高血壓治療相關(guān)一系列藥物.ppt

阿司匹林藥理作用 1 鎮(zhèn)痛 2 解熱 3 對風(fēng)濕 免疫 炎癥以及膠原蛋白的影響 4 抑制血小板聚集 阻止血栓形成 阿司匹林可抑制血栓素A2的合成 抑制血小板聚集引起的血液凝固 延長出血時間 臨床應(yīng)用 1 發(fā)熱2 疼痛 3 風(fēng)濕及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎 4 防止血栓生成 5 防止妊娠高血壓 6 局部應(yīng)用 資料來源 藥理學(xué) 氯吡格雷藥理作用與機制 氯吡格雷是血小板聚集抑制劑 選擇性地抑制ADP與血小板受體的結(jié)合及抑制ADP介導(dǎo)的糖蛋白GP復(fù)合物的活化 發(fā)揮抑制血小板聚集的功能 氯吡格雷也可以抑制非ADP引起的血小板聚集 并不可逆抑制ADP受體的功能 臨床應(yīng)用 用于預(yù)防和治療因血小板高聚集引起的心 腦及其他動脈循環(huán)障礙疾病 如防治心肌梗死 缺血性腦血栓 閉塞性脈管炎和動脈粥樣硬化及血栓栓塞引起的并發(fā)癥 應(yīng)用于有過近期發(fā)生的腦卒中 心肌梗死或確診外周動脈疾病的患者 治療后可減少動脈粥樣硬化事件的發(fā)生 他汀類藥物藥理作用和機制 肝臟是合成內(nèi)源性膽固醇的主要場所 在肝細(xì)胞質(zhì)中 膽固醇合成的限速酶是HMG CoA還原酶 它催化具有開環(huán)羥酸結(jié)構(gòu)的HMG CoA轉(zhuǎn)化為甲羥戊酸 進一步生成鯊烯合成膽固醇 他汀類藥物因其本身或其代謝物的結(jié)構(gòu)與HMG CoA相似 可在膽固醇合成的早期階段競爭性地抑制HMG CoA還原酶活性 使甲羥戊酸形成障礙 阻礙肝臟內(nèi)源性膽固醇的合成 而代償性地增加了肝細(xì)胞膜上LDL受體的合成 使血漿中大量的LDL被攝取 經(jīng)LDL受體途徑代謝為膽汁酸而排出體外降低血漿LDL水平 臨床應(yīng)用 適用于有癥狀的動脈粥樣硬化疾病患者的心肌梗死和腦卒中的二級預(yù)防 膽固醇升高等高風(fēng)險患者 特別是有其他的動脈粥樣硬化危險因素患者的一級預(yù)防 以及糖尿病和腎性高脂血癥 也用于原發(fā)性高膽固醇血癥 雜交子家族性高膽固醇血癥等疾病 藥理作用 美托洛爾作用與阿替洛爾相似 對 1受體有選擇性阻斷作用 對 2受體阻斷作用很弱 臨床應(yīng)用 美托洛爾 用于治療各型高血壓 可與利尿藥和血管擴張劑合用 及心絞痛 靜脈注射對心律失常 特別是室上性心律失常也有效 美托洛爾 坎地沙坦藥理作用 坎地沙坦酯在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦 坎地沙坦為選擇性血管緊張素 受體 AT1 拮抗劑 通過與血管平滑肌AT1受體結(jié)合而拮抗血管緊張素 的血管收縮作用 從而降低末梢血管阻力臨床應(yīng)用 本品適用于輕中度高血壓 適用于不同年齡的高血壓患者 對伴有糖尿病 腎病和慢性心功能不全患者有良好療效 與利尿藥或鈣通道阻滯藥合用 可增強降壓療效 螺內(nèi)酯 保鉀利尿藥 藥理作用和機制 本藥及其代謝產(chǎn)物坎利酮機構(gòu)與醛固酮相似 在遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)段和集合管與醛固酮競爭受體 阻止醛固酮 受體復(fù)合物的形成 從而干擾醛固酮的作用 抑制鈉離子的重吸收和減少鉀離子的分泌 表現(xiàn)為保鈉排鉀的利尿作用 臨床應(yīng)用 醛固酮體內(nèi)作用較弱 緩慢而持久 其利尿作用與體內(nèi)醛固酮的水平有關(guān) 對醛固酮增高的水腫患者作用較好 反之 醛固酮濃度不高時 作用較弱 因抑制鈉離子再吸收量不到百分之三 利尿作用較弱 因而臨床上較少單用 常與其他利尿藥合用 治療伴有醛固酮升高的頑固性水腫 如肝硬化 心力衰竭等引起的水腫 尼可地爾 鉀離子通道開放藥 藥理作用 尼可地爾選擇性作用于鉀通道 增加細(xì)胞膜對鉀離子的通透性 促使鉀離子外流 鉀通道開放可產(chǎn)生下列影響 1 細(xì)胞膜超極化 電壓依賴性鈣通道不易開放 從而降低細(xì)胞內(nèi)鈣離子的濃度 2 鉀離子持續(xù)外流 可對抗神經(jīng)遞質(zhì)及激素所致去極化 3 促進Na k 交換 降低細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度 臨床應(yīng)用 1 高血壓 2 心絞痛和心肌梗死 3 充血性心力衰竭 藥理作用 1 改變血流動力學(xué) 減少心肌耗氧量 2 改變心肌血液的分布 增加缺血區(qū)血液供應(yīng) 3 保護心肌細(xì)胞 減少缺血性損傷 作用機制 本類藥物進入機體部分經(jīng)肝臟代謝后 在血管平滑肌內(nèi)經(jīng)谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶的催化釋放出一氧化氮 一氧化氮與巰基相互作用生成亞硝酸硫醇 與NO受體 可溶性鳥苷酸環(huán)化酶活性中心的二價鐵離子結(jié)合 使之結(jié)構(gòu)發(fā)生改變而活化 促使血管平滑肌內(nèi)cGMP的生成增加 cGMP可激活cGMP依賴性蛋白激酶 抑制鈣離子內(nèi)流 減少細(xì)胞內(nèi)鈣離子釋放和增加細(xì)胞內(nèi)鈣離子排出而降低細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度 使肌球蛋白輕鏈去磷酸化 阻止肌球蛋白與肌動蛋白相互作用 血管平滑肌松弛 血管舒張 硝酸酯類藥物 臨床應(yīng)用 硝酸酯類是緩解心絞痛最常見的藥物 適用于各種類型心絞痛的治療 既可以用于緩解急性發(fā)作 又能作為預(yù)防用藥 也可做診斷性的治療 對穩(wěn)定性心絞痛者為首選藥 控制急性發(fā)作時 應(yīng)舌下含服或氣霧吸入 如需多次含服可采用口服制劑 對于頻繁發(fā)作的心絞痛 宜采用靜脈給藥的方式 也可采用口服硝酸酯類作為預(yù)防性抗心絞痛 其劑量必須達(dá)到在首過效應(yīng)肝臟降解后的有效血藥濃度 對于由長期冠狀動脈痙攣引起的心肌梗死 硝酸酯類有一定療效 但很少降低心肌梗死的死亡率 此外 還可用于急性和慢性充血性心力衰竭的治療 能增加外周血