中藥藥劑學(xué)重點(diǎn)

1、1.半仿生提取法 sbe：是既符合藥物經(jīng)胃腸道轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程、適合工業(yè)化生產(chǎn)、體現(xiàn)中醫(yī)治病綜合成 分作用的特點(diǎn)，又有利用于單體成分控制制劑質(zhì)量的一種中藥及其復(fù)方提取新 技術(shù)。2.微波提取的特點(diǎn)：1、微波對(duì)極性分子選擇性加熱，故對(duì)其選擇性浸出，能提高提取物濃度 2、微波提取時(shí)間短，收率高3、 可供選擇的溶劑多，用量少，減少投資4、 提取效率高3.影響濾過(guò)速度的因素：v/t=pr4/8l4.濾過(guò)方法：常壓濾過(guò)、減壓濾過(guò)、加壓濾過(guò)5.純化方法：1、 水提醇沉淀法2、 醇提水沉淀法3、 鹽析法4、 酸堿法5、 大孔樹(shù)脂法、澄清劑法、透析法、萃取法等。6.影響濃縮效率的因素：1、傳熱溫度差（m）1 / 392

2、、傳熱系數(shù) k u=w/a=（k*m）/r u：蒸發(fā)器的生產(chǎn)強(qiáng)度 w:蒸發(fā)量 a：蒸發(fā)器傳熱面積 r:二次蒸汽的氣化潛能7.濃縮的方法:常壓蒸發(fā)、減壓蒸發(fā)、薄膜蒸發(fā)8.結(jié)合水：存在于細(xì)小毛細(xì)管中的水分和滲透到物料細(xì)胞中的水分。難以從物料中除 去。9.非結(jié)合水：存在于物料表面的濕潤(rùn)水分，粗大毛細(xì)管中水分和物料孔隙中水分。易于 除去。10.平衡水分與自由水分：物料中的水分與空氣處于動(dòng)態(tài)平衡狀態(tài)，此時(shí)物料中所含的水分為該空氣 狀態(tài)下物料的平衡水分。物料的總水分為自由水分合平衡水分之和。在干燥過(guò) 程中能除去的只有自由水分（包括部分結(jié)合水和全部非結(jié)合水），平衡水分不 能除去。11.影響干燥的因素：1、被

3、干燥物料的性質(zhì)2 / 392、 干燥介質(zhì)的溫度、濕度與流速3、 干燥速度與干燥方法4、 壓力12.加快干燥的方法：1、 提高空氣溫度2、 減小濕度、減小壓力3、 加大熱空氣流速4、 加大蒸發(fā)表面積13.干燥的方法：1、 烘干法2、 減壓干燥法3、 噴霧干燥法4、 沸騰干燥法5、 冷凍干燥法6、 紅外線干燥法7、 微波干燥法8、 鼓式干燥法，帶式干燥法，吸濕干燥法 14.散劑 powders：3 / 39系指中藥或中藥提取物經(jīng)粉碎、均勻混合制成的粉末狀制劑。15.散劑特點(diǎn)：1、 易分散，奏效快2、 外用覆蓋面積大，可以同時(shí)發(fā)揮保護(hù)和收斂的作用3、 貯存運(yùn)輸攜帶方便4、 制備工藝簡(jiǎn)單，劑量易于控制

4、，便于嬰幼兒服用5、 臭味、刺激性、吸濕性藥物易引起變化。腐蝕性強(qiáng)及易吸潮變質(zhì)的藥 物不宜制成散劑。16.倍散：劑量在0.01-0.1g 可配成 10 倍散，在0.01g 一下配成 100 或 1000 倍散。17.丸劑 pills：系指中藥細(xì)粉或中藥提取物加適合的黏合劑或者其他輔料制成的球形或類(lèi) 球形劑型，主要供內(nèi)服。18.丸劑的特點(diǎn)：1、傳統(tǒng)的丸劑作用遲緩，多用于慢性病的治療4 / 392、 某些新型丸劑可用于急救3、 可緩和某些藥物的毒副作用4、 可減緩某些藥物成分的揮散 5 缺點(diǎn)：服用劑量大，小兒服用困難，尤其是水丸溶散時(shí)限難以控制，原料多以原 粉入藥，微生物易超標(biāo)。19.丸劑的制備：

5、泛制法，塑制法，滴制法20.水丸的特點(diǎn)：以水或水性液體為賦形劑，服用后在體內(nèi)易溶散。吸收。顯效較蜜丸、糊 丸、蠟丸快。且不含其它固體賦形劑，實(shí)際含藥量高。21.水丸的制備：原料的準(zhǔn)備起膜成型蓋面干燥選丸質(zhì)量檢查包裝。 22.蜜丸 sweetpills：系指中藥細(xì)粉以蜂蜜為黏合劑制成的丸型。23.煉制蜂蜜的目的：除去雜質(zhì)、降低水分含量、破壞酶類(lèi)、殺死微生物、增加黏合性。 25 / 394.質(zhì)地堅(jiān)硬、黏性大、體積大、富含纖維的中藥宜提取制膏，貴重中藥、 體積小、淀粉質(zhì)多的中藥宜粉碎制成細(xì)粉。25.糊丸與蠟丸釋藥緩慢，可減少藥物對(duì)腸道的刺激，適宜含有毒性或刺激 性較強(qiáng)的藥物。26.滴丸是指中藥提取物

6、與基質(zhì)用適宜方法混勻后，滴入不相混溶的冷凝液 中，收縮冷凝制成的丸劑。27.滴丸的主要特點(diǎn)：1、 起效迅速，生物利用度高2、 生產(chǎn)車(chē)間無(wú)粉塵，有利于勞動(dòng)保護(hù)，設(shè)備簡(jiǎn)單，生產(chǎn)工序少，生產(chǎn)周 期短，自動(dòng)化程度高，生產(chǎn)效率高，成本相對(duì)較低。3、 滴丸可使液體藥物固體化4、 滴丸用藥部分多，可口服、腔道用和外用，可起到長(zhǎng)效作用5、 滴丸載藥量小，相應(yīng)含藥量低，服藥劑量大。28.滴丸的制備：滴制法將主要溶解、混懸或乳化在適宜的已熔融的基質(zhì)中，保持恒定的溫 度 80-100，經(jīng)過(guò)一定大小管徑的滴頭等速滴入冷凝管，凝固形成的丸粒徐徐沉 于器底，或浮于冷凝液的表面，取出，拭去冷凝液，干燥，即成滴丸。29.丸劑

7、包衣的目的：1、掩蓋惡臭、異味，使丸面平滑、美觀、便于吞服6 / 392、 防止主藥氧化、變質(zhì)或者揮發(fā)3、 防止吸潮及蟲(chóng)蛀4、 根據(jù)醫(yī)療需要，把處方中一部分藥物作為包衣材料包于丸劑表面，在 服用后首先發(fā)揮藥效5、 包腸溶衣后使丸劑安全通過(guò)胃轉(zhuǎn)至腸內(nèi)再溶散。30.片劑 tablets：系指中藥提取物、中藥提取物加中藥細(xì)粉或中藥細(xì)粉與適宜的輔料混勻壓 制而成的圓片狀或異形片狀的劑型，分為提純片、浸膏片、半浸膏片和全粉 片。31.片劑優(yōu)點(diǎn)：1、 溶出度及生物利用度比丸劑好2、 劑量準(zhǔn)確，片劑內(nèi)藥物含量差異較小3、 質(zhì)量穩(wěn)定4、 服用攜帶運(yùn)輸貯存方便5、 機(jī)械化生產(chǎn)，產(chǎn)量大成本低。32.片劑缺點(diǎn)：1、

8、 需加入賦形劑并壓縮成型，溶出度較散劑和膠囊劑差，影響其生物利 用度2、 兒童及昏迷患者不易吞服7 / 393、含揮發(fā)性成分的片劑貯存較久時(shí)含量下降33.片劑的輔料一般包括稀釋劑、吸收劑、潤(rùn)濕劑、黏合劑、崩解劑、潤(rùn)滑 劑等。34.稀釋劑和吸收劑（填充劑）：1、淀粉：最常用的稀釋劑，也可作為吸收劑及崩解劑。淀粉吸濕不潮解，遇水膨 脹，遇酸或堿或加熱情況下可逐漸水解而失去膨脹作用，對(duì)含量測(cè)定有干擾。 可壓性不好，作為稀釋劑時(shí)不宜用量太多。2、糊精：常與淀粉配合作為填充劑，兼有黏合劑作用，對(duì)含量測(cè)定有干擾。 3、糖粉：多用于口含片和咀嚼片。有一定黏度，與糊精，淀粉按比例配合課作為乳 糖的代用片。有引

9、濕性。4、乳糖：無(wú)吸濕性5、 硫酸鈣6、 磷酸氫鈣7、 氧化鎂，碳酸鎂、碳酸鈣、活性炭、甘露醇、山梨醇等。35.潤(rùn)濕劑和黏合劑：1、水：8 / 39潤(rùn)濕劑，凡藥物本身具有一定黏性用水潤(rùn)濕即能黏結(jié)制粒。少單獨(dú)使用，常用低濃度的淀粉漿或乙醇代替。2、乙醇：潤(rùn)濕劑。乙醇濃度越高，粉料被潤(rùn)濕后黏性越小。3、淀粉漿：黏合劑，一般為 8%-15%，10%最常用。4、 糖漿，飴糖，煉蜜，液狀葡萄糖5、 阿拉伯膠漿、明膠漿6、 纖維素衍生物36.崩解劑：1、干燥淀粉：毛細(xì)管吸水作用和本身吸水膨脹，適用于不溶性或微溶性片劑?？蓧盒?，流動(dòng)性不好。2、羧甲基淀粉鈉 cms-na：膨脹作用，不溶性和可溶性片劑都可，流

10、動(dòng)性好。3、低取代羥丙基纖維素 l-hpc：毛細(xì)管作用，具有崩解，黏結(jié)雙重作用。以上崩解劑的使用方法有：內(nèi)加法（崩解較慢），外加法（崩解較快，崩解后顆粒不呈細(xì)粉狀），內(nèi) 外加法（內(nèi)：外=3:1）。9 / 394、 泡騰崩解劑5、 表面活性劑：崩解輔助劑37.崩解原理：毛細(xì)管作用、膨脹作用、產(chǎn)氣作用、酶解作用38.潤(rùn)滑劑：1、疏水性及水不溶性潤(rùn)滑劑：a、 硬脂酸、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂b、 滑石粉：不溶于水但有親水性，與硬脂酸鎂聯(lián)合c、氫化植物油2、水溶性潤(rùn)滑劑：a 聚乙二醇 peg b 十二烷基硫酸鎂3、助流劑：微粉硅膠、滑石粉39.濕法制顆粒壓片法：主藥（加輔料）混合（潤(rùn)濕劑或黏合劑）制軟材制顆

11、粒干燥整粒 （潤(rùn)滑劑、崩解劑）壓片包衣質(zhì)量檢查包裝410 / 390.制顆粒的目的：1、 增加物料流動(dòng)性2、 減少細(xì)粉吸附和容存得空氣以減少藥片的松裂3、 避免粉末分層4、 避免細(xì)粉飛揚(yáng)?？偟膩?lái)說(shuō)就是增加物料的流動(dòng)性和可壓性。 41.片劑包衣的目的：1、 增加藥物的穩(wěn)定性2、 為了掩蓋藥物不良?xì)馕?、 控制藥物的釋放部位4、 控制藥物的釋放速度5、 改善片劑的外觀便于識(shí)別42.包衣的種類(lèi)：糖衣、薄膜衣、半薄膜衣、腸溶衣43.薄膜衣的物料：1、成膜材料：纖維素累（羥丙基甲基纖維素 hpmc，羥丙基纖維素 hp c、羥甲基纖維素鈉 cmc-na）、丙烯酸樹(shù)脂類(lèi)2、溶劑：11 / 39乙醇、丙醇3、

12、增塑劑：甘油，聚乙二醇4、著色劑和掩蔽劑44.糖衣包衣流程：隔離層粉衣層糖衣層有色糖衣層打光45.不宜制成膠囊劑：1、 藥物的水溶液或乙醇溶液2、 易溶性藥物如氯化鉀，溴化物，碘化物及小劑量刺激性藥物3、 易風(fēng)化藥物4、 吸濕性藥物46.浸出藥劑：系指采用適合的浸出溶劑和方法浸提中藥中有效成分，直接制得或再經(jīng)一 定的制備工藝過(guò)程而制得的乙類(lèi)藥劑，可供內(nèi)服外用。47.浸出藥劑特點(diǎn)：1、 多組分的綜合療效適應(yīng)了中醫(yī)辨證施治的需要2、 藥效緩和持久，副作用小12 / 393、 服用劑量小，使用方便4、 某些浸出藥物穩(wěn)定性差48.浸出藥物的種類(lèi)：水浸出型、含醇浸出型、含糖浸出型、無(wú)菌浸出型、其他浸出型

13、49.湯劑：系指將中藥飲片或粗粒加水煎煮，去渣取汁服用的液體劑型。特點(diǎn)：適應(yīng)中醫(yī)辨證需要，充分發(fā)揮多成分的綜合療效，液體吸收快，奏效迅 速，制備方法簡(jiǎn)單。臨用新制，久置易變質(zhì)，不易攜帶，直接服用容積大，兒 童難以服用，脂溶性和難溶性不易提取完全。50.合劑系指中藥用水或其他溶劑，采用適宜的方法提取制成的內(nèi)服液體劑 型。制備方法：浸提凈化濃縮分裝滅菌成品。51.中藥糖漿劑：一般含糖量不低于 45%，單糖漿的濃度為 85%g/ml 或64.71%g/g 52.糖漿劑產(chǎn)生沉淀的可能原因:1、 中藥中的細(xì)小顆?；螂s質(zhì)凈化處理不夠2、 提取液中所含高分子物質(zhì)，在貯存過(guò)程中膠態(tài)粒子陳化聚集沉出3、 提取液

14、中有些成分在加熱時(shí)溶于水，冷卻后沉淀析出13 / 394、糖漿劑 ph 值發(fā)生改變，某些物質(zhì)沉淀析出。53.煎膏劑：系指中藥加水煎煮，去渣濃縮后，加糖或蜂蜜制成的稠厚狀半流體劑型。 54.酒劑：系指中藥用蒸餾酒浸提成分而制得的澄清液體劑型，多供內(nèi)服。酊劑系指 藥品用規(guī)定濃度的乙醇浸出或溶解而制得的澄清液體劑型，多供內(nèi)服也可外 用。含有毒性藥品的酊劑。每 1ooml 相當(dāng)于原藥物 10g，普通酊劑每 100ml 相 當(dāng)于原藥物 20g。55.流浸膏劑每 1ml 相當(dāng)于原中藥 1g，浸膏劑每 1g 相當(dāng)于原藥材 2-5g56.中藥浸出藥劑的含量測(cè)定：中藥比量法：系指浸出藥劑若干容量或重量相當(dāng)于原中

15、藥多少重量的表示方法。 57.液體藥劑：藥物分散在液體分散介質(zhì)中制成的液態(tài)劑型，可供內(nèi)服和外用。特點(diǎn)： 1、吸收快，作用迅速。2、給藥途徑廣泛，服用方便，易于分劑量，尤其適用于嬰幼兒和老年患 者。14 / 393、 能減少某些藥物的刺激性4、 提高生物利用度缺點(diǎn)：藥物分散度大，受分散介質(zhì)影響易引起藥物的化學(xué)降解，使藥效降低甚至 失效，體積較大，攜帶運(yùn)輸貯存不方便，易霉變。58.按分散系統(tǒng)分類(lèi)可分為:溶液型、膠體溶液型、混懸型、乳狀液型59.表面活性劑：凡能顯著降低兩相間表面張力的物質(zhì)。特點(diǎn)：分子具有兩親性；有降低表面張力和增溶的能力，低濃度時(shí)在表面吸附定 向排列，一定濃度時(shí)形成“膠團(tuán)”。60.

16、陰離子表面活性劑：1、 肥皂類(lèi)2、 硫酸化物（a 硫酸化油 b 高級(jí)脂肪醇硫酸脂類(lèi)：十二烷基硫酸鈉：月桂醇硫酸鈉）3、磺酸化物：阿洛索-ot615 / 391.陽(yáng)離子表面活性劑：水溶性大。在酸性和堿性溶液中都較穩(wěn)定，還有殺菌作用，主要用于殺菌 和防腐。常用的有氯芐烷銨、氯化十六烷基吡啶。62.兩性離子型表面活性劑：1、卵磷脂：天然的，不溶于水，對(duì)油脂的乳化作用強(qiáng)，是制備注射用乳劑的主要附加 劑。2、合成的兩性離子型表面活性劑63.非離子型表面活性劑：1、脂肪酸山梨坦類(lèi)：司盤(pán)類(lèi),hlb 值在4.3-8.6 之間，親油性較強(qiáng)。一般做我 w/o 型乳劑的乳化劑，或 o/w 乳劑的輔 助乳化劑。2、聚

17、山梨脂類(lèi)：吐溫類(lèi)，親水性較強(qiáng)，用作增溶劑或 o/w 型乳化劑。3、 聚氧乙烯脂肪酸脂類(lèi)4、 聚氧乙烯脂肪醇醚類(lèi)5、 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物64.膠束：16 / 39表面活性劑分子的疏水部分與水的親和力較小，當(dāng)濃度較大時(shí)疏水部分相 互吸引、締合在一起，形成的締合體成為膠束。開(kāi)始形成膠束時(shí)溶液的濃度稱(chēng) 為臨街膠束濃度 cmc65.親水親油平衡值：表示表面活性劑親水親油的強(qiáng)弱。增溶劑：15-18；去污劑 13-16；o/w 乳 化劑 8-16；潤(rùn)濕劑與鋪展劑 7-9；w/o 乳化劑 3-8；消泡劑0.8-366.隨溫度升高至某一溫度，其溶解度急劇升高，該溫度稱(chēng)為 krafft 點(diǎn)，相 對(duì)應(yīng)的溶解度

18、即為該離子表面活性劑的 cmc。krafft 越高，cmc 越小。67.表面活性劑在藥劑中的應(yīng)用：1、 增溶劑2、 乳化劑3、 潤(rùn)濕劑4、 起泡劑與消泡劑5、 殺菌劑6、 去污劑68.增加藥物溶解度的方法：1、 增溶2、 助溶17 / 393、 使用潛溶劑4、 制成鹽類(lèi)69.常用的乳化劑：1、 表面活性劑2、 天然或合成乳化劑；阿拉伯膠，明膠，膽固醇，磷脂等3、 固體粉末；氫氧化鎂，二氧化硅等70.乳狀液的穩(wěn)定性：1、 影響乳劑穩(wěn)定性的因素 a 乳化劑的性質(zhì)與用量 b 分散相的濃度與乳滴 大小 c 黏度與溫度2、 乳劑不穩(wěn)定的現(xiàn)象：a 分層 b 絮凝 c 轉(zhuǎn)相 d 破裂 f 酸敗71.混懸液型

19、液體藥劑：系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均相的液體制 劑。毒劇藥或劑量小的藥物不應(yīng)制成混懸劑。72.混懸微粒的沉降：v=2r2（12）g/91 為微粒密度，2 分散介質(zhì)密度， 介質(zhì)粘度，r 微 粒半徑73.注射劑：18 / 39系指藥物經(jīng)提取、純化制成的專(zhuān)供注入機(jī)體內(nèi)的一種無(wú)菌制劑。特點(diǎn)： 1、藥效迅速，作用可靠。2、 適用于不宜口服給藥的藥物。3、 適用于不能口服給藥的病人。4、 可使藥物發(fā)揮定位定向的局部作用。缺點(diǎn)：1、 使用不便，注射時(shí)疼痛2、 安全性低于口服制劑3、 研究和生產(chǎn)過(guò)程復(fù)雜74.注射劑的質(zhì)量要求：1.無(wú)菌：不應(yīng)含有任何活的微生物。2. 熱源和細(xì)菌內(nèi)毒素

20、3. 澄明度4. ph 值在 4-95. 滲透壓6. 安全性7. 穩(wěn)定性8. 其他75.熱原 pyrogens：19 / 39是指能引起恒溫動(dòng)物體溫異常升高的致熱物質(zhì)。76.注射劑污染熱原的途徑：1、 由溶劑帶入2、 由原輔料帶入3、 由容器或用具帶入4、 由制備過(guò)程帶入5、 由使用過(guò)程帶入77.除去注射劑中熱原的方法：1、除去藥液或溶劑中熱原的方法：吸附法、離子交換法、凝膠濾過(guò)法、超濾法、反滲透法2、除去容器或用具上熱原的方法：高溫法、酸堿法78.蒸餾法制備注射用水:將凈化處理的水先加熱至沸騰，使之氣化為蒸汽，然后將蒸汽冷凝為液 體。氣化過(guò)程中，水中含有的易揮發(fā)性物質(zhì)揮發(fā)逸出。而含有的不揮發(fā)

21、雜質(zhì)及 熱原仍然留在殘液中，因而經(jīng)冷凝得到的液體為純凈的蒸餾水。經(jīng)過(guò)兩次蒸餾 的重蒸餾水不含有熱原，可作為注射用水。79.注射用水的貯存：在無(wú)菌條件下保存，并在 12 小時(shí)內(nèi)使用。20 / 3980.0.9%的氯化鈉溶液和0.5% 的葡萄糖溶液即為等滲溶液。81.w=(0.52a)/b p214-21582.注射劑的制備 p21783.輸液劑的質(zhì)量要求：1、 應(yīng)調(diào)節(jié)適宜的 ph2、 應(yīng)具有適宜的滲透壓3、 澄明度應(yīng)符合有關(guān)規(guī)定4、 無(wú)菌，無(wú)熱原，無(wú)毒性5、 不得添加任何抑菌劑84.粉針劑的制備方法：無(wú)菌粉末直接分裝法；無(wú)菌水溶液冷凍干燥法 85.影響藥物眼部吸收的因素：21 / 391、 藥物

22、從眼瞼縫隙的流失2、 藥物經(jīng)外周血管消除3、 藥物的脂溶性和解離度4、 刺激性5、 表面張力6、 黏度：0.5% 甲基纖維素溶液對(duì)角膜接觸時(shí)間可延長(zhǎng) 3 倍外用膏劑1.硬膏劑：系將藥物溶解或混合于黏性基質(zhì)中制成的一類(lèi)近似固體的外用劑型。 2.外用膏劑經(jīng)皮吸收途徑：1、 完整的表皮2、 毛囊3、 汗腺系指能加速藥物穿透皮膚的一類(lèi)物質(zhì)。二甲基亞砜 dmso；月桂氮卓酮 4.軟膏劑 ointments：系指藥物、中藥細(xì)粉、中藥提取物與適宜基質(zhì)混合制成的半固體外用劑 型。可分為溶液型、混懸型、乳劑型軟膏。5.油脂性基質(zhì)：1、油脂類(lèi):動(dòng)物油、植物油、氫化植物油22 / 392、類(lèi)脂類(lèi)：羊毛脂（有良好的吸

23、水性。常與凡士林合用）、蜂蠟、鯨蠟、蟲(chóng)白蠟 3、烴類(lèi)：凡士林（吸水性差，不適用于有多量滲出液的患處，加入表面活性劑可增 加其吸水性和釋藥性；白凡士林不可用于眼用膏劑）、固體石蠟、液狀石蠟。4、硅酮類(lèi)：硅油對(duì)眼有刺激，不宜用作眼膏基質(zhì)。6.水溶性基質(zhì)：主要是聚乙二醇（peg）能吸收組織滲出液，釋藥較快，無(wú)油膩性，對(duì)皮膚 黏膜無(wú)刺激性，可用于糜爛創(chuàng)面及腔道黏膜，缺點(diǎn)是潤(rùn)滑作用差。7.乳劑型基質(zhì)：遇水不穩(wěn)定的藥物不宜制成乳劑型軟膏。o/w 型乳化劑：（雪花膏）1、一價(jià)皂：用鈉、鉀、銨的氫氧化物或三乙醇胺（水相）等有機(jī)堿與脂肪酸作用生成 的新生皂。2、脂肪醇硫酸（酯）鈉類(lèi)：十二烷基硫酸（酯）鈉，陰離子

24、表面活性劑（水相）3、聚山梨酯類(lèi)：吐溫類(lèi)（水相），是非離子型表面活性劑，能與某些防腐劑如尼泊金類(lèi)、 苯甲酸類(lèi)絡(luò)合而使之部分失活。4、聚氧乙烯醚的衍生物類(lèi)：23 / 39平平加 o、柔軟劑 sg、乳化劑 op。w/o 型乳化劑：1、 多價(jià)皂：由二、三價(jià)金屬如鈣、鎂、鋅、鋁的氧化物與脂肪酸作用形 成的多價(jià)皂2、 脂肪酸山梨坦類(lèi)：司盤(pán)類(lèi)3、蜂蠟、膽甾醇、硬脂醇等弱 w/o 乳化劑8.軟膏制備的方法：研和法、熔合法、乳化法9.卡波姆 26810.眼膏劑常用的基質(zhì)為凡士林 8 份，液狀石蠟 1 份，羊毛脂 1 份。11.巴布膏劑：系指中藥提取物、中藥或者化學(xué)藥物與適宜的親水性基質(zhì)混勻后，涂布于 裱背材料

25、上制得的外用膏劑。12.貼劑：系指中藥提取物或和化學(xué)藥物與適宜的高分子材料制成的一種薄片狀貼膏 劑。13.糊劑：系指多量藥物細(xì)粉與適宜賦形劑制成的糊狀制劑。24 / 3914.涂膜劑：系指中藥或藥物經(jīng)適宜溶劑和方法提取或溶解，與成膜材料制成的供外用 涂抹，能形成薄膜的液體制劑。栓劑1栓劑 suppository：系指中藥提取物或藥粉與適宜基質(zhì)制成供腔道給藥的固體劑型。2栓劑的特點(diǎn)：減少藥物受肝臟首過(guò)作用的破壞，同時(shí)減少對(duì)肝臟的毒副作用；便于不能 或不愿吞服藥物的患者。不足：不如口服方便。3吸收途徑：1、 通過(guò)直腸上靜脈（經(jīng)過(guò)肝臟代謝，距肛門(mén) 6cm）2、 通過(guò)直腸下靜脈和肛門(mén)靜脈（距肛門(mén) 2c

26、m，避免首過(guò)消除）4栓劑的基質(zhì)類(lèi)型：1、油脂性基質(zhì)可可豆脂：有 ， 三種晶型， 較穩(wěn)定，熔點(diǎn)34.當(dāng)加熱超過(guò)其熔點(diǎn)型，穩(wěn)定部分轉(zhuǎn)變?yōu)椴环€(wěn)定的異構(gòu)晶型。因此應(yīng)緩緩 加熱升溫，待基質(zhì)融化至 2/3 時(shí)停止加熱，使其逐步融化。2、水溶性基質(zhì)5栓劑的制備：熔融基質(zhì)加入藥物（混勻）注模冷卻刮削取出成品包裝25 / 396置換價(jià) dv：系指藥物的重量與同體積基質(zhì)的重量之比值 p295 計(jì)算7融變時(shí)限：油脂性基質(zhì)的栓劑在 30min 內(nèi)全部融化，水溶性基質(zhì)在 60min 在全部溶解 1.氣霧劑 aerosols：系指中藥提取物或藥物細(xì)粉與適宜的拋射劑裝在具有特制裝置的耐壓容器 中，使用時(shí)借助拋射劑的壓力將內(nèi)

27、容物呈細(xì)霧狀、泡沫狀或其他形態(tài)噴出的制 劑。2.氣霧劑優(yōu)點(diǎn)：1、 可直達(dá)吸收或作用部位，奏效迅速。2、 藥物嚴(yán)封于密閉容器，不易被微生物污染。3、 提高了藥物的穩(wěn)定性4、 使用方便，用藥劑量較明確5、 減少局部涂藥的疼痛與感染，避免了胃腸道給藥的副作用3.氣霧劑缺點(diǎn)：1、 可能發(fā)生拋射劑滲漏而失效2、 遇熱或受撞擊易爆炸3、 生產(chǎn)成本高4、 中藥氣霧劑可能影響給藥劑量的準(zhǔn)確性4.分類(lèi)：按相的組成分為二相氣霧劑和三相氣霧劑26 / 395.吸入型氣霧劑速效機(jī)理：吸收部位面積巨大、吸收距離短、血流量大6.拋射劑作用：1、 氣霧劑動(dòng)力2、 藥物溶劑或稀釋劑7.膜劑 pellicle：系指藥物與適宜的

28、成膜材料經(jīng)加工制成的膜狀制劑。系指采用離子導(dǎo)入技術(shù)將藥物制劑與物理療法相結(jié)合的臨床應(yīng)用的一種新 形式。藥物制劑新技術(shù)與新劑型1. -環(huán)糊精的兩端和外部為親水性，筒的內(nèi)部為疏水性，可將藥物包合于環(huán) 狀結(jié)構(gòu)內(nèi)，形成超微囊包合物。環(huán)糊精為碳水化合物，能被人體吸收利用。2. -環(huán)糊精的作用：1、 增加藥物穩(wěn)定性2、 增加藥物溶解度3、 液體藥物粉末化4、 掩蓋不良?xì)馕?，減少刺激性及毒副作用5、 調(diào)節(jié)釋藥速度6、 提高藥物的生物利用度3.-環(huán)糊精包合物的制備：1、飽和水溶液法27 / 392、 研磨法3、 冷凍干燥法4.飽和水溶液法：先將環(huán)糊精與水配成飽和溶液，然后1、 可溶性藥物直接加入環(huán)糊精飽和溶液

29、 1：1，攪拌。2、 水難溶性藥物先溶于少量有機(jī)溶劑，再注入環(huán)糊精飽和水溶液，攪 拌。3、 水難溶性液體（如揮發(fā)油）直接加入環(huán)糊精飽和水溶液中，攪拌得到 包合物為固體，則濾取，水洗，再用少量適當(dāng)?shù)娜軇┫慈埩羲幬?，干燥。?為水溶性的，則將其濃縮得到固體，也可加入有機(jī)溶劑使其析出沉淀。5.微囊 microcapsules：以天然的或合成的高分子材料為囊材，將固體或液體藥物作囊心物包裹而 成的微小膠囊。6.藥物微囊化的特點(diǎn)：1、 提高藥物穩(wěn)定性2、 掩蓋不良?xì)馕都翱诟?、 防止藥物胃內(nèi)失活，減少對(duì)胃的刺激性4、 控制藥物的釋放5、 使藥物達(dá)控釋或靶向作用5、可使液體藥物固體化7.單凝聚法：28

30、/ 39系將藥物分散于囊材的水溶液中，以電解質(zhì)或強(qiáng)親水性非電解質(zhì)為凝聚 劑，使囊材凝聚包封于藥物表面而形成微囊。高分子物質(zhì)的凝聚往往是可逆 的，需固化。8.復(fù)凝聚法：指利用兩種具有相反電荷的高分子材料作為囊材，將囊心物分散在囊材的 水溶液中，在一定的條件下，相反電荷的高分子材料互相交聯(lián)后，溶解度降 低，自溶液中凝聚析出成囊。9.固體分散體 solid dispersion：是指藥物與載體混合制成的高度分散的固體分散物。10.固體分散體的類(lèi)型：1、按釋藥性能分：速釋型固體分散體；緩釋、控釋型固體分散體；腸溶性固體分散體 2、按分散狀態(tài)分：低共熔混合物；固態(tài)溶液；玻璃溶液或玻璃混懸液；共沉淀物11

31、.緩釋制劑 sustained-release preparation：指用藥后能在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到長(zhǎng)效作用的制劑。12.緩釋制劑的特點(diǎn)：1、 減少服藥次數(shù)，減少用藥總劑量2、 保持平穩(wěn)的血藥濃度，避免峰谷現(xiàn)象29 / 393、 一般由速釋和緩釋兩部分藥物組成4、 可避免某些藥引起中毒，提高藥物安全性13.并不是所有的藥物都適合制成緩釋制劑，如單服劑量很大的藥物（大于 1g）、生物半衰期很短（小于 1h）或很長(zhǎng)（大于 24h）的藥物、不能再小腸下 端有效吸收的藥物，一般情況下不適于制成口服緩釋制劑。特別是藥效劇烈、 溶解度小、吸收無(wú)規(guī)律、吸收差、吸收易受影響的藥物，以及在腸中具有“

32、特定 部位”主動(dòng)吸收的藥物均不宜制成緩釋制劑。14.緩釋制劑的制法：1、 減小溶出速度2、 減小擴(kuò)散速度15.親水性凝膠骨架片：指遇水膨脹而形成凝膠屏障控制藥物溶出的物質(zhì)制成的片劑。主要有羥丙 甲纖維素 hpmc,還有天然膠類(lèi)（海藻酸鈉、瓊脂）、非纖維素多糖類(lèi)（殼多 糖，半乳糖）、乙烯聚合物和丙烯酸樹(shù)脂等16.控釋制劑：系指藥物能在預(yù)定的時(shí)間內(nèi)自動(dòng)以預(yù)定的速度釋放，使血藥濃度長(zhǎng)時(shí)間恒 定維持在有效濃度范圍的制劑。17.控釋制劑的特點(diǎn)：30 / 391、 恒速釋藥，減少服藥次數(shù)2、 保持穩(wěn)態(tài)血藥濃度，避免峰谷現(xiàn)象3、 可避免某些藥物引起中毒18.滲透泵型片劑 43119.遲釋制劑：指不立即釋放藥

33、物的制劑，包括腸溶制劑，結(jié)腸定位制劑，脈沖制劑。 20.靶向制劑(靶向給藥系統(tǒng))targetingdrugsystem，tds：指藥物與載體結(jié)合或被載體包裹能將藥物直接定位于靶區(qū)，或給藥后藥物 集結(jié)于靶區(qū)，使靶區(qū)藥物濃度高于正常組織的給藥系統(tǒng)21.靶向制劑可分為：被動(dòng)靶向制劑、主動(dòng)靶向制劑、物理化學(xué)靶向制劑22.脂質(zhì)體 liposomes：指將藥物包封于類(lèi)脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的微型小囊。23.脂質(zhì)體特點(diǎn)：1、靶向性和淋巴定向性31 / 392、 細(xì)胞親和性和組織相容性3、 長(zhǎng)效作用4、 降低藥物毒性5、 提高藥物穩(wěn)定性24. 包封率=【脂質(zhì)體中的藥量（介質(zhì)中的藥量+脂質(zhì)體中的藥量）】100%

34、25. 滲漏率=（貯存一定時(shí)間后滲漏到介質(zhì)中的藥量貯存前包封的藥量） 100%26.磁性制劑的特點(diǎn)：1、 減少用藥劑量2、 減少藥物對(duì)正常組織的副作用3、 加速產(chǎn)生藥效，提高療效4.運(yùn)載放射性物質(zhì)進(jìn)行局部照射5、用于阻塞腫瘤血管，使腫瘤壞死。27.前體藥物制劑：系指將一種具有藥理活性的母體藥物，導(dǎo)入另一種載體基因（或與另一種 作用相似的母體藥物相結(jié)合）形成一種新的化合物。這種化合物在人體中經(jīng)過(guò) 生物轉(zhuǎn)換釋放出母體藥物而呈現(xiàn)療效。28.前體藥物作用特點(diǎn)：32 / 391、 產(chǎn)生協(xié)同作用，擴(kuò)大臨床應(yīng)用范圍2、 降低副作用與毒性3、 改善藥物吸收，提高血藥濃度4、 延長(zhǎng)作用時(shí)間5、 增加藥物的溶解性

35、6、 增加藥物的穩(wěn)定性7、 減小藥物的刺激性與不良臭味8、 制成靶向性制劑中藥制劑的穩(wěn)定性1 影響中藥制劑穩(wěn)定性的因素包括處方因素和外界因素。處方因素主要是 指 ph 值、溶劑、離子強(qiáng)度、賦形劑與附加劑；外界因素主要包括制劑工藝、水 分、空氣、溫度、光線、金屬離子、包裝材料。2 中藥制劑穩(wěn)定化的措施：1、延緩水解的方法：調(diào)節(jié) ph；降低溫度；改變?nèi)軇?；制成干燥固體2、防止氧化的方法：降低溫度；避免光線；驅(qū)逐氧氣；添加抗氧劑；控制微量金屬離子；調(diào)節(jié) ph3、其他穩(wěn)定化方法：制備穩(wěn)定的衍生物；制成微囊或包合物；制成固體劑型；改進(jìn)工藝條件。 3一級(jí)反應(yīng)：0.9 =33 / 390.1054/k0.5

36、 =0.693/k4中藥制劑穩(wěn)定性考察方法:1、 長(zhǎng)期試驗(yàn)2、 加速試驗(yàn)5中藥固體制劑的穩(wěn)定性：高溫高濕光加速試驗(yàn)86.中藥藥劑學(xué)：是以中醫(yī)藥理論為指導(dǎo)，運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)，研究中藥藥劑的配制理論， 生產(chǎn)技術(shù)，質(zhì)量控制與合理應(yīng)用等內(nèi)容的綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。87.劑型：將原料藥加工制成適合于醫(yī)療或預(yù)防應(yīng)用的形式。88.制劑 preparation：根據(jù)中國(guó)藥典、衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)、制劑規(guī)范等標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定的處 方，將藥物加工制成具有一定規(guī)格，可直接用于臨床的藥品。89.藥典 pharmacopoeia：是一個(gè)國(guó)家記載藥品質(zhì)量規(guī)格、標(biāo)準(zhǔn)的法典。34 / 3990.常用的空氣潔凈技術(shù)可分為非層流型空調(diào)系統(tǒng)（亂流、紊流）（潔凈度 10 萬(wàn)-1 萬(wàn)）和層流潔凈系統(tǒng)（潔凈度 100）。91.物理滅菌方法：1.干熱滅菌法 a 火焰滅菌法（適宜不易被火焰損傷的瓷器、玻璃和金屬制 品）b 干熱空氣滅菌法（適用于耐高溫的玻璃、金屬制品及不允許濕氣穿透的油 脂類(lèi)材料和耐高溫的粉末材料，不適宜大部分藥品及橡皮、塑料制品）。2 濕熱