藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)-藥物的基本作用

1、 一、藥物作用 與 藥理效應(yīng) 腎上腺素 血壓上升 腎上腺素 激動(dòng)血管平滑肌受體 （作用） 血管平滑肌收縮 血壓上升 （效應(yīng)） 藥理效應(yīng) 機(jī)體器官原有功能水平的改變 化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理效應(yīng) 構(gòu)效關(guān)系 （structure-activity relationship） 凝血藥 加強(qiáng)凝血過程 減弱抗凝系統(tǒng) 利尿劑 抑制腎小管H2O、Na+重吸收 強(qiáng)心甙 藥物作用 選擇性 特異性 阿托品抗M受體作用 選擇性不高，副作用多 治療作用 定義 對(duì)因治療（etiological treatment） 治療作用 對(duì)癥治療（symptomatic treatment） 不良反應(yīng) 是指不符合用藥目的并對(duì)機(jī)體不利的反應(yīng)。

2、 藥源性疾?。╠rug induced disease） （一）副作用（side reaction） 選擇性低，治療劑量，固有作用，可預(yù)料，隨 用藥目的而改變 （二）毒性反應(yīng)（toxic reaction） 用量大，可預(yù)知，應(yīng)避免 急性毒性 CVS、CNS、R 慢性毒性 肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌 特殊毒性 三致：致癌、致畸、致突變 （三）后遺效應(yīng)（residual effect） 血濃閾濃度以下，殘存藥理效應(yīng) 短期；長(zhǎng)期 （四）停藥反應(yīng)（withdrawal reaction） 突停，原有疾病(癥狀）加劇 （五）變態(tài)反應(yīng)（allergic reaction） 特點(diǎn)： 致敏物：藥物 代謝產(chǎn)物 雜質(zhì)

3、免疫反應(yīng) 半抗原 與劑量無關(guān) 與藥物原有效應(yīng)無關(guān) 藥理性拮抗藥無效 （六）特異質(zhì) 特點(diǎn)： 非免疫反應(yīng) 高敏體質(zhì) 與劑量有關(guān) 癥狀與藥物固有作用有關(guān) 藥理性拮抗藥有效 l精神依賴性 l身體依賴性 1.什么是量效關(guān)系？ 2.如何反映量效關(guān)系？ 3.從量效曲線上應(yīng)掌握的藥理學(xué)基本概念。 藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成比例關(guān)系。 閾劑量 效能 效價(jià) 半數(shù)有效量 半數(shù)致死量 安全性評(píng)價(jià)指標(biāo) 1. 治療指數(shù)（Therapeutic Index, TI） =LD50/ED50 2. 安全范圍 ED95 LD5之間的距離 95%有效量 5%致死量 一 認(rèn)識(shí)過程 二 受體概念和特性： 蛋白質(zhì) 胞膜、胞漿、細(xì)胞核 極高的識(shí)別能力 配體 a)內(nèi)源性，激素、神經(jīng)遞質(zhì)、血管 活性物質(zhì) b)外源性 高度選擇性 飽和性 可逆性 可解離，可置換 藥物與受