《吡格列酮二甲雙胍復(fù)方制劑臨床應(yīng)用專家建議》（2017）要點(diǎn)匯編

1、本word文檔 可編輯 可修改23.吡格列酮二甲雙胍復(fù)方制劑臨床應(yīng)用專家建議（2017）要點(diǎn)二甲雙胍作用機(jī)制是通過減少肝臟葡萄糖輸出和改善IR而降低血糖。吡格列酮通過激活過氧化物酶體增殖劑激活受體-（PPAR-）促進(jìn)脂肪組織儲(chǔ)存FFA，從而降低血漿FFA濃度和肝臟內(nèi)FFA的蓄積，而FFA減少可明顯增強(qiáng)骨骼肌、脂肪IS。吡格列酮二甲雙胍片作用機(jī)制互補(bǔ)，改善肝臟和外周組織的IR，增加這些部位對(duì)葡萄糖的攝取能力來降低血糖（表1）。三、劑量與療效1.劑量（1）推薦劑量：一日劑量可分次服用，與食物同服可降低與鹽酸二甲雙胍有關(guān)的胃腸道不良反應(yīng)。起始劑量可每日晨服吡格列酮二甲雙胍片（15mg/500mg）1

2、片，根據(jù)治療結(jié)果可增加劑量至早晚各1片，每日最高劑量3片。（2）最高推薦劑量：每日最高推薦劑量3片，即吡格列酮45mg/二甲雙胍1500mg。吡格列酮和二甲雙胍療效均與劑量呈正相關(guān)性。2.單藥療效（1）短期療效：吡格列酮二甲雙胍片短期降糖療效與磺脲類聯(lián)合二甲雙胍相當(dāng)。（2）長期療效：吡格列酮二甲雙胍片長期降糖療效優(yōu)于磺脲類聯(lián)合二甲雙胍。3.吡格列酮二甲雙胍片與其他降糖藥聯(lián)合治療（表）（1）與磺脲類聯(lián)合：吡格列酮二甲雙胍片聯(lián)合磺脲類，同時(shí)針對(duì)IR和胰島素分泌不足，機(jī)制互補(bǔ)，進(jìn)一步控制血糖。（2）與-糖苷酶抑制劑聯(lián)合：吡格列酮二甲雙胍片與-糖苷酶抑制劑聯(lián)合，可有效保護(hù)胰島細(xì)胞，兼顧FPG與PPG，

3、控制血糖更全面。（3）與格列奈類聯(lián)合：格列奈類屬于短效胰島素促泌劑，針對(duì)PPG。與吡格列酮二甲雙胍片聯(lián)合應(yīng)用具有協(xié)同作用，低血糖發(fā)生率低。（4）與二肽基肽酶4（DPP-4）抑制劑聯(lián)合：吡格列酮二甲雙胍片聯(lián)合DPP-4抑制劑降糖機(jī)制更加全面，進(jìn)一步優(yōu)化血糖控制，減少低血糖等不良事件，減少體重增加。（5）與胰島素聯(lián)合：吡格列酮二甲雙胍片與外源性胰島素聯(lián)合治療，進(jìn)一步優(yōu)化血糖和血脂水平、降低胰島素用量需求、減少體重增加和低血糖反應(yīng)、減少心血管并發(fā)癥；通過減少注射次數(shù)，降低治療費(fèi)用，有利于提高患者依從性。（6）與胰升血糖素樣肽（GLP-1）受體激動(dòng)劑聯(lián)合：吡格列酮二甲雙胍片聯(lián)合GLP-1受體激動(dòng)劑，可

4、優(yōu)化血糖、血脂水平，減輕體重，改善胰島功能，低血糖反應(yīng)少。（7）與鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（SGLT-2）抑制劑聯(lián)合：吡格列酮二甲雙胍片和SGLT-2抑制劑聯(lián)合治療可進(jìn)一步降低血糖，體重影響小。四、推薦人群（表）五、特殊人群用藥（表）六、安全性1.不良反應(yīng)：常見不良反應(yīng)包括上呼吸道感染、腹瀉、水腫和頭痛。2.禁忌：已確定的紐約心臟聯(lián)合癥（NYHA）心臟衰竭或患者；腎衰竭或腎功能障礙（如Scr男1.5mg/dl，女1.4mg/dl或肌酐清除異常）可能引發(fā)心血管虛脫、急性心肌梗死和敗血?。灰阎獙?duì)吡格列酮、二甲雙胍成分過敏者；急性或慢性代謝性酸中毒，包括DKA伴隨昏迷或不伴隨昏迷，DKA應(yīng)啟用胰島素治療；接受靜脈注射碘化造影劑在內(nèi)的放射治療的患者應(yīng)暫停使用，因這些治療可能導(dǎo)致腎功能急性變化；有嚴(yán)重骨質(zhì)疏松或骨折病史的患者；有活動(dòng)性膀胱癌或膀胱癌病史的患者。3.兒童、青少年及GDM患者：在國內(nèi)，吡格列酮二甲雙胍片未批準(zhǔn)用于兒童、青少年T2DM及GDM患者。4.吡格