《抗心絞痛藥》PPT課件.ppt

1、第2節(jié) 抗心絞痛藥,學(xué)習(xí)目標(biāo)1、解釋硝酸酯類的作用、用途及不良反應(yīng)和應(yīng)用注意2、比較受體阻斷藥、鈣拮抗藥的特點(diǎn)及應(yīng)用注意,心絞痛 心絞痛是冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟?。ü谛牟。┑某Ｒ姲Y狀，是冠狀動(dòng)脈供血不足心肌急劇而短暫的缺血與缺氧所引起的臨床綜合癥。,臨床表現(xiàn)：表現(xiàn)為胸骨后部或左前胸出現(xiàn)陣發(fā)性絞痛，悶痛或壓榨性痛感，疼痛可放射至左肩，左上肢及肢端。發(fā)作一般持續(xù)數(shù)分鐘，很少超過1015min，休息或用藥物治療后?？删徑?。,心絞痛常見臨床類型,穩(wěn)定型心絞痛：較常見，常因勞累、情緒激動(dòng)或其他增加心肌需氧量的因素所誘發(fā)，休息或舌下含服硝酸甘油等藥物可緩解疼痛。 不穩(wěn)定型心絞痛：常在活動(dòng)較少時(shí)甚至安靜時(shí)發(fā)

2、生，其疼痛與心肌需氧量增加無明顯關(guān)系，晝夜都可能發(fā)生，疼痛重且時(shí)間長(zhǎng)，不易為硝酸甘油所緩解。 變異型心絞痛：為冠狀動(dòng)脈痙攣所誘發(fā)，常在安靜時(shí)發(fā)作，在一般活動(dòng)或夜間休息時(shí)也可發(fā)生。,冠脈循環(huán),病因及病理機(jī)制,冠 脈 痙 攣,冠 脈 粥 樣 硬 化 或 血 栓,冠 脈 狹 窄,心肌缺血缺氧,心 肌 耗 氧 量 增 加,心室肌張 力增加,心肌收縮 力增加,心率,無氧代謝產(chǎn)物乳酸、丙酮酸、組 胺、k+等聚積，刺激神經(jīng)末梢,心 絞 痛,靜息時(shí)心肌耗氧量占全身耗氧量12 心肌做功增加，耗氧量可增加4倍,心肌缺氧,耗氧,心絞痛,供氧,抗心絞痛藥物的作用機(jī)制,降低心肌 耗氧,增加冠脈 供氧,耗氧,供氧,如何解

3、決？,1.舒張冠脈，解除痙攣或促進(jìn)側(cè)枝循 環(huán)，則冠脈供血增加。 2.舒張靜脈，回心血量減少，則前負(fù)荷 降低，心肌氧需求減少； 3.舒張動(dòng)脈，外周阻力降低，血壓降 低，后負(fù)荷降低，心肌氧需求減少； 4.心率減少，每分射血時(shí)間減少及心肌 收縮力降低，心肌氧需求減少。,常用藥物,分類,代表藥,基本作用,硝酸酯,類,硝酸甘油,松弛平滑肌,1846年,意大利人索布雷羅合成硝化甘油,這是一種爆炸力很強(qiáng)的液體炸藥,但使用極不安全。1859年諾貝爾開始研究硝酸甘油，1862 年他完成了第一次爆炸實(shí)驗(yàn)，1863年獲得了瑞典炸藥專利。諾貝爾一生致力于炸藥的研究，共獲得技術(shù)發(fā)明專利355項(xiàng)，并在歐美等五大洲20個(gè)國(guó)

4、家開設(shè)了約100家公司和工廠，積累了巨額財(cái)富。,諾貝爾在制造安全炸藥時(shí)，曾把硝酸甘油作為主要原料之一。當(dāng)時(shí)他患有嚴(yán)重的心絞痛，醫(yī)生讓他服用含“硝酸甘油”的藥，卻遭到他的激烈反對(duì)，因?yàn)樗趯?shí)驗(yàn)過程中發(fā)現(xiàn)，吸入硝酸甘油蒸氣會(huì)引起劇烈的血管性頭痛！因此在彌留之際，他曾這樣說：“醫(yī)生給我開的藥竟是硝酸甘油，這難道不是對(duì)我一生巨大的諷刺嗎？”其實(shí)這并非諷刺?？茖W(xué)家在后來的研究中發(fā)現(xiàn)：硝酸甘油能舒張血管平滑肌，從而擴(kuò)張血管。,藥理作用 直接松弛血管平滑肌。,1減少心肌耗氧量 擴(kuò)張小V回心血量心臟前負(fù)荷 擴(kuò)張小A外周阻力心臟后負(fù)荷 2增加缺血區(qū)血流量 增加心肌供氧,心肌耗氧量,一、硝酸酯類,硝酸甘油,心肌局

5、部缺血時(shí),給硝酸甘油后,非缺血區(qū),缺血區(qū),對(duì) 照,硝酸酯類的效應(yīng),非缺血區(qū),缺血區(qū),輸送血管,阻力血管,作用機(jī)制,硝酸酯 類藥物,NO,SMC or EC中鳥苷酸環(huán)化酶（GC）,cGMP,Ca2+,MLCK- MLCK,P,血管平滑肌舒張,藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn),由于“首關(guān)效應(yīng)”強(qiáng)，不宜口服 舌下含服，經(jīng)口腔粘膜迅速吸收。12分鐘起效，維持2030分鐘 經(jīng)皮膚吸收：軟膏、貼膜，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),臨床應(yīng)用 （1）各型心絞痛 （2）急性心肌梗死 （3）急慢性充血性心力衰竭,不良反應(yīng),（1）擴(kuò)血管的反應(yīng)，如：面部潮紅、眩暈、血管搏動(dòng)性頭痛等。 劑量過大可引起直立性低血壓，反射性心率加快。顱壓和眼壓升高，故有顱內(nèi)壓升高

6、及青光眼患者禁用。 （2）高鐵血紅蛋白血癥 （3）耐受性 （4）停藥綜合征,用藥監(jiān)護(hù),1急救藥應(yīng)囑病人隨身攜帶，并指導(dǎo)病人正確服藥方法舌下含服。 2藥品應(yīng)避光密閉保存，注意有效期。若舌下含服無麻刺燒灼感，或含化后頭不發(fā)脹，說明藥已過期，應(yīng)更換。 3連續(xù)用藥可出現(xiàn)耐受性、依賴性，應(yīng)間斷用藥、逐漸停藥。 4需半坐臥位服藥。,二、-R阻斷藥,普萘洛爾（心得安）,藥理作用 通過阻斷-R實(shí)現(xiàn)的。,1減少心肌耗氧量 阻斷1-R，使心率減慢，心縮力減弱，心肌耗氧量減少。 2改善心肌缺血區(qū)供血供氧 心率減慢，舒張期延長(zhǎng)，冠脈灌流時(shí)間延長(zhǎng)，增加心肌缺血區(qū)的血液供應(yīng)。,缺點(diǎn):心肌收縮力減弱，可使心室容積增大，室壁

7、張力增加，心肌耗氧量增加。,解決：與硝酸甘油合用。優(yōu)點(diǎn)為： 增強(qiáng)療效，協(xié)同降低心肌耗氧量。 可以相互糾正不足：普茶洛爾可取消硝酸甘油所引起的反射性心率加快；硝酸甘油卻可縮小普萘洛爾所擴(kuò)大的心室容積。 注意：用藥量不宜過大以免血壓降過低,臨床應(yīng)用,穩(wěn)定型、不穩(wěn)定型心絞痛，尤其伴心動(dòng)過速和高血壓者更佳。 變異型心絞痛不宜使用。,不良反應(yīng)和注意事項(xiàng),消化道反應(yīng)、支氣管哮喘、反跳現(xiàn)象、血脂升高 1嚴(yán)格掌握禁忌癥：支氣管哮喘、心功能不全、心臟傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過緩等。 2長(zhǎng)期用藥病人不可隨意驟然停藥，漏服，以免加重心絞痛。 3用藥期間應(yīng)注意監(jiān)測(cè)心率、血壓、心電圖等。,三、鈣拮抗劑,主要用于抗心絞痛的鈣拮抗藥

8、有： 硝苯地平（心痛定） 維拉帕米（異搏定） 地爾硫 （硫氮 酮）,藥理作用,1減少心肌耗氧量 阻滯Ca2+內(nèi)流心縮力降低， 血管擴(kuò)張 心臟負(fù)荷心肌耗氧量減少。 2增加缺血區(qū)供血供氧 選擇性擴(kuò)張冠脈血管，促進(jìn)側(cè)枝循環(huán)，改善心肌缺血區(qū)的血液供應(yīng)。 3.保護(hù)心肌細(xì)胞、抑制血小板聚集,臨床應(yīng)用,各類心絞痛，對(duì)變異型心絞痛效果好。 硝苯地平擴(kuò)冠作用強(qiáng)，對(duì)變異型心絞痛最有效（首選），尤其伴高血壓患者。 維拉帕米擴(kuò)冠作用弱，用于穩(wěn)定型心絞痛。 地爾硫卓對(duì)各種心絞痛都適用。,【不良反應(yīng)和注意事項(xiàng) 】 擴(kuò)血管反應(yīng)：顏面潮紅，頭痛，眩暈等 心肌缺血事件：可導(dǎo)致嚴(yán)重的心絞痛或急性心肌梗死，常見于硝苯地平 血壓急劇

9、下降，可致腦卒中,課上練習(xí) 一、填空 1.目前臨床常用的抗心絞痛藥有 、 和 三類。 2.硝酸甘油的作用有 、 和 三方面，用于 、 和 。 二、選擇題 1.治療變異型心絞痛最有效的藥物是（ ） A.硝酸甘油 B.普萘洛爾 C.硝苯地平 D.阿替洛爾 E.硝酸異山梨酯 2.伴有哮喘的心絞痛患者不易選用下列哪種藥物（ ） A.硝苯地平 B.維拉帕米 C.硝酸甘油 D.普萘洛爾 E.單硝酸異山梨酯,硝酸酯類,受體阻斷藥,鈣拮抗藥,降低心肌耗氧量,改善冠脈循環(huán),增加心內(nèi)膜下血供,心絞痛,心肌梗死,充血性心衰,C,D,3.變異型心絞痛不宜選用的藥物是（ ） A.硝苯地平 B.維拉帕米 C.普萘洛爾 D

10、.單硝酸異山梨酯 E.硝酸甘油 4.抗心絞痛藥物的共同作用是（ ） A.減慢心率 B.降低心肌收縮力 C.擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈 D.縮短心臟射血時(shí)間 E.降低心肌耗氧量 5.硝酸甘油抗心絞痛不可采用的給藥途徑是（ ） A.舌下含化 B.口服給藥 C.稀釋后靜滴 D.軟膏涂抹 E.噴霧給藥 6.心絞痛伴心功能不全的患者不宜選下列哪種藥物 （ ） A.硝酸異山梨酯 B.硝酸甘油片劑 C.戊四硝酯 D.維拉帕米 E.單硝酸異山梨酯,C,E,B,D,7.應(yīng)用硝酸甘油常見的不良反應(yīng)是（ ） A.心肌梗死 B.消化道反應(yīng) C.呼吸抑制 D.頭痛、面部潮紅 E.心動(dòng)過緩 8.控制心絞痛起效最快的藥物是（ ） A.硝酸甘油 B.硝苯地平 C.普萘洛爾 D.戊四硝酯 E.硝酸異山梨酯 9.用硝酸酯類治療心絞痛，其具有決定性意義的作用是（ ） A.擴(kuò)張冠狀血管 B.中樞抑制 C.擴(kuò)張?bào)w循環(huán)血管，降低心臟負(fù)荷 D.減慢心率