2021年塞來昔布膠囊說明書

1、資料來源：來自本人網(wǎng)絡(luò)整理！祝您工作順利！2021年塞來昔布膠囊說明書 塞來昔布膠囊用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的病癥和體征，以及用于家族性腺瘤息肉病(fap)的幫助治療，那么究竟塞來昔布膠囊說明書是什么樣子的呢?下面是我為你整理的塞來昔布膠囊說明書的相關(guān)內(nèi)容，盼望對你有用! 塞來昔布膠囊說明書 【藥品名稱】 通用名稱：塞來昔布膠囊 商品名稱：塞來昔布膠囊(西樂葆) 英文名稱：celebrex (celecoxib capsules) 【主要成份】 本品主要成份為塞來昔布。 【成 份】 化學(xué)名：4-5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基苯磺酰胺 分子式：c17h14f

2、3n3o2s 分子量：381.38 【性 狀】 本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。 【適應(yīng)癥/功能主治】 用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的病癥和體征，以及用于家族性腺瘤息肉病(fap)的幫助治療。 【規(guī)格型號】0.2g*6s 【用法用量】骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，依據(jù)個體狀況打算本品治療的最低劑量。進(jìn)食的時間對此用法劑量沒有影響。關(guān)節(jié)炎類:本品緩解骨關(guān)節(jié)炎的病癥和體征推舉劑量為200mg，每日一次口服或100mg每日兩次口服。類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎:本品緩解類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的病癥和體征推舉劑量為100mg至200mg，每日兩次。家族性腺瘤息肉(fap):fap患者在接收本品治療時，應(yīng)連續(xù)其常規(guī)的治療。用于f

3、ap患者削減腺瘤性結(jié)直腸息肉數(shù)目治療時，推舉劑量為400mg，每日兩次，與食物同服。肝功能受損患者:中度肝功能損害患者的推舉劑量約為常規(guī)劑量的50%。 【不良反響】在對比臨床試驗中報告的不良反響按發(fā)生率分類為:1%，但等于或少于勸慰劑組:中樞神經(jīng)系統(tǒng):頭痛。胃腸道:便秘、惡心。其他:關(guān)節(jié)痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙癢。 【禁 忌】對本產(chǎn)品中任何成份過敏者。已知對磺胺過敏者。 【留意事項】塞來昔布含有磺胺基團。臨床討論中，哮喘患者服用本品后未發(fā)生支氣管痙攣，但由于未在阿司匹林或其他非甾類抗炎藥誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或急性鼻炎的患者中評估本品，因此，尚未有討論資料以前，此類患者應(yīng)避開服用本品。對駕

4、駛和操作機器力量的影響:沒有討論過本品對駕駛汽車和操作力量的影響，但基于其藥效學(xué)及總體平安性特征來看，應(yīng)不會影響這類力量。 【兒童用藥】尚不明確。 【老年患者用藥】尚不明確。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】沒有關(guān)于妊娠期應(yīng)用本品的資料，只有潛在好處大于對胎兒的危害時，妊娠婦女才可以考慮用本品治療。動物試驗中觀看到的對早期胚胎的影響主要與cox-2的抑制有關(guān)，如胚胎著床前后流產(chǎn)，但對長期的生殖功能無影響。致畸討論發(fā)覺，塞來昔布對家兔無致畸作用。在大鼠中進(jìn)展的2項試驗中，有一項試驗發(fā)覺給藥量為最高劑量(即每日400mg)的7倍時，可發(fā)覺與塞來昔布劑量相關(guān)的膈疝的發(fā)生，塞來昔布對分娩無不良影響，不導(dǎo)致難產(chǎn)

5、。臨床前討論證明，塞來昔布能通過胎盤。在大鼠中進(jìn)展的討論顯示，塞來昔布能經(jīng)乳汁分泌，濃度與血漿濃度相像，因沒有在人體中進(jìn)展類似討論，故本品不應(yīng)用于哺乳期婦女。 【藥物互相作用】體外與體內(nèi)試驗證明，塞來昔布主要經(jīng)細(xì)胞色素p450-cyp2c9代謝。在安康男性志愿者試驗中，氟康唑(一種cyp2c9抑制劑)能抑制塞來昔布的代謝，從而使其血漿濃度大約增加一倍，而tmax和半衰期無顯著改變。因為塞來昔布有很寬的治療窗口，所以當(dāng)此兩種藥合用時，不需要調(diào)整塞來昔布的劑量。酮康唑(一種cyp3a4抑制劑)與塞來昔布之間無明顯的互相作用。在安康志愿者中進(jìn)展的本品與其它經(jīng)cpy2c9代謝的物質(zhì)的互相作用討論中，證

6、明本品與苯妥英或甲苯磺丁脲合用時，其藥代動力學(xué)不產(chǎn)生有臨床意義的轉(zhuǎn)變，此外，本品也不影響華法林的藥效學(xué)或藥代動力學(xué)。在承受了至少3個月氨甲喋呤穩(wěn)定劑量治療的類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者中，與本品合用7天后，對氨甲喋呤的生物利用度及腎消退率沒有明顯影響。在安康志愿者中，本品對通過腎臟去除的鋰劑不產(chǎn)生具臨床意義的藥代動力學(xué)作用。本品表現(xiàn)為非濃度依靠性蛋白結(jié)合，與高蛋白結(jié)合藥物如華法林和格列苯脲合用時無互相作用?？顾釀?鋁劑和鎂劑)能使塞來昔布的汲取降低10%，但并不影響其臨床作用。 【藥物過量】沒有藥物過量的臨床閱歷。在安康受試者單劑口服至1200mg和多劑量口服600mg，每日2次的討論中，沒有發(fā)覺有臨床意

7、義的不良影響。假設(shè)疑心有藥物過量，應(yīng)實行適當(dāng)?shù)闹С织煼?，血液透析不是去除過量藥物的有效方法。 【藥理毒理】塞來昔布是具有獨特作用機制的新一代化合物，即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。炎癥刺激可誘導(dǎo)環(huán)氧化酶-2(cox-2)生成，因此導(dǎo)致炎性前列腺素類物質(zhì)的合成和聚積，尤其是前列腺素e2，可引起炎癥、水腫和痛苦。而塞來昔布可通過抑制環(huán)氧化酶- 2阻擋炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生，到達(dá)抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。 【藥代動力學(xué)】大約在1500個個體中進(jìn)展了塞來昔布的藥代動力學(xué)討論?？崭菇o藥的塞來昔布汲取良好，約2-3小時到達(dá)血漿峰濃度，膠囊口服后的生物利用度為口服混懸液后生物利用度的99%(混懸液為口服利用的最正確

8、劑型)。在整個治療劑量范圍內(nèi)，塞來昔布具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學(xué)特征。本藥的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān)，在治療血漿濃度時，血漿蛋白結(jié)合率約為97%。藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。與進(jìn)食(高脂食物)同時給藥，那么本藥的汲取延遲，tmax延至4個小時，生物利用度增加約20%。安康受試者每日1次或分2次口服400 mg本品后，其生物利用度一樣。而在骨關(guān)節(jié)炎患者，每日1次或分2次口服200 mg本品后，其臨床療效及平安性相當(dāng)。在大于65歲的人群中，塞來昔布的cmax和auc均值增加1.5- 2倍。這種增加主要與體重相關(guān)(而非與年齡相關(guān))。在低體重患者中，塞來昔布的程度較高，因此在平均體重較

9、年輕人群低的老年人群中，塞來昔布的程度較高。在老年女性中，塞來昔布的血藥濃度與老年男性相比有輕度增高的趨勢。因為塞來昔布的治療窗范圍大，所以不必針對老年患者調(diào)整劑量。塞來昔布在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)展代謝。體外及體內(nèi)試驗說明，代謝主要通過細(xì)胞色素p450-cyp2c9。原形藥具有藥理活性，循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得cox-1和cox-2抑制活性。塞來昔布的去除主要通過肝臟進(jìn)展，少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后去除半衰期為8- 12小時，去除率約為500ml/分。連續(xù)給藥5天內(nèi)到達(dá)其穩(wěn)態(tài)分布容積均值，約為500 l/70 kg，說明塞來昔布在組織中的廣泛分布。臨床前討論說明本藥可通過血腦屏障。 【貯 藏】密封，枯燥處保存。 【包 裝】0.2克*6粒/盒。 【有 效 期】36 月 【批準(zhǔn)文號】h20210107 塞來昔布膠囊會有假藥嗎 但凡違背中華人民共和國藥品管理法的產(chǎn)品屬于假藥，依據(jù)我國的藥品管理法第31條規(guī)定，消費新藥或