抗生素分類及代表藥物（精制資料）

1、抗生素分類,1,嚴(yán)選課件,分類,內(nèi)酰胺類 氨基糖苷類 大環(huán)內(nèi)酯類 喹諾酮類 其他,2,嚴(yán)選課件,一.內(nèi)酰胺類,青霉素類 頭孢菌素類 其他內(nèi)酰胺類,3,嚴(yán)選課件,1.青霉素類（分五類,作用于球菌、不耐青霉素酶青霉素 青霉素G、普魯卡因青霉素、苯氧鉀青霉素(青霉素V) G+有效,G-(部分)有效,但耐藥較普遍,4,嚴(yán)選課件,1.青霉素類,耐青霉素酶青霉素 苯唑西林(新青) 對產(chǎn)青霉素酶耐藥菌恢復(fù)了抗菌活性 MRSA-耐甲氧西林葡萄球菌,5,嚴(yán)選課件,1.青霉素類,廣譜青霉素(對綠膿桿菌無活性) 氨芐西林、阿莫西林 G+及G- 流感噬血桿菌、部分變形桿菌、大腸桿菌無效,6,嚴(yán)選課件,1.青霉素類,對

2、綠膿桿菌具有活性的青霉素 替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林 耐藥率高,7,嚴(yán)選課件,1.青霉素類,主要作用于G-桿菌的青霉素 替卡西林、美洛西林,8,嚴(yán)選課件,2.頭孢菌素類,分三代(代) 抗G+能力逐漸降低,抗G-能力逐漸增強 對內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性增高,9,嚴(yán)選課件,第代,僅對G+有效,對G-無效 頭孢氨芐、頭孢唑啉、頭孢拉啶,10,嚴(yán)選課件,第代,兼顧G+和G-菌 頭孢克洛、頭孢呋辛,11,嚴(yán)選課件,第代,G-有效,G+效弱甚至無效 頭孢他啶、頭孢哌酮(對綠膿桿菌有效) 頭孢曲松(對綠膿桿菌無效,12,嚴(yán)選課件,2.頭孢菌素類,隨著頭孢菌素升代，對內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性增高。但由于代廣泛應(yīng)用出

3、現(xiàn)ESBLs(超廣譜-內(nèi)酰胺酶),致使代頭孢耐藥性增加,13,嚴(yán)選課件,3.其他內(nèi)酰胺類抗生素,頭霉素類：歸于頭孢代 頭孢西丁、頭孢美唑；后者強 但對綠膿桿菌、不動桿菌、MRSA腸球菌耐藥,14,嚴(yán)選課件,3.其他內(nèi)酰胺類抗生素,碳青霉烯類 對大多數(shù)內(nèi)酰胺酶和ESBLs高度穩(wěn)定 亞胺培南、美羅培南、帕尼培南,15,嚴(yán)選課件,3.其他內(nèi)酰胺類抗生素,單環(huán)內(nèi)酰胺類 氨曲南：對內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，與青霉素和頭孢無交叉耐藥，僅對G-菌有效，但對不動桿菌及產(chǎn)堿桿菌作用差,16,嚴(yán)選課件,3.其他內(nèi)酰胺類抗生素,內(nèi)酰胺酶抑制劑 大多數(shù)耐藥菌株對內(nèi)酰胺類抗生素的耐藥機制是產(chǎn)生內(nèi)酰胺酶，水解內(nèi)酰胺類抗生素的內(nèi)酰胺環(huán)

4、的酰胺鍵，使抗生素失活。內(nèi)酰胺酶抑制劑和酶發(fā)生反應(yīng)使其失活，使細(xì)菌恢復(fù)對內(nèi)酰胺類抗生素的敏感性,17,嚴(yán)選課件,3.其他內(nèi)酰胺類抗生素,常用內(nèi)酰胺酶抑制劑 克拉維酸（棒酸） 舒巴坦 他唑巴坦,18,嚴(yán)選課件,3.其他內(nèi)酰胺類抗生素,幾種臨床常用的含有酶抑制劑的抗生素 頭孢哌酮+舒巴坦 替卡西林+克拉維酸 哌拉西林+他唑巴坦 阿莫西林+克拉維酸,19,嚴(yán)選課件,二.氨基糖苷類,對需氧G-桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌、流感嗜血桿菌十分敏感 綠膿桿菌、不動桿菌有效,20,嚴(yán)選課件,二.氨基糖苷類,氨基糖苷類在堿類環(huán)境中抗菌作用強，偏酸環(huán)境中可抑制其抗菌活性。與內(nèi)酰胺類合用可獲協(xié)同作用，一般不宜

5、予獨用于呼吸道感染的一線治療,21,嚴(yán)選課件,二.氨基糖苷類,慶大霉素 卡那霉素 妥布霉素 奈替米星 依替米星（MRSA有效,22,嚴(yán)選課件,三.大環(huán)內(nèi)酯類（抑菌劑,屬較窄譜抗生素：需氧G+球菌和陰性球菌、某些厭氧菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體 一般不作為嚴(yán)重感染的主要藥物,23,嚴(yán)選課件,三.大環(huán)內(nèi)酯類,臨床常用藥物 紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素 紅霉素衍生物：羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰麥迪霉素,24,嚴(yán)選課件,三.大環(huán)內(nèi)酯類,新大環(huán)內(nèi)酯特點 口服吸收完全 半衰期長 胃腸道反應(yīng)輕 抗菌譜與紅霉素相似，但作用增強,25,嚴(yán)選課件,四.喹諾酮類（共四代,第一代 臨床基本停用 G-有效

6、 吡哌酸,26,嚴(yán)選課件,四.喹諾酮類,第二代 對G-菌有效 氟哌酸、諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán) 丙沙星,27,嚴(yán)選課件,四.喹諾酮類,第三代 G-和G+有效 呼吸類抗生素 左氧氟沙星,28,嚴(yán)選課件,四.喹諾酮類,第四代 G+社區(qū)感染 莫西沙星（MRSA-耐甲氧西林金黃色葡萄球菌-有效） 與環(huán)丙沙星比：肺炎鏈球菌高4 16倍, 金葡菌高16倍 但對綠膿桿菌很弱,29,嚴(yán)選課件,五.其他四環(huán)素類,是一廣譜抗生素，曾經(jīng)有一廣泛應(yīng)用過程，目前耐藥菌株增加。 新一代半合成四環(huán)素口服吸收完全，在痰中濃度高，與天然四環(huán)素呈不完全交叉耐藥，有臨床應(yīng)用價值,30,嚴(yán)選課件,五.其他四環(huán)素類,四環(huán)素、土霉素 強力霉素、美滿霉素 米諾環(huán)素,31,嚴(yán)選課件,五.其他林可霉素類,林可霉素、克林霉素 對G+及厭氧菌有效,32,嚴(yán)選課件,五.其他萬古霉素,窄譜抗生素，MRSA陽性 對G-無效 耳毒性、腎毒性,33,嚴(yán)選課件,五.其他利福平,廣譜抗生素：G-、G+、結(jié)核分枝桿菌、厭氧菌有效 目前主要用于金葡、MRSA（+）和軍團(tuán)菌引起的嚴(yán)重肺部感染 單獨應(yīng)用易產(chǎn)生耐藥,34,嚴(yán)選課件,五.其他磷霉素,廣譜抗生素，G-、G+作用不強 優(yōu)點：與其他抗生素?zé)o交叉耐藥，可與內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類合用，毒性低。 僅用于輕、中度感染，基礎(chǔ)狀況好,35,嚴(yán)選課件,五.其他磺胺類,單用效差，但加用TMP（甲氧芐定）作用明顯