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文檔簡介

.神經(jīng)營養(yǎng)劑甲鈷胺片英文名稱:Mecobalamin Tablets商品名稱:彌可保適應(yīng)癥:周圍神經(jīng)病。 藥理作用:本品是一種內(nèi)源性的輔酶B12,參與一碳單位循環(huán),在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉(zhuǎn)甲基反應(yīng)過程中起重要作用。動物實驗發(fā)現(xiàn)本品比氰鈷胺易于進入神經(jīng)元細胞器,參與腦細胞和脊髓神經(jīng)元胸腺嘧啶核苷的合成,促進葉酸的利用和核酸代謝,且促進核酸和蛋白質(zhì)合成作用較氰鈷胺強。本品能促進軸突運輸功能和軸突再生,使鏈脲霉素誘導(dǎo)的糖尿病大鼠坐骨神經(jīng)軸突骨架蛋白的運輸正常化,對藥物引起的神經(jīng)退變具有抑制作用,如阿霉素、丙烯酰胺、長春新堿引起的神經(jīng)退變及自發(fā)高血壓大鼠神經(jīng)疾病等。在大鼠組織培養(yǎng)中發(fā)現(xiàn)本品可以促進卵磷脂合成和神經(jīng)元髓鞘形成。本品能使延遲的神經(jīng)突觸傳遞和神經(jīng)遞質(zhì)減少恢復(fù)正常,通過提高神經(jīng)纖維興奮性恢復(fù)終板電位誘導(dǎo),能使飼以膽堿缺乏飼料的大鼠腦內(nèi)乙酰膽堿恢復(fù)到正常水平。用法用量:口服。通常成人一次1片(0.5mg),一日3次,可根據(jù)年齡、癥狀酌情增減。 不良反應(yīng):在總病例15180例中,146例(0.96%)出現(xiàn)不良反應(yīng)。(調(diào)查不良反應(yīng)發(fā)生頻率結(jié)束時)胃腸道:偶有(5%-0.1%)食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉;過敏:少見(0.1%)皮疹。 禁忌:禁用于對甲鈷胺或處方中任何輔料有過敏史的患者。 注意事項:1.如果服用一個月以上無效,則無需繼續(xù)服用。 2.從事汞及其化合物的工作人員,不宜長期大量服用本品。藥物相互作用:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 毒理研究:生殖毒性:在大鼠和小鼠致畸敏感期經(jīng)口給予本品0.2、2.0、20mg/kg/d,胎仔和新生仔中未見異常和致畸征象。 藥代動力學(xué): 1.一次性給藥健康人一次口服120g、1500g,無論哪個劑量,均在給藥后3小時達到最高血藥濃度,其吸收呈劑量依賴性。服藥后8小時,尿中總B12的排泄量為用藥后24小時排泄量的40%80%。2.連續(xù)給藥觀察健康人連續(xù)12周每天口服1500g,至停藥后4周的血清中總B12的變化值。給藥4周后其值為給藥前的約2倍,以后逐漸增加,到12周后達約2.8倍,即使中止給藥4周后仍顯示為給藥前的約1.8倍。 妊娠期婦女及哺乳期婦女用藥:雖然甲鈷胺在動物試驗中未表現(xiàn)致畸作用,但其對懷孕婦女的安全性尚不明確。尚不明確甲鈷胺是否通過婦女乳汁分泌,但動物試驗報告甲鈷胺有乳汁分泌。本品在哺乳期婦女的安全性尚不明確。 兒童用藥:遵醫(yī)囑。 老年患者用藥:由于老年人機能減退,建議在醫(yī)生指導(dǎo)下酌情減少用量。 貯藏:避光,密封保存。胞磷膽堿鈉注射液英文名稱:Citicoline Sodium Injection商品名稱:尼可林適應(yīng)癥:輔酶。用于急性顱腦外傷和腦手術(shù)后意識障礙。 藥理作用:胞磷膽堿鈉為核苷衍生物,可增強腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu),尤其是與意識密切相關(guān)的上行網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)激動系統(tǒng)的機能;增強錐體系統(tǒng)的機能,改善運動麻痹;改善大腦循環(huán),通過減少大腦血流阻力,增加大腦而促進大腦功能恢復(fù)和促進蘇醒等有一定作用。用法用量:靜脈滴注:一日0.250.5g,用5%或10%葡萄糖注射液稀釋后緩緩滴注,每510日為一療程;單純靜脈注射:每次100200mg。肌肉注射:一日0.10.3g,分12次注射。 不良反應(yīng): 全身:偶見發(fā)熱、倦怠、過敏樣反應(yīng),嚴(yán)重者有過敏性休克的報告。心血管系統(tǒng):偶見暫時性血壓下降、心動過緩和心動過速。消化系統(tǒng):偶見惡心、嘔吐、食欲不振、胃痛、胃燒灼感、腹瀉和肝功能異常。呼吸系統(tǒng):有發(fā)生過敏性哮喘的報告,嚴(yán)重者可出現(xiàn)呼吸困難和喉水腫。 神經(jīng)系統(tǒng):偶見眩暈、震顫、頭痛、失眠、興奮、煩躁不安和痙攣。 皮膚五官:偶見皮疹及一過性復(fù)視。注意事項:腦出血急性期不宜大劑量應(yīng)用。肌注一般不采用,若用時應(yīng)經(jīng)常更換注射部位。 藥代動力學(xué):注入本品可迅速進入血流,并有部分通過血腦屏障進入腦組織。其中膽堿部分在體 內(nèi)成為良好的甲基化供體,可對多種化合物有轉(zhuǎn)甲基化作用,約有1%的膽堿可從尿中 排出。藥物相互作用:本品用于抗震顫麻痹病人時 不宜與左旋多巴合用 否則可引起肌僵直惡化 與腦多肽合用 對改善腦功能有協(xié)同作用谷維素片英文名稱:Oryzanol Tablets商品名稱:谷維素片適應(yīng)癥:神經(jīng)官能癥、經(jīng)前期緊張綜合征、更年期綜合征的鎮(zhèn)靜助眠。 用法用量:口服。一次1-3片,一日3次。 不良反應(yīng):服后偶有胃部不適、惡心、嘔吐、口干、疲乏、皮疹、乳房腫脹、油脂分泌過多、脫發(fā)、體重增加等不良反應(yīng)。停藥后均可消失。 禁忌:尚不明確。 注意事項: 如使用7天癥狀未緩解,請向醫(yī)師或藥師咨詢。胃及十二指腸潰瘍患者慎用。如服用過量,請及時向醫(yī)務(wù)人員求助。對本品過敏者禁用,過敏體質(zhì)者慎用。本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。請將本品放在兒童不能接觸的地方。兒童. 1.如使用7天癥狀未緩解,請向醫(yī)師或藥師咨詢。. 2.胃及十二指腸潰瘍患者慎用。. 3.如服用過量,請及時向醫(yī)務(wù)人員求助。. 4.對本品過敏者禁用,過敏體質(zhì)者慎用。. 5.本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。. 6.請將本品放在兒童不能接觸的地方。. 7.兒童必須在成人監(jiān)護下使用。 8.如正在使用其他藥品,使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。該信息登錄才能查看,請登錄藥物相互作用:如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用,詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。 注射用單唾液酸四己糖神經(jīng)節(jié)苷脂鈉英文名稱:Monosialotetrahexosylganglioside Sodium for Injection商品名稱:申捷適應(yīng)癥:用于治療血管性或外傷性中樞神經(jīng)系統(tǒng)損傷;帕金森氏病。 藥理作用:單唾液酸四己糖神經(jīng)節(jié)苷脂能促進由于各種原因引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)損傷的功能恢復(fù),對損傷后繼發(fā)性神經(jīng)退化有保護作用,對腦血流動力學(xué)參數(shù)以及因損傷后導(dǎo)致腦水腫有積極的作用,可以通過改善細胞膜酶的活性減輕神經(jīng)細胞水腫。動物實驗顯示單唾液酸四己糖神經(jīng)節(jié)苷脂可改善帕金森氏病所致的行為障礙。作用機制是促進“神經(jīng)重構(gòu)neuroplasticity”(包括神經(jīng)細胞的生存、軸突生長和突觸生長)。用法用量: 每日2040mg,遵醫(yī)囑一次或分次肌注或緩慢靜脈滴注。在病變急性期(尤急性創(chuàng)傷):每日100mg,靜脈滴注;23周后改為維持量,每日2040mg,一般6周。對帕金森氏病,首劑量5001000mg,靜脈滴注;第2日起每日200mg,皮下、肌注或靜脈滴注,一般用至18周。皮下、肌注用藥時,用注射用水溶解至10mg/ml;靜脈滴注用藥時,用0.9氯化鈉注射液或5葡萄糖注射液溶解并稀釋。不良反應(yīng):少數(shù)病人用本品后出現(xiàn)皮疹反應(yīng),應(yīng)建議停用。 禁忌:已證實對本品過敏;遺傳性糖脂代謝異常(神經(jīng)節(jié)苷脂累積病,如:家族性黑蒙性癡呆、視網(wǎng)膜變性病)。 注意事項:使用本品前,請仔細閱讀藥品說明書;應(yīng)遵醫(yī)囑使用。 藥物相互作用:迄今未發(fā)現(xiàn)本品與其它藥物之間發(fā)生的相互作用。 毒理研究: 毒理學(xué):LD50是872mg/kg(i.v.)至8g/kg(s.c.),取決于動物種類和給藥途徑。各種動物進行的亞急性和慢性毒性試驗、致畸試驗、生殖毒性試驗、圍產(chǎn)期毒性試驗、誘變性試驗及局部毒性試驗. 毒理學(xué):LD50是872mg/kg(i.v.)至8g/kg(s.c.),取決于動物種類和給藥途徑。各種動物進行的亞急性和慢性毒性試驗、致畸試驗、生殖毒性試驗、圍產(chǎn)期毒性試驗、誘變性試驗及局部毒性試驗,均未顯示本品的任何毒性作用。藥代動力學(xué):外源性單唾液酸四己糖神經(jīng)節(jié)苷脂能以穩(wěn)定的方式與神經(jīng)細胞膜結(jié)合,引起膜的功能變化。給藥后2小時在腦和脊髓測得放射活性高峰,4-8小時后減半。藥物的清除緩慢,主要通過腎臟排泄。乙酰谷酰胺氯化鈉注射液英文名稱:Aceglutamide and Sodium Chloride Injection商品名稱:瑞可安適應(yīng)癥:用于腦外傷性昏迷神經(jīng)外科手術(shù)引起的昏迷肝昏迷及偏癱高位截癱小兒麻痹后遺癥神經(jīng)性頭痛和腰痛等 藥理作用:乙酰谷酰胺為谷胺酰胺的乙?;衔?,通過血腦脊液屏障后分解為谷氨酸和-氨基丁酸(GABA)。谷氨酸參與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的信息傳遞。-氨基丁酸能拮抗谷氨酸的興奮性,改善神經(jīng)細胞代謝,維持神經(jīng)應(yīng)激能力及降低血氨的作用,改善腦功能。藥代動力學(xué):本品在體內(nèi)分布廣泛,在腦、肝和腎中濃度較高,能透過血-腦脊液屏障。在腎小管細胞內(nèi)分解出氨而變成乙酰谷氨酸。氨經(jīng)腎小管分泌排出,乙酰谷氨酸被吸收,參與體內(nèi)代謝。用法用量:靜脈滴注每次100600mg,緩慢滴注兒童劑量酌減或遵醫(yī)囑 不良反應(yīng):尚未見有關(guān)不良反應(yīng)的報道 禁忌:對本品中任何成份過敏者禁用 注意事項:1.靜滴時可能引起血壓下降,使用時應(yīng)注意 . 2.當(dāng)藥品的性狀發(fā)生改變時禁止使用藥物相互作用:尚無本品藥物過量的研究資料和文獻報道,一旦發(fā)生過量,應(yīng)予以對癥和支持治療 果糖二磷酸鈉注射液英文名稱:Fructose Sodium Diphosphate Injection商品名稱:果糖二磷酸鈉注射液適應(yīng)癥:本品適用于低磷酸血癥。低磷酸血癥可在急性情況,如輸血,在體外循環(huán)下進行手術(shù)、胃腸外營養(yǎng)時出現(xiàn),也與一些慢性疾病,如慢性酒精中毒、長期營養(yǎng)不良、慢性呼吸道衰竭中碳酸的耗竭有關(guān)。藥理學(xué):右旋1,6-二磷酸果糖(FDP)是糖酵解中間產(chǎn)物,在細胞中通過激活磷酸果糖激酶,丙酮酸激酶及乳酸脫氫酶來調(diào)節(jié)幾個酶促反應(yīng)。FDP在不同細胞的濃度是不一樣的,人紅細胞中FDP的濃度為610mg/L細胞。體內(nèi)外生化學(xué)研究顯示藥理劑量的FDP可作用于細胞膜。促進細胞對循環(huán)中鉀的攝取及刺激細胞內(nèi)高能磷酸和2,3二磷酸甘油的產(chǎn)生。另外,F(xiàn)DP可減少機械創(chuàng)傷引起的紅細胞溶血和抑制化學(xué)刺激引起的氧自由基的產(chǎn)生。慢性阻塞性肺?。–OPD)的病人在疾病進展期會出現(xiàn)營養(yǎng)不良,從而影響呼吸肌功能。在COPD病人,低磷酸血癥與腎磷酸鹽再吸收障礙之間有較高的相關(guān)性。呼吸肌和外周肌中磷酸鹽缺乏是由于營養(yǎng)不良或使用茶堿類、利尿藥、糖皮質(zhì)激素及受體激動藥所致腎磷酸鹽的消耗。磷是細胞的組分(膜磷脂、核酸、2,3-二磷酸甘油酸、磷蛋白),磷的消耗誘導(dǎo)神經(jīng)肌肉和心肌的改變,還可解釋惡液質(zhì)COPD 病人的呼吸肌無力和缺乏。用實驗性飲食誘導(dǎo)磷酸鹽消耗可降低呼吸肌功能,糾正磷鹽水平又可改善其功能。給惡液質(zhì)COPD病人補充磷鹽的效能雖然未確切,但臨床實驗已顯示FDP是有益于治療的,特別是加強呼吸強度,表現(xiàn)為Pimax,PaO2和耐受性的提高。 藥代動力學(xué):給健康志愿者注入250mg/kgFDP,5分鐘后,血漿FDP濃度為770mg/L,注射80分鐘后,血漿中FDP已不可測得。血漿半衰期約為1015分鐘。血漿中FDP的消除是由于其組織分布以及被紅細胞膜和血漿中激活的磷酸酶將其水解產(chǎn)生無機磷和果糖所致。該信息登錄才能查看,請登錄用法用量: 建議劑量為每日510克,靜脈輸注速度大約為10ml/min(1g/min)。治療低磷酸血癥的劑量,應(yīng)根據(jù)磷酸缺乏的程度,以免磷酸超負荷。較大劑量建議每天分兩次給藥。兒童劑量應(yīng)根據(jù)體重(70160mg/kg)不要超過建議劑量。不良反應(yīng): 靜脈輸入速度超過10ml/min時,病人可出現(xiàn)臉紅、心悸、手足蟻感。如果發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng),病人應(yīng)該告知醫(yī)生。過敏反應(yīng)及過敏性休克的報道很少。如發(fā)生過敏反應(yīng)立即聽藥,予以抗過敏治療。過敏休克的搶救措施:停止用藥,監(jiān)測血壓;進行休克相關(guān)治療;靜脈注射腎上腺素、抗組胺藥等。禁忌:遺傳性果糖不耐癥患者,對本品和果糖過敏者、高磷酸血癥及腎衰患者禁用。 警告:尚不明確. 注意事項: 給藥前應(yīng)肉眼觀察一下有無特殊情況,輕微發(fā)黃并不影響藥效。用藥注意事項:注射過程中藥液外滲到皮下時會造成疼痛和局部刺激。特別警告:肌酐消除率小于50ml/min的病人應(yīng)監(jiān)測血液磷酸鹽水平。幼兒只在必要時并需在嚴(yán)格的醫(yī)生指導(dǎo)下使用。置于兒童不能觸及處。藥物相互作用:本品不能與PH在3.55.8之間不溶解的藥物共用,也不能與含高鈣鹽的堿性溶液共用。 硫辛酸注射液適應(yīng)癥:糖尿病周圍神經(jīng)病變引起的感覺異常。藥理作用:1.該品被大量用于治療糖尿病的神經(jīng)病變上。離體試驗示該品可以降低神經(jīng)組織的脂質(zhì)氧化現(xiàn)象,該品可能阻止蛋白質(zhì)的糖基化作用;且可抑制醛糖還原酶,因而可阻止葡萄糖或半乳糖轉(zhuǎn)化成為山梨醇,所以硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神經(jīng)病變。 2. 硫辛酸無論在水溶性基質(zhì)中或油溶性基質(zhì)中均為強力抗氧化劑。無論是硫辛酸或其還原形態(tài)的雙氫硫辛酸均能發(fā)揮抗氧化作用。它們能夠直接或間接地促使體維生素C及維生素E的再生作用。研究表明,硫辛酸可增加細胞內(nèi)谷胱甘肽及輔酶Q10的水平。 3.硫辛酸可以螯合某些金屬離子(如銅、錳、鋅)形成穩(wěn)定螯合體。在動物模型中,證明可以保護砷中毒并可以減輕鉻中毒后的肝毒性。離體試驗中,亦發(fā)現(xiàn)可由腎切片中螯合汞離子。藥代動力學(xué):硫辛酸可為人體自行合成。硫辛酸進入人體后(注射或口服)易在許多身體組織中還原成為雙氫硫辛酸。硫辛酸或雙氫硫辛酸無論在細胞內(nèi)或細胞外均能發(fā)揮其藥理作用。用法用量: 本品可用于靜脈注射。靜脈注射應(yīng)緩慢,最大速度為每分鐘50mg硫辛酸(相當(dāng)于2ml本注射液)。本品也可加入生理鹽水靜脈滴注,如250-500mg硫辛酸(相當(dāng)于10-20ml本注射液)加入100-250ml生理鹽水中,靜脈滴注時間約30分鐘。除非有特別醫(yī)囑,對嚴(yán)重糖尿病周圍神經(jīng)病變引起的感覺異常的患者,可用靜脈滴注給藥,每天300-600mg (相當(dāng)于12-24ml本注射液),2-4周為一個療程。不良反應(yīng):靜脈滴注過快偶可出現(xiàn)頭脹和呼吸困難,但可自行緩解。極個別患者使用本品后,出現(xiàn)抽搐、復(fù)視、紫癲以及由于血小板功能異常引起的出血傾向。有極個別對本品中的苯甲醇過敏的病例報告。禁忌:對本品過敏者。 注意事項: 配好的輸液,用鋁鉑紙包裹避光,6小時內(nèi)可保持穩(wěn)定。本品不能與葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能與硫基或二硫鍵起反應(yīng)的溶液配伍使用。在治療糖尿病周圍神經(jīng)病變的同時,對糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份對光敏感,應(yīng)在使用前將安瓿從盒內(nèi)取出。藥物相互作用:1.本品可能抑制順鉑的療效。2.本品可能加強胰島素和口服抗糖尿病藥物的降血糖效果。因此有必要嚴(yán)密檢測血糖水平,特別是在剛開始應(yīng)用本品時。為避免低血糖,某些患者可能需要在醫(yī)生的指導(dǎo)下減少胰島素或口服降血糖藥的用量。吡拉西坦氯化鈉注射液適應(yīng)癥:用于腦外傷、腦動脈硬化、腦血管疾病等所致的記憶及思維功能減退。 藥理作用:本品為腦代謝改善藥,屬于r-氨基丁酸的環(huán)形衍生物。有抗物理因素、化學(xué)因素所致的腦功能損傷的作用。能促進腦內(nèi)ATP的生成,可促進乙酰膽堿合成并增強神經(jīng)興奮的傳導(dǎo),具有促進腦內(nèi)代謝作用??梢詫褂晌锢硪蛩亍⒒瘜W(xué)因素所致的腦功能損傷。對缺氧所致的逆行性健忘有改進作用??梢栽鰪娪洃洠岣邔W(xué)習(xí)能力。藥代動力學(xué):據(jù)文獻報道,吡拉西坦進入體內(nèi)后,半衰期約為56小時,血漿蛋白結(jié)合率為30%,分布于機體的大部分組織和器官,并可透過血腦屏障到達腦組織和腦脊液中,大腦皮層和嗅球的濃度較腦干中濃度更高,易通過胎盤屏障。吡拉西坦在體內(nèi)基本不發(fā)生降解或生物轉(zhuǎn)化,主要以原形藥物從尿中排出,只有極少量(2%)從糞便中排出。用法用量:靜脈滴注。 成人:每次250ml(含吡拉西坦8g)每日1次或遵醫(yī)囑。 老年和兒童:按藥典老幼劑量折算使用。 不良反應(yīng):可有口干,食欲減退、蕁麻疹及記憶思維減退等反應(yīng)。少見興奮、易激動、頭暈、頭痛和失眠等,偶見輕度氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 禁忌:1孕婦及哺乳期婦女禁用。2 早產(chǎn)兒和新生兒禁用。 3肝腎功能不良者禁用。 4對本品成分過敏者禁用。警告:老年用藥的安全性尚不明確。 注意事項:1.本品性狀發(fā)生改變時,禁止使用。2. 請放在兒童不能拿到之處。藥物相互作用:本品與華法林聯(lián)合應(yīng)用時,可延長凝血酶原時間,可誘導(dǎo)血小板聚集的抑制。在接受抗凝治療的患者中,同時應(yīng)用吡拉西坦時應(yīng)特別注意凝血時間,防止出血危險,并調(diào)整抗凝治療的藥物劑量和用法。 毒理研究: 動物實驗的急性毒理試驗表明,小鼠灌胃劑量大于10g/kg,未見死亡。靜脈給藥的半數(shù)致死量LD50為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理實驗均未發(fā)現(xiàn)對大鼠、狗的生長發(fā)育有任何不良影響。對血液、心、肝、腎、腦等重要內(nèi)臟器官和功能均無影響。茴拉西坦膠囊適應(yīng)癥:用于中、老年記憶減退和腦血管病后的記憶減退。藥理作用:藥理作用 本品為腦功能改善藥,是-氨基丁酸(GABA)的環(huán)化衍生物。本品通過血腦屏障選擇性作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。藥代動力學(xué):人體口服吸引后,血中原藥消除半衰期平均22分鐘,4小時后血藥濃度己難測出。動物實驗證明,本品主要分布在胃腸道、腎、肝、腦和血液。24小時后,7785%由尿中排出,4%從糞便中排出。尿中主要代謝產(chǎn)物為:N-對甲氧基苯甲酰胺基丁酸和5羥基2吡咯烷酮。用法用量:口服,一次0.2g(1粒),一日3次,療程12月,或遵醫(yī)囑。根據(jù)病情和藥后反應(yīng),用量和療程可酌情增減。 不良反應(yīng):不良反應(yīng)可見口干、食欲減退、便秘、頭昏、嗜睡,停藥后消失,偶有興奮、躁動和全身皮疹的報道。 禁忌:對本品過敏或其它吡咯烷酮類藥物不能耐受者禁用。 警告:常用劑量為: 70歲以上老人,每次0.1g,一日3次; 70歲以下老人,每次0.2g,每日3次。 注意事項:1.建議安全使用范圍0.31.8g/日。 2.有明顯肝功能異常者應(yīng)適當(dāng)調(diào)整給藥劑量。 3.本品可加重Huntington舞蹈病者癥狀。奧拉西坦膠囊適應(yīng)證:本品為一種促智藥,適用于輕中度血管性癡呆、阿爾茨海默病(老年性癡呆)以及腦外傷等癥引起的記憶與智能障礙。藥理作用:本品為環(huán)GABOB衍生物。動物實驗證實本品對化學(xué)物質(zhì)所致學(xué)習(xí)記憶障礙有顯著改善作用和促進學(xué)習(xí)記憶作用。本品毒性極低,小鼠灌胃給藥10g/kg,靜注給藥2g/kg和大鼠灌胃給藥10g/kg均未見動物死亡,也未見毒性反應(yīng),文獻報道,大鼠口服120mg/kg 52周、狗口服83.3mg/kg 52周,也未見毒性反應(yīng)。無致突變和致癌作用以及生殖毒性。藥動學(xué):本品口服吸收迅速,入血后能迅速分布到全身體液。達峰時間(Tp)為1h左右,峰濃度為(48.3418.35)(54.9634.73)g/ml,表觀分布容積V/F(c)為(27.4521.16)(36.1828.73)L。消除半衰期tl/2為(3.341.59)(4.741.41)h,總清除率Cl(8)為(6.785.50)(11.655.40)L/h,藥物消除較迅速。服藥后48h內(nèi)約40%的原型藥經(jīng)尿中排出。老年組和青年組排泄率常數(shù)分別為0.10980.0306和O.12950.0390h-l;消除半衰期(1/2)分別為6.671.98和5.881.99h,本品在不同年齡的正常人體內(nèi)的消除規(guī)律基本一致。用法用量:口服。每次800mg,每日23次,或遵醫(yī)囑適當(dāng)增減禁忌證:經(jīng)證實對本品過敏者、腎功能不全者禁用。注意事項:1.腎功能不全者使用本品時要十分謹慎,并要降低劑量。2.遮光、密閉,在陰涼干燥處保存。不良反應(yīng):本品在327例期臨床實驗中未發(fā)現(xiàn)明顯不良反應(yīng)??诜?。每次800mg,每日23次,或遵醫(yī)囑適當(dāng)增減。阿尼西坦片 適應(yīng)癥:適用于中、老年記憶減退和腦血管病后的記憶減退。藥理毒理研究: 本品為腦功能改善藥,是-氨基丁酸(GABA)的環(huán)化衍生物。本品通過血腦屏障選擇性作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。動物實驗證明:本品對正常大鼠辯別學(xué)習(xí)的記憶再現(xiàn)過程有良好的促進作用,能對抗缺氧引起的記憶減退,能有效改善某些原因引起的記憶障礙。藥代動力學(xué):文獻報道,大鼠口服后吸收迅速,20-40分鐘血藥濃度可達峰值。主要分布在胃腸道、腎、肝、腦和血液。24小時后,77-85%由尿中排出,4%從糞便中排出。尿中主要代謝產(chǎn)物為:N-對甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羥基-2-吡咯烷酮。人體:口服吸收后,血中原藥消除半衰期平均20-30分鐘,2小時后血藥濃度已難測出。 用法用量:口服,每次24片,每日3次,療程48周。 不良反應(yīng):本品不良反應(yīng)較少,偶見口干、厭食、便秘、頭昏、嗜睡,停藥后消失。 禁忌:對本品過敏或其它吡咯烷酮類藥物不能耐受者禁用。 注意事項:. 有明顯肝功能異常者應(yīng)適當(dāng)調(diào)整給藥劑量。. 本品可加重Huntington舞蹈病者癥狀。.注射用鼠神經(jīng)生長因子適應(yīng)癥:本品具有促進神經(jīng)損傷恢復(fù)的作用。用于治療視神經(jīng)損傷。 用法用量:臨用前每瓶用2ml氯化鈉注射液(或滅菌注射用水)溶解。肌肉注射,每日30g (一瓶),一日1次,36周為一療程。 藥理作用:體內(nèi)試驗結(jié)果顯示:鼠神經(jīng)生長因子可改善由己二酮和丙烯酰胺造成的大鼠中毒性周圍神經(jīng)病所致的運動功能障礙,縮短神經(jīng)肌肉動作電位潛伏期,并提高神經(jīng)肌肉動作電位幅度。組織病理學(xué)檢查結(jié)果顯示,鼠神經(jīng)生長因子有減輕動物脛神經(jīng)的髓鞘腫脹發(fā)生率和降低變性脛神經(jīng)纖維數(shù)量等作用。以上結(jié)果提示鼠神經(jīng)生長因子可能有促進損傷神經(jīng)恢復(fù)的作用。藥代動力學(xué):小鼠肌肉注射給予NGF,T1/2()為2.2hr,Tmax為0.5hr,平均血漿清除率為0.3L/h/kg, 表觀分布容積為1.3L/kg。神經(jīng)節(jié)、甲狀腺、腎臟、腎上腺等組織分布較高,主要排泄途徑為尿液和糞便。尚無人體藥代動力學(xué)資料。不良反應(yīng):臨床試驗中發(fā)現(xiàn)有局部疼痛、偶見蕁麻疹。局部疼痛的發(fā)生率在對照組為10.68%,治療組為13.47%,停藥后可自行緩解,一般不需特殊處理。蕁麻疹可自行恢復(fù),或給予抗過敏治療。未見其它不良反應(yīng)。 禁忌:對本品過敏者禁用。 注意事項: 使用前應(yīng)仔細檢查藥瓶,如有裂縫或破損等異常情況時不得使用。本品在加入氯化鈉注射液(或滅菌注射用水)輕微震蕩后即可完全溶解,如發(fā)現(xiàn)有不溶的沉淀、混濁或絮狀物時不得使用。用藥過程中如有任何不適癥狀,請及時與經(jīng)治醫(yī)生聯(lián)系。藥物相互作用:尚無本品與其他藥物相互作用的研究報道。 毒理研究: 重復(fù)給藥毒性: Beagle犬和Wistar大鼠肌肉注射本品,劑量為40g/kg、200g/kg,犬連續(xù)給藥8周,大鼠連續(xù)給藥12周,給藥動物各項指標(biāo)未見異常,注射局部肌肉組織未見壞死及炎癥反應(yīng)。 遺傳毒性:本品Ames試驗、哺乳動物細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性:昆明種小鼠肌肉注射本品,劑量為40、80、160g/kg,一般生殖毒性試驗、致畸敏感期毒性試驗及圍產(chǎn)期毒性試驗結(jié)果顯示:胎仔外觀,骨骼及內(nèi)臟均未見畸形,受孕率未見異常。但不同程度地影響母鼠乳汁分泌腦蛋白水解物注射液適應(yīng)癥:用于顱腦外傷、腦血管病后遺癥伴有記憶減退及注意力集中障礙的癥狀改善。對腦功能不全有輔助改善作用,也用于蛋白質(zhì)缺乏、神經(jīng)衰弱病人以及對一般蛋白質(zhì)消化吸收障礙的病例。 藥理作用:腦蛋白水解物為一種大腦所特有的肽能神經(jīng)營養(yǎng)藥物。能以多種方式作用于中樞神經(jīng),調(diào)節(jié)和改善神經(jīng)元的代謝,促進突觸的形成,誘導(dǎo)神經(jīng)元的分化,并進一步保護神經(jīng)細胞免受各種缺血和神經(jīng)毒素的損害。本品可通過血腦屏障,促進腦內(nèi)蛋白質(zhì)的合成,影響呼吸鏈,具有抗缺氧的保護能力,改善腦內(nèi)能量代謝。激活腺苷酸環(huán)化酶和催化其他激素系統(tǒng)。提供神經(jīng)遞質(zhì)、肽類激素及輔酶前體。藥代動力學(xué):豬腦提取的蛋白分解肽部分由低分子生物肽組成,與內(nèi)源性物質(zhì)相同或相似。目前還未能直接進行施普善的藥代動力學(xué)檢測。但是在藥效學(xué)研究的基礎(chǔ)上,通過檢測單劑給藥后24小時內(nèi)血漿中本品的神經(jīng)營養(yǎng)活性,間接地獲得了藥代動力學(xué)資料。 此外,本藥的成分可以通過血腦屏障。臨床前體內(nèi)實驗表明中樞神經(jīng)系統(tǒng)腦室內(nèi)給藥或周圍血管內(nèi)給藥產(chǎn)生的藥效學(xué)作用是一致的。由此間接證明本藥的成分可以通過血腦屏障。用法用量: 靜脈滴注。一般使用10ml,稀釋于250ml生理鹽水中緩慢滴注,一日1次。約60-120分鐘滴完,可連續(xù)使用10-14天為一療程。 每一療程最好連續(xù)注射,參考病人的年齡、病情以決定療程長短及劑量。 皮下注射不超過2ml,肌內(nèi)注射不超過5ml。不良反應(yīng): 本品一般耐受性良好。體內(nèi)及體外實驗、毒理實驗均顯示無任何潛在的致畸、致敏或致癌作用。注射過快會有輕度熱感,極少數(shù)病例會出現(xiàn)寒顫、輕度發(fā)熱,且多與病人體質(zhì)有關(guān)。迄今尚未發(fā)現(xiàn)用藥后持久的不良反應(yīng)或危及生命的病例。大劑量使用時,注射過快少數(shù)病例會引起發(fā)熱。禁忌:1.癲癇病患者禁用。 2.嚴(yán)重腎功能不良者禁用。 3.孕婦、哺乳期婦女禁用。 4.對本品過敏者禁用。注意事項:過敏體質(zhì)者慎用。 當(dāng)藥品性狀發(fā)生改變時禁止使用。藥物相互作用:1.蛋白水解物注射液不能與氨基酸注射液在同一瓶中輸注,當(dāng)同時應(yīng)用氨基酸輸液時,應(yīng)注意可能出現(xiàn)氨基酸不平衡。 2.同用抗抑郁藥治療可發(fā)生不良的相互作用,導(dǎo)致不適當(dāng)?shù)木窬o張。此時建議減少抗抑郁藥劑量。注射用鹽酸甲氯芬酯適應(yīng)癥:外傷性昏迷、酒精中毒、新生兒缺氧癥、兒童遺尿癥。藥理作用:本品能促進腦細胞的氧化還原代謝,增加對糖類的利用,對中樞抑制患者有興奮作用。用法用量: 靜脈注射或靜脈滴注 成人: 一次0.10.25g,一日3次,臨用前用注射用水或5%葡萄糖注射液稀釋成5l0%溶液使用。 兒童:一次60mg100mg,一日2次,可注入臍靜脈。 肌內(nèi)注射 成人:昏迷狀態(tài)一次0.25g,每2小時1次。 新生兒:缺氧癥一次60mg,每2小時1次。不良反應(yīng):興奮、失眠、倦怠、頭痛。禁忌:精神過度興奮、錐體外系癥狀患者及對本品過敏者。注意事項:(1)高血壓患者慎用; (2)運動員慎用。鹽酸賴氨酸 適應(yīng)癥:本品為用于治療顱腦外傷,慢性腦組織缺血,缺氧性疾病的腦保護劑。藥理作用:L-賴氨酸是人體8種必須氨基酸之一,能促進人體發(fā)籪、增強免疫功能,并有提高中樞神經(jīng)組織功能的作用。用法用量:成人一次3.0g(以鹽酸賴氨酸計),一日1次,生理鹽水或5%葡萄注射液250ml稀釋后,緩慢靜脈滴注,20次為一個療程,或遵醫(yī)囑。 不良反應(yīng):少數(shù)患者出現(xiàn)輕度胃腸不適。 禁忌:對本品中任何成分過敏者禁用。 注意事項: 如發(fā)現(xiàn)瓶身有裂紋出現(xiàn)者,則不可使用。. 腎功能不全者慎用。. 急性缺血性腦血管病患者慎用。. 使用本品期間,如出現(xiàn)任何不良事件和不良反應(yīng),請咨詢醫(yī)生。. 同時使用其它藥品,請告知醫(yī)生。. 請放置于兒童不能夠觸及的地方。腦代謝功能促進劑丁苯酞軟膠囊 適應(yīng)癥:用于治療輕、中度急性缺血性腦卒中。藥理作用:本品可阻斷缺血性腦卒中所致腦損傷的多個病理環(huán)節(jié),具有較強的抗腦缺血作用,明顯改善缺血腦區(qū)的微循環(huán)和血流量,增加缺血區(qū)毛細血管數(shù)量;減輕腦水腫,縮小大鼠局部腦缺血的梗塞面積;改善腦能量代謝和缺血腦區(qū)的微循環(huán)和血流量,抑制神經(jīng)細胞凋亡,并具有抗腦血栓形成和抗血小板聚集作用。本品可能通過降低花生四烯酸含量,提高腦血管內(nèi)皮NO和PGI2(前列環(huán)素)的水平,抑制谷氨酸釋放,降低細胞內(nèi)鈣濃度,抑制氧自由基和提高抗氧化酶活性等機制而產(chǎn)生上述藥效作用。 用法用量:根據(jù)現(xiàn)有臨床研究的用藥方法,本品可與復(fù)方丹參注射液聯(lián)合使用??崭箍诜?,一次兩粒(0.2g),一日三次,十天為一療程,或遵醫(yī)囑。 不良反應(yīng): 本品不良反應(yīng)較少,主要為轉(zhuǎn)氨酶輕度升高,根據(jù)隨訪觀察的病例,停藥后可恢復(fù)正常。偶見惡心、腹部不適及精神癥狀等。注意事項:. 餐后服用影響藥物吸收,故應(yīng)餐前服用。 . 肝、腎功能受損者慎用。 . 用藥過程中需注意轉(zhuǎn)氨酶的變化。 . 本品尚未進行出血性腦卒中臨床研究,暫不推薦出血性腦卒中患者使用。 . 有精神癥狀者慎用。.甘油果糖氯化鈉注射液適應(yīng)癥:用于腦血管病、腦外傷、腦腫瘤、顱內(nèi)炎癥及其他原因引起的急慢性顱內(nèi)壓增高,腦水腫等癥。 藥理作用:甘油果糖注射液是離滲制劑,通過離滲性脫水,能使腦水分含量減少,降低顱內(nèi)壓。本品降低顱內(nèi)壓作用起效較緩,持續(xù)時間較長。藥代動力學(xué):本品經(jīng)血液進入全身組織,其分布約在23小時內(nèi)達到平衡。進入腦脊液及腦組織較鏝.清除也較鏝。本品大部分代謝為CO2及水排出用法用量:靜脈滴注,成人一般一次250500ml,一日12次,每500ml需滴注23小時,250ml需滴注11.5小時。根據(jù)年齡、癥狀可適當(dāng)增減。 不良反應(yīng):本品一般無不良反應(yīng),偶有瘙癢、皮疹、頭痛、惡心、口渴和出現(xiàn)溶血現(xiàn)象。 禁忌:. 遺傳性果糖不耐癥的患者禁用。 . 對本品任一成份過敏者禁用。 . 高鈉血癥、無尿和嚴(yán)重脫水者禁用。警告:應(yīng)注意觀察老年患者的病情,慎重用藥。一般老年患者身體機能減退,所以一旦發(fā)現(xiàn)水、電解質(zhì)水平出現(xiàn)異常,應(yīng)在監(jiān)護下應(yīng)用本品。 注意事項: 對嚴(yán)重循環(huán)系統(tǒng)機能障礙、尿崩癥、糖尿病和溶血性貧血患者慎用。 . 嚴(yán)重活動性顱內(nèi)出血患者無手術(shù)條件時慎用。 . 本品含0.9%氯化鈉,用藥時須注意患者食鹽攝入量。 . 懷疑有急性硬膜下、硬膜外血腫時,應(yīng)先處理出血源并確認不再有出血后 方可應(yīng)用本品。 . 長期使用要注意防止水、電解質(zhì)紊亂。 . 本品僅通過靜脈給藥,使用時勿漏出血管。 . 本品的滲透壓摩爾濃度為6.5-7.5。腦苷肌肽注射液適應(yīng)癥:用于治療腦卒中、老年性癡呆、新生兒缺氧缺血性腦病、顱腦損傷、脊髓損傷及其它原因引起的中樞神經(jīng)損傷。用于治療創(chuàng)傷性周圍神經(jīng)損傷、糖尿病周圍神經(jīng)病變、壓迫性神經(jīng)病變等周圍神經(jīng)損傷。 藥理作用:腦苷肌肽具有神經(jīng)修復(fù)與再生、神經(jīng)保護、營養(yǎng)與供能等作用,能促進受損中樞及周圍神經(jīng)組織的功能恢復(fù)。(1研究顯示腦苷肌肽具有神經(jīng)修復(fù)與再生作用,其所含的多種神經(jīng)節(jié)苷脂可參與神經(jīng)元細胞膜合成,促進神經(jīng)干細胞分化、軸突生長和突觸形成,還可調(diào)節(jié)腺苷酸環(huán)化酶(AC)、ATP酶、蛋白激酶等酶活性,維持有效的神經(jīng)代謝,促進神經(jīng)組織修復(fù)。2腦苷肌肽具有神經(jīng)保護作用,可保護神經(jīng)細胞膜結(jié)構(gòu)的完整,保持膜Na+-K+-ATP酶、Ca2+-Mg2+-ATP酶活性,可拮抗興奮性氨基酸過度釋放,能抑制病理性脂質(zhì)過氧化反應(yīng),減少自由基產(chǎn)生,從而減輕腦水腫和神經(jīng)細胞損傷。3腦苷肌肽具有營養(yǎng)與供能作用,其所含的多肽、游離氨基酸等成份能夠透過血腦屏障,激活和促進神經(jīng)細胞蛋白質(zhì)合成,提供和補充神經(jīng)代謝所需的特異性營養(yǎng)物質(zhì),促進腦神經(jīng)新陳代謝,為生命活動及組織修復(fù)提供能量補充和營養(yǎng)支持。)用法用量: 成人患者:肌內(nèi)注射,一次24ml,一日2次,或遵醫(yī)囑。靜脈滴注,一次520ml,加入0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液250ml中緩慢滴注,一日1次,兩周為一療程?;蜃襻t(yī)囑。兒童患者:肌內(nèi)注射,兒童按體重一次0.040.08ml/kg,一日2次,或遵醫(yī)囑。靜脈滴注,兒童按體重一次0.10.4ml/kg,加入0. 9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液250ml中,緩慢滴注,一日1次,兩周為一療程?;蜃襻t(yī)囑。不良反應(yīng):有個別患者靜點34小時出現(xiàn)發(fā)冷、體溫略有升高、頭暈、煩躁;個別病例可引起過敏性皮疹,調(diào)慢滴速或停藥后癥狀可自行消失。 禁忌:對本品過敏者、神經(jīng)節(jié)苷脂累積病(如家族性黑蒙性癡呆)患者禁用。 注意事項:. 腎功能不全者慎用。. 當(dāng)藥品性狀發(fā)生改變時禁止使用。藥物相互作用:不宜與平衡氨基酸注射液同用。燈盞花素氯化鈉適應(yīng)癥:活血化瘀,通脈止痛用于治療缺血性腦血管疾病,如腦梗塞,腦出血后遺癥所致偏癱;冠心病、心絞痛、心肌梗塞及高粘血癥等;和其它缺血性及伴有微循環(huán)障礙性疾病。 用法用量:靜脈滴注,緩慢滴注,一次250ml500ml,一日1次,或遵醫(yī)囑。 不良反應(yīng):使用本品后,偶見全身發(fā)癢、皮膚潮紅、頭暈、胸悶、乏力、皮疹、心悸等現(xiàn)象。 禁忌:腦出血急性期或有出血傾向的患者禁用。過敏體質(zhì)慎用、本品過敏者禁用。 警告:臨床應(yīng)用中,老年患者使用推薦劑量的本品。 注意事項:發(fā)現(xiàn)溶液渾濁、顏色異?;蛴谐恋懋愇铩⑵可砑毼⑵屏?、瓶口松動或漏氣,不得使用。不建議聯(lián)合用藥。如確需與其他藥物混合用時,注意觀察藥液的性狀,如混合后發(fā)生渾濁、沉淀等異?,F(xiàn)象時不得使用。藥物相互作用:尚無本品與其他藥物相互作用的信息。 三磷酸胞苷二鈉 適應(yīng)癥:用于腦震蕩及后遺癥、腦出血后遺癥、植物神經(jīng)紊亂、神經(jīng)宮能癥以及心功能不全、進行性心肌萎縮、肝炎等疾病的輔助治療。 藥理作用:三磷酸胞苷二鈉為輔酶類藥,是核苷酸衍生物,在體內(nèi)參與磷脂類及核酸的合成和代謝,是腦磷脂合成與核酸代謝的中間產(chǎn)物和能量來源。用法用量:肌內(nèi)注射。一次1020mg,一日2次。靜脈滴注。本品溶于250500ml5%葡萄糖注射液中緩慢滴注,一次2040mg,一日1次。兒童使用劑量減半。12周為一療程,或遵醫(yī)囑。 不良反應(yīng):偶爾發(fā)熱、皮疹,停藥后消失。極少數(shù)人出現(xiàn)一過性輕度谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高。停藥后恢復(fù)正常。本藥對竇房結(jié)有明顯抑制作用。 禁忌:. 病竇綜合癥、竇房結(jié)功能不全者禁用。. 對本品過敏者禁用。警告:老年人肝腎功能下降宜慎用,劑量遵醫(yī)囑。 注意事項:當(dāng)藥品性狀發(fā)生改變時禁止使用。 不宜事項 1.嚴(yán)禁靜脈推注。2.滴速不可過快,以免引起頭暈、頭脹、胸悶及低血壓等。3.嚴(yán)重肝、腎功能不全者慎用。4.癲癇患者慎用。5.心肌梗塞和腦出血急性期患者慎用。6.當(dāng)藥品性狀發(fā)生改變時禁止使用。注:孕婦禁用,哺乳期婦女慎用。老年病人肝腎功能下降,應(yīng)慎用,劑量遵醫(yī)囑。馬來酸桂哌齊特注射液適應(yīng)癥:1、腦血管疾?。耗X動脈硬化,一過性腦缺血發(fā)作,腦血栓形成,腦栓塞、腦出血后遺癥和腦外傷后遺癥。2、心血管疾病:冠心病、心絞痛,如用于治療心肌梗塞,應(yīng)配合有關(guān)藥物綜合治療。3、外周血管疾病:下肢動脈粥樣硬化病,血栓閉塞性脈管炎,動脈炎、雷諾氏病等。用法用量一次4支,稀釋于10%的葡萄糖注射液或生理鹽水500ml中,靜脈滴注,速度為100ml/h;一日1次。不良反應(yīng)1、血液粒細胞缺乏:偶爾發(fā)生粒細胞缺乏,如有發(fā)燒、頭痛、無力等癥狀出現(xiàn)時,應(yīng)立即停止用藥,并進行血液檢查。有時會發(fā)生白細胞減少,偶爾發(fā)生血小板減少,應(yīng)仔細觀察癥狀并立即停藥。2、消化系統(tǒng)有時有腹瀉、腹痛、便秘、胃痛、胃脹等腸胃道功能紊亂等。3、神經(jīng)系統(tǒng)有時會頭痛、頭暈、失眠、神經(jīng)衰弱等癥狀,偶爾有瞌睡癥狀。4、皮膚有時會出現(xiàn)皮疹、瘙癢癥狀。5、肝臟有時會出現(xiàn)AST、ALT升高,偶有AL-P升高。6、腎臟有時會出現(xiàn)BUN升高。禁忌1、腦內(nèi)出血后止血不完全者(止血困難的人)。2、白血球減少者。3、服用本品造成白血球減少史的患者。4、對本品過敏的患者。注意事項1、由于本品存在引發(fā)粒細胞缺乏癥的可能,建議:(1)使用過程中注意觀察是否有炎癥、發(fā)熱、潰瘍和其它可能由于治療引發(fā)的癥狀。一旦此類癥狀發(fā)生應(yīng)停止使用本藥。(2)服本藥過程中要定期進行血液學(xué)檢查。(3)避免與可能引起白血球減少的其他藥物合用。2、應(yīng)用本藥期間,考慮臨床效果及不良反應(yīng)的程度再慎重決定是否繼續(xù)用藥。給藥12周后,若未見效果可停止使用。孕婦及哺乳期婦女用藥:根據(jù)動物致畸試驗結(jié)果,本品對孕婦及有可能懷孕的婦女有致畸可能性,孕婦慎用。本品在乳汁中有明顯的分泌,且濃度較血中高,故哺乳期婦女慎用。兒童用藥:兒童患者用藥的安全有效性尚無確定,不推薦兒童使用。老年用藥:應(yīng)適當(dāng)減低用藥劑量。藥理毒理本品為鈣離子通道阻滯劑,通過阻止Casup2+/sup跨膜進入血管平滑肌細胞內(nèi),使血管平滑肌松弛,腦血管、冠狀血管和外周血管擴張,從而緩解血管痙攣、降低血管阻力、增加血流量。本品能增強腺苷和環(huán)磷酸腺苷(cAMP)的作用,降低氧耗。本品能抑制cAMP磷酸二酯酶,使cAMP數(shù)量增加。本品還能提高紅細胞的柔韌性和變形性,提高其通過細小血管的能力,降低血液的粘性,改善微循環(huán)。本品通過提高腦血管的血流量,改善腦的代謝。藥代動力學(xué)本品吸收迅速,正常人口服200mg后約30-45分鐘可達最大血藥濃度3.6-8.3mg/ml;人靜脈、肌肉注射和口服后的血漿藥物半衰期分別為30、60和75分鐘,尿藥半衰期在100-120分鐘之間。動物研究結(jié)果表明,本品口服后在體內(nèi)分布廣泛,其中以腎、肝、甲狀腺、腎上腺等含量較高;另外,對哺乳和懷孕的大鼠研究發(fā)現(xiàn),該藥在乳汁中有明顯的分泌,且其濃度較血中為高,同時亦有少量藥物可透過胎盤。本品主要以原型從尿中排出,正常人口服200或400mg,在24小時后尿藥排泄率約為口服劑量的50-70%。此外,本品在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為不同程度的去甲基代謝物。鹽酸吡硫醇片適應(yīng)癥:本品適用于腦外傷后遺癥、腦炎及腦膜炎后遺癥等的頭暈脹痛、失眠、記憶力減退、注意力不集中、情緒變化的改善;亦用于腦動脈硬化、老年癡呆性精神癥狀等。用法用量口服:成人每次0.1g0.2g(12片),1日3次。兒童每次0.050.1g(1/21片),1日3次。不良反應(yīng):偶可引起惡心、皮疹等,停藥后即可恢復(fù)。孕婦及哺乳期婦女用藥因動物實驗有引起第二代動物唇裂的傾向,故孕婦、哺乳期婦女不應(yīng)服用。藥物相互作用尚不明確。藥理毒理本品為腦代謝改善藥,系維生素B6的衍生物,能促進腦內(nèi)葡萄糖及氨基酸代謝,改善全身同化作用,增加頸動脈血流量,增強腦功能。對邊緣系統(tǒng)和網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)亦有一定作用。藥代動力學(xué)口服24小時,血中濃度達高峰,在中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)維持16小時,并在體內(nèi)完全代謝吸收。肌氨肽苷注射液適應(yīng)癥:用于腦功能紊亂;腦卒中、腦供血不足所致腦功能減退;周圍神經(jīng)疾病。 藥理毒理:核苷酸和多種氨基酸(必需氨基酸)是參與人體生命活動的重要物質(zhì)。對心血管系統(tǒng)疾病有改善血液循環(huán)障礙、降低血管阻力、增加心肌利用氧等作用,能促進造血系統(tǒng)活動增強,白細胞數(shù)量增多,同時有增加血管彈性、防止血管硬化作用。用法用量:肌內(nèi)注射,一次24ml,一日12次或遵醫(yī)囑。靜脈滴注,一次410ml,加入500ml注射液中,緩慢滴注(每分鐘2ml),一日1次,兩周為一療程。 不良反應(yīng):個別患者出現(xiàn)發(fā)冷、發(fā)燒、體溫略有升高,頭暈、煩躁,調(diào)慢滴速或停藥后癥狀可消失。 禁忌:對本品過敏者禁用。 注意事項:當(dāng)藥品性狀發(fā)生改變時禁止使用。 藥物相互作用:尚不明確。 尼麥角林適應(yīng)癥:改善腦梗塞后遺癥引起的意欲低下和情感障礙(感覺遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等)。急性和慢性周圍循環(huán)障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合癥、其它末梢循環(huán)不良癥狀)。 藥理作用:本品為半合成麥角堿衍生物。具有-受體阻滯作用和擴血管作用??杉訌娔X細胞能量的新陳代謝,增加氧和葡萄糖的利用。促進神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺的轉(zhuǎn)換而增加神經(jīng)的傳導(dǎo),加強腦部蛋白質(zhì)的合成,善腦功能。用法用量: 肌注:每次2-4mg,每日兩次。靜脈滴注:每次4-8mg,溶于100ml 0.9%氯化鈉注射液中,用2分鐘作緩慢注射。劑量:治療期及用藥途徑可根據(jù)臨床病情調(diào)整。在一些病例,建議先針劑注射,然后口服片劑維持治療。需要服用一段時間,才能觀察到主觀及客觀癥狀的改善,而非即時能見效。不良反應(yīng):只有很少的病人有輕微的不良反應(yīng),通常與尼麥角林的血管擴張作用有關(guān)。例如。靜脈注射后頭暈和低血壓,輕微的胃部不適,潮熱潮紅,昏昏欲睡或失眠等,用藥8周以上偶見尿頻、口裂。 禁忌:下列患者禁用: 1. 急性出血; 2. 低血壓; 3. 妊娠婦女; 4. 近期發(fā)生心肌梗塞; 5. 嚴(yán)重的心動過緩; 6. 對本品過敏者。 警告:一般情況下老年患者身體機能減退,所以一旦發(fā)現(xiàn)水、電解質(zhì)水平出現(xiàn)異常,應(yīng)在監(jiān)護下給用本藥。 注意事項: 尼麥角林可能增強其他降壓藥的作用。曾有報道,靜脈注射本品后發(fā)生低血壓現(xiàn)象,故建議注射后應(yīng)休息幾分鐘,尤其是開始治療的病人。 由于本品具有抑制血小板聚積,降低血液粘度的作用,

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