愛絡(luò)藥物介紹

愛絡(luò)（鹽酸艾司洛爾注射液）,愛絡(luò)代表著一種品類：高選擇性靜脈1受體阻滯劑臨床經(jīng)驗和循證依據(jù)豐富，靜脈艾司洛爾的臨床應(yīng)用已有20年之久，是急診科、內(nèi)科、心內(nèi)科、老年科、外科、麻醉科等常用而不可缺少的藥物，其應(yīng)用的適應(yīng)證還在不斷擴(kuò)大.關(guān)鍵點(diǎn)：愛絡(luò)不是治療“某種病”的藥物，而是癥狀治療藥物,愛絡(luò)是什么？,起 效 快：靜注后1分鐘開始起效超 短 效：分布半衰期2分鐘，消除半衰期9分鐘，終止滴注后10分鐘，受體阻滯作用恢復(fù)至50%，20分鐘作用消失，30分鐘血流動力學(xué)效應(yīng)恢復(fù)正常高 選 擇：40-100倍高劑量時，支氣管及血管平滑肌的 2受體才被抑制易控制：“開關(guān)效應(yīng)”,藥理特點(diǎn),首劑負(fù)荷量 （1分鐘靜脈推注） 0.5mg/Kg，心功能欠佳，可減半（30-40mg)維持劑量 約50-200 g/Kg.min持續(xù)靜脈泵注(200-700mg/小時)，根據(jù)臨床效果探索最終維持量,負(fù)荷和維持劑量,主要不良反應(yīng)為低血壓（可逆性） 不良反應(yīng)發(fā)生率為4 -7%左右 主要與用藥劑量和基礎(chǔ)血壓相關(guān)減量或停藥后不良反應(yīng)可很快消失， 一般不需要進(jìn)行特殊處理,不良反應(yīng),1支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史。 2嚴(yán)重慢性阻塞性肺病。 3竇性心動過緩。 4二至三度房室傳導(dǎo)阻滯。 5難治性心功能不全。 6心源性休克。 7對本品過敏者。,禁忌癥,愛絡(luò)治什么？,艾司洛爾相關(guān)心律失常治療,房顫伴有快速心室率室上速交感風(fēng)暴及特定室速,2012ESC房顫指南靜脈阻劑是房顫伴有快速心室率的 首選（類建議，A類證據(jù)）,2014AHA/ACC/HRS房顫指南心室率控制,January CT et al J Am Coll Cardiol. 2014 Mar 26. pii: S0735-1097(14)01740-9.,2010ESC房顫指南-室率控制,急性期室率控制目標(biāo)80-100bpm,艾司洛爾50-200g/kg/min持續(xù)輸注,2014AHA/ACC/HRS房顫指南,急性期靜脈用藥,慢性期口服用藥,艾司洛爾治療房顫伴心衰,射血分?jǐn)?shù)保留的代償性心衰患者合并持續(xù)性或永久性房顫患者心室率的控制，一類推薦艾司洛爾和非二氫吡啶類鈣拮抗劑房顫不合并預(yù)激時，急性期推薦艾司洛爾，但充血明顯低血壓或者左室射血分?jǐn)?shù)減低的患者需謹(jǐn)慎,2014AHA/ACC/HRS房顫指南,艾司洛爾 VS 地爾硫卓（非二氫吡啶鈣拮抗劑）,兩者都是血流動力學(xué)穩(wěn)定時房顫控制心室率的一線用藥支持文獻(xiàn)1 充血性心力衰竭患者發(fā)作陣發(fā)性房顫時，地爾硫卓和艾司洛爾減慢心室率的療效優(yōu)于毛花苷丙和胺碘酮（見心律失常文獻(xiàn)匯編第8篇）支持文獻(xiàn)2 術(shù)后房顫治療：治療后6小時，艾司洛爾組66.6%恢復(fù)為竇性心率，地爾硫卓組為13%（P0.05），治療后24小時，地爾硫卓組66.6%恢復(fù)為竇性心律，艾司洛爾組為80%（P0.05）。 （詳見心律失常文獻(xiàn)匯編第9篇）,房顫：艾司洛爾VS 胺碘酮,靜脈內(nèi)用受體阻滯劑能非常有效地立刻減慢房顫時快速的心室率胺碘酮可用于治療有癥狀的，致命的且其他藥物難以控制的房顫,但不是控制心率的一線治療在房顫伴發(fā)心功能障礙，治療的關(guān)鍵應(yīng)為盡快減慢心室率，至于房顫轉(zhuǎn)復(fù)治療可待心室率下降、全身情況穩(wěn)定后再進(jìn)行。 -詳見文獻(xiàn)心力衰竭患者陣發(fā)性心房顫動時對四種不同抗心律失常藥治療的反應(yīng),艾司洛爾 VS 胺碘酮,胺碘酮是“單純”的抗心律失常藥物，不用于高血壓急癥和改善心肌缺血等方面,入選標(biāo)準(zhǔn)CABG術(shù)及外科(普外、骨外、胸外)術(shù)后的房撲/房顫，血液動力學(xué)相對穩(wěn)定，心室率100次/分，持續(xù)5分鐘以上，3天以內(nèi)給藥方法負(fù)荷量：艾司洛爾靜脈0.5mg/kg，1分鐘內(nèi)靜注維持量：0.05mg/kg/min持續(xù)靜脈輸注，若無效，4分鐘后靜 脈負(fù)荷量不變，維持量遞增，直至0.2mg/kg/min。,王吉云 胡大一 中國醫(yī)藥導(dǎo)刊 2002年 06期,愛絡(luò)有效控制術(shù)后房顫快速心室率,王吉云 胡大一 中國醫(yī)藥導(dǎo)刊 2002年 06期,愛絡(luò)有效控制術(shù)后房顫快速心室率,艾司洛爾治療重癥敗血癥并發(fā)快速心房顫動的療效觀察,安全性良好：治療后僅1例血壓低于90 mmHg，停用艾司洛爾后好轉(zhuǎn);治療前后肝腎功能無明顯變化,中國藥物與臨床2010年3月第1O卷第3期,紅細(xì)胞酯酶代謝,艾司洛爾相關(guān)心律失常治療,房顫伴有快速心室率室上速交感風(fēng)暴及特定室速,愛絡(luò)治療快速性室上性心律失常,入組病例： 共309例 愛絡(luò)治療組：225例 給藥方法： 0.5mg/Kg靜脈滴 注1min，繼以0.05 0.2mg/kg/min的 劑量靜點(diǎn),游凱 嚴(yán)曉偉等中華心血管病雜志 1996,愛絡(luò)有效控制室上速,游凱 嚴(yán)曉偉等中華心血管病雜志 1996,愛絡(luò)不良反應(yīng)發(fā)生率低，停藥后很快消失，無須特殊處理,愛絡(luò)治療快速性室上性心律失常,艾司洛爾相關(guān)心律失常治療,房顫伴有快速心室率室上速交感風(fēng)暴及特定室速,交感風(fēng)暴-24小時自發(fā)2次或2次以上的室速或室顫,需要緊急治療的臨床癥候群靜脈受體阻滯劑是治療交感風(fēng)暴唯一有效藥物。對于急性缺血所致的室性心律失常電風(fēng)暴，靜脈阻劑是聯(lián)合應(yīng)用靜脈胺碘酮是合理的,2006 年“室性心律失常的診療和心源性猝死預(yù)防指南”（ACC/AHA/ESH）,艾司洛爾對抗交感風(fēng)暴,艾司洛爾與特定室速治療,靜脈受體阻滯劑治療伴有冠心病或特發(fā)性反復(fù)發(fā)作的單形VT a類推薦、證據(jù)水平C反復(fù)發(fā)作的多形性VT,尤其是 在懷疑或不排除心肌缺血的情況下，靜脈受體阻滯劑有效 類推薦，證據(jù)水平B急性心肌缺血引起的反復(fù)發(fā)作的 無休止的多形性VT,推薦給予再血管化治療和靜脈受體阻滯劑 類推薦，證據(jù)水平C,中華心血管病雜志2009，37（3）：195-209,胺碘酮與艾司洛爾聯(lián)合應(yīng)用,胺碘酮與受體阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用可增強(qiáng)抗心律失常作用，快速而有效控制頑固性室速。主要機(jī)制：胺碘酮主要通過阻滯鉀通道而延緩復(fù)極，發(fā)揮抗心律失常作用；聯(lián)合受體阻滯劑治療，受體阻滯后的膜穩(wěn)定作用及抗兒茶酚胺作用可提高室顫閾值，減少或阻止惡性室性心律失常的發(fā)生，從而起到協(xié)同抗心律失常的效果。,高血壓急癥,高血壓急癥：是指血壓明顯升高（180/120mmHg）同時合并伴靶器官損害，需要住院和靜脈藥物治療，立即降低血壓，以阻止或減少靶器官損害。靶器官損害：高血壓腦病、急性冠脈綜合征、急性左心衰伴肺水腫、中風(fēng)、急性腎功能衰竭、子癇、主動脈夾層等,注意和原發(fā)性高血壓的區(qū)別！,2011年5月15日衛(wèi)生部發(fā)布中國高血壓防治指南2010修訂版,愛絡(luò)在合并以下的高血壓急癥時用為首選：急性肺水腫（舒張功能不全）急性心肌缺血急性主動脈夾層 血管擴(kuò)張劑（硝普鈉）+ 阻劑（艾司洛爾） 是主動脈夾層急性期治療金標(biāo)準(zhǔn),愛絡(luò)-高血壓急癥,愛絡(luò)-高血壓急癥,急性心肌缺血ST段抬高的 MI急性期口服阻滯劑適用于無禁忌證的所有患者(I類推薦，證據(jù)水平A)。靜脈應(yīng)用阻滯劑適用于較緊急或嚴(yán)重的情況如急性前壁MI伴劇烈缺血性胸痛或顯著的高血壓，且其他處理未能緩解的患者(I類推薦，證據(jù)水平B)。所有的患者急性期后仍應(yīng)長期口服阻浠劑(I類推薦，證據(jù)水平A),2009腎上腺素能受體阻滯劑在心血管疾病應(yīng)用專家共識,主動脈夾層：由各種病理因素導(dǎo)致主動脈內(nèi)膜撕裂，在血流的沖擊下逐漸剝離形成夾層，使主動脈形成“真腔”和“假腔”，血流通過內(nèi)膜破口進(jìn)入“假腔”形成的血腫 。,主動脈三層組織構(gòu)成：內(nèi)膜、中層、外膜。,高血壓危象之一：主動脈夾層,治療目標(biāo) 擴(kuò)張血管、減緩心動過速 抑制心臟收縮、降低血壓及左室射血速度以降低血流對 動脈的剪切力 急性近端剝離及有并發(fā)癥者盡快手術(shù)治療降壓原則 在保證臟器足夠灌注的前提下，迅速將血壓降低并維持在盡可能低的水平藥物選擇 單用血管擴(kuò)張劑能夠迅速降壓，但使心肌收縮力反射性增加，可加劇主動脈破裂風(fēng)險，因此應(yīng)聯(lián)合應(yīng)用受體阻滯劑(如艾司洛爾)降低心肌收縮力和減慢心率，且受體阻滯劑應(yīng)在降壓藥物使用之前應(yīng)用,愛絡(luò)急癥處理-主動脈夾層,2010年中國急診高血壓管理專家共識,情況緊急時首先需靜脈給藥,使血壓盡快降至目標(biāo)水平,即收縮壓110120 mmHg,心率降至安靜時5060次/min.如果血壓和心率已達(dá)到目標(biāo)值,可改用口服制劑維持治療。 艾司洛爾靜脈先給負(fù)荷劑量0.5 mg/kg,25 min后迅速起效, 繼以0.100.20 mg kg-1 min-1靜滴,可逐漸增加劑量直至獲得滿意的治療反應(yīng).靜脈滴注的最大劑量為0.3 mg kg-1 min-1.,2