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一、M膽堿受體激動(dòng)藥:毛果蕓香堿 作用:1、眼:縮瞳(激動(dòng)瞳孔括約肌上的M3受體,收縮)降低眼內(nèi)壓(噻嗎洛爾也可降低眼內(nèi)壓,治療青光眼)調(diào)節(jié)痙攣(激動(dòng)睫狀肌環(huán)肌上的M3受體,收縮)2、腺體:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。3、平滑?。号d奮性增加 應(yīng)用:1、青光眼 2、虹膜炎3、口腔干燥二、易逆性膽堿酯酶抑制劑:新斯的明口服吸收小而不規(guī)則,不表現(xiàn)中樞作用。激動(dòng)M、N膽堿受體。作用:對(duì)骨骼肌興奮作用最強(qiáng):1、抑制AchE而發(fā)揮完全擬膽堿作用 2、直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的N2受體 3、促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放Ach應(yīng)用:1、重癥肌無(wú)力:興奮骨骼肌作用2、手術(shù)后腹氣脹及尿潴留(興奮胃腸、膀胱平滑肌)3、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速:可減慢心率 4、非除極化型肌松藥的解毒:如筒箭毒堿(N2膽堿受體阻斷藥)過(guò)量中毒的解救禁用:機(jī)械性腸梗阻、尿路梗阻,肌麻痹及支氣管哮喘患者三、M膽堿受體阻斷藥:阿托品作用:1、松馳內(nèi)臟平滑肌 2、抑制腺體分泌 3、眼:擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹(與毛果蕓香堿相反) 4、心血管系統(tǒng):低劑量心率減慢,大劑量心率加快 血管和血壓:大劑量血管擴(kuò)張(與M膽堿作用無(wú)關(guān))5、中樞神經(jīng)系統(tǒng):興奮 應(yīng)用:1、解除平滑肌痙攣:用于各種內(nèi)臟絞痛(山莨菪堿可替代) 2、抑制腺體分泌:全身麻醉前給藥 3、眼科:虹膜睫狀體炎、眼底檢查、驗(yàn)光配鏡(后兩樣均被后馬托品替代) 4、抗休克:感染中毒性休克(山莨菪堿可替代),但不宜與休克伴高熱或心率加快者 5、治療緩慢型心律失常:但注意用量大會(huì)使心率加快 6、解救有機(jī)磷酸酯類中毒:但對(duì)肌束顫動(dòng)、肌無(wú)力等N樣癥狀無(wú)效 中毒癥狀:用鎮(zhèn)靜藥或抗驚厥藥對(duì)抗阿托品的中樞興奮癥狀,用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對(duì)抗“阿托品化”。四、1、2受體激動(dòng)藥: 去甲腎上腺素(NA)化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,見(jiàn)光易氧化,在堿性中迅速氧化??诜o(wú)效。一般靜脈滴注 作用:1、血管:除冠狀動(dòng)脈外,幾乎所有小動(dòng)脈和小靜脈均出現(xiàn)強(qiáng)烈收縮作用 2、心臟:興奮心臟。但整體情況下,由于血壓升高引起反射迷走神經(jīng)興奮,心率減慢,心收縮力減弱 3、血壓:收縮壓及舒張壓都升高4、代謝:大劑量出現(xiàn)血糖升高,可使子宮收縮頻率增加應(yīng)用:1、抗休克:忌用大劑量及長(zhǎng)期應(yīng)用2、上消化道出血:局部止血作用3、藥物中毒低血壓的治療:氯丙嗪(受體阻斷藥)中毒血壓過(guò)低(不宜用腎上腺素)不良反應(yīng):1、局部組織壞死:時(shí)間過(guò)長(zhǎng)、濃度過(guò)高、藥液外漏 2、急性腎功能衰退:血管收縮,產(chǎn)生少尿、無(wú)尿及急性腎功能衰竭(必要時(shí)用甘露醇等脫水藥利尿)3、其他:停藥后的血壓下降注:去甲腎上腺素在體內(nèi)的主要消除方式是:被神經(jīng)末梢再攝取五、,受體激動(dòng)藥:腎上腺素(AD)口服無(wú)效。一般皮下注射。 作用:1、心血管系統(tǒng):心臟:激動(dòng)心臟1受體,是一個(gè)強(qiáng)效的心臟興奮藥 血管:收縮血管,2舒張血管血壓:升高2、支氣管平滑?。簲U(kuò)張支氣管,用于緩解支氣管哮喘 3、代謝:促進(jìn)糖原及脂肪分解,使血糖升高 4、中樞神經(jīng)系統(tǒng):不易透過(guò)血腦屏障,大劑量出現(xiàn)興奮應(yīng)用:1、心臟驟停:首選藥,強(qiáng)效心臟興奮2、過(guò)敏性疾?。哼^(guò)敏性休克:首選藥支氣管哮喘 血管神經(jīng)性水腫及血清病3、與局部麻藥配伍 4、局部止血:鼻黏膜和齒齦出血 六、1、2受體激動(dòng)藥: 異丙腎上腺素口服無(wú)效,舌下給藥。作用:1、心臟:作用于1受體,興奮心臟,心肌收縮力增強(qiáng),心率加快2、松弛平滑肌:作用于2受體3、擴(kuò)張骨骼肌血管:作用于2受體 4、其他:升高血糖應(yīng)用:1、支氣管哮喘 2、房室傳導(dǎo)阻滯(緩慢型心律失常) 3、心臟驟停 4、心源性休克和感染性休克 七、1、2受體阻斷藥:酚妥拉明口服生物利用度低,屬于競(jìng)爭(zhēng)性受體阻斷藥。作用:1、心血管系統(tǒng):直接血管舒張作用,心收縮力加強(qiáng),心率加快。 2、其他:易引起直立性低血壓,此外還有擬膽堿作用,使胃腸平滑肌興奮 應(yīng)用:1、治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性及管炎 2、局部用于預(yù)防和治療靜脈滴注去甲腎上腺素不慎外漏,引起的局部皮膚壞死 3、抗休克4、緩解高血壓危象:診治腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤引起的高血壓,產(chǎn)生強(qiáng)大的降壓作用(血管平滑肌擴(kuò)張藥硝普鈉也是)5、用于充血性心力衰竭6、陰莖海綿體內(nèi)注射:治療陽(yáng)痿八、鎮(zhèn)靜催眠藥及抗癲癇藥(抗焦慮):苯二氮卓類(地西泮)為配體-門(mén)控性Cl-通道,加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)GABA有關(guān),GABA使細(xì)胞膜對(duì)Cl-通透性增加,Cl-大量進(jìn)入細(xì)胞膜內(nèi)引起膜超極化,使神經(jīng)興奮性降低。作用與應(yīng)用:1、抗焦慮:抗焦慮首選藥 2、鎮(zhèn)靜催眠:與增強(qiáng)中樞抑制作用有關(guān),主要用于入眠困難者 3、抗驚厥、抗癲癇 4、中樞性松弛:可緩解動(dòng)物的去大腦僵直,和人類的肌僵直。(5、增加其他中樞抑制藥的作用):不能與中樞抑制藥合用,靜脈注射過(guò)快,飲酒也會(huì)出現(xiàn)呼吸循環(huán)抑制(嗎啡呼吸抑制,氯丙嗪也是可以增加中樞抑制藥的作用)注:發(fā)生急性中毒用氟馬西尼救治長(zhǎng)期服用會(huì)產(chǎn)生耐受性及依賴性,突然停藥可出現(xiàn)戒斷癥狀。還可引起反跳性失眠。此外,苯二氮卓類可通過(guò)胎盤(pán)屏障,有致畸性九、鎮(zhèn)靜催眠藥及抗癲癇藥:巴比妥類應(yīng)用:1、鎮(zhèn)靜、催眠 2、抗驚厥、抗癲癇 3、麻醉及麻醉前給藥不良反應(yīng):1、后遺效應(yīng):“宿醉”現(xiàn)象 2、耐受性:肝藥酶誘導(dǎo)作用,加速自身和其他藥物代謝 3、依賴性:突然停藥,出現(xiàn)嚴(yán)重的戒斷癥狀 4、呼吸抑制:過(guò)量可死亡注:中毒時(shí),可用碳酸氫鈉堿化尿液因?yàn)椴涣挤磻?yīng)較多,過(guò)量可產(chǎn)生嚴(yán)重毒性,已不作鎮(zhèn)靜催眠藥物常規(guī)使用。此外,巴比妥類可透過(guò)胎盤(pán)和乳汁,故分娩期和哺乳期婦女慎用十、抗癲癇藥及抗心律失常藥:苯妥英鈉(大侖丁)強(qiáng)堿性,抗癲癇機(jī)制:不能抑制癲癇病灶的異常放電(苯巴比妥能),但可組織它向周圍正常腦組織擴(kuò)散(苯巴比妥兩樣都能)。作用:1、膜穩(wěn)定作用:對(duì)Na+、Ca2+的通道的阻滯作用,抑制高頻異常放電(低頻無(wú)影響) 2、抑制突觸傳遞的強(qiáng)直后增強(qiáng)(PTP):抑制異常放電的擴(kuò)散 3、增強(qiáng)GAGB能神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用(苯巴比妥也可以) 4、其他作用:一直K+外流,可使增加Cl-內(nèi)流應(yīng)用:1、抗癲癇 2、三叉神經(jīng)痛等外周神經(jīng)痛 3、快速型心律失常:強(qiáng)心苷中毒的室性心律失常(阿托品治療緩慢型)4、治療高血壓不良反應(yīng): 1、胃腸反應(yīng):刺激胃黏膜,牙齦增生2、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)3、對(duì)造血系統(tǒng)的影響(常見(jiàn)巨幼紅細(xì)胞性貧血)4、過(guò)敏反應(yīng)5、其他:妊娠初期服用可致畸胎,誘導(dǎo)肝藥酶導(dǎo)致低血鈣十一、抗帕金森病藥(PD):左旋多巴本身無(wú)藥理活性,進(jìn)入中樞脫羧成多巴胺后起治療作用。作用:因多巴胺(DA)不易透過(guò)血腦屏障而左旋多巴可以,在腦內(nèi)轉(zhuǎn)化成DA,補(bǔ)充了黑質(zhì)-紋狀體中DA的不足。應(yīng)用:1、治療帕金森病:對(duì)原發(fā)性者,輕癥或較年輕患者療效好。對(duì)肌肉強(qiáng)直和運(yùn)動(dòng)障礙療效好,對(duì)緩解震顫效果差 2、肝性腦病輔助治療(3、心血管作用(直立性低血壓)4、內(nèi)分泌作用:減少催乳素)不良反應(yīng):1、胃腸道反應(yīng) 2、心血管反應(yīng)(早期出現(xiàn)輕度直立性低血壓,繼續(xù)用藥可減輕)3、異常運(yùn)作征 :不自主運(yùn)動(dòng)和“開(kāi)-關(guān)”現(xiàn)象4、精神障礙5、其他:擴(kuò)瞳和升高眼內(nèi)壓,故青光眼患者慎用注:禁與單胺氧化酶抑制劑,麻黃堿、利血平及擬腎上腺素藥合用。維生素B6是多巴胺脫羧酶輔基,可增強(qiáng)左旋多巴的外周副作用,故禁合用。精神病患者禁用(背)十二、抗精神失常藥:氯丙嗪口服吸收慢且不完全,易深部肌內(nèi)注射,因脂溶性高所以難代謝。 作用:1、中樞神經(jīng)系統(tǒng):(1)抗精神病作用:中樞抑制作用,神經(jīng)安定效應(yīng),加大劑量也不引起麻醉,無(wú)耐受性(2)鎮(zhèn)吐作用強(qiáng);大劑量直接抑制嘔吐中樞,對(duì)頑固性呃逆有效,對(duì)刺激前庭所致的嘔吐無(wú)效(3)對(duì)體溫調(diào)節(jié)的影響:抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞,也能降低正常機(jī)體體溫,環(huán)境溫度越低,降溫作用越明顯;高溫環(huán)境下卻能使體溫升高(4)加強(qiáng)中樞抑制藥的作用)2、對(duì)自主神經(jīng)系統(tǒng)的作用:受體阻滯作用,使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn);大劑量M膽堿受體阻滯,引起多種不良反應(yīng)3、內(nèi)分泌系統(tǒng):催乳素釋放增加(左旋多巴是減少),乳腺患者禁用。 應(yīng)用:1、精神分裂癥:阻斷了中腦-邊緣葉及中腦-皮質(zhì)通路中的D2受體,以妄想型療效較突出,對(duì)慢性精神分裂癥患者療效較差 2、嘔吐和頑固性呃逆:對(duì)暈動(dòng)癥引起的嘔吐無(wú)效 3、低溫麻醉與人工冬眠不良反應(yīng):1、一般不良反應(yīng):中樞抑制癥狀:嗜睡、淡漠、無(wú)力等;M受體阻斷癥狀:口干便秘,眼壓升高等(青光眼慎用);受體阻斷癥:直立性低血壓及反射性心動(dòng)過(guò)速。 2、錐體外系反應(yīng):帕金森綜合癥:用苯海索治療靜坐不能;急性肌張力障礙。 (前三種反應(yīng)是由于氯丙嗪阻斷了黑質(zhì)-紋狀體通路的D2受體)遲發(fā)型運(yùn)動(dòng)障礙:僅見(jiàn)于部分長(zhǎng)期用藥患者3、藥源性精神異常:癲癇驚厥病人禁用 4、神經(jīng)阻滯劑惡性綜合癥:表現(xiàn)為高熱、肌僵直、意識(shí)障礙等5、驚厥與癲癇6、變態(tài)反應(yīng):皮疹、接觸性皮炎7、心血管系統(tǒng)和內(nèi)分泌系統(tǒng):直立性低血壓,心動(dòng)過(guò)速等 8、急性中毒:血壓過(guò)低,對(duì)癥治療使用去甲腎上腺素升高血壓十三、鎮(zhèn)痛藥:?jiǎn)岱龋ㄈ斯ず铣涉?zhèn)痛藥哌替啶與其相差無(wú)異)鎮(zhèn)痛藥分兩種:作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的鎮(zhèn)痛藥和作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的解熱鎮(zhèn)痛藥不作口服,因首關(guān)消除明顯,常皮下注射;是一種阿片受體激動(dòng)劑。 作用:1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)(1)鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜:作用于丘腦內(nèi)側(cè)、腦室及導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)(2)抑制呼吸 (3)鎮(zhèn)咳(4)其他:縮瞳嘔吐 2、興奮平滑?。何改c道引起便秘;膽道引起膽絞痛,阿托品可部分緩解??蓪?dǎo)致排尿困難和尿潴留,大劑量可引起支氣管平滑肌收縮而誘發(fā)支氣管哮喘。3、血管擴(kuò)張:血壓下降,引起體位性低血壓;腦血管擴(kuò)張,顱內(nèi)壓升高。4、抑制免疫功能 應(yīng)用:1、鎮(zhèn)痛 2、心源性哮喘:機(jī)制: 降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性,使淺而快的呼吸變?yōu)樯疃纳品螕Q氣功能; 擴(kuò)張血管,降低外周阻力、減少回心血量,減輕心臟收縮前、后負(fù)荷和肺循環(huán)壓力,有利于改善心功能和消除肺水腫; 具有明顯的鎮(zhèn)靜作用,可減輕患者的煩躁、焦慮和恐懼情緒,間接減輕心臟負(fù)擔(dān)。 3、用于麻醉前給眼和全身麻醉輔助用藥 4、止瀉 5、鎮(zhèn)咳:易產(chǎn)生依賴性不良反應(yīng):1、一般不良反應(yīng):治療量嘔吐,便秘,顱內(nèi)壓升高,體位性低血壓。 2、耐受性和依賴性 3、急性中毒:瞳孔似針尖大小,昏迷,呼吸抑制,可用嗎啡拮抗劑納絡(luò)酮。十四、解熱鎮(zhèn)痛藥:乙酰水楊酸(阿司匹林)水楊酸類作用及應(yīng)用:1、解熱鎮(zhèn)痛:機(jī)理:抑制體內(nèi)前列腺素(PG)的生物合成 2、抗炎、抗風(fēng)濕:機(jī)理同上(抗炎作用糖皮質(zhì)激素也是) 3、抗血栓形成:機(jī)理:抑制環(huán)加氧酶(環(huán)氧化酶), 減少血栓素TXA2的形成,此作用較強(qiáng)大。 4、其他:可降低妊娠高血壓和子癇(硫酸鎂子癇驚厥)的發(fā)生率。不良反應(yīng)::1、胃腸道反應(yīng):直接刺激胃黏膜導(dǎo)致出血,潰瘍等(糖皮質(zhì)激素也可誘發(fā)潰瘍)2、過(guò)敏反應(yīng):蕁麻疹,皮膚黏膜過(guò)敏反應(yīng)和過(guò)敏性休克等;“阿司匹林哮喘”用腎上腺素?zé)o效,可用糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥治療。3、凝血障礙導(dǎo)致出血傾向(VK可預(yù)防) 4、水楊酸反應(yīng):過(guò)量可中毒 5、對(duì)肝、腎功能影響:可致瑞夷綜合癥即急性肝脂肪變性-腦病綜合征 十五、治療慢性充血性心力衰竭的藥物(CHF):強(qiáng)心苷類具有強(qiáng)心作用的苷類物質(zhì),洋地黃毒苷(血漿半衰期最長(zhǎng))、地高辛(可口服)、毛花苷丙等。是治療心衰及心房撲動(dòng)或顫動(dòng)首選藥。作用:1、心臟:背、正性心肌作用:主要是結(jié)合細(xì)胞膜的NA+K+ATP酶并抑制其活性,心肌細(xì)胞內(nèi)的Na+含量增加而K+含量減少,促進(jìn)了雙向性的Na+Ca2+交換,最終使得心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+含量增加,心肌收縮力增強(qiáng)。使心肌收縮增強(qiáng),增加心搏出量,增加回心血量。增加心肌收縮力同時(shí),降低衰竭心臟的耗氧量。同時(shí)心率減慢,因此心肌靜耗氧量減少。增加衰竭心臟的心輸出量。由于心肌收縮力增加,使外周血管阻力下降,心臟的后負(fù)荷減輕,心輸出量增加。、負(fù)性頻率作用:這是同上的繼發(fā)性作用,反射性增加迷走神經(jīng)活性,降低交感神經(jīng)活性,對(duì)CHF過(guò)快的心率有明顯抑制作用,而對(duì)正常心臟頻率無(wú)明顯影響。 、對(duì)心肌電生理特性的影響:房室傳導(dǎo)速度減慢(可導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯);降低竇房結(jié)的自律性(可導(dǎo)致竇性心動(dòng)過(guò)緩);縮短心房的有效不應(yīng)期。、對(duì)心電圖的影響2、其他:、利尿作用、直接和間接抑制神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性,利于CHF的治療 、直接收縮血管的作用應(yīng)用:1、 治療CHF:對(duì)縮窄心包炎、嚴(yán)重二尖瓣狹窄等引起的CHF,由于存在機(jī)械性阻塞而無(wú)效 2、治療某些心律失常:心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速(維拉帕米是首選藥)。禁用于室性心動(dòng)過(guò)速。 毒性反應(yīng):1、胃腸道反應(yīng) 2、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 3、心臟毒性:快速型心律失常:室性早搏、室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)等(苯妥英鈉治療) 房室傳導(dǎo)阻滯(M受體阻斷藥阿托品治療) 竇性心動(dòng)過(guò)緩(M受體阻斷藥阿托品治療)中毒防治:1、預(yù)防:對(duì)低血鉀、高血鈣、肝腎功能不良慎用,一旦出現(xiàn)中毒先兆,停藥和排鉀類利尿藥。(高血鉀的是卡托普利) 2、治療:補(bǔ)鉀:K+能阻止強(qiáng)心苷和細(xì)胞膜NA+K+ATP酶結(jié)合。 應(yīng)用抗心律失常藥:苯妥英納和利多卡因等抗心律失常藥對(duì)強(qiáng)心苷引起的過(guò)速型心律失常非常有效。 使用特異性強(qiáng)心苷抗體:靜脈注射地高辛抗體Fab片段。注:強(qiáng)心苷安全范圍很窄,治療量已接近中毒量的60% (背)十六、受體阻斷藥抗高血壓的原理: 1、阻斷心臟1受體,降低心肌收縮力及心排出量2、阻斷1受體使腎小球旁器腎素分泌減少,隨之降低血漿血管緊張素水平3、阻斷交感神經(jīng)末梢突觸前膜2受體,抑制正反饋?zhàn)饔?,減少去甲腎上腺素的釋放4、受體阻斷藥能通過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞,阻斷中樞受體,使外周交感神經(jīng)活性降低5、增加前列環(huán)素(PGI2)的合成不良反應(yīng):在長(zhǎng)期用藥過(guò)程中,突然停藥容易引起血壓反跳現(xiàn)象。十七、抗心絞痛藥:硝酸甘油有機(jī)硝酸酯類,口服首關(guān)消除明顯,舌下含服。基本藥理是松弛平滑肌,尤其是血管平滑肌。最后與葡萄糖醛酸結(jié)合經(jīng)腎臟排出。 作用:1、對(duì)血管的作用:主要擴(kuò)張靜脈,較小擴(kuò)張小動(dòng)脈作用 2、對(duì)心臟的作用:大劑量使全身血管擴(kuò)張,血壓下降,引起心率加快和心肌收縮力加強(qiáng)3、對(duì)血管平滑肌有明顯舒張作用,幾乎對(duì)所有平滑肌都有舒張作用:是由于在血管平滑肌細(xì)胞中釋放NO,屬內(nèi)源性血管舒張物質(zhì)??剐慕g痛作用:通過(guò)舒張血管、:1、降低心肌耗氧量;2、擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,增加缺血區(qū)心肌血流量;3、降低左室充盈壓,增加心內(nèi)膜下缺血區(qū)的血液灌注;4、保護(hù)缺血心肌細(xì)胞。應(yīng)用:主用于1、治療和預(yù)防各種類型心絞痛2、急性心肌梗死3、充血性心力衰竭不良反應(yīng):1、血管舒張導(dǎo)致:常見(jiàn)頭痛,體位性低血壓,劑量過(guò)大血壓過(guò)度降低,升高眼內(nèi)壓等2、耐受性:停藥1-2周可消失禁用:低血壓、青光眼患者(背)十八、平喘藥1、分類:一、支氣管擴(kuò)張藥:1、腎上腺素受體激動(dòng)藥 2、茶堿類 3、抗膽堿藥 二、抗炎性平喘藥:1、糖皮質(zhì)激素類藥物 2、白三烯調(diào)節(jié)藥 三、抗過(guò)敏平喘藥十九、腎上腺皮質(zhì)激素類藥物:糖皮質(zhì)激素腎上腺皮質(zhì)由外向內(nèi)依次分為球狀帶(15%)、束狀帶(78%)和網(wǎng)狀帶(7%)。球狀帶合成鹽皮質(zhì)激素,束狀帶合成糖皮質(zhì)激素。網(wǎng)狀帶合成性激素。糖皮質(zhì)激素:可的松、氫化可的松(短效、肝功能不全者適用); 潑尼松(強(qiáng)的松)、潑尼松龍(肝功能不全者適用))、甲潑尼松、曲安西龍(中效);地塞米松、倍他米松(長(zhǎng)效) 作用:1、對(duì)物質(zhì)代謝的影響:促進(jìn)糖原異生,減慢葡萄糖分解,減少機(jī)體對(duì)糖的利用,升高血糖 蛋白質(zhì)代謝:加速組織的蛋白質(zhì)分解抑制蛋白質(zhì)的合成 脂質(zhì)代謝:大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用形成心向性肥胖 水電解質(zhì)代謝:產(chǎn)生利尿作用,長(zhǎng)期用藥骨質(zhì)脫鈣 2、允許作用:有利其他激素發(fā)揮作用(背)3、抗炎作用:抗炎不抗菌,須與抗菌藥合用??梢詼p輕水腫和減輕后遺癥。主要作用機(jī)制是基因效應(yīng),與糖皮質(zhì)激素受體(GR:GR和GR)有關(guān)。(抑制前列腺素合成,與阿司匹林抗炎機(jī)制一樣) 誘導(dǎo)炎癥抑制蛋白(如脂質(zhì)素1)生成和抑制某些靶酶(如誘導(dǎo)型NO合酶和環(huán)加氧酶2)的表達(dá),阻斷相關(guān)炎性介質(zhì)的發(fā)生。 影響細(xì)胞因子的產(chǎn)生和抑制黏附分子的表達(dá)和生物活性。 誘導(dǎo)炎性細(xì)胞凋亡體的受體成分(如HSP90)進(jìn)一步激活某些信號(hào)通路(如Src)產(chǎn)生快速效應(yīng)。 4、免疫抑制及抗過(guò)敏作用:抑制巨噬細(xì)胞對(duì)抗原的吞噬處理5、抗毒作用6、抗休克作用:大劑量糖皮質(zhì)激素突擊療法(小劑量糖皮質(zhì)激素替代療法適用于腺垂體功能減退)7、其他作用:刺激骨髓造血功能;提高中樞的興奮性,精神病患者慎用;長(zhǎng)期大量用藥骨質(zhì)疏松;增強(qiáng)血管對(duì)其他活性物質(zhì)的反應(yīng)性;增加分泌胃酸,提高食欲和消化能力,潰瘍病慎用(阿司匹林也慎用)。 應(yīng)用:1、嚴(yán)重感染或預(yù)防炎癥后遺癥:嚴(yán)重感染只作為輔助資料,不用于病毒感染2、自身免疫性疾病、過(guò)敏性疾病及器官移植排斥反應(yīng):嚴(yán)重風(fēng)濕熱、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、全身性紅斑狼瘡、蕁麻疹、支氣管哮喘和過(guò)敏性休克等 3、抗休克(多種類型都可) 4、血液病 :兒童急性淋巴細(xì)胞白血病5、局部應(yīng)用:一般性皮膚病6、替代療法:小劑量糖皮質(zhì)激素替代療法,用于急、慢性腎上腺皮質(zhì)功能不全者,腦垂體前葉功能減退及腎上腺次全切除術(shù)后不

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