（醫(yī)學(xué)課件）五水頭孢唑林鈉與頭孢唑啉的區(qū)別

五水頭孢唑林鈉vs頭孢唑林鈉 1 Contents 前言安全性有效性經(jīng)濟(jì)性總結(jié) 2 前言 頭孢唑林鈉最早由日本藤澤藥品株式會(huì)社開發(fā) 于1971年在日本首次上市 臨床應(yīng)用廣泛 但是 這種頭孢唑林鈉的結(jié)構(gòu)為無(wú)定型固體 其含硫基團(tuán)在劇烈條件下會(huì)發(fā)生斷裂 導(dǎo)致高聚物及相關(guān)雜質(zhì)的增加 同時(shí)含硫基團(tuán)與膠塞促進(jìn)劑成分類似 會(huì)與丁基膠塞起化學(xué)反應(yīng)產(chǎn)生有害物質(zhì) 使溶液變渾濁 導(dǎo)致澄清度不合格 有害物質(zhì)進(jìn)入人體增多 最終引起副反應(yīng)比例增加 3 2001年 三九集團(tuán)深圳九新藥業(yè)有限公司與中國(guó)藥品生物制品檢定所合作 研究發(fā)現(xiàn)了在微觀結(jié)構(gòu)中兩分子頭孢唑林 十分子水和一個(gè)鈉離子形成的單晶螯合結(jié)構(gòu) 頭孢唑林和鈉離子以配位鍵和共價(jià)鍵結(jié)合 晶態(tài)下兩個(gè)頭孢唑林分子排列成一個(gè)隧道式空腔 水分子和鈉離子存在于空腔之中 與頭孢唑林一起形成螯合大分子結(jié)構(gòu)呈穩(wěn)定的螯合晶體 注射用五水頭孢唑林鈉獨(dú)特的環(huán)狀結(jié)構(gòu)將頭孢唑啉的含硫基團(tuán)全部牢固地包裹在晶體內(nèi)部 使得含硫基團(tuán)完全不會(huì)脫落和接觸膠塞 因此注射用五水頭孢唑林鈉具有非常高的穩(wěn)定性 前言 4 堿基 或 國(guó)家SFDA藥品審評(píng)中心初定注射用五水頭孢唑林鈉的有效期為24個(gè)月 而現(xiàn)有頭孢唑林鈉制劑的有效期僅為18個(gè)月 國(guó)家SFDA認(rèn)定注射用五水頭孢唑林鈉為結(jié)構(gòu)技術(shù)創(chuàng)新的國(guó)家四類新藥 并給予3年獨(dú)家生產(chǎn)制造的新藥保護(hù)期 5 一種新型螯合結(jié)構(gòu)五水頭孢唑林鈉的長(zhǎng)期穩(wěn)定性考察 將注射用五水頭孢唑林鈉和無(wú)定型頭孢唑林鈉置留樣室 溫度25C 2 相對(duì)濕度 60 10 進(jìn)行24個(gè)月長(zhǎng)期留樣考察 穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)一 外觀 顏色 澄清度 6 一種新型螯合結(jié)構(gòu)五水頭孢唑林鈉的長(zhǎng)期穩(wěn)定性考察 穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)二 有關(guān)雜質(zhì) 7 一種新型螯合結(jié)構(gòu)五水頭孢唑林鈉的長(zhǎng)期穩(wěn)定性考察 8 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理總局批準(zhǔn)的頭孢唑林制品有注射用頭孢唑林鈉和注射用五水頭孢唑林鈉兩種 現(xiàn)有數(shù)據(jù)無(wú)法判斷二者在安全性上有明顯差別 9 Contents 前言安全性有效性經(jīng)濟(jì)性總結(jié) 10 文獻(xiàn)一 11 五水頭孢唑林鈉 新泰林 治療下呼吸道急性細(xì)菌性感染的臨床研究 一般資料 3組年齡 體質(zhì)量 感染程度等比較均無(wú)顯著性差異 P 0 05 有可比性 12 五水頭孢唑林鈉 新泰林 治療下呼吸道急性細(xì)菌性感染的臨床研究 2 臨床療效分析五水頭孢唑林鈉 頭孢唑林鈉均每次2 0g 每日2次 治療7 14天后 2組痊愈率分別為76 47 66 66 總有效率分別為97 06 87 88 P 0 05 13 五水頭孢唑林鈉 新泰林 治療下呼吸道急性細(xì)菌性感染的臨床研究 3 細(xì)菌學(xué)療效試驗(yàn)組34例患者中 26例細(xì)菌培養(yǎng)陽(yáng)性 分離G 致病菌26株 陽(yáng)性率為76 頭孢唑林鈉組33例患者中 24例細(xì)菌培養(yǎng)陽(yáng)性 分離G 致病菌24株 陽(yáng)性率為73 2組治療后均細(xì)菌陰轉(zhuǎn) 五水頭孢唑啉鈉與頭孢唑啉鈉比差異無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義 P 0 05 4 安全性評(píng)價(jià)試驗(yàn)組可納入安全性評(píng)價(jià)者35例 與試驗(yàn)藥有關(guān)的藥物不良反應(yīng)有1例 為頭暈 頭孢唑林鈉組可納入安全性評(píng)價(jià)者34例 與對(duì)照藥有關(guān)的藥物不良反應(yīng)有1例 為皮疹 2組藥物不良反應(yīng)發(fā)生率組分別為2 86 2 94 2組藥物不良反應(yīng)發(fā)生率比較差異無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義 14 文獻(xiàn)二 五水頭孢唑林鈉治療272例皮膚軟組織感染臨床療效及抗菌活性觀察 本研究納入療效統(tǒng)計(jì)合格病例共272例 治療組與對(duì)照組各136例 納入不良反應(yīng)統(tǒng)計(jì)272例 兩組一般資料比較 無(wú)顯著性差異 P 0 05 表1 15 文獻(xiàn)二 五水頭孢唑林鈉治療272例皮膚軟組織感染臨床療效及抗菌活性觀察 2 臨床療效分析 治療組與對(duì)照組痊愈率分別為72 1 和60 3 總有效率分別為94 1 和83 8 兩組比較有顯著性差異 P 0 05 16 文獻(xiàn)二 五水頭孢唑林鈉治療272例皮膚軟組織感染臨床療效及抗菌活性觀察 3 細(xì)菌學(xué)療效 治療組和對(duì)照組分別有112例和120例培養(yǎng)出致病菌 陽(yáng)性率分別為82 4 和88 2 兩組細(xì)菌清除率分別為92 9 和90 0 兩組差異無(wú)顯著性 P 0 05 表3 4 安全性評(píng)價(jià) 試驗(yàn)組未出現(xiàn)不良反應(yīng) 對(duì)照組不良反應(yīng)1例 表現(xiàn)為頭昏 不良反應(yīng)發(fā)生率為0 73 未予處理 停藥后自行緩解 兩組比較差異無(wú)顯著性 P 0 05 17 Contents 前言安全性有效性經(jīng)濟(jì)性總結(jié) 18 頭孢唑啉鈉1g 支1 5元甲類五水頭孢唑林鈉1g 支53 5元乙類如果按每次1g 每天2次的劑量來(lái)算 患者應(yīng)用五