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1、 超微粉碎的目的主要利用微粉的一些特性,如表而積大,表面能大v表面活性高,藥物被超微粉碎后,極易被人體吸收,增強(qiáng)共功效,還可改進(jìn)制劑工藝等。 (1)增強(qiáng)有放成分征體內(nèi)的吸收 命藥樹分植物藥、動(dòng)物藥和礦物藥三大類。除辦物藥外動(dòng)物藥、棺物藥的主要藥效成分邁常療征下細(xì)胞內(nèi)與細(xì)胞間質(zhì),11以細(xì)胞內(nèi)為主。 植物藥材除有效成分外、含大量的1t他成分,如蛋白質(zhì)、脂肪、淀粉、樹脂、熟液質(zhì)、果膠、好質(zhì)及構(gòu)材物質(zhì)(如纖維素、校慶、石細(xì)胞等)。對(duì)于以普通方法粉碎、以粉末形式入約的中藥其有效成分絕大部分被包裹在未被擊破的細(xì)胞內(nèi),藥物粉粒進(jìn)入胃腸道后、由于細(xì)胞內(nèi)效成分般比無(wú)效成分的分子量小得多因而可透過(guò)細(xì)胞壁,逐漸釋放
2、出來(lái),再轉(zhuǎn)移或溶解到胃腸液小出小腸吸收。當(dāng)藥物粒子較粗時(shí),細(xì)胞往往幾個(gè)或數(shù)十個(gè)聚集在一起,細(xì)胞內(nèi)的有效成分要穿過(guò)眾多細(xì)胞織才能釋放出來(lái),因而藥物的秤放速度很慢,lq于藥物在體內(nèi)的停留時(shí)間有限,在極低釋藥速度的情況下藥物有效成分的吸收量也極低;同時(shí)由于粒子較粗吸附在小腸壁亡的量也較少,吸收量亦較少。另一方面,因?yàn)樗幬锪6却螅旌系木鶆蚨绕停煌誀畹乃幬锍煞謺?huì)因細(xì)度、細(xì)胞膨脹速度、從細(xì)胞壁的遷出速度、對(duì)腸壁吸附性等的差異,造成吸收速度和程度的不同,從而影響復(fù)方藥物的療效。 植物藥材經(jīng)超微粉碎后絕大多數(shù)細(xì)胞的細(xì)胞壁破裂,細(xì)胞內(nèi)的杏效成分不需通過(guò)細(xì)胞壁解降而自接和給藥部位接觸。一方面,由于微粉藥物
3、粒徑小,比表而積極大,極易吸附在小腸壁L被小腸硅吸收,大大提高了有效成分的吸收速度;另一方面微粉與給藥部位接觸面積大延藥物在體內(nèi)的滯留時(shí)間,藥物的吸收量也顯著增加。 此外,專家提出宏精機(jī)械中藥粉碎機(jī)粉碎機(jī)的藥材在細(xì)胞級(jí)粉碎過(guò)程中具有“均質(zhì)化”的作用,認(rèn)為多數(shù)小藥通常含有水分、油性成分及揮發(fā)油等成分在高強(qiáng)度撞擊及薊切力的作用下,當(dāng)細(xì)胞壁被打碎時(shí),這些成分從細(xì)胞內(nèi)遷移出后使微小粒子表面呈半潤(rùn)濕狀態(tài),并在藥材中的某些具有表面活性物質(zhì)的作用下,勺親水性成分親和,產(chǎn)生乳化、均勾混合而達(dá)到“均質(zhì)態(tài)”,此時(shí)粒子與粒子之間形成半穩(wěn)定的“粒子團(tuán)”(或稱為“微顆?!?、而每一個(gè)“粒子團(tuán)”都包含著相同比例的丫藥成分
4、。油細(xì)胞小的揮發(fā)什成分在細(xì)胞被訂價(jià)的同時(shí)也“均質(zhì)化”。這種經(jīng)過(guò)“均質(zhì)化”的中藥微韌進(jìn)入目腸道后很快均勻分散,共水性、自件及托發(fā)件成分以原有的成分比例同步吸收,與普通粉嬸方式粉碎的粉木在體內(nèi)的吸收速度及吸程度相比大有改善。由于纖維具有一定購(gòu)吸收膨脹性,經(jīng)過(guò)微粉化的藥材粉末,共纖維己達(dá)到超細(xì)化狀態(tài),膨脹質(zhì)點(diǎn)大大增多,出而具有藥用敷料的作用,亢胃腸道中可迅速崩解,促進(jìn)藥物有效成分的釋放、吸收。 動(dòng)物類中藥的有效成分大多以大分子形式存在于細(xì)胞中。提取前功物藥一般都采用組織搗碎機(jī)進(jìn)行絞碎處理,其目的亦是破壞細(xì)胞膜提高有效成分的提取率。通常情況下,細(xì)胞破碎得越細(xì),提取效果越奸。 礦物類中藥大細(xì)胞結(jié)構(gòu),粉碎
5、細(xì)度對(duì)其藥效及生物利用度的影響勺難溶性化學(xué)藥物相同。藥物的溶出速度與藥物的粒徑大小成反比, 勺表面積成正比、因此,藥物粒子越小其比表面積越大,溶解速度也越大,吸收速度越快,生物利用區(qū)越高。 (2)保留中藥的屬性和功能 中藥強(qiáng)調(diào)配伍,復(fù)力應(yīng)用是其特點(diǎn)。中藥復(fù)方個(gè)所含的多種釘效成分能夠針對(duì)影響機(jī)體的多種因素,通過(guò)多環(huán)節(jié)、多層次、多靶點(diǎn)對(duì)機(jī)體進(jìn)行整合調(diào)節(jié)作用、以話應(yīng)機(jī)體病變的多樣性相復(fù)雜件特點(diǎn)。中藥有效成分以微粉形式入藥保留廠處方今組分及共藥效學(xué)物質(zhì)基礎(chǔ),保持丁中藥的屬性和功能主治,體現(xiàn)了中醫(yī)辨證施治、整體治療的特點(diǎn),較好地處理了今藥研究開發(fā)過(guò)秤中現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)應(yīng)用與繼承傳統(tǒng)小藥固有特性的關(guān)系N題。 (3)發(fā)展傳統(tǒng)粉碎力法和適應(yīng)中藥現(xiàn)代化的需要 巾藥傳統(tǒng)的粉碎采用切、搗、碾、磨、篩等J法 手段落后,設(shè)備陳舊,效率低、水平低,一般加工細(xì)度為80一120日,較少達(dá)到200日,相對(duì)于中藥的提取、分離以及干燥、成型等八而新型技術(shù)的應(yīng)用,邊遠(yuǎn)跟個(gè)J:中藥制劑技術(shù)的發(fā)展步伐,不能適應(yīng)11藥制劑現(xiàn)代化發(fā)展的需要。引入超微粉碎技術(shù),是對(duì)傳統(tǒng)中藥粉碎方法的發(fā)展,也是中藥現(xiàn)代化的必然要求。 (4)開發(fā)中藥新劑型新品種 一些名貴中藥材如珍珠、竊香、鹿戈、人參、冬蟲夏草等均可經(jīng)超微粉碎后,制成直接ngB的散劑、膠囊、微聶等制利。也呵利用中藥微粉化后分散性好、滲透率增加、刺激件小,制
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