁忌癥嚴重腎功能障礙和腎動脈狹窄患者及哺乳期婦女應慎用;手術前24h不要用本品;孕婦和小兒用藥安全性尚未確立。降壓靈(Verticil) 本品為國產蘿芙木中提取的總生物堿,除利血平為其中主要有效成分外,還有一些能阻斷。受體的生物堿。該藥降壓效力與其所含利血平的量有關,降壓作用與利血平相似。本品除有降壓作用外,對高血壓患者的頭痛、頭暈、耳鳴、心悸等癥狀,也有一定的改善作用。 臨床應用適用于早期輕度高血壓,特別適用于因副作用不能耐受利血平的高血壓患者。毒副作用l本品不良反應同利血平,但較少較輕。據(jù)報道,60歲以上婦女長期服用該藥有致乳腺癌的可能。禁忌癥絕經期以后的婦女慎用。利血平(Reserpine) 藥效學本品作用于交感神經末稍,減少以至耗竭交感神經傳導介質去甲腎上腺素在交神經節(jié)后末稍的儲存,當交感神經沖動達到末稍時,因無足量的介質去甲腎上腺素釋放,交感神經沖動的傳遞受阻,不能發(fā)揮其收縮血管及興奮心臟的作用,使周圍血管阻力下降,心率減慢,血壓下降。該藥降壓作用特點為緩慢、溫和而持久。臨床應用用于治療輕、中度高血壓,嚴重病例常與肼酞嗪和噻嗪類利尿劑合用,以增加療效。偶用于躁狂型精神病。近年來,更好的新型抗高血壓藥物日益增多,本品已少用。藥動學口服后約3一d天后血壓緩慢下降,約經34周達最大作用,停藥后血壓在26周內回升。注射給藥可使遞質較快耗竭,并可直接舒張小動脈,因此降壓作用出現(xiàn)較快,約1h血壓開始下降,25h作用達高峰。毒副作用可出現(xiàn)鼻塞、四肢無力、疲倦、嗜睡、胃腸道障礙等反應,長期、大量使用可出現(xiàn)精神抑郁。相互作用與利尿劑、神經節(jié)阻斷劑、其它降壓藥(如肼苯噠嗪)合用,可增強降壓作用,應減少其藥物劑量。本品降壓作用可被擬交感胺類、三環(huán)類抗抑郁藥所拮抗,與胍乙啶合用,可減弱本品降壓作用。全身麻醉藥可顯著增加本品的降壓作用,在外科手術前2周應停藥,或在麻醉前選用阿托品以防止心動過緩。與洋地黃合用,可引起心律失常;與奎尼丁合用,可加強對心臟的抑制及降壓作用??赊卓棺笮喟椭委煱徒鹕习Y的作用,降低療效。禁忌癥有憂郁癥病史、活動性潰瘍、潰瘍性結腸炎、巴金森氏癥以及十二指腸潰瘍等患者忌用;孕婦慎用。安降樂(Enduronyl本品為去甲氧利血平與甲氯噻嗪組成的抗高血壓的復方長效制劑??诜?片可維持藥效24h。去甲氧利血平的降壓作用雖然僅約為利血平的12,但中樞鎮(zhèn)靜作用較弱,因而幾無利血平的副作用;甲氯噻嗪具有溫和長效的利尿作用,不但可增強前者的降壓效果,而且可避免因使用前者引起水腫的副作用。因此,兩者合用可減少劑量,增強降壓效果,作用時間增長,副作用減少。 臨床應用適用于原發(fā)性高血壓的治療。毒副作用具有去甲氧利血平和甲氯噻嗪的副作用,主要有惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、皮疹、瘙癢、光敏性皮炎、頭痛、體重增加、鼻出血等;有時還可引起血尿氮、血尿酸升高,誘發(fā)痛風發(fā)作和血糖升高等;少數(shù)患者還可出現(xiàn)血小板減少癥、粒細胞缺乏癥、再障性貧血等;還有引起黃疸和急性胰腺炎的報道。 相互作用由于本品可引起鉀丟失,與洋地黃類藥物合用

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