藥劑輔料總結

1、1.固體制劑填充劑/稀釋劑淀粉常用玉米淀粉，性質穩(wěn)定，價格便宜，吸濕性小，外觀色澤好?？蓧盒暂^差。常和可壓性較好的糖粉、糊精混合使用可壓性淀粉亦稱預膠化淀粉，多功能輔料。具有良好的流動性、可壓性，自身潤滑性和干粘合性，并有較好的崩解作用。用于粉末直接壓片時，硬脂酸鎂的用量不可超過0.5%,以免產生軟化現象糖粉結晶性蔗糖經低溫干燥、粉碎而成的白色粉末。優(yōu)點是粘合力強，可增加片劑的硬度和表面光滑度；缺點是吸濕性較強，長期貯存，片劑硬度過大，崩解溶出困難。除口含片或可溶性片劑，一般不單獨使用，常和糊精、淀粉配合使用。糊精有較強的粘結性，使用不當會使片面出現麻點、水印或造成片劑崩解或溶出遲緩。常和糖粉

2、、淀粉配合使用乳糖CRH高，吸水性弱，壓縮成型性好，所壓制的片劑外觀美、溶出度好，既適用于濕法壓片，也適用于干法粉末直接壓片；價格昂貴，外國常用。微晶纖維素 MCC纖維素部分水解而制得的聚合度較小的結晶性粉末，良好的可壓性和較強的結合力，壓成的片劑有較大的硬度。可為粉末直接壓片的“干粘合劑”使用。片劑中含20%MC時崩解較好。國外產品商品名：Avice壓縮成形性好，兼有粘合、潤滑和崩解作用；干粘合劑；對藥品有較大的容納量；適用于粉末直接壓片。無機鹽類主要是無機鈣鹽，如硫酸鈣（片劑輔料中常用二水硫酸鈣）。性質穩(wěn)定，制成的片劑外觀光潔，硬度、崩解均好。對藥物無吸附作用。應注意硫酸鈣對某些主藥（四環(huán)

3、素類）的吸收有干擾。碳酸鈣、磷酸鈣吸收劑硫酸鈣、磷酸氫鈣、輕質氧化鎂、碳酸鈣、淀粉、干燥氫氧化鋁糖醇類甘露醇、山梨醇呈顆粒或粉末狀，具有一定的甜味，在口中溶解時吸熱，有涼爽感。因此較適用于咀嚼片，但價格稍貴，常和蔗糖配合使用。濕潤劑和粘合劑 蒸餾水濕潤劑。物料對水吸收較快，易發(fā)生濕潤不均勻現象，最好采用低濃度的淀粉漿或乙醇代替乙醇用于遇水易分解和遇水黏性太大的藥物。一般為30%70%。中藥浸膏片常用乙醇作濕潤劑。淀粉漿常用8%15%的濃度。并以10%最為常用。制法分煮漿法和沖漿法。在滿足制粒和壓片（對濕熱穩(wěn)定）要求時，多被選用。糊精干燥粘合劑；亦可配制成糊精漿做粘合劑使用。糖粉和糖漿糖粉為干燥

4、粘合劑。膠漿10%-20%明膠溶液或10%-25%阿拉伯膠溶液。黏性強，所制成的片劑硬度大。聚乙二醇4000新型粘合劑，常用濃度為10%-50%，還有潤滑作用。纖維素衍生物：MC、HPC、HPMC、CMC-Na甲基纖維素MC纖維素的甲基醚化物，有良好的水溶性，可形成黏稠的膠體溶液。羥丙基纖維素HPC纖維素的羥丙基醚化物，易溶于冷水，加熱至50發(fā)生膠化或溶脹現象?？扇芗状?、乙醇、異丙醇、丙二醇。做濕法制粒的粘合劑粉末直接壓片的粘合劑羥丙基甲基纖維素HPMC纖維素的羥丙甲基醚化物，是一種最為常用的薄膜衣材料。溶于冷水成為黏性溶液。用2%5%的溶液。分散劑、增稠劑、薄膜包衣材料、粘合劑。羧甲基纖維素

5、鈉CMC-Na用作粘合劑的濃度一般為1%2%。其粘性較強。常用于可壓性較差的藥物。應注意造成片劑硬度過大和崩解超限。乙基纖維素EC纖維素的乙基醚化物，不溶于水，在乙醇等有機溶媒中溶解度較大。本品粘性較強且在胃腸液中不溶解，會對片劑的崩解及藥物的釋放產生阻滯作用。有其這一特性，將其用于緩、控釋制劑中。 其它5%1%20%的明膠溶液；50%70%的蔗糖溶液；3%5%的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）的水或醇溶液。崩解劑干淀粉含水量在8%以下，吸水性強且有一定的膨脹性，較適用于水不溶性或微溶性藥物的片劑，而對易溶性的崩解作用較差。外加法內加法內外加法。崩解劑總量一般為片重的5%20%；崩解率186%羧甲基淀

6、粉鈉 CMS-Na吸水膨脹作用非常顯著，可至原來的300倍。常用量一般為1%6%低取代基羥丙基纖維素L-HPC具有很大的表面積和孔隙度，所以有很好的吸水速度和吸水量。吸水膨脹率為500%700%，用量一般為2%5%交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮（交聯(lián)PVP）在水中迅速溶脹并且不會出現高黏度的凝膠層，因而崩解性能十分優(yōu)越。交聯(lián)羧甲基纖維素鈉CCNa由于交聯(lián)鍵的存在，不溶于水，但能吸收數倍于本身重量的水而膨脹。作用比CMS-Na更強，和CMS-Na合用時，崩解效果更好。和干淀粉合用作用降低。泡騰崩解劑碳酸氫納和枸櫞酸組成的混合物。遇水時，兩種物質連續(xù)不斷產生二氧化碳氣體。潤滑劑：助流劑、抗粘劑、潤滑劑硬脂酸鎂

7、疏水性潤滑劑。用量過大，造成片劑的崩解或溶出遲緩。不宜用于乙酰水楊酸、某些抗生素藥物及多數有機堿鹽類藥物片劑微粉硅膠可用作粉末直接壓片的助流劑?；壑鲃浠参镉蜐櫥瑒?。聚乙二醇和月桂醇硫酸鎂水溶性潤滑劑的典型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇4000和6000，制得的片劑崩解溶出不受影響且得到澄明的溶液。后者為正在開發(fā)的新型水溶性潤滑劑。薄膜衣常用材料 胃溶型纖維素羥丙基甲基纖維素（HPMC）：最為常用。（還可作片劑濕潤劑和粘合劑）。羥丙基纖維素（HPC）（作片劑濕潤劑和粘合劑）HPMC、HPC、CMC-Na；特別是低粘度的HPMC，既有HPMC，也有將HPMC和色素、遮光劑TiO2及

8、增塑劑等制成復合包衣材料，用前加溶劑溶解（混懸）后包衣。丙烯酸樹脂號（國產）：和EudragitE性狀相當（進口）。聚乙烯吡咯烷酮（PVP）（作片劑濕潤劑和粘合劑）PEG：40006000；常和CAP等合用。AEA：聚乙烯縮乙醛二乙胺醋酸酯 腸溶型鄰苯二甲酸醋酸纖維素（CAP）：國際上使用較廣泛的腸溶衣材料。鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素（HPMCP）鄰苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）苯乙烯馬來酸共聚（StyMA）丙烯酸樹脂（甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯的共聚物EudragitL）：腸溶型號、號、號醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯HPMCAS：優(yōu)良的腸溶成膜材料，穩(wěn)定性較CAP及HPMCP好。水不溶型乙基

9、纖維素（EC）（作片劑濕潤劑和粘合劑）醋酸纖維素：是滲透泵工控釋制劑最常用的包衣材料。輔助性物料增塑劑丙二醇、聚乙二醇、甘油、蓖麻油、硅油、鄰苯二甲酸二乙酯或二丁酯遮光劑：二氧化肽色素：莧菜紅、胭脂紅、檸檬黃及靛藍滴丸基質及冷凝液水溶性基質PEG類（作片劑水溶性潤滑劑、薄膜衣增塑劑）、（PEG4000、PEG6000、PEG9300）及肥皂類如硬脂酸鈉和甘油明膠。聚氧乙烯單硬脂酸酯、尿素、泊洛沙姆脂溶性基質硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油（片劑中潤滑劑）、蟲蠟、十八醇（硬脂醇）、十六醇（鯨蠟醇）等水性冷凝液水、不同濃度的乙醇等油性冷凝液液體石蠟、二甲基硅油、植物油、汽油或他們的混合物軟膠囊囊

10、殼明膠：增塑劑：水=1：（0.4-0.6）：1微丸增塑劑檸檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、油酸致孔劑甘油、乙二醇、PEG、十二烷基硫酸鈉、微晶纖維素、糖類、羧甲基纖維素、碳酸鹽、羧甲基纖維素、碳酸鹽、碳酸氫鹽及氯化鈉等2半固體制劑栓劑基質 油脂性基質可可豆脂含10%羊毛脂時其可塑性增加。但有些藥物如揮發(fā)油、樟腦、薄荷油、酚以及水合氯醛等可使可可豆脂熔點顯著降低甚至液化，可加入3%6%的蜂蠟或20%鯨蠟以提高熔點。半合成脂肪酸甘油酯這類基質有適宜的熔點，不易酸敗，為目前取代天然油脂較理想的栓劑基質。有：椰油酯、山蒼子油酯、棕櫚酸酯。合成脂肪酸酯硬脂酸丙二醇酯。水溶性基質甘油明膠

11、多用作陰道栓劑基質。在局部起作用。其優(yōu)點是有彈性、不易折斷，且在體溫下不熔化。通常以：水：明膠：甘油=10：20：70為宜。聚乙二醇類無生理作用，遇體溫不熔化但緩緩溶于體液中，能釋放水溶性和脂溶性藥物。對直腸黏膜有刺激作用，可加入20%的水避免。不能和銀鹽、鞣酸、氨替比林、奎寧、水楊酸（使PEG軟化）、乙酰水楊酸（能和PEG形成復合物）、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺類配伍。巴比妥鈉等許多藥物可從PEG中析出結晶。非離子型表面活性劑吐溫-61系聚氧乙烯脫水山梨醇單硬脂酸酯，無毒性、無刺激、不易變質?？蓡为毣蚝推渌旌鲜褂镁垩跻蚁﹩斡仓狨ヮ悺癝-40”。可和PEG混合使用，制得性質穩(wěn)定、崩解釋放均較

12、好的栓劑。泊洛沙姆系聚氧乙烯、聚氧丙烯的聚合物。商品名普朗尼克。眼膏基質黃凡士林、液狀石蠟和羊毛脂的混合物，其用量比：8：1：1。根據氣溫適當增減液狀石蠟的用量。凝膠劑基質卡波姆規(guī)格(按粘度分)934、940、941水中只溶脹不溶解，當用堿中和中時，隨大分子的不斷溶解，黏度逐漸上升，在低濃度時形成澄明溶液，在濃度較大時形成半透明凝膠。 pH敏感型水凝膠：pH3.11低粘、pH611有最大粘度和稠度電解質可使其粘度下降。纖維素衍生物常用的MC 、 CMC-Na不宜加金屬鹽防腐劑如硝酸汞不宜和陽離型藥物配伍膜劑成膜材料聚乙烯醇（PVA)醇解度為88時水溶性最好。乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA)在相對

13、分子量相同條件下，醋酸乙烯的比例越大，材料的溶解性成膜性透明性越好。軟膏劑基質 油脂性烴類：凡士林（適用于遇水不穩(wěn)定的藥物。）、固體石蠟（調節(jié)軟膏稠度）、液狀石蠟（調節(jié)軟膏稠度）。油脂類（易氧化酸敗，可加入抗氧劑和防腐劑）：氫化植物油類脂類：羊毛脂（W/O）、蜂蠟和鯨蠟（弱W/O型乳化劑）：在O/W型乳化劑中起增加穩(wěn)定性和調節(jié)稠度。硅酮（又稱硅油或二甲硅油）：疏水性強。對皮膚無毒無刺激。不宜做眼膏基質乳劑型乳劑型基質分W/O和O/W型兩類。由水相、油相、乳化劑三部分組成。常用油相：硬脂酸、蜂蠟、石蠟、高級脂肪醇（如十八醇）。為調節(jié)稠度加液狀石蠟、凡士林、植物油等。乳劑型基質常用的乳化劑和穩(wěn)定劑

14、：1 高分子化合物O/W阿拉伯膠、西黃芪膠、明膠、磷脂、杏樹膠、膽固醇2. 表面活性劑陰離子型：O/W型 硬脂酸鈉、硬脂酸鉀、油酸鈉、油酸鉀、十二烷基硫酸鈉等。W/O型 硬脂酸鈣非離子型：司盤、吐溫、賣澤、芐澤、泊洛沙姆3 固體粉末類肥皂類：一價皂如三乙醇胺皂為O/W型乳化劑；多價皂如硬脂酸鈣、鎂、鋁為W/O型乳化劑。高級脂肪醇：十六醇、十八醇（硬脂醇）為弱W/O型乳化劑。用于O/W型基質的油相中也可增加乳劑的穩(wěn)定性和稠度。脂肪醇硫酸酯類：常用十二醇硫酸酯鈉（月桂醇硫酸鈉），為優(yōu)良的O/W型乳化劑。和陽離子表面活性劑及陽離子藥物如鹽酸苯海拉明、普魯卡因等配伍，基質即被破壞。常用的輔助乳化劑有十

15、六醇和十八醇。多元醇酯類：脂肪酸山梨坦（司盤）為W/O型乳化劑；聚山梨酯（吐溫）為O/W型乳化劑。二者均可單獨使用制成乳劑型基質。也可按不同比例混合作用，調節(jié)成適宜的HLB值，增加乳劑基質的穩(wěn)定性。硬脂酸甘油酯，乳化能力較弱W/O型乳化劑水溶性甘油明膠：（栓劑、滴丸基質，所用比例不同）甘油（10%-30%）、明膠（1%-3%）加水至100%，加熱制成的。纖維素衍生物：MC、CMC-Na（片劑中用作濕潤劑和粘合劑）PEG類：（作片劑水溶性潤滑劑、薄膜衣增塑劑）PEG400和4000混合物3液體制劑溶劑極性水蒸餾水或精制水甘油多外用，30%以上有抑菌作用，保濕滋潤延長局部藥效二甲基亞砜溶解范圍廣，

16、有刺激性半極性乙醇95%乙醇 溶解能力強，有生理活性，易揮發(fā)燃燒聚乙二醇和水不同比例為良好溶劑，外用保濕丙二醇內服或注射液促經皮和粘膜吸收非極性脂肪油植物油，制備洗劑、搽劑、滴鼻劑石蠟加油性抗氧劑，潤腸通便，口服和洗劑乙酸乙酯搽劑附加劑增溶劑表面活性劑+藥物膠團 助溶劑在藥物溶解(配制)時，加入第二種物質,使其形成絡合物復鹽以增加其在溶媒中的溶解度的過程絡合，復鹽(分子復合物)，分子締合物潛溶劑在混合溶劑中，各溶劑在某一比例時，藥物的溶解度比在各單純溶劑中溶解度出現最大值防腐劑苯甲酸和苯甲酸鈉羥苯烷基酯類(parabens,尼泊金類) 山梨酸(sorbic acid) 苯扎溴銨(benzalk

17、onium bromid,新潔爾滅) 醋酸氯己定(chlorhexide acetate) 又稱醋酸洗必泰(hibitane) 鄰苯基苯酚(o-phenylphenol) 桉葉油(eucalyptus oil) 桂皮油 薄荷油 矯味劑甜味劑天然甜味劑：蔗糖、單糖漿、矯味糖漿、甜菊苷合成甜味劑：糖精鈉、阿斯帕坦芳香劑天然香料：薄荷水、桂皮油人造香料：蘋果香料、香蕉香蕉膠漿劑天然：阿拉伯膠、瓊膠、明膠半合成：羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素泡騰劑枸櫞酸、酒石酸碳酸氫鈉、碳酸鈉濕潤劑乳化劑緩沖劑調節(jié)pH使溶劑穩(wěn)定助懸劑增加物理穩(wěn)定性螯合劑增加化學穩(wěn)定性抗氧劑增加化學穩(wěn)定性著色劑天然、合成4注射劑的溶劑及附

18、加劑注射用水注射用油植物油：麻油，油酸乙酯，苯甲酸芐酯其它乙醇（50%）,丙二醇（10%-60%），聚乙二醇（PEG400），甘油（1%-50%），二甲基乙酰胺DMA緩沖劑醋酸、醋酸鈉；枸櫞酸、枸櫞酸鈉；乳酸；酒石酸、酒石酸鈉。調PH，滿足某些藥物的溶解度要求等滲調節(jié)劑氯化鈉（0.5-0.9%），葡萄糖（4-5%），甘油（2.25%）抗氧劑亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、硫脲抑菌劑 只在必要時加入。采用低溫滅菌、濾過除菌或無菌操作法制備的注射液，多劑量裝注射液，應加入適宜的抑菌劑。劑量超過5ml時要慎重選用。供靜脈或椎管用注射液，一般均不得加入抑菌劑。有一氯叔丁醇、苯甲醇、羥苯丁

19、酯、羥苯丙酯、酚。螯合劑EDTA-2Na穩(wěn)定劑肌酐、甘氨酸、煙酰胺、辛酸鈉保護劑乳糖、蔗糖、麥芽糖、人血白蛋白填充劑乳糖、甘氨酸、甘露醇增溶劑、潤濕劑或乳化劑用的較多的是聚山梨酯80（吐溫80）。但用于靜脈注射的只有卵磷酯、普郎尼克F68。卵磷酯作為乳化劑用于靜脈注射用脂肪乳劑中。助懸劑在混懸型注射液中是不可缺少的，常用0.5%羧甲基纖維素鈉。還有：甲基纖維素、明膠。一般混懸劑助懸劑：甘油、糖漿；樹膠類、纖維素類潤濕劑：吐溫類、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆等絮凝劑和反絮凝劑：電解質局麻劑利多卡因，普魯卡因，苯甲醇，三氯叔丁醇5經皮給藥系統(tǒng)高分子材料膜聚合物和骨架聚合物 1、乙烯醋酸乙烯共聚物(et

20、hylene vilnylacetate copolymer，EVA) ：可用于熱熔法或溶劑法制備膜材。無毒、柔性好、有良好的相容性，性質穩(wěn)定，但耐油性差。 2、聚氯乙烯(polyvinyl chloride，PVC) ：熱塑性塑料，在一般有機溶劑中不溶，化學性質穩(wěn)定，機械性能強。 用于制取薄膜的聚氯乙烯常加入3070%的增塑劑，稱為軟聚氯乙烯。3、聚丙烯(polypropylene，PP) PP：薄膜具有優(yōu)良的透明性、強度和耐熱性，吸水性很低，可耐受100以上煮沸滅菌。4、聚乙烯(polyethylene，PE) ：具有優(yōu)良的耐低溫性能和耐化學腐蝕性能，安全無毒，有很好的防水性但氣密性較差，

21、較厚的薄膜可耐受90以下熱水。 5、聚對苯二甲酸乙二醇酯(polyethylene terephthalate，PET)：具有優(yōu)良的機械性能，耐酸堿和多種有機溶劑，吸水性低，具有較高的熔點和玻璃化溫度，化學性能穩(wěn)定。 壓敏膠(pressure sensitive adhesive，PSA)是指在輕微的壓力下即可實現粘貼同時又容易剝離的一類膠粘材料。 藥用TDDS壓敏膠應對皮膚無刺激、不致敏、和藥物相容和具有防水性能等要求。1、聚異丁烯(PIB)類壓敏膠：系無定型線性聚合物，能在烴類溶劑中溶解，可用作溶劑型壓敏膠，有很好的耐候性、耐臭氧性、耐化學藥品性及耐水性，外觀色淺透明。2、乳劑型：系各種丙

22、烯酸酯單體以水為分散介質進行乳液聚合后加入增稠劑和中和劑等得到的產品，無有機溶劑污染，對極性高能表面基材親和性好，但耐水耐濕性差。 3、硅橡膠壓敏膠：玻璃化溫度低，具有良好的柔性、透氣性和透濕性，耐水、耐高溫和低溫，化學穩(wěn)定，一般使用其烯類溶液。 具有優(yōu)良的機械性能，耐酸堿和多種有機溶劑，吸水性低，具有較高的熔點和，化學性能穩(wěn)定。 背襯材料：常用多層復合鋁箔，即由鋁箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材復合而成的雙層或三層復合膜。還有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。防粘材料 常用聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚四氟乙烯、聚碳酸酯等高分子膜材。藥庫材料 藥庫材料很多，較常用的有卡波沫、HPMC、PVA等。6氣霧劑

23、：拋射劑和附加劑 氫氯烷烴又稱氟里昂。沸點低，性質穩(wěn)定，毒性小。能產生兒茶酚胺樣作用；能破壞大氣臭氧層。碳氫化合物優(yōu)點同上，但易燃易爆，不宜單獨使用。常用：丙烷、正丁烷、異丁烷。壓縮氣體常用二氧化碳、氮氣。潛溶劑乙醇、丙二醇、聚乙二醇。潤滑劑固體藥物常需微粉化，潤滑劑使藥物分散混懸和拋射劑中。常用：滑石粉、膠體二氧化硅。穩(wěn)定劑油酸、月桂醇7新劑型微囊常用囊材天然高分子材料明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、 殼聚糖、蛋白類半合成高分子囊材CMC-Na、CAP（醋酸纖維素酞酸酯）、EC、MC、HPMC合成高分子囊材非生物降解囊材：聚酰胺，硅橡膠等?？缮锝到饽也模壕厶减?、聚氨基酸、PLA包合材料環(huán)糊精（C

24、D）-CD分子的空穴和一般藥物分子大小相匹配環(huán)糊精衍生物水溶性：HP-CD 溶解度增大，可注射用；疏水性：乙基化-CD衍生物可制緩釋制劑。固體分散物載體材料水溶性載體高分子聚合物：PEG40006000PVP；表面活性劑：泊洛沙姆；有機酸類：枸櫞酸；糖（醇）類：右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等難溶性載載體纖維素類：EC、含有季銨基的聚丙烯酸樹脂（E、RL、S等）腸溶性載體纖維素類：CAP、HPMCP等、聚丙烯酸樹脂（S、L型）緩（控）釋制劑的輔料定速型1骨架型阻滯材料溶蝕性骨架材料，常用的有動物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油等，可延滯水溶性藥物的溶解、釋放過程。親水性凝膠骨架材料，有甲基纖維素(MC)、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、羥丙甲基纖維素(HPMC)、聚維酮(PVP)、卡波普(carbopol)、海藻酸鹽、脫乙酰殼多糖(殼聚糖，chitosan)等。 不溶性骨架材料，有乙基纖維素(EC)、聚甲基丙烯酸酯(Eu RS，Eu RL)、無毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠等。 2包衣膜阻滯材料不溶性高分子材料，如EC等。 3微孔膜包衣片 通常用胃腸道中不