藥用高分子材料學(xué)復(fù)習(xí)資料

1、緒論1、藥用高分子材料是具有生物相容性且經(jīng)過安全性評(píng)價(jià)的應(yīng)用于藥物制劑的一類高分子輔料。2、高分子材料在藥物制劑中的用途 藥物制劑的輔料 高分子前體藥物藥物制劑的包裝材料 高分子結(jié)構(gòu)合成化學(xué)反應(yīng)1、重復(fù)單元(Repeating unit)是高分子鏈的基本組成單位。鏈節(jié)（1ink ）形成結(jié)構(gòu)單元的小分子化合物稱為單體(Monomer)，單體是合成聚合物的原料。n為重復(fù)單元數(shù)，又稱聚合度（degree of polymerization ）簡(jiǎn)稱DP，平均值，衡量高分子的一個(gè)指標(biāo) 聚合物的分子量 M= M0DP2、均聚物：一種單體聚合而成的聚合物。 共聚物：有兩種或兩種以上單體聚合而成的聚合物。3、

2、加聚與縮聚的區(qū)別 加聚：由單體加成而聚合起來的反應(yīng)。無小分子生成。重復(fù)單元等于單體。 縮聚：?jiǎn)误w間縮合脫去小分子而形成聚合物的反應(yīng)。有小分子生成。重復(fù)單元不等于單體。4、高分子化合物與小分子的區(qū)別 巨大的分子量（104107）。 分子間作用力。 無沸點(diǎn)，不能汽化，多以固體或粘稠液體形式存在。 獨(dú)特的物理-力學(xué)性能。 大多數(shù)高分子具有機(jī)械強(qiáng)度。 多分散性，具有平均值的概念。 溶解前要經(jīng)過溶脹過程，較小分子難溶。5、高分子化合物分類 按工藝和使用分類：塑料、橡膠和纖維 按高分子主鏈結(jié)構(gòu)分類：有機(jī)高分子、元素有機(jī)高分子、無機(jī)高分子 按聚合反應(yīng)分類：均聚物與共聚物 按分子形態(tài)分類：線型高分子(高壓)、

3、支化高分子（低壓）、體型高分子、星型高分子、梳型高分子6、高分子的命名 習(xí)慣命名：淀粉、纖維素 按單體名稱命名：聚乙烯、聚丙烯 商品名：硅油、普流羅尼系統(tǒng)命名1 找全所有結(jié)構(gòu)單元形式。2 排次序，確定重復(fù)結(jié)構(gòu)單元。3 按有機(jī)小分子的IUPAC命名規(guī)則命名重復(fù)結(jié)構(gòu)單元。4 在重復(fù)結(jié)構(gòu)單元名稱前加上“聚”。英文縮寫：PE,PVP,PLGA,PEG(PEO),PS,PVA7、高分子結(jié)構(gòu) 分子內(nèi)結(jié)構(gòu)：近程結(jié)構(gòu)（一次結(jié)構(gòu)）：是指單個(gè)大分子鏈結(jié)構(gòu)單元的化學(xué)結(jié)構(gòu)和立體化學(xué)結(jié)構(gòu)（化學(xué)結(jié)構(gòu)） 遠(yuǎn)程結(jié)構(gòu)（二次結(jié)構(gòu)）：分子大小、構(gòu)象。 分子間結(jié)構(gòu)（聚集態(tài)）：晶態(tài)、非晶態(tài)、織態(tài)、取向8、高分子鏈的近程結(jié)構(gòu)v 結(jié)構(gòu)單元

4、的化學(xué)組成 v 鍵接方式 頭頭連接、尾尾連接、頭尾連接 無規(guī)共聚、交替共聚、嵌段共聚、接枝共聚v 空間排列 間規(guī)共聚物，等規(guī)共聚為，無規(guī)共聚物v 支化v 交聯(lián) 支鏈、交聯(lián)、互穿、端基9、高分子的柔性 主鏈因素：CO、CN、SiO鍵比CC鍵容易旋轉(zhuǎn)；雙鍵使得相鄰的鍵容易旋轉(zhuǎn)；共軛雙鍵不易旋轉(zhuǎn) 側(cè)鏈：側(cè)鏈的存在一般降低柔性，而且側(cè)鏈越強(qiáng)柔性降低愈多。當(dāng)側(cè)鏈對(duì)稱時(shí)柔性增加。 交聯(lián) 溫度10、高分子的聚集狀態(tài) 結(jié)晶態(tài)與非結(jié)晶態(tài)共存， Tcmax=0.85Tm11、影響結(jié)晶的因素 對(duì)稱性 越高越容易結(jié)晶鏈規(guī)整性 越高越容易結(jié)晶分子間作用力：分子間相互作用較強(qiáng)的聚合物鏈的柔性較差，不易結(jié)晶溫度支化12、取

5、向模型取向：在外力作用下，分子鏈沿外力方向平行排列形成的結(jié)構(gòu)。分子取向 單軸 ：?jiǎn)畏较?雙軸：互相垂直整鏈：大尺寸取向鏈段：小尺寸取向性能變化 機(jī)械強(qiáng)度在取向方向增大 應(yīng)力和收縮13、織態(tài)結(jié)構(gòu) 織態(tài)結(jié)構(gòu)：不同聚合物之間或聚合物與其他成分之間堆砌排列問題 共混：兩種或兩種以上的高分子材料加以物理混合的過程 高分子合金：共混聚合物，嵌段聚合物和接枝聚合物 內(nèi)聚能：1mol分子聚集在一起的能量。（內(nèi)聚能越相近越容易共混，比例越相近越不易）14、聚合反應(yīng) 分為連鎖聚合、逐步聚合連鎖聚合：由引發(fā)，增長(zhǎng)，終止等基元反應(yīng)所構(gòu)成的聚合反應(yīng)。烯類加聚（自由基、離子） 逐步聚合：大分子形成的過程是逐步性的，分子量

6、逐步增加。（縮聚）15、自由基聚合反應(yīng)與陰離子型聚合反應(yīng)有什么區(qū)別 活性中心： 自由基，陰離子 引發(fā)劑種類 自由基聚合： 采用受熱易產(chǎn)生自由基的物質(zhì)作為引發(fā)劑。包括偶氮類：過氧類，氧化還原體系 （易于分解、自由基活性高）陰離子聚合： 采用易產(chǎn)生活性離子的物質(zhì)作引發(fā)劑。親核試劑，主要是堿金屬及其有機(jī)化合物 單體結(jié)構(gòu)： 自由基聚合：帶有弱吸電子基的乙烯基單體 陰離子聚合：帶有強(qiáng)吸電子取代基的烯類單體 聚合機(jī)理： 自由基聚合：有終止反應(yīng)和鏈轉(zhuǎn)移反應(yīng) 陰離子聚合：往往無鏈終止反應(yīng)和鏈轉(zhuǎn)移反應(yīng)，添加其它試劑終止 機(jī)理特征： 自由基聚合：慢引發(fā)、快增長(zhǎng)、速終止 陰離子聚合：快引發(fā)、快增長(zhǎng)、無終止 溶劑的影

7、響：自由基聚合：溶劑只參與鏈轉(zhuǎn)移反應(yīng) 陰離子聚合：溶劑的極性和溶劑化能力，影響聚合反應(yīng)速率和產(chǎn)物的立構(gòu)規(guī)整性。 反應(yīng)溫度： 自由基聚合：取決于引發(fā)劑的分解溫度50 -80 陰離子聚合：引發(fā)活化能很小。為防止鏈轉(zhuǎn)移、重排等副反應(yīng)，在低溫聚合。 阻聚劑種類 自由基聚合：苯醌、氧 陰離子聚合：極性物質(zhì)水、醇，酸性物質(zhì)，CO2 16論述線型縮聚反應(yīng)的特點(diǎn) （1）逐步性： 縮聚反應(yīng)沒有特定的活性中心反應(yīng)體系中存在著分子量遞增的一系列中間產(chǎn)物;延長(zhǎng)聚合時(shí)間主要目的在于提高產(chǎn)物聚合度 官能團(tuán)的反應(yīng)活性只與官能團(tuán)的種類有關(guān)，而與所連接的分子鏈的長(zhǎng)短無關(guān)。 （2）成環(huán)性：縮聚反應(yīng)通常在較高溫度和較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)方能完

8、成， 往往伴有一些副反應(yīng)，成環(huán)反應(yīng)就是其副反應(yīng)之一。成環(huán)反應(yīng)和成線反應(yīng)是一對(duì)競(jìng)爭(zhēng)反應(yīng)，其與環(huán)的大小、分子鏈柔性、溫度及反應(yīng)物濃度有關(guān)。 （3）平衡反應(yīng)。17、反應(yīng)程度 指參加反應(yīng)的官能團(tuán)數(shù)目（N）與初始官能團(tuán)數(shù)目(N0)的比值。P 18、凝膠化現(xiàn)象 反應(yīng)達(dá)到一定程度時(shí)，體系黏度突然上升，以致出現(xiàn)不溶的凝膠，稱為凝膠化現(xiàn)象。19、聚合反應(yīng) 本體聚合、溶液聚合、乳液聚合、懸液聚合（珠狀聚合）、界面縮聚、輻射聚合 縮聚：本體聚合、溶液聚合、界面縮聚20、聚合物的化學(xué)反應(yīng) 根據(jù)聚合度和側(cè)基或端基的變化，聚合物的化學(xué)反應(yīng),可分為三類: 聚合度基本不變（端基）聚合度變大（交聯(lián)）聚合度變?。ń到狻⒔饩郏?1

9、、影響官能團(tuán)反應(yīng)能力的因素結(jié)晶效應(yīng)溶解度效應(yīng)臨近基團(tuán)效應(yīng)幾率效應(yīng)立構(gòu)效應(yīng)22、聚合物的降解與老化 聚合物降解是指在熱、光、機(jī)器力、化學(xué)試劑、微生物等外界因素作用下。聚合物發(fā)生分子鏈無規(guī)斷裂，側(cè)基和低分子的消除等反應(yīng)，致使聚合度和分子量下降的現(xiàn)象。23、熱降解 解聚 末端，鏈增長(zhǎng)的逆反應(yīng)，端基斷裂，得到產(chǎn)物是原來單體及低聚物。 無規(guī)斷裂 取代基的消除24、其他降解 光降解、機(jī)械降解、化學(xué)試劑分解25、生物降解反應(yīng) 聚合物在生物環(huán)境中（水、酶、微生物等作用下）大分子的完整性受到破壞，產(chǎn)生碎片或其他降解產(chǎn)物的現(xiàn)象。（分子量下降） 26、化學(xué)降解 主鏈上不穩(wěn)定鍵的斷裂 側(cè)鏈斷裂 交聯(lián)鍵斷裂27、物理降

10、解 表面降解（非均勻降解）、本體降解（均勻降解）28、影響降解的因素 化學(xué)鍵的類型 結(jié)晶度和分子量 親水性和疏水性 pH 共聚物的組成 酶降解 殘留單體和其他水分子物質(zhì)的存在 其它因素29、聚合物使用中存在老化現(xiàn)象（遮光劑、抗氧化劑）30、生物降解聚合物用于緩控釋制劑物理性質(zhì) 分子量及多分散性 玻璃化溫度 玻璃化溫度應(yīng)大于37 機(jī)械強(qiáng)度 溶解性 滲透性 可滅菌性 載藥量要適當(dāng)，一般可加至305031、相對(duì)分子質(zhì)量（分子量大，多分散） 數(shù)均相對(duì)分子質(zhì)量、重均相對(duì)分子質(zhì)量、黏均相對(duì)分子質(zhì)量 32、分子量及分子量分布測(cè)定方法端基 Mn 104 黏度法 M 104 107光散射法 Mw 104 107

11、 凝膠色譜法 （分子量分布）高分子材料的物理化學(xué)性質(zhì)1、 溶解與溶脹溶脹：溶劑分子滲入高分子內(nèi)部，使其體積膨脹。溶脹度：一定溫度下，單位重量或體積的凝膠所能吸收液體的極限量 分為有限溶脹和無線溶脹2、 影響溶解的因素分子量大，溶解度小交聯(lián)度大，溶解度小與聚集態(tài)有關(guān)，非晶態(tài)溶解度大晶態(tài)聚合物，先破壞晶格，方能溶解分子量相同的聚合物，支鏈的比線型的更易溶解 吉布斯能小于零才能溶解3、 溶劑的選擇原則溶劑參數(shù)原則（非極性） 極性相似原則（極性） 溶劑化原則4、為什么極性結(jié)晶高聚物的溶解，除了用加熱方法使其溶解之外，也可在常溫下加強(qiáng)極性溶劑使之溶解？ 因?yàn)闃O性結(jié)晶聚合物中的非晶相部分與強(qiáng)極性溶劑接觸時(shí)

12、，產(chǎn)生放熱效應(yīng)，放出的熱使結(jié)晶部分晶格被破壞，然后被破壞的晶相部分就可與溶劑作用而逐步溶解。 5、高分子運(yùn)動(dòng)的特點(diǎn)v 運(yùn)動(dòng)單元的多重性v 高分子熱運(yùn)動(dòng)是松弛過程，它具有時(shí)間的依賴性v 高分子熱運(yùn)動(dòng)與溫度有關(guān)6、高分子的物理狀態(tài) 玻璃態(tài)、高彈態(tài)、粘流態(tài)7、玻璃態(tài)轉(zhuǎn)變溫度 聚合物在玻璃態(tài)和高彈態(tài)之間的轉(zhuǎn)變稱為玻璃化轉(zhuǎn)變，其對(duì)應(yīng)的轉(zhuǎn)變溫度稱為玻璃化轉(zhuǎn)變溫度，通常以Tg表示。8、高分子的熱一形變曲線圖中分為五個(gè)區(qū),分別為玻璃態(tài)、玻璃化轉(zhuǎn)變區(qū)、高彈態(tài) 、粘流轉(zhuǎn)變區(qū)、粘流態(tài) 9、影響Tg因素p 主鏈p 取代基的空間位阻和側(cè)鏈的柔性p 分子間作用力 l 側(cè)鏈的極性l 氫鍵l 離子鍵 共聚無規(guī)共聚: 一個(gè)Tg

13、 均聚物之間接枝/嵌段共聚: 相容，一個(gè)Tg 交聯(lián) 分子量 增塑劑（減?。?10、粘流溫度（Tf）11、聚合物粘性流動(dòng)的特點(diǎn) 高分子流動(dòng)是通過鏈段的位移運(yùn)動(dòng)來完成的 高分子流動(dòng)不符合牛頓流體的流動(dòng)規(guī)律 高分子流動(dòng)時(shí)伴有高彈形變 12、彈性模量 應(yīng)變:材料在受外力作用而又不產(chǎn)生慣性移動(dòng)時(shí),物體響應(yīng)外力所產(chǎn)生的形變稱為應(yīng)變 應(yīng)力:材料變形時(shí),其內(nèi)部產(chǎn)生與外力相抗衡的力,稱為應(yīng)力 彈性模量(楊氏模量)=應(yīng)力/應(yīng)變13、粘彈性蠕變、應(yīng)力松弛、內(nèi)耗14、凝膠（gel） 是一類溶脹的三維網(wǎng)狀高分子15、凝膠的分類 根據(jù)交聯(lián)鍵性質(zhì)的不同分為：化學(xué)凝膠，不熔融，又稱不可逆凝膠；物理凝膠，可溶解，又稱可逆凝膠。

14、 根據(jù)凝膠中含液量的多少分為凍膠，液體含量多和干凝膠，液體含量少16、膠凝作用 高分子溶液轉(zhuǎn)變?yōu)槟z的過程稱為膠凝作用 影響因素 高分子溶液濃度、溫度和電解質(zhì)類型與含量17、凝膠的性質(zhì) 觸變性 凝膠與溶膠相互轉(zhuǎn)化的過程稱為觸變性溶脹性 凝膠吸收液體后自身體積明顯增大的現(xiàn)象脫水收縮性 凝膠在低蒸氣壓下保存，液體緩慢地自動(dòng)從凝膠中分離出來的現(xiàn)象透過性 凝膠與流體性質(zhì)相似，可以作為擴(kuò)散介質(zhì)18、水凝膠 是一種能在水中顯著溶脹，并保留大量水分的親水性凝膠（普通水凝膠、智能水凝膠）19、藥物通過聚合物的擴(kuò)散 儲(chǔ)庫(kù)裝置、骨架裝置20、Fick第一定律J=D dc/dx J溶質(zhì)流量 C溶質(zhì)濃度 x垂直于有效

15、擴(kuò)散面積的位移 D 溶質(zhì)擴(kuò)散系數(shù) 21、藥物的非Fick擴(kuò)散 非Fick擴(kuò)散主要發(fā)生在玻璃態(tài)的親水聚合物體系藥用天然高分子材料一、淀粉多個(gè)葡萄糖分子以-1，4-糖苷鍵首尾相連而成,在空間呈螺旋狀結(jié)構(gòu)1、直鏈淀粉以-1,4苷鍵連接的葡萄糖單元線性聚合物分子量為3.2*104-1.6*105，相當(dāng)于聚合度n為200-980直鏈淀粉由于分子內(nèi)氫鍵作用，鏈卷曲成螺旋形每個(gè)螺旋圈大約有6個(gè)葡萄糖單元 2、支鏈淀粉 由D-葡萄糖聚合而成分支狀淀粉支鏈淀粉的分子量較大，是直鏈淀粉的3倍以上根據(jù)分支程度的不同，平均分子量范圍在1000萬-2億，相當(dāng)于聚合度為5萬-100萬一般認(rèn)為每隔15個(gè)單元，就有一個(gè)-1,

16、6苷鍵接出的分支 小分支50, 形狀如高粱穗3、結(jié)構(gòu)性質(zhì) 淀粉為半結(jié)晶聚合物線性直鏈淀粉分子為無定型支鏈淀粉為部分結(jié)晶淀粉顆粒中的結(jié)晶區(qū)域散布于連續(xù)的無定型之中（雙折射現(xiàn)象）4、 溶解性 不溶于乙醇、多數(shù)有機(jī)溶劑和水直鏈淀粉 又稱可溶性淀粉，溶于熱水后成膠體溶液，容易被人體消化支鏈淀粉 不溶于熱水中5、預(yù)膠化（糊化）在60-70具有從結(jié)晶向無定型的轉(zhuǎn)變的過程叫做膠化，膠化溫度是一個(gè)臨界點(diǎn)長(zhǎng)時(shí)間存放后出現(xiàn)不透明甚至沉淀的現(xiàn)象稱為老化6、 顯色反應(yīng)淀粉遇碘呈藍(lán)色非化學(xué)反應(yīng)直鏈淀粉為藍(lán)色支鏈淀粉為紫紅色由于碘分子進(jìn)入淀粉螺旋圈中央空穴內(nèi)，通過范德華力，形成淀粉-碘絡(luò)合物7、應(yīng)用 主要可作為粘合劑、稀

17、釋劑和崩解劑8、淀粉崩解作用機(jī)理 與水接觸后膨脹，直鏈淀粉是淀粉膨脹崩解性質(zhì)的成分(螺旋線形) 淀粉的毛細(xì)管作用 顆粒與顆粒之間的排斥力與淀粉的親水性質(zhì) 崩解能力弱二、淀粉衍生物名稱主要應(yīng)用性質(zhì)結(jié)構(gòu)備注預(yù)膠化淀粉粘合劑（直接壓片）有干粘合作用顆粒表面有裂隙凹隙崩解劑（全預(yù)膠化沒有）、稀釋劑羧甲基淀粉鈉CMSNa超級(jí)崩解劑（直接壓片）吸水膨脹300倍疏水輔料（潤(rùn)滑劑）對(duì)其崩解作用影響小,少見三、纖維素葡萄糖殘基通過-1，4糖苷鍵連接而成纖維素為直鏈聚合物，結(jié)晶性強(qiáng)性質(zhì)：化學(xué)反應(yīng)性、氫鍵作用、吸濕性、溶脹性、機(jī)械降解特性、可水解性名稱主要應(yīng)用性質(zhì)結(jié)構(gòu)備注粉狀纖維素稀釋劑，助懸劑，助流劑纖維素通性良

18、好的可壓性與氧化劑配伍禁忌微晶纖維素（MCC）粘合劑、吸附劑、稀釋劑（直接壓片）、崩解劑可壓性、粘合作用、崩解作用四、纖維素衍生物名稱主要應(yīng)用性質(zhì)結(jié)構(gòu)備注醋酸纖維酯（CA）緩釋包衣（緩控釋骨架片直接壓片）吸濕性差，耐熱性好部分或全部羥基乙?；睦w維素乙?；拇嬖谑沟糜H水性下降，水滲透性下降醋酸纖維素酞酸酯（CAP）腸溶包衣有一定的吸濕性，溶于某些pH6.0的緩沖液一半的羥基被乙酰化，取代度約為1四分之一的羥基被鈦?；セㄓ幸粋€(gè)游離的羧基）1、作為腸溶包衣材料一般在其中加入酞酸二乙酯作為增塑劑（增塑劑要經(jīng)過篩選 選）2、在用混合溶劑時(shí)，重要的是先要將CAP溶解于溶解度較大的溶劑，然后再加入第二

19、種溶劑；一定要將CAP加入至溶劑中，而不能反過來加羧甲基纖維素鈉（CMCNa）粘合劑、助懸劑有增粘的特性吸水性強(qiáng)在任何溫度的水中均易于分散水溶液在pH 210穩(wěn)定，在2以下發(fā)生沉淀，在10以上溶液粘度迅速下降，通常在 pH 79粘度最大交聯(lián)羧甲基纖維素鈉（CCNa）超級(jí)崩解劑（直接壓片）吸水膨脹4-8倍交聯(lián)后的CMCNa甲基纖維素（MC）粘合劑、普通包衣，助懸劑有一定粘性高粘度的MC課改進(jìn)崩解性乙基纖維素(EC)疏水包衣材料不溶于水水分散體不須有機(jī)溶劑羥丙基纖維素（HPC）38以下易溶于水，熱水不溶低取代羥丙基纖維素（L-HPC）超級(jí)崩解劑（直接壓片）不溶于水，但能在水中溶脹（5-7倍）低取代

20、的HPC羥丙基甲基纖維素（HPMC）E型用于普通薄膜包衣 K型用于緩釋劑型F型用于混懸液粘合劑（始發(fā)干法）粘性，良好的成膜性前兩位數(shù)字代表甲氧基的大致百分比后兩位數(shù)字代表羥丙基的大致百分?jǐn)?shù)羥丙基甲基纖維素鈦酸酯（HPMCP）腸溶包衣在pH5.0-5.8以上的緩沖液中能溶解，能溶脹并迅速溶解于小腸上段是將纖維素分子上的一些羥基甲醚化、2-羥丙醚化或鄰苯二甲酰酯五、其它天然藥用高分子材料名稱主要應(yīng)用性質(zhì)結(jié)構(gòu)備注阿拉伯膠助懸劑、乳化劑、粘合劑粘性、表面活性劑明膠囊材片劑包衣的隔離層材料。明膠的溶脹和溶解性明膠溶液可因溫度降低而形成具有一定硬度、不能流動(dòng)的凝膠分為酸法明膠（A型）和堿法明膠（B型）等電

21、點(diǎn)以上帶負(fù)電，以下帶正電（和阿拉伯膠做微囊）在等電點(diǎn)時(shí)，溶脹吸水量最小瓜爾豆膠助懸劑、粘合劑、崩解劑、增稠劑瓜爾豆膠比淀粉有5-8 倍的增稠應(yīng)用量為1%-10%殼多糖N-乙酰- 氨基葡萄糖以-1,4- 苷鍵結(jié)合而成的一種氨基多糖又稱甲殼素、幾丁質(zhì)僅次纖維素的天然來源聚合物脫乙酰殼多糖（殼聚糖）植入劑生物生理適應(yīng)性、生物可完全降解性和生物相容性是殼多糖在堿性條件下，脫乙?；蟮乃猱a(chǎn)物稀釋劑、控釋制劑載體和膜材手術(shù)的縫合材料微囊和微球的囊材藥用合成高分子名稱主要應(yīng)用性質(zhì)結(jié)構(gòu)備注聚丙烯酸（PPA）聚丙烯酸鈉（PPA-Na）PAA及鈉鹽的水溶液呈現(xiàn)假塑性流體性交聯(lián)聚丙烯酸鈉巴布劑的基質(zhì)軟膏或乳膏的水

22、性基質(zhì)吸水機(jī)理與其聚電解質(zhì)性質(zhì)有關(guān)，而非一般的毛細(xì)管現(xiàn)象水中不溶但可以溶脹高吸水性樹脂卡波沫（Carbomer）粘合劑、包衣材料、外用基質(zhì)、乳化劑、增稠劑、助懸劑、緩釋控釋材（卡波沫完全水化時(shí)，其內(nèi)部的滲透壓使結(jié)構(gòu)破裂降低了凝膠密度，但仍能保持完整性）生物粘附劑溶解、溶脹及凝膠特性用堿中和時(shí)，在水、醇中逐漸溶解，粘度迅速增大粘性特征乳化及穩(wěn)定作用分子中存在的大量羧基基團(tuán)低濃度時(shí)形成澄明溶液高濃度時(shí)形成具有一定強(qiáng)度和彈性的半透明狀凝膠pH12 粘度顯著降低pH在6-11之間達(dá)到最大粘度或稠度且十分穩(wěn)定高pH時(shí)粘度反而下降：過多的中和劑起抑制解離的作用丙烯酸樹脂（Eudragit）E胃溶包衣（胃溶

23、型）L S腸溶包衣（腸溶型）RL RS控釋包衣（滲透型）Tg腸溶型滲透型胃溶型（與丙烯酸酯比例有關(guān)）性質(zhì)-最低成膜溫度（MFT）丙烯酸酯比例越高， MFT越低E丙烯酸酯比例最高RL RS丙烯酸酯比例次之L S丙烯酸酯比例最低丙烯酸酯的作用如同內(nèi)增塑劑RL RS包衣要加入增塑劑聚乙烯醇（PVA）膜劑的成膜材料、增粘劑具有強(qiáng)的親水性，溶于熱水或冷水中具有良好的成膜性能聚醋酸乙烯醇解PVA特征值：聚合度+醇解度聚維酮（PVP）粘合劑（干粘合劑）、包衣材料、增溶劑、固體分散體載體、致孔劑易溶于水交聯(lián)聚維酮（PVPP）超級(jí)崩解劑吸水膨脹1.52倍乙烯-醋酸乙烯（酯）共聚物（EVA）植入劑、經(jīng)皮給藥的控釋

24、膜或背襯柔韌性好聚乙二醇（PEG）注射劑溶劑（300 400 600）栓劑基質(zhì)4000 6000固體分散體、滴丸基質(zhì)（固態(tài)PEG）水溶性潤(rùn)滑劑：PEG4000-6000軟膠囊稀釋劑：PEG300-600具有微弱的表面活性低粘度濁點(diǎn)(曇點(diǎn))：聚乙二醇水溶液發(fā)生混濁或沉淀的溫度，亦稱沉淀溫度。1000以上常溫為固體聚氧乙烯蓖麻油衍生物乳化劑、潤(rùn)濕劑、增溶劑表面活性劑曇點(diǎn)泊洛沙姆（聚氧乙烯/聚氧丙烯共聚物）唯一合成靜注用乳化劑親水基質(zhì)增溶劑、乳化劑凝膠作用凝膠化作用是泊洛沙姆分子間形成氫鍵的結(jié)果表面活性劑在poloxamer后附以三位數(shù)字組成的編號(hào)，前二位數(shù)為聚氧丙烯鏈段的分子量，后一位數(shù)為聚氧乙烯

25、鏈段分子量在共聚物中所占比例。曇點(diǎn)二甲基硅油潤(rùn)滑作用抗靜電硅膜硅橡膠人工器官生物不降解PLGA（聚乳酸羥基乙酸共聚物）注射用微球給藥系統(tǒng)載體的首選骨架材料生物相容性生物降解性由乳酸（LA）和羥基乙酸（GA）經(jīng)縮聚反應(yīng)制得親水性隨著聚合物中GA單元數(shù)的增加而增加六、藥用高分子制品1、壓敏膠PSA分類 丙烯酸酯壓敏膠（國(guó)際通用水性丙烯酸酯壓敏膠）、硅橡膠壓敏膠、聚異丁烯類壓敏膠（我國(guó)主要使用） 新型壓敏膠（水凝膠型）質(zhì)量要求 初粘性、剝離強(qiáng)度、剪切強(qiáng)度2、離子交換樹脂（1） 分類 陽離子交換樹脂：聚合物鏈上的酸性基團(tuán)-SO3-、-COO-、- PO32-負(fù)電性基團(tuán)陰離子交換樹脂：聚合物鏈上堿性基團(tuán)

26、-NH3+、-NH2+、-NH+正電性基團(tuán)（2）重要特征參數(shù)A、交換容量 離子交換樹脂具有的交換反離子的能力，包括聚合物鏈結(jié)構(gòu)中所有荷電基團(tuán)或可能荷電基團(tuán)的總交換能力表示方法n 重量交換容量（mmol/g干樹脂）n 體積交換容量（mmol/ml濕樹脂）實(shí)際有效交換容量取決于 聚合物的聚合度和聚合物的物理結(jié)構(gòu)B、酸堿強(qiáng)度聚合物酸堿強(qiáng)度顯著影響樹脂載藥速度藥物從胃腸液中釋放的速度C、溶脹度、交聯(lián)度、粒徑、孔隙率（3）口服藥物樹脂液體控釋系統(tǒng)-特點(diǎn)特點(diǎn)采取特殊浸漬技術(shù)和微囊化技術(shù)使其不同于一般藥物樹脂, 在存貯期間及在胃腸道中不發(fā)生因樹脂膨脹、控釋膜破裂而出現(xiàn)藥物的“崩釋”現(xiàn)象藥物的釋放不依賴于腸道的pH 值、酶活性、溫度以及胃腸液的體積, 另外, 由于胃腸液中的離子種類及其強(qiáng)度維持恒定, 因此藥物在體內(nèi)可以恒定速率釋放藥物和離子交換樹脂