9A文進(jìn)口洛賽克說明書

1、【藥品名稱】通用名：奧美拉唑鎂腸溶片商品名：洛賽克 mups/losecmups【主要成分】本品主要成份為奧美拉唑鎂?！拘誀睢勘酒窞殡p面凸的橢圓形腸溶片，一面刻有10mg 或20mg 字樣，每片含奧美拉唑鎂分別為10.3 毫克和 20.6 毫克的腸溶衣微丸，相當(dāng)于奧美拉唑 10 毫克和 20 毫克。 劑型特性：奧美拉唑在酸性環(huán)境中不穩(wěn)定，因此口服劑型由腸溶衣微丸組成。腸溶衣微丸非 常小，每片 20毫克口服片劑中大約含 1000 個腸溶衣微丸。【藥理毒理】 奧美拉唑為一種取代的苯并咪唑化合物，是一對活性旋光對映體的消旋物。奧美拉唑通過特 殊機(jī)制作用于壁細(xì)胞中的質(zhì)子泵而減少胃酸分泌，此作用是可逆的

2、。奧美拉唑是一種弱堿， 在壁細(xì)胞的酸性環(huán)境中被濃縮并轉(zhuǎn)化為活性形式，抑制胃液中產(chǎn)生鹽酸的最后環(huán)節(jié)：h+，k+-atp 酶，該抑制作用呈劑量依賴性，對基礎(chǔ)及刺激后的胃酸分泌都有作用，而與刺激物類 型無關(guān)。奧美拉唑?qū)δ憠A能及組胺受體無作用。 和h2 受體阻滯劑相似， 奧美拉唑降低胃內(nèi)酸 度，從而使胃泌索呈與酸度降低成比例的增加，胃泌素的增加是可逆的。除了對胃酸分泌的作用外，尚未觀察到奧美拉唑的其它有臨床意義的藥效學(xué)作用。對胃酸分 泌的作用與血藥濃度一時間曲線下面積 （ auc）直接相關(guān)，但與給定時間的實際血藥濃度無關(guān)。 口服本品 20毫克， 2小時內(nèi)胃酸分泌即減少。每日一次，連續(xù)服用三至五天即可獲

3、得最大作 用。對于十二指腸潰瘍的患者， 24小時胃內(nèi)酸度平均降低大約 80%；給藥后 24 小時，五肽胃 泌素刺激后的胃酸生成減少約70%。奧美拉唑抑制胃酸分泌的持續(xù)時間較長，胃酸分泌在停止用藥后 5 天可恢復(fù)正常。每天一片（ 20 毫克），第一天即可緩解癥狀，二周內(nèi)可治愈大多 數(shù)十二指腸潰瘍，而胃潰瘍及反流性食管炎患者的治愈則需四周。奧美拉唑可增加一些抗生素對幽門螺桿菌的抗菌作用?！舅幋鷦恿W(xué)】吸收奧美拉唑在小腸吸收，通常在 3 6 小時內(nèi)被完全吸收。反復(fù)給藥后的生物利用度約為60%。同時攝入食物對其生物利用無影響。奧美拉唑的血漿蛋白結(jié)合率約為95%，表觀分布容積為0.3l/kg 。代謝奧美

4、拉唑主要是在肝內(nèi)完全代謝，主要經(jīng)cRp2c19和 cRp3a4酶催化代謝。其代謝產(chǎn)物是砜、硫化物及羥基奧美拉唑， 這些產(chǎn)物對胃酸分泌無明顯作用。 總血漿清除率為 0.3 0.6l/min 。 奧美拉唑可抑制 cRp2c19 對其自身的催化代謝作用，因此，多劑量治療時奧美 拉唑的生物利用度比單劑量增加約50%。排泄 奧美拉唑多劑量給藥后的血漿消除半衰期約為40 分鐘（ 3090 分鐘）。大約 80%的代謝物從尿中排出，其余從糞便排出?；颊咭蛩?寞美拉唑的生物利用度在老年患者或腎功能低下的患者中無明顯改變，在肝功能損害的患者 中升高，但這些患者的清除率都明顯下降。規(guī)格：以 c17h19n3o3s

5、計（ 1） 10毫克；（2）20 毫克【適應(yīng)證】 治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食管炎；與抗生素聯(lián)合用藥，治療幽門螺桿菌引起的十 二指腸潰瘍；治療非甾體類抗炎藥相關(guān)的消化性潰瘍或胃十二指腸糜爛；預(yù)防非甾體類抗炎 藥引起的消化性潰瘍、胃十二指腸糜爛或消化不良癥狀；亦用于慢性復(fù)發(fā)性消化性潰瘍和反 流性食管炎的長期治療；用于胃食管反流病的燒心感和反流的對癥治療；潰瘍樣癥狀的對癥 治療及酸相關(guān)性消化不良；用于卓 - 艾氏綜合征的治療。【用法用量】 必須整片吞服，至少用半杯液體送服。藥片不可咀嚼或壓碎，可將其分散于水或微酸液體中 （如：果汁） ，分散液必須在 30 分鐘內(nèi)服用。十二指腸潰瘍： 本品常用

6、劑量 20 毫克， 一日一次， 通常潰瘍可在二周內(nèi)治愈。 如果初始療程 療效不肯定， 應(yīng)再治療二周。 對用其它藥物治療無效的十二指腸潰瘍， 用 40 毫克，一日一次， 通常四周內(nèi)可治愈。對復(fù)發(fā)患者，可重復(fù)予以治療。幽門螺桿菌的根除：三聯(lián)療法：本品 20 毫克，阿莫西林 1000毫克和克拉霉素 500毫克，均為一日 2 次，持續(xù)一 周?；虮酒?20毫克，克拉霉素 250毫克和甲硝唑 400毫克，均為一日 2 次，持續(xù)一周。 二聯(lián)療法：本品 40 毫克，一日一次，和克拉霉素 500 毫克，一日 3 次，持續(xù)二周?；虮酒?20毫克，阿莫西林 750 1000毫克，均為一日 2 次，持續(xù)二周。為確保治

7、愈，可參考十二指 腸潰瘍的推薦劑量。非甾體類抗炎藥相關(guān)的十二指腸潰瘍或十二指腸糜爛，同時用或不用非甾體類抗炎藥：常用 劑量為 20 毫克，一日一次。通常四周內(nèi)可治愈，若初始療程療效不肯定，應(yīng)再治療四周。 預(yù)防非甾體類抗炎藥相關(guān)的十二指腸潰瘍、十二指腸糜爛或消化不良癥狀：正常劑量為 20 毫克，一日一次。為預(yù)防幽門螺桿菌根除治療無效的反復(fù)發(fā)作的十二指腸潰瘍的復(fù)發(fā)，劑量可依疾病的嚴(yán)重程 度進(jìn)行個體化調(diào)整。療效呈劑量依賴性。本品常用劑量 20 毫克，一日一次。一些患者每日 10 毫克可能已足夠；若該劑量無效，可增至40 毫克。胃潰瘍：常用劑量 20 毫克，一日一次，通常四周內(nèi)可治愈。若初始療程未完全

8、治愈，應(yīng)再治 療四周。其它治療無效的胃潰瘍患者，可給予本品 40 毫克，一日一次，通常八周內(nèi)可治愈。 復(fù)發(fā)的病例，可反復(fù)治療。胃潰瘍的長期治療， 本品 20毫克，一日一次。若治療失敗， 劑量可增至 40毫克，一日一次。 非甾體類抗炎藥相關(guān)的胃潰瘍或胃黏膜糜爛， 同時用或不用非甾體類抗炎藥： 常用劑量為 20 毫克，一日一次。通常四周內(nèi)可治愈，若初始療程療效不肯定，應(yīng)再治療四周。預(yù)防非甾體類抗炎藥相關(guān)的胃潰瘍、 胃黏膜糜爛或消化不良癥狀： 常用劑量為 20 毫克，一日 一次。反流性食管炎：劑量可依疾病的嚴(yán)重程度進(jìn)行個體化調(diào)整。 本品常用劑量 20 毫克，一日一次。 通常四周內(nèi)可治愈，若初始療程療

9、效不肯定，應(yīng)再治療四周。其它治療無效的反流性食管炎 患者，可給予本品 40 毫克，一日一次，通常八周內(nèi)可治愈。一旦復(fù)發(fā)，應(yīng)重復(fù)治療。慢性復(fù)發(fā)性反流性食管炎的長期治療，劑量可依疾病的嚴(yán)重程度進(jìn)行個體化調(diào)整。療效呈劑 量依賴性。本品常用劑量 20 毫克，一日一次。一些患者每日 10 毫克可能足夠；若該劑量無 效，可增至 40 毫克，一日一次。胃食管反流病的對癥治療：本品常用劑量20 毫克，一日一次。一些患者每日 10 毫克可能已足夠；如果每天 20 毫克治療二至四周仍未能控制癥狀，建議做進(jìn)一步檢查。潰瘍樣癥狀的治療：本品常用劑量 20 毫克，一日一次。一些患者每日 10 毫克可能已足夠。 如果每天

10、 20 毫克治療二至四周仍未能控制癥狀，建議做進(jìn)一步檢查。酸相關(guān)性消化不良：上腹部疼痛或不適，伴有或不伴有燒心癥狀的患者癥狀的減輕，推薦劑 量為本品 20 毫克， 一日一次。 一些患者每日 10 毫克可能已足夠， 因此 10 毫克可作為起始劑 量。如果每天 20 毫克治療四周，仍未能控制癥狀，建議做進(jìn)一步檢查。卓-艾氏綜合征：推薦的起始劑量是本品60 毫克，一日一次。然后劑量應(yīng)個體化調(diào)整，根據(jù)臨床表現(xiàn)確定療程。 90%以上的患者每天 20 120 毫克可控制癥狀，如果每天需要量超過80毫克，應(yīng)分兩次服用。肝功能損害者：嚴(yán)重肝功能損害者每日用量不超過 20 毫克。 腎功能損害者：腎功能損害患者無

11、需調(diào)整劑量。不能口服藥物的患者， 可用奧美拉唑的非腸道給藥劑型， 見洛賽克針劑或粉針劑 40 毫克的說 明書。【不良反應(yīng)】 臨床試驗表明，最常見的是頭痛和胃腸道癥狀如：腹瀉、惡心、便秘，發(fā)生率均在1 3%。常見（ 1%）全身：頭痛胃腸道：腹瀉、惡心 / 嘔吐、便秘、腹痛及腹脹 偶見（ 0.1%，<1% ）全身：頭暈、嗜睡、疲勞 中樞神經(jīng)系統(tǒng)：睡眠紊亂、感覺異常 皮膚：皮疹、皮炎、瘙癢、蕁麻疹 肝膽：肝功能檢查異常罕見（ 0.01%， <0.1% ） 全身：多汗、外周水腫、低鈉血癥 過敏反應(yīng)：血管性水腫、發(fā)熱及過敏性休克 血液學(xué)：白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、粒細(xì)胞缺乏癥、全血細(xì)胞減少

12、癥 中樞神經(jīng)系統(tǒng)（尤其是重癥患者） ：可逆性意識錯亂、激動、抑郁、攻擊和幻覺 內(nèi)分泌：男子女性型乳房胃腸道：口干、味覺障礙、口炎、念珠菌病 皮膚：脫發(fā)、光過敏、多形性紅斑 肝膽：肝性腦?。ㄏ惹坝袊?yán)重肝病者） ，黃疸性或非黃疸性肝炎、肝衰竭 呼吸道：支氣管痙攣肌肉骨骼：關(guān)節(jié)痛、肌痛、肌無力 腎臟泌尿系統(tǒng)：間質(zhì)性腎炎 眼睛：視力模糊 臨床試驗提示，奧美拉唑與克拉霉素聯(lián)合用藥可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)（主要是頭痛）及胃腸道 不良反應(yīng)的發(fā)生率?！窘伞?對奧美拉唑過敏者。 2與其它質(zhì)子泵抑制劑一樣，奧美拉唑不應(yīng)與阿扎那韋合用?！咀⒁馐马棥?1當(dāng)懷疑有消化性潰瘍時，應(yīng)盡早通過R線、內(nèi)鏡檢查確診，以免治療不當(dāng)。2

13、 治療胃潰瘍時，必須排除惡性腫瘤。因用本品治療可掩蓋其癥狀，從而延誤診斷。 當(dāng)確診或懷疑胃潰瘍，但有以下一種或幾種警示癥狀發(fā)生時，必須排除惡性腫瘤：顯著的無 意識的體重減輕；反復(fù)嘔吐；吞咽困難：吐血或黑便。3本品對胃腸道的運動紊亂無效。4對經(jīng)內(nèi)鏡確診為食管炎而長期服用奧美拉唑的患者， 每天 10 毫克治療較每天 20 毫克治療 的緩解率低，因此每天服用 10 毫克者應(yīng)定期進(jìn)行內(nèi)鏡監(jiān)測。篇二：洛賽克洛賽克o處方藥西藥醫(yī)保甲類國產(chǎn)?批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字功能主治 :本品適用于胃潰瘍、 十二指腸潰瘍、 應(yīng)激性潰瘍、 反流性食管炎和卓 -艾綜合征 （胃泌素瘤） 。 用法用量 :口服，不可咀嚼。 1.消化性

14、潰瘍： 1次20mg（1次1粒），1日1-2 次。每日晨起吞服或早晚 各 1 次，胃潰瘍療程通常為 . 詳情 >>不良反應(yīng) : 本品耐受性良好，常見不良反應(yīng)是腹瀉、頭痛、惡心、腹痛、胃腸脹氣及便秘，偶見血清氨 基轉(zhuǎn)移酶（ alt ， ast ）增高、皮疹、眩 . 詳情 >>相關(guān)疾病 : 膽汁返流性胃炎慢性胃炎胃泌素瘤應(yīng)激性潰瘍十二指腸潰瘍慢性糜爛性胃炎淺表性胃炎胃潰 瘍十二指腸胃反流及膽汁反流性胃炎老年人慢性胃炎反流性食管炎篇三：化學(xué)藥品第6 類申報資料 5 模板申請分類：已有國家標(biāo)準(zhǔn)資料編號： 5 注冊分類：化學(xué)藥品第 6 類第一部分 : 綜述資料注射用 RRRRR藥

15、品說明書樣稿、起草說明及最新參考文獻(xiàn)主要研究者姓名：試驗者姓名：試驗起止日期： 20RR.12 20RR.9研究機(jī)構(gòu)名稱： RRRRR生化制藥有限公司地址：電話：原始資料的保存地點： RRRRR生化制藥有限公司聯(lián)系人：電話：申請機(jī)構(gòu)名稱： RRRRR生化制藥有限公司目錄一、藥品說明書樣稿二、起草說明資料 5：藥品說明書樣稿、起草說明參考文獻(xiàn) 一、藥品使用說明書樣稿注射用 RRRR（R 靜脈滴注）【藥品名稱】通用名：注射用 RRRRR商品名：英文名： omeprazolesodiumforlnjection 漢語拼音： zhusheRongaomeilazuona 本品主要成分及其化學(xué)名稱： 主

16、要成分： RRRRR 化學(xué)名稱： 5-甲氧基-2-（4- 甲氧基-3,5- 二甲基 -2-吡啶基 ）甲基亞磺酰 基-1h- 苯并咪唑鈉 - 水合物其結(jié)構(gòu)式為：分子式： c17h18n3nao3s.h2o分子量： 385.41【性狀】注射用 RRRR（R靜脈滴注） 40 毫克為白色至類白色疏松狀或粉末狀無菌凍 干粉，每瓶含 RRRRR42.6毫克，（相當(dāng)于奧美拉唑 40 毫克），依地酸鈣鈉以及 調(diào)節(jié) ph 值的氫氧化鈉適量?！舅幚矶纠怼?奧美拉唑是一對活性旋光對映體的消旋混合物，藉由高目標(biāo)性的作用機(jī)制 來降低胃酸的分泌，是胃壁細(xì)胞中酸泵的特殊抑制劑。本品作用迅速，每天一 次的劑量能夠可逆性地控制

17、胃酸的分泌。作用部位和作用機(jī)制 奧美拉唑是一弱堿性物質(zhì)，在胃壁細(xì)胞內(nèi)小管這一高酸性環(huán)境中被濃縮轉(zhuǎn) 化為活性物質(zhì)，抑制 h+， k+-atp 酶（酸泵）。這種對胃酸形成最后步驟的抑制 作用呈劑量相關(guān)性，并高度抑制基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但與刺激物 無關(guān)。所有藥效學(xué)作用可以由奧美拉唑抑制胃酸分泌作用來解釋。 對胃酸分泌的作用 人體靜脈給予奧美拉唑，呈劑量相關(guān)性地抑制胃酸分泌。為了迅速達(dá)到與 多次口服 20 毫克相同的降低胃內(nèi)酸度的作用，建議首次靜脈內(nèi)給予 40 毫克奧 美拉唑。靜注或靜滴 40 毫克奧美拉唑迅速降低胃內(nèi)酸度， 24 小時內(nèi)平均下降 90。奧美拉唑的抑制胃酸分泌作用與藥 - 時

18、曲線下面積（ auc）相關(guān)，而與給藥 時的血藥濃度無關(guān)。奧美拉唑無快速耐受作用。 對幽門螺桿菌的作用 幽門螺桿菌與酸消化性疾病有關(guān)，包括十二指腸潰瘍和胃潰瘍，分別有 95和 70的十二指腸潰瘍和胃潰瘍與幽門螺桿菌感染有關(guān)。幽門螺桿菌是導(dǎo) 致胃炎的主要因素。幽門螺桿菌和胃酸一起是導(dǎo)致消化性潰瘍的主要因素。 已經(jīng)發(fā)現(xiàn)幽門螺桿菌是引起胃癌發(fā)生的一個原因。在體外，奧美拉唑?qū)τ拈T螺桿菌有殺菌作用。 奧美拉唑與抗生素合用可根除幽門螺桿菌，這與迅速緩解癥狀、胃粘膜修 復(fù)率高及消化性潰瘍病的長期緩解相關(guān)，并因此減少了胃腸道出血等并發(fā)癥， 同時也減少了長期用抗泌酸藥治療的需要?！具m應(yīng)癥】 作為當(dāng)口服療法不適用時下列病癥的替代療法：十二指腸潰瘍、胃潰瘍、 反流性食管