作用于傳入神經(jīng)的藥物

1、第三章 作用于傳入神經(jīng)的藥物,第一節(jié) 局部麻醉藥（local anaesthetics,局部麻醉藥（Local anesthotics）簡稱為局麻藥 局麻藥是指在用藥局部能暫時地，完全和可逆性地阻斷神經(jīng)的沖動和傳導(dǎo)，在意識清醒的條件下，使局部的痛覺和感覺消失的藥物,一、局麻作用及作用機制 1.局麻作用 (1)局麻藥在治療量(低濃度)時，能選擇性阻斷感覺神經(jīng)的沖動和傳導(dǎo)，使感覺和痛覺均消失，產(chǎn)生麻醉作用,2)高濃度(大劑量)的局麻藥對各類神經(jīng)纖維均有阻斷作用，如交感神經(jīng)、副交感神經(jīng)、運動神經(jīng)及中柜神經(jīng)系統(tǒng)；此外對心血管、胃腸平滑肌、 骨骼肌均有麻醉作用，此作用為局麻藥所不需要的作用,3)局麻藥對

2、神經(jīng)纖維的作用是： 提高神經(jīng)纖維的興奮閾(或電剌激閾)，降低興奮性及動作電位幅度，延長不應(yīng)期，直至動作電位、興奮性、傳導(dǎo)性、痛覺和感覺全部喪失而產(chǎn)生麻醉作用,4)神經(jīng)纖維的種類對局麻藥作用的影響。 局麻藥對不同種類的神經(jīng)纖維有不同的選擇性和敏感性。 粗的神經(jīng)纖維或有髓鞘包裹的神經(jīng)纖維，對局麻藥的敏感性低，所需的劑量大,細的神經(jīng)纖維或無髓鞘包裹的神經(jīng)纖維，對局麻藥的敏感性高，所需的劑量??； 有髓鞘包裹的神經(jīng)纖維，藥物滲透慢，所需要的劑量大。 交感、副交感對局麻藥敏感性高 運動神經(jīng)敏感性低,在混合神經(jīng)中，根據(jù)神經(jīng)纖維粗細的作用順序是： 痛覺 冷覺 溫覺 觸覺 壓覺 運動神經(jīng),2.作用機制 局麻藥的

3、作用機制是：穩(wěn)定細胞膜，降低細胞膜對Na+的通透性，阻斷Na+通道，阻滯Na+內(nèi)流，阻止神經(jīng)細胞動作電位的產(chǎn)生而抑制沖動、傳導(dǎo),局麻藥是怎樣阻斷Na+通道，阻滯Na+內(nèi)流的？胺基在細胞膜內(nèi)側(cè)與Na+通道閘門的磷脂結(jié)合形成橫橋關(guān)閉Na+通道,局麻藥在體內(nèi)以兩種形式存在，而兩種形式存在受PH的影響,吸收作用及不良反應(yīng) 局麻藥從給藥部位吸收進入血循環(huán)，稱吸收作用。吸收作用可引起全身反應(yīng)，是局麻藥的不良反應(yīng)。為防止局麻藥的吸收及延長局麻藥的作用時間，常在局麻藥液中加入少量腎上腺素,1.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 中樞神經(jīng)對局麻藥的外周神經(jīng)敏感，局麻藥對中樞的作用是先興奮，后抑制。表現(xiàn)為眩暈、驚恐不安、多言、震顫、神

4、志錯亂、驚厥等興奮癥狀。中樞過度興奮后轉(zhuǎn)為抑制，出現(xiàn)昏迷，呼吸衰竭而死亡,2.心血管系統(tǒng) 抑制心臟，穩(wěn)定心肌細胞膜，抑制心肌細胞Na+內(nèi)流，降低心肌興奮性，心肌收縮力減弱，傳導(dǎo)減慢，不應(yīng)期延長。 擴張小動脈，血壓下降。 局麻藥直接注射到血管內(nèi)可引起心室顫動而死亡,3.過敏反應(yīng) 普魯卡因可引起過敏反應(yīng)，用藥前皮試,局部麻醉方法 有六種麻醉方法 1.表面麻醉（surface anaesthesia） 將藥物涂于粘膜表面，使粘膜下神經(jīng)纖維麻醉。用于眼、鼻、咽喉、氣管、食道、生殖器粘膜淺手術(shù)的麻醉。丁卡因（地卡因）和利多卡因,2.浸潤麻醉（infiltration anaesthesia） 將藥物注射

5、到皮下或手術(shù)切口部位組織，使局部的神經(jīng)纖維麻醉。常用藥有毒性較小的普魯卡因和利多卡因。為減少出血和延長麻醉時間常加入鹽酸腎上腺素,3.傳導(dǎo)麻醉（conduction anansethesia) 又稱阻滯麻醉、神經(jīng)干麻醉，將局麻藥注射到外周神經(jīng)干附近，阻斷神經(jīng)沖動傳導(dǎo)，使該神經(jīng)支配的區(qū)域麻醉。 常用普魯卡因和利多卡因。用藥后10min產(chǎn)生麻醉，約持續(xù)1h。防止藥物注入血管內(nèi),4.蛛網(wǎng)膜下腔麻醉（subarachnoidal anaesthesia）,又稱脊髓麻醉或腰麻（spinal anaesthesia)。將藥液注入蛛網(wǎng)膜下腔，麻醉該部脊神經(jīng)根產(chǎn)生一定區(qū)域麻醉。 此方式獸醫(yī)上少用。常用于下腹部

6、和下肢手術(shù),5、硬膜外麻醉 將藥物注入硬脊膜和椎管之間的硬膜外腔，以阻斷部分脊神經(jīng)根，使該神經(jīng)支配的區(qū)域麻醉。常用藥是普魯卡因。 6、封閉療法 將0.25%-0.5%鹽酸普魯卡因注射于局部炎癥、創(chuàng)傷周圍，阻斷不良刺激向中樞傳導(dǎo)，減輕疼痛、緩解癥狀,常用局麻藥 1、普魯卡因（procaine,奴佛卡因，Novocaine) 特點： 親脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。 常用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉、腰麻和硬膜外麻醉,普魯卡因，有擴張血管作用，吸收快，為了減少吸收，延長療效，減輕其毒性，可在藥液內(nèi)加入少許腎上腺素（1：10萬1：20萬）。 本品毒性小，安全范圍大。 過敏反應(yīng)，過敏時發(fā)生休克，用藥

7、前皮試,普魯卡因進入血循環(huán)后，很快被水解成氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇。 二乙氨基乙醇增強洋地黃的抑制心肌的傳導(dǎo)作用，故不應(yīng)與洋地黃合用 代謝物PABA能對抗磺胺藥物的抗菌作用，避免與磺胺藥物合并應(yīng)用,2、丁卡因（tetracaine,地卡因，dicaine） 特點： 具有良好的穿透力，作用強度是普魯卡因的10倍，潛伏期5-10min，持效時間也長，可達3h，是良好的表面麻醉藥。本品吸收迅速，毒性較普魯卡因大，故不宜作浸潤麻醉或傳導(dǎo)麻醉,3、利多卡因（lidocaine,賽羅卡因，xylocaine） 利多卡因?qū)φ衬ご┩噶?，對組織無明顯刺激，持效時間較長，毒性較小。可用于各種形式的局部

8、麻醉。潛伏期5min，持續(xù)1-1.5h，對普魯卡因過敏患畜可改用此藥。利 多卡因能穩(wěn)定心肌細胞膜電位，因而可用于制止心臟異常節(jié)律，治療室性心律失常,4、布比卡因（bupivacaine,麻卡因，macaine） 特點： 麻醉作用強，持續(xù)時間長，局麻作用比利多卡因強45倍，可維持510小時。 主要用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉，不用于表面麻醉和腰麻 嚴重心臟毒性,第二節(jié) 刺激藥,刺激藥（irritants） 是對皮膚粘膜感受器和感覺神經(jīng)末梢具有選擇性刺激作用的藥物。 作用機理 當刺激藥與皮膚或粘膜接觸，刺激感受器，一方面向中樞傳導(dǎo)，另一方面，逆向傳導(dǎo)至鄰近的血管，使血管舒張，加強局部的血液循

9、環(huán)，改善局部營養(yǎng)，促進慢性炎癥產(chǎn)物的吸收，有利于病變組織的痊愈。 臨床用于關(guān)節(jié)炎、肌炎、腱鞘炎等，有利于慢性炎癥的治愈，并具有鎮(zhèn)痛作用,常用藥物,松節(jié)油 制成擦劑或10%軟膏劑， 外用治療各種慢性炎癥。 內(nèi)服健胃、止酵，治療胃腸膨脹，胃腸遲緩。 氨溶液 含氨9%-10%的溶液，常與植物油配成氨擦劑，治療關(guān)節(jié)、肌肉慢性炎癥。亦可經(jīng)鼻吸入，反射性的興奮呼吸和血管運動中樞，用于昏厥、突發(fā)性呼吸衰竭,常用藥物,濃碘酊 含碘10%，碘化鉀2%的醇溶液。外用治療各種慢性炎癥。 薄荷腦 外用治療各種慢性炎癥。 吸入治療氣管炎 內(nèi)服有驅(qū)風(fēng)、解痙、鎮(zhèn)痛、健胃止酵,第三節(jié) 保護藥,保護藥（protectives）

10、 亦稱皮膚粘膜保護藥。是一類對皮膚和粘膜部位的神經(jīng)感受器有機械保護性作用，緩和有害因素的刺激，減輕炎癥和疼痛的一類藥物。 一、收斂藥（astringents） 二、吸附藥（adsorbents） 三、粘漿藥（demulcents） 四、潤滑藥（emollient,一、收斂藥（astringents,能沉淀破損或炎癥組織的表層的蛋白，形成一層保護性薄膜，緩和對感覺神經(jīng)末梢的刺激，減輕疼痛與滲出，消退局部炎癥的一類藥物,常用藥物,鞣酸 外用5-10%溶液，治療濕疹、小面積的燒傷 鞣酸蛋白 內(nèi)服，在腸道起收斂和保護作用，治療腸炎、止瀉 明礬 0.5-4%溶液，治療結(jié)膜炎、子宮炎、咽炎、口腔炎 內(nèi)服，

11、能止血、收斂，治療腸炎、胃出血等,常用藥物,硫酸鋅 0.25-0.5%溶液，治療結(jié)膜炎 氧化鋅 常配成復(fù)方制劑，治療濕疹、潰瘍、創(chuàng)傷等,二、吸附藥（adsorbents,是一類不溶于水且性質(zhì)穩(wěn)定的微細粉末狀物質(zhì)。能吸附大量的有毒物質(zhì)和化學(xué)刺激物，并有機械保護作用。 外用，覆蓋于炎癥與破損組織表面，可減輕摩擦，緩和刺激，吸收炎癥產(chǎn)物和水分，保持創(chuàng)面干燥，阻止有害物質(zhì)的吸收。 內(nèi)服，保護發(fā)炎的粘膜，延緩和阻止毒物的吸收,常用藥物,滑石粉 常與其他藥物制成復(fù)方撒劑 白陶土 常與其他藥物制成復(fù)方敷劑 藥用炭 內(nèi)服，止瀉,三、粘漿藥（demulcents,是樹脂、蛋白質(zhì)、淀粉一類高分子膠性物質(zhì)。藥理性能不活潑，溶于水可形成黏糊膠狀溶液，覆蓋在粘膜或皮膚上，緩和物理和化學(xué)刺激，阻止生物堿、重金屬等毒物的吸收,常用藥物,淀粉 1-5%溶液，內(nèi)服或灌腸 明膠 10%溶液，內(nèi)服治療消化道出血 5%-10%注射液，靜注治療內(nèi)出血 明膠海綿，用于局部出血 阿拉伯膠 常用做丸劑、片劑的賦形劑,四、潤滑藥（emollient,是油脂類、礦脂類或人工合成的聚合物。可潤滑皮膚，防止一般化學(xué)、物理、細菌的侵害，具