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文檔簡介

1、分類分類 抗消化性潰瘍藥抗消化性潰瘍藥、助消化藥、止、助消化藥、止 吐藥、瀉藥、止瀉藥、利膽藥、膽吐藥、瀉藥、止瀉藥、利膽藥、膽 石溶解藥、治療肝昏迷藥。石溶解藥、治療肝昏迷藥。 第一節(jié)第一節(jié)助消化藥助消化藥 多為消化液的成分或促進消化液分泌的藥物,能促多為消化液的成分或促進消化液分泌的藥物,能促 進食物的消化,用于消化道分泌功能減弱及消化不良。進食物的消化,用于消化道分泌功能減弱及消化不良。 胃蛋白酶胃蛋白酶 為消化液的成分。用于胃蛋白酶缺乏為消化液的成分。用于胃蛋白酶缺乏 癥、蛋白性食物過多所致消化不良、病后癥、蛋白性食物過多所致消化不良、病后 恢復期消化功能減退?;謴推谙δ軠p退。 乳

2、酶生乳酶生 干燥活乳酸桿菌。干燥活乳酸桿菌。 作用作用 分解糖類產生乳酸,使腸內酸性增高,分解糖類產生乳酸,使腸內酸性增高, 抑制腸內腐敗菌的繁殖,減少發(fā)酵和產氣。抑制腸內腐敗菌的繁殖,減少發(fā)酵和產氣。 用于消化不良、腸發(fā)酵、腹脹及小兒消化用于消化不良、腸發(fā)酵、腹脹及小兒消化 不良性腹瀉等。不良性腹瀉等。 不宜與抗菌藥或吸附劑同時服用不宜與抗菌藥或吸附劑同時服用 消化性潰瘍消化性潰瘍主要指發(fā)生在胃和十二指腸主要指發(fā)生在胃和十二指腸 的慢性潰瘍,發(fā)病率約的慢性潰瘍,發(fā)病率約10%,具有自然,具有自然 緩解和反復發(fā)作的特點。緩解和反復發(fā)作的特點。 臨床主要癥狀:臨床主要癥狀:反酸、噯氣、周期性上反

3、酸、噯氣、周期性上 腹部疼痛。腹部疼痛。 發(fā)病機制:發(fā)病機制:損傷胃腸粘膜的攻擊因子增損傷胃腸粘膜的攻擊因子增 強或防御因子減弱所致。強或防御因子減弱所致。 攻擊因子包括胃酸、胃蛋攻擊因子包括胃酸、胃蛋 白酶、幽門螺桿菌(白酶、幽門螺桿菌(Hp),), 促胃液素、酒精、非類固促胃液素、酒精、非類固 醇抗炎藥醇抗炎藥 防御因子包括粘液屏障、防御因子包括粘液屏障、 胃粘膜血流、粘膜修復、胃粘膜血流、粘膜修復、 前列腺素等。前列腺素等。 抗消化性潰瘍藥的主要作用是:抗消化性潰瘍藥的主要作用是: 降低胃黏膜酸度,減少胃蛋白酶活降低胃黏膜酸度,減少胃蛋白酶活 性,減少性,減少“攻擊因子攻擊因子”的作用;

4、的作用; 保護胃黏膜功能及修復或增強胃的保護胃黏膜功能及修復或增強胃的 “防御因子防御因子”。 常用抗消化性潰瘍藥有:常用抗消化性潰瘍藥有: 抗酸藥、抑制胃酸分泌藥、抗酸藥、抑制胃酸分泌藥、 黏黏膜保護藥和抗膜保護藥和抗Hp藥。藥。 理想抗酸藥理想抗酸藥應該是作用強、迅速、持久、不應該是作用強、迅速、持久、不 吸收、不產氣、不引起腹瀉或便秘,對粘膜及吸收、不產氣、不引起腹瀉或便秘,對粘膜及 潰瘍面有保護收斂作用。潰瘍面有保護收斂作用。 本類藥物作用基本相同,主要區(qū)別在于吸收本類藥物作用基本相同,主要區(qū)別在于吸收 程度、作用快慢、持續(xù)時間和不良反應。見表程度、作用快慢、持續(xù)時間和不良反應。見表1

5、 一般不單用,常用復方制劑一般不單用,常用復方制劑如胃舒平、胃如胃舒平、胃 得樂等。得樂等??煽稍鲂?,克服不良反應增效,克服不良反應。 組成:組成:氫氧化鋁、三硅酸鎂、顛茄流浸膏氫氧化鋁、三硅酸鎂、顛茄流浸膏 一、抗酸藥一、抗酸藥 五五 種種 抗抗 酸酸 藥藥 的的 比比 較較 NaHCO3 MgSiO3 Al(OH)3 MgO CaCO3 抗酸強度抗酸強度 強強 弱弱 中中 強強 中中 顯效時間顯效時間 快快 慢慢 慢慢 慢慢 較快較快 維持時間維持時間 短短 較長較長 較長較長 較長較長 較長較長 收斂作用收斂作用 產生產生CO2 堿血癥堿血癥 保護潰瘍面保護潰瘍面 影響排便影響排便 輕瀉

6、輕瀉 便秘便秘 輕瀉輕瀉 便秘便秘 胃酸分泌受組胺、促胃液素和胃酸分泌受組胺、促胃液素和AChACh的控制,的控制, 興奮壁細胞(泌酸細胞)膜上興奮壁細胞(泌酸細胞)膜上H H2- 2- R R 、促胃液素 、促胃液素 -R-R和和M-R M-R ,通過第二信使激活質子泵,將,通過第二信使激活質子泵,將H H+ +從從 壁細胞內轉運到胃腔,壁細胞內轉運到胃腔,K K+ +從胃腔轉運到壁細胞從胃腔轉運到壁細胞 內,通過內,通過H H+ +-K-K+ +交換分泌胃酸。交換分泌胃酸。 H H2 2受體阻滯藥、受體阻滯藥、促胃液素受體阻滯藥促胃液素受體阻滯藥 和和M M受體阻滯藥和質子泵抑制藥及前列腺

7、受體阻滯藥和質子泵抑制藥及前列腺 素類均能抑制胃酸分泌。素類均能抑制胃酸分泌。 二、抑制胃酸分泌藥二、抑制胃酸分泌藥 (一)質子泵抑制藥(一)質子泵抑制藥 奧美拉唑奧美拉唑 (洛賽克,(洛賽克,losec) 【藥理作用】【藥理作用】 作用于胃作用于胃 黏膜細胞,可逆性地抑制黏膜細胞,可逆性地抑制 胃壁細胞胃壁細胞H H+ +,K K+ +-ATP-ATP酶,酶, 對組胺、五肽促胃泌素、對組胺、五肽促胃泌素、 刺激迷走神經引起的胃酸刺激迷走神經引起的胃酸 分泌有強大的抑制作用。分泌有強大的抑制作用。 連續(xù)用連續(xù)用7 7日,可使每日胃日,可使每日胃 酸分泌降低酸分泌降低95%95%以上。經以上。經

8、 4-64-6周,胃鏡觀察潰瘍愈周,胃鏡觀察潰瘍愈 合率可達合率可達97%97%。 【臨床應用臨床應用】 用用 于胃、十二指腸于胃、十二指腸 潰瘍,返流性食潰瘍,返流性食 管炎、卓管炎、卓- -艾綜合艾綜合 征征(ZESZES)等;對等;對 幽門螺桿菌陽性幽門螺桿菌陽性 者,合用抗菌藥者,合用抗菌藥 物,轉陰達物,轉陰達90%90%以以 上。上。 (二)(二)H2受體阻滯藥受體阻滯藥 常用藥:常用藥:西咪替丁、雷尼替丁西咪替丁、雷尼替丁、法莫替、法莫替 丁、尼扎替丁、羅沙替丁。丁、尼扎替丁、羅沙替丁。 其作用、應用、不良反應見第二十章。其作用、應用、不良反應見第二十章。 選擇性阻斷壁細胞選擇性

9、阻斷壁細胞H H2 2受體,抑制胃酸分泌作受體,抑制胃酸分泌作 用較用較M M受體阻滯藥強而持久,治療消化性潰瘍受體阻滯藥強而持久,治療消化性潰瘍 療程短,潰瘍愈合率較高,不良反應較少。療程短,潰瘍愈合率較高,不良反應較少。 用于消化性潰瘍、卓用于消化性潰瘍、卓- -艾綜合征等。艾綜合征等。 (三)(三)M受體阻滯藥受體阻滯藥 哌侖西平(哌侖西平(pirenzepine) 哌侖西平對哌侖西平對M M1 1-R-R受體親和力較高,治療受體親和力較高,治療 劑量抑制胃酸分泌,而對心臟、唾液腺、劑量抑制胃酸分泌,而對心臟、唾液腺、 瞳孔等副作用少。不易透過血腦屏障,無瞳孔等副作用少。不易透過血腦屏障

10、,無 中樞作用。中樞作用。 主要治療消化性潰瘍,愈合率為主要治療消化性潰瘍,愈合率為70%70%- -94%94%。 (四)胃泌素受體阻滯藥(四)胃泌素受體阻滯藥-丙谷胺丙谷胺 丙谷胺的化學結構與胃泌素相似,可競丙谷胺的化學結構與胃泌素相似,可競 爭性阻斷促胃泌素受體,減少胃酸分泌,爭性阻斷促胃泌素受體,減少胃酸分泌, 還對胃黏膜有保護和促進潰瘍愈合作用。還對胃黏膜有保護和促進潰瘍愈合作用。 臨床主要用于消化性潰瘍和胃炎的治療,臨床主要用于消化性潰瘍和胃炎的治療, 療效比療效比H H2 2-R-R阻滯藥差。阻滯藥差。 胃 粘 膜 屏 障 包 括 細 胞 屏 障 和 粘 液胃 粘 膜 屏 障 包

11、 括 細 胞 屏 障 和 粘 液 HCO3-鹽屏障。鹽屏障。胃黏膜保護藥能胃黏膜保護藥能抑制胃抑制胃 酸分泌、增強胃粘膜的保護屏障、防止酸分泌、增強胃粘膜的保護屏障、防止 有害因子損傷胃粘膜。有害因子損傷胃粘膜。主要用于消化性主要用于消化性 潰瘍的治療。潰瘍的治療。 三、粘膜保護藥三、粘膜保護藥 PGE PGE在體內代謝快,作用廣泛,不良反應在體內代謝快,作用廣泛,不良反應 多。其衍生物(米索前列醇)性質穩(wěn)定,多。其衍生物(米索前列醇)性質穩(wěn)定, 保護粘膜作用強,保護粘膜作用強,常用常用。 (一)前列腺素衍生物(一)前列腺素衍生物-米索前列醇米索前列醇 【體內過程體內過程】 又名喜克潰,口服吸

12、收良好,又名喜克潰,口服吸收良好, 吸收率約吸收率約70%70%80%80%,t t1/2 1/2 為 為1.61.61.8 h1.8 h。 【藥理作用藥理作用】 抑制各種刺激因素所致的胃酸分泌,抑制各種刺激因素所致的胃酸分泌, 可使基礎分泌和夜間分泌均減少;可使基礎分泌和夜間分泌均減少; 刺激胃黏液的分泌,使黏液層增厚刺激胃黏液的分泌,使黏液層增厚 和十二指腸堿性腸液的分泌增加。和十二指腸堿性腸液的分泌增加。 應用應用 胃、十二指腸潰瘍及急性胃炎出血。胃、十二指腸潰瘍及急性胃炎出血。 不良反應不良反應 稀便或腹瀉,能引起子宮收縮,孕婦禁稀便或腹瀉,能引起子宮收縮,孕婦禁 用。用。 (二)其他

13、粘膜保護藥(二)其他粘膜保護藥 如硫糖鋁、膠體次枸櫞酸鉍、膠體如硫糖鋁、膠體次枸櫞酸鉍、膠體 果膠鉍等。果膠鉍等。 在粘膜表面,尤其是潰瘍表面形成在粘膜表面,尤其是潰瘍表面形成 保護層,從而阻止胃酸、胃酶對潰瘍保護層,從而阻止胃酸、胃酶對潰瘍 面的刺激和腐蝕,利于潰瘍愈合。面的刺激和腐蝕,利于潰瘍愈合。 Hp Hp為革蘭氏陰性厭氧菌,是慢性胃竇為革蘭氏陰性厭氧菌,是慢性胃竇 炎的主要病原體,能產生有害物質如酶和炎的主要病原體,能產生有害物質如酶和 細胞毒素,分解粘液,引起組織炎癥。殺細胞毒素,分解粘液,引起組織炎癥。殺 滅滅HpHp是控制和根治是控制和根治HpHp陽性潰瘍病的主要手陽性潰瘍病的主要手 段。段。HpHp在體外對多種抗菌藥非常敏感,但在

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