倍他樂克25說明書

1、倍他樂克25說明書（文章一）：倍他樂克緩釋片說明書(共1篇) （文章一）：倍他樂克(琥珀酸美托洛爾緩釋片) 倍他樂克(琥珀酸美托洛爾緩釋片) 【藥品名稱】 商品名稱：倍他樂克 通用名稱：琥珀酸美托洛爾緩釋片 英文名稱：metoprolol succinate sustained-release tablets 【成份】 琥珀酸美托洛爾。 【適應(yīng)癥】 主要用于各種類型的高血壓及心絞痛。（心絞痛（anginapectoris）是冠狀動脈供血不足，心肌急劇的、暫時缺血與缺氧所引起的以發(fā)作性胸痛或胸部不適為主要表現(xiàn)的臨. 【用法用量】 治療高血壓：每天100毫克，早晨頓服或分早、晚兩次服，效果不滿意可

2、再加量或合用其它抗高血壓藥物。治療心絞痛：每天100毫克，分早、晚兩次服，病情嚴(yán)重者加量。用于心律失常、甲狀腺機能亢進(jìn)的治療及心肌梗塞后的維持治療時，治療劑量遵醫(yī)囑。最大劑量不應(yīng)超過300毫克/天。 【不良反應(yīng)】 少數(shù)患者服藥后可有輕微上腹部不適、倦怠或睡眠異常，長期服用后可消失。偶有報告非特異性皮膚反應(yīng)和肢端發(fā)冷。 【禁忌】 孕婦、哺乳期婦女、肝功能不全應(yīng)慎用，、房室傳導(dǎo)阻滯者、嚴(yán)重心動過緩者禁用。 【注意事項】 和其他&;beta;阻滯劑一樣，中斷治療一般在7-10天內(nèi)逐步撤除。尤其是缺血性心臟病人驟 然停藥可使病情惡化。對于要進(jìn)行全身麻醉的病人，最好停止服用，可能的話要在麻醉前48小時停

3、服或遵麻醉師醫(yī)囑。對于有支氣管哮喘的病人，應(yīng)該同時給&;beta;2激動劑，劑量可按的用量調(diào)整。對心臟功能失代償?shù)牟∪?，在使用洋地黃和/或利尿劑治療的基礎(chǔ)上應(yīng)慎用。與其它&;beta;阻滯劑一樣，不應(yīng)與異搏定同時使用，以免引起心動過緩、低血壓和心臟停搏。 在治療胰島素依賴性糖尿病患者時須小心觀察。嚴(yán)重肝功能不全者慎用。 &;beta;阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利的影響(尤其是心動過緩)，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。一旦因過量導(dǎo)致顯著的低血壓和心動過緩，開始時先靜脈給1-2毫克硫酸阿托品，或用阿托品后再給間羥胺或去甲腎上腺素。 【特殊人群用藥】 兒童注意事項： 兒童使用本品的經(jīng)驗有限。 老人

4、注意事項： 老年人的藥代動力學(xué)與年輕人相比無明顯改變，因而老年患者用量無需調(diào)鑒。 【藥物相互作用】 分2不 子，n 【貯藏】 遮光，密封保存。 【有效期】 三年。（文章二）：倍他樂克 倍他樂克 。 【倍他樂克藥品說明書目錄】 ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? 藥品名稱 成份 性狀 藥理毒理 藥代動力學(xué) 適應(yīng)證 用法用量 不良反應(yīng) 注意事項 孕婦及哺乳期婦女用藥 藥物相互作用 藥物過量 禁忌 貯藏 批準(zhǔn)文號 生產(chǎn)企業(yè) 【藥品名稱】 商品名：倍他樂克 通用名：酒石酸美托洛爾片 【倍他樂克成份】 酒石酸美托洛爾 【倍他樂克性狀】 本品為白色片。 【倍他樂克藥理毒理】 藥

5、理：本藥屬于2A類即無部分激動活性的1-受體阻斷藥(心臟選擇性-受體阻斷藥)。它對1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA(部分激動活性)，無膜穩(wěn)定作用。其阻斷-受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。毒理：本品無致突變作用；對胎兒無影響。大鼠服用本品 800mg/天，共2年未發(fā)現(xiàn)良性及惡性贅

6、生物。 【倍他樂克藥代動力學(xué)】 口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達(dá)95%，首過效應(yīng)為25%60%，故生物利用度（F）僅為40%75%。食物可增加口服本品的血藥濃度達(dá)空腹時的一倍?？诜獫{濃度高峰時間一般在1.5小時，最大作用時間為12小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關(guān)系。血漿蛋白結(jié)合率約12%，可透過血腦屏障和胎盤，美托洛爾口服200mg/日，腦中濃度為1.5g/g。也可從乳汁分泌。主要在肝臟中被代謝為羥基美托洛爾，其在體內(nèi)的代謝受遺傳因素的影響?？齑x型者的半衰期（t1/2）為34小時；慢代謝型者的半衰期（t1/2）可達(dá)（7）、55小時。血漿高

7、峰濃度的個體差異可達(dá)20倍。腎功能不全時無明顯改變。在肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎排泄，尿內(nèi)以代謝物為主，僅少量(5%為原形物。不能經(jīng)透析排出。 【倍他樂克適應(yīng)證】 用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 【倍他樂克用法用量】 治療高血壓100200mg/次，一日2次，在血液動力學(xué)穩(wěn)定后立即使用。急性心肌梗死主張在早期，即最初的幾小時內(nèi)使用，因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時即出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血

8、率，若在2小時內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.55mg/次(2分鐘內(nèi))，每5分鐘一次，共3次1015mg。之后15分鐘開始口服2550mg，每612小時一次，共2448小時，然后口服50100mg/次，一日2次。 【倍他樂克不良反應(yīng)】 （1）、心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾現(xiàn)象， （2）、因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%，抑郁占5%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。 （3）、消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘<1%、腹瀉占5%，但不嚴(yán)重，很少影響用藥。 （4

9、）、其他：氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。 【倍他樂克注意事項】 （1）、 普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性1-受體阻滯藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用-阻滯劑時，其-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性 -受體阻斷藥。 （2）、長期使用本品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于710天內(nèi)撤除，至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病患者驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。 （3）、大手術(shù)之前是否停用-阻滯劑意見

10、尚不一致，-受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此，對于要進(jìn)行全身麻醉的患者最好停止使用本藥，如有可能應(yīng)在麻醉前48小時停用。 （4）、用于嗜鉻細(xì)胞瘤時應(yīng)先行使用-受體阻斷藥。 （5）、低血壓、心臟或肝臟功能不全時慎用。 （6）、慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘患者應(yīng)慎用美托洛爾，如需使用以小劑量為宜，且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的患者應(yīng)同時加用2受體激動劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。 （7）、對心臟功能失代償?shù)幕颊邞?yīng)在使用洋地黃和（或）利尿劑治療的基礎(chǔ)上使用美托洛爾，具體用法參見(用法用量)。

11、（8）、）不宜與維拉帕米同時使用，以免引起心動過緩、低血壓和心臟停搏。 （9）、在治療型糖尿病(IDDM)患者時須小心觀察。 （10）、運動員慎用。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 妊娠期使用-受體阻滯劑可引起各種胎兒問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。 【藥物相互作用】 與西咪替丁合用或預(yù)先使用奎尼丁均可增加美托洛爾的血漿濃度；與利血平合用可增強本品作用，需注意低血壓與心動過速。 【倍他樂克藥物過量】 過量可導(dǎo)致顯著的低血壓和心動過緩，這時可以先靜脈注射12mg阿托品，之后再給予間羥胺或去甲腎上腺素。若靜脈注射-受體阻滯劑

12、導(dǎo)致嚴(yán)重副反應(yīng)如房室傳導(dǎo)阻滯，嚴(yán)重心動過緩或低血壓時，可以通過-受體激動劑異丙腎上腺素15g/分鐘迅速糾正。 【倍他樂克禁忌】 低血壓、顯著心動過緩(心率<45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環(huán)灌注不良、度或度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、嚴(yán)重的周圍血管疾病。 【倍他樂克貯藏】 遮光，密封保存?！颈端麡房伺鷾?zhǔn)文號】 國藥準(zhǔn)字H32025391 【倍他樂克生產(chǎn)企業(yè)】 阿斯利康制藥有限公司（文章三）：關(guān)于倍他樂克不良反應(yīng)的探討 【中圖分類號】r972【文獻(xiàn)標(biāo)識碼】a【文章編號】1672-3783（2xx）12-0399-01 【摘要】：目的本文探討倍他樂克臨床使用不良反應(yīng)發(fā)

13、生的最小劑量、人群分布及主要類型。方法匯總分析國內(nèi)外臨床、實驗報道。結(jié)果一般發(fā)生不良反應(yīng)時最小劑量為50mg/d，主要人群分布為年老患者、合并相關(guān)疾病、聯(lián)合用藥的患者。主要不良反應(yīng)有過敏反應(yīng)、低血壓、竇性心動過緩、氣道阻力增加、新發(fā)糖尿病危險、性功能障礙、睡眠障礙。結(jié)論目前在國內(nèi)基層醫(yī)院倍他樂克已成為受體阻滯劑代表藥物，已成為心血管專科醫(yī)師常用處方藥物。隨著使用劑量增加至大于50mg/d及聯(lián)合用藥、長期使用或突然停藥不良反應(yīng)發(fā)生增加。臨床使用中必須全面了解并掌握它的藥理作用及臨床適應(yīng)證、不良反應(yīng)。 【關(guān)鍵詞】：倍他樂克；人群分布；不良反應(yīng)；最小劑量 倍他樂克是一種以1腎上腺素能受體阻滯作用為主

14、（心臟選擇性）的藥物，能拮抗交感神經(jīng)興奮和兒茶酚胺作用，使心率減慢，心肌收縮力減弱，減輕心作功，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供關(guān)系在低水平上恢復(fù)平衡，同時改善心肌缺血區(qū)的供血供氧，使組織氧利用率增高，從而改善心肌代謝.隨著倍他樂克的廣泛應(yīng)用，不良反應(yīng)也時有報道。1過敏反應(yīng) 患者女，58歲，因肝心綜合征口服倍他樂克50mg，3次/d，用藥5d后患者出現(xiàn)畏寒、頭痛頭昏、全身皮膚瘙癢，隨后出現(xiàn)散在黃豆大小的紅色斑丘疹，壓之退色，口唇及眼瞼水腫，停藥后對癥治療，10d后癥狀減輕，后因頻發(fā)室早，二次用藥，10h后再次出現(xiàn)上述癥狀，即停藥，經(jīng)抗過敏治療，9d后皮疹消失。 2剝脫性皮炎 患者女，47歲，因

15、高血壓給予倍他樂克25mg口服，2次/d，用藥2周后出現(xiàn)雙下肢、胸、腹部出血性紅皮疹，呈米粒大小、形態(tài)不規(guī)則，隨后出現(xiàn)全身皮膚大面積松懈、剝脫，即停藥，經(jīng)抗過敏對癥治療，1個月后皮膚恢復(fù)正常，改用心痛定未再出現(xiàn)過敏反應(yīng)。3心律失常 患者男，48歲，因心動過速和冠心病給予倍他樂克12.5mg，口服，1次/d，2周后病情好轉(zhuǎn)，為鞏固療效繼續(xù)服用本品1個月后，患者突感心前區(qū)不適、胸悶，病情加重。查心電圖顯示：竇性心律，心率75次/min，p-r間期較前延長0.22s，提示度房室傳導(dǎo)阻滯。即停藥，5d后上述癥狀消失。筆者提示，從小計量開始，選擇患者的最佳治療劑量，防止個別患者因用藥時間較久可能會發(fā)生的

16、蓄積毒性作用。 4腹瀉 患者男，46歲，因高血壓病口服倍他樂克12.5mg，2次/d，次日患者出現(xiàn)腹痛、腹瀉2次，為黃色稀便，未引起重視后腹瀉次數(shù)逐漸增多，36次/d，3d后未再腹瀉。10d后再次服用本品，次日2次出現(xiàn)腹瀉，停藥后緩解。 5血糖增高 患者男，68歲，因高血壓、冠心病給予倍他樂克12.5mg，口服，3次/d，次日改為25mg，口服，2次/d，治療前血糖（5）、45mmol/l，用藥15d后復(fù)查血糖為（7）、9mmol/l，21d后復(fù)查血糖為（8）、）3mmol/l，遂停藥，14d后復(fù)查血糖（7）、4mmol/l，30d后血糖（5）、9mmol/l，2年后多次復(fù)查血糖均正常。筆者強調(diào)，使用本品前應(yīng)注意查空腹血糖、尿糖，用藥后要定期復(fù)查，一旦發(fā)現(xiàn)血糖、尿糖異常，宜逐漸減量直至停用。 6鼻