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文檔簡介

1、.固體分散體、微囊練習(xí)題:一、名詞解釋1固體分散體:是指藥物以分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài),分散在一種載體物質(zhì)中所形成的藥物-載體的固體分散體系。2包合物:是一種分子被包藏在另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)形成的超微粒分散物。3微囊:是利用天然或合成的高分子材料(囊材)作為囊膜,將固體或液體藥物(囊心物)包裹而成微型膠囊。二、選擇題(一)單項(xiàng)選擇題1以下應(yīng)用固體分散技術(shù)的劑型是d a.散劑 b. 膠囊劑 c.微丸 d.滴丸 e.貼片 2下列有關(guān)環(huán)糊精敘述中,錯(cuò)誤的是a a.環(huán)糊精是由環(huán)糊精葡萄糖轉(zhuǎn)位酶作用于淀粉后形成的產(chǎn)物 b是水溶性、還原性白色結(jié)晶性粉末 c.是由6-10個(gè)葡萄糖分子結(jié)合而成的環(huán)狀低聚

2、糖化合物 d.結(jié)構(gòu)為中空?qǐng)A筒型 e.其中以-環(huán)糊精溶解度最小3以下利用親水膠體的鹽析作用制備微囊的方法是a a.單凝聚法 b.復(fù)凝聚法 c.溶劑-非溶劑法 d.界面縮聚法 e.噴霧干燥法4用-環(huán)糊精包藏?fù)]發(fā)油后制成的固體粉末為ba.固體分散體 b.包合物 c.脂質(zhì)體 d.微球 e.物理混合物5包合物制備中,-環(huán)糊精比-環(huán)糊精或-環(huán)糊精更為常用的原因是ba.水中溶解度最大 b.水中溶解度最小 c.形成的空洞最大 d.分子量最小 e.包容性最大6固體分散體中藥物溶出速率快慢順序正確的是da.無定型微晶態(tài)分子狀態(tài)b.分子狀態(tài)微晶態(tài)無定形c.微晶態(tài)分子狀態(tài)無定形d.分子狀態(tài)無定形微晶態(tài)e.微晶態(tài)無定形

3、分子狀態(tài)7下列哪種材料制備的固體分散體具有緩釋作用capeg bpvp cec d膽酸 e泊洛沙姆1888固體分散體存在的主要問題是aa.久貯不夠穩(wěn)定 b.藥物高度分散 c.藥物的難溶性得不到改善d.不能提高藥物的生物利用度 e.刺激性增大9-環(huán)糊精結(jié)構(gòu)中的葡萄糖分子數(shù)是c a5個(gè) b. 6個(gè) c. 7個(gè) d. 8個(gè) e. 9個(gè)10制備固體分散體,若藥物溶解于熔融的載體中呈分子狀態(tài)分散者則為ba.低共熔混合物 b. 固態(tài)溶液 c. 玻璃溶液 d.共沉淀物 e.無定形物11. 以下屬于可生物降解的合成高分子材料為a a.聚乳酸 b.阿拉伯膠 c.聚乙烯醇 d.甲基纖維素 e.聚酰胺12. 單凝聚

4、法制備微囊時(shí),加入硫酸鈉水溶液的作用是a a.凝聚劑 b.穩(wěn)定劑 c.阻滯劑 d.增塑劑 e.稀釋劑13.以下有關(guān)微囊的敘述中,錯(cuò)誤的是e a.制備微囊的過程稱微型包囊技術(shù) b.微囊由囊材和囊心物構(gòu)成 c.囊心物指被囊材包裹的藥物和附加劑 d.囊材是指用于包裹囊心物的材料 e.微囊不能制成液體劑型14. 下列關(guān)于微囊的敘述中,錯(cuò)誤的是d a.藥物制成微囊可具有肝或肺的靶向性 b.通過制備微囊可使液體藥物固體化 c.微囊可減少藥物的配伍禁忌 d.微囊化后藥物結(jié)構(gòu)發(fā)生改變 e.微囊化可提高藥物的穩(wěn)定性15下列關(guān)于藥物微囊化的特點(diǎn)的敘述中,錯(cuò)誤的是e a緩釋或控釋藥物 b.防止藥物在胃內(nèi)失活或減少對(duì)

5、胃的刺激性 c.使藥物濃集于靶區(qū) d.掩蓋藥物的不良?xì)馕都拔兜纄.提高藥物的釋放速率16相分離法制備微囊時(shí),要求a a.在液相中進(jìn)行 b.在固相中進(jìn)行 c.在氣相中進(jìn)行 d.在液相和氣相中進(jìn)行 e.都可以17下列有關(guān)囊材的要求中,不正確的為b a.無毒、無刺激性 b.能與藥物縮合有利于囊的穩(wěn)定性 c.有適宜的粘度、滲透性、溶解性等 d.能與藥物配伍 e.有一定的強(qiáng)度及可塑性,能完全包裹囊心物18以下方法中,不是微囊制備方法的是e a.凝聚法 b.液中干燥法 c.界面縮聚法 d.改變溫度法 e.薄膜分散法19單凝聚法制備明膠微囊時(shí),降低溫度的目的主要是c a.凝聚 b.囊心物的分散 c.膠凝 d

6、.粘連 e.固化20.下列關(guān)于包合物的敘述,錯(cuò)誤的是ba.一種分子被包嵌于另一種分子的空穴中形成包合物b.包合過程屬于化學(xué)過程c.客分子必須與主分子的空穴形狀和大小相適應(yīng)d.主分子具有較大的空穴結(jié)構(gòu)e. 包合物為客分子被包嵌于主分子的空穴中形成的分子囊21. 以下關(guān)于固體分散體的敘述中,錯(cuò)誤的是aa.藥物與乙基纖維素為載體形成固體分散體可使藥物的溶出加快b.乙基纖維素作為載體,可使水溶性藥物的溶出減慢c.有些載體具有抑晶性,藥物在其中以無定形狀態(tài)分散,形成共沉淀物d.使用疏水性載體制備固體分散體可使藥物具有緩釋作用e.peg類可作為固體分散體的載體22.以下有關(guān)固體分散體的敘述中,錯(cuò)誤的是ba

7、.固體分散體存在老化的缺點(diǎn) b.共沉淀物中藥物以穩(wěn)定型晶形存在c.固態(tài)溶液中藥物以分子狀態(tài)分散 d.固體分散體可促進(jìn)藥物的溶出e.簡單低共熔混合物中藥物以微晶存在(二)配伍選擇題(備選答案在前,試題在后;每組均對(duì)應(yīng)同一組備選答案,每題只有一個(gè)正確答案;每個(gè)備選答案可重復(fù)選用,也可不選用。)【1-5】以下制備微囊的方法 a.單凝聚法 b.復(fù)凝聚法 c.溶劑-非溶劑法 d.噴霧干燥法 e.界面縮聚法1以電解質(zhì)或強(qiáng)親水性非電解質(zhì)為凝聚劑a2利用兩種具有相反電荷的高分子做囊材b3屬于物理機(jī)械法制備微囊d4屬于化學(xué)法制備微囊e5為復(fù)合囊材制備的方法為b【6-8】a.明膠 b. 環(huán)糊精 c.peg d.

8、可可豆脂 e.淀粉6微囊的囊材是a7包合物成分b8固體分散體材料是c【9-11】 a.鹽析固化法 b.熔融法 c.單凝聚法 d.飽和水溶液法 e.逆相蒸發(fā)法9制備微囊的方法b10制備固體分散體的方法d11制備環(huán)糊精包合物的方法e【12-15】a.-環(huán)糊精 b.-環(huán)糊精 c.5個(gè)以上 d.-環(huán)糊精羥丙基衍生物 e.疏水性藥物12內(nèi)徑最小的包合材料是b13最適宜制備包合物的藥物是e14溶解度顯著提高的包合材料是d15溶解度最小的包合材料是a【16-18】 a.飽和水溶液法 b.共沉淀法 c.溶劑-非溶劑法 d.滴制法 e.逆相蒸發(fā)法 16制備固體分散體的方法b17植被微型膠囊的方法c(三)多項(xiàng)選擇

9、題1下列可增加藥物溶出速率的是 ae a.固體分散體 b. 脂質(zhì)體 c.胃內(nèi)漂浮制劑 d.滲透泵片 e.-環(huán)糊精包合物2在藥劑中,環(huán)糊精包合物常用于 ace a.提高藥物溶解度 b.避免藥物的首過效應(yīng) c.提高藥物穩(wěn)定性 d.制備靶向制劑 e.液體藥物粉末化3微囊中藥物的釋放機(jī)理是 abd a.擴(kuò)散 b.溶解 c.崩解 d.降解 e.均不是4藥物微囊化的優(yōu)點(diǎn)有 abc a.延長藥效 b.掩蓋不良嗅味 c.增加藥物穩(wěn)定性 d.改善藥物的流動(dòng)性和可壓性 e.降低毒副作用5以下屬于水溶性固體分散體載體的是 abd a.聚乙二醇類 b.聚維酮 c.乙基纖維素 d.表面活性劑類 e.膽固醇6以下屬于物理

10、化學(xué)法制備微囊的方法有 abd a.溶劑-非溶劑法 b.單凝聚法 c.界面縮聚法 d.復(fù)凝聚法 e.空氣懸浮法7藥物在固體分散載體中的分散狀態(tài)有 bde a.締合體 b.膠態(tài)微晶 c.凝膠態(tài) d.無定形 e.分子態(tài) 8下列屬于天然微囊囊材物質(zhì)的是 ace a.海藻酸鹽 b.cap c.阿拉伯膠 d.hpmc e.明膠9下列關(guān)于單凝聚法制備微囊的表述,正確的是 ace a.單凝聚法是相分離法常用的一種方法b.在單凝聚法中加入硫酸鈉主要是增加溶液的離子強(qiáng)度 c.成囊的影響因素除凝聚系統(tǒng)外還與明膠溶液濃度及溫度有關(guān)d.單凝聚法中調(diào)節(jié)ph至明膠等電點(diǎn)即可成囊e.在沉降囊中調(diào)節(jié)ph值到89,加入37%甲

11、醛溶液于15以下使微囊固化10. 以明膠、阿拉伯膠為囊材,復(fù)凝聚法制備微囊的敘述中正確的是 acde a明膠與阿拉伯膠作囊材 b. 調(diào)節(jié)溶液的ph至明膠等電點(diǎn),是成囊的條件 c調(diào)節(jié)溶液的ph至明膠囊正電荷,是成囊的條件 d適合于難溶性藥物的微囊化 e為使微囊穩(wěn)定,應(yīng)用甲醛固化11微囊的囊心物可包括 abcde a.阻滯劑 b.稀釋劑 c.藥物 d.增塑劑 b.穩(wěn)定劑12下列屬于半合成高分子囊材的是 abe acmc-na bcap cpva dpla emc13對(duì)復(fù)凝聚法制備微囊的敘述錯(cuò)誤的是 ae a.適合于水溶性好的藥物b.兩種在溶液中帶相反電荷的高分子材料作復(fù)合囊材,在一定條件下交聯(lián)且與

12、囊心物凝聚成囊的方法 c.常用的囊材有阿拉伯膠和明膠、海藻酸鹽與殼聚糖等 d.適合于固態(tài)或液態(tài)難溶性藥物e.不需要固化即可得到微囊14以下有關(guān)囊材的要求,正確的為 abe a.無毒、無刺激性 b.不影響藥物的含量測定 c.可生物降解 d.與藥物無親和性 e.有一定的強(qiáng)度及可塑性,能完全包裹囊心物 15影響微囊中藥物釋放的因素有 abcde a.介質(zhì)的ph值 b.劑型 c.藥物的溶解度 d.制備工藝條件 e.附加劑16peg 6000在藥劑學(xué)中可用作 bce a.膠囊中增塑劑 b.固體分散體載體 c.栓劑基質(zhì) d.微囊材料 e.片劑潤滑劑17下列屬于化學(xué)法制備微囊的方法為 de a.改變溫度法

13、b.單凝聚法 c.多孔離心法 d.界面縮聚法 e.輻射交聯(lián)法18固體分散體中,載體材料對(duì)藥物溶出的促進(jìn)作用包括 abd a.載體材料對(duì)藥物有抑晶性 b.水溶性載體材料提高藥物的可潤濕性 c.脂質(zhì)類載體材料形成網(wǎng)狀結(jié)構(gòu) d.載體材料保證了藥物的高度分散性e.疏水性載體材料的粘度19制備包合物的方法有 abcd a.飽和水溶液法 b.噴霧干燥法 c.冷凍干燥法 d.研磨法 e.凝聚法20環(huán)糊精包合物在藥劑學(xué)上的應(yīng)用有 abcd a.可增加藥物的穩(wěn)定性 b.液體藥物固體化 c.可增加藥物的溶解度 d.可遮蓋藥物的苦臭味 e.促進(jìn)揮發(fā)性藥物的揮發(fā)21包合物的驗(yàn)證方法有 be a.hplc法 b.熱分析

14、法 c.透析法 d.離心法 ex-射線衍射法22固體分散體的類型包括bce a.物理混合物 b.低共熔混合物 c.共沉淀物 d.絡(luò)合物 e.固體溶液23微囊的質(zhì)量評(píng)價(jià)項(xiàng)目包括acde a.載藥量和包封率 b.崩解時(shí)限 c.囊形與粒徑 d.藥物含量 e.藥物釋放速率三、是非題1當(dāng)溶液的ph值在明膠的等電點(diǎn)以上時(shí),明膠帶正電荷數(shù)達(dá)最高值。( f )2-環(huán)糊精分子具有環(huán)狀中空?qǐng)A筒狀結(jié)構(gòu),圓筒內(nèi)親水,圓筒外疏水。( f )3熔融法制備固體分散體的關(guān)鍵是驟冷。( t )4薄荷油制成微囊,即可防止揮發(fā)損失,又使其從液態(tài)變成固態(tài),便于應(yīng)用。( t )5薄荷油-環(huán)糊精包合物中,薄荷油為主分子。( f )四、填

15、空題1包合物外層的大分子物質(zhì)稱為主分子 。2以cap為囊材時(shí),可利用cap在強(qiáng)酸性介質(zhì)中不溶的性質(zhì),將凝聚囊傾入 強(qiáng)酸性 介質(zhì)中進(jìn)行固化。 3溶劑法制備固體分散體適用于 熔點(diǎn)高、對(duì)熱不穩(wěn)定或易揮發(fā)的藥物和載體。4固體分散體的載體材料有水溶性、水不溶性和 腸溶性。5液態(tài)藥物或劑量小于50mg的固體藥物,制備固體分散體宜采用溶劑-熔融法。五、問答題1固體分散體有何特點(diǎn)?答:1固體分散體的特點(diǎn)是:1)載體使藥物處在高度分散狀態(tài)。2)強(qiáng)親水性載體可增加難溶性藥物的溶解度和溶出速率,從而提高藥物的生物利用度;難溶性載體可延緩或控制藥物釋放;腸溶性載體可控制藥物于小腸釋放。3)利用載體的包蔽作用,可延緩藥

16、物的水解和氧化。4)載體可掩蓋藥物的不良?xì)馕逗痛碳ば浴?)使液體藥物固體化。6)藥物分散狀態(tài)的穩(wěn)定性不高,久貯易產(chǎn)生老化現(xiàn)象。7)滴丸為固體分散體,目前基質(zhì)和冷卻劑的種類還有限。2固體分散體中藥物的存在狀態(tài)有哪些?答:固體分散體中藥物的存在狀態(tài)有:微晶狀態(tài)、分子狀態(tài)、無定形狀態(tài)、亞穩(wěn)定晶型3制備包合物常用包合材料是什么,有何特點(diǎn)?答:制備包合物常用的包合材料是環(huán)糊精及其衍生物。包合物的特點(diǎn)有:1)增加藥物的溶解度;2)提高藥物的穩(wěn)定性;3)防止揮發(fā)性成分揮發(fā)、使液體藥物粉末化;4)掩蓋藥物的不良?xì)馕叮?)調(diào)節(jié)藥物的釋放速度;6)改善藥物的吸收和提高生物利用度;7)降低藥物的毒副作用和刺激性。4

17、藥物微囊化有何特點(diǎn)?答:藥物微囊化有以下特點(diǎn):1)提高藥物的穩(wěn)定性;2)掩蓋藥物的不良?xì)馕都翱谖叮?)使液態(tài)藥物固態(tài)化,便于貯存或再制成各種制型;4)避免復(fù)方制劑中某些藥物的配伍禁忌或有利于復(fù)方藥物的配伍;5)防止藥物在胃內(nèi)失活或減少對(duì)胃的刺激性;6)使藥物具有緩釋或控釋性能;7)使藥物具有靶向性;8)可將活細(xì)胞或活性生物材料包囊,從而使其具有很好的生物相容性和穩(wěn)定性。5微囊制備方法有哪些?答:微囊制備方法有:物理化學(xué)法(單凝聚法、復(fù)凝聚法、溶劑-非溶劑法、改變溫度法、液中干燥法)、物理機(jī)械法(噴霧干燥法、噴霧凍凝法、空氣懸浮法、多孔離心法)、化學(xué)法(界面縮聚法、輻射化學(xué)法)6單凝聚法制備微囊

18、的原理是什么?單凝聚法制備微囊的原理是:將囊心物分散到由一種高分子材料為囊材的囊材水溶液中,然后加入凝聚劑(如鹽、乙醇、丙酮等強(qiáng)親水性物質(zhì))。由于大量的水與凝聚劑結(jié)合,使囊材的溶解度降低而凝聚出來,形成微囊。7-環(huán)糊精包合物的制備方法有哪些? 答:-環(huán)糊精包合物的制備方法有:飽和水溶液法、研磨法、超聲波法、冷凍干燥法、噴霧干燥法。8固體分散體的類型有哪些?答:固體分散體的類型有:簡單低共熔混合物、固態(tài)溶液、玻璃溶液或玻璃混懸液、共沉淀物。9固體分散體的速效和緩釋的原理是什么?答:固體分散體的速效的原理是:1)藥物的分散狀態(tài):增加藥物的分散度 固體分散體增加了藥物的分散度,因?yàn)楣腆w分散體內(nèi)的藥物

19、呈極細(xì)的膠體和超細(xì)微粒,甚至以分子狀態(tài)存在。這樣使藥物的溶出速率更快。形成高能狀態(tài) 含有高能狀態(tài)形式的藥物分散系統(tǒng)是提高溶出速率的另一個(gè)因素。2)載體材料對(duì)藥物溶出的促進(jìn)作用:載體材料可提高藥物的可潤濕性;載體材料對(duì)藥物有抑晶作用;載體材料保證了藥物的高度分散性。緩釋的原理是:利用水不溶性材料、腸溶性材料在水中不溶或胃酸性條件下不溶,藥物高度分散于其中形成固體分散體,可使藥物緩釋。10微囊中藥物釋放的機(jī)理有哪些,有哪些影響因素?答:微囊中藥物釋放的機(jī)理有:1)擴(kuò)散;2)囊壁的溶解;3)囊壁的消化降解。影響微囊中藥物釋放因素有:1)粒徑,囊材一定時(shí),粒徑越小總表面積越大,釋藥越快。2)囊壁厚度,對(duì)于一定量的囊心物,制成的微囊數(shù)目多,微囊就小,囊壁就?。环粗畡t厚。囊壁越厚釋藥越慢。3)囊材的性質(zhì),同一種藥物使用不同的囊材形成微囊,藥物的釋放速率不同。囊壁孔隙率不同,藥物的釋放速率不同;孔隙率大,則藥物從中擴(kuò)散速率大。4)藥物的性質(zhì),易溶性藥物的溶解度大,其溶解速率很大,不會(huì)影響藥物釋放的速率。對(duì)于難溶性藥物,藥物在水中的溶解速率成為控制藥物向外擴(kuò)散速率的關(guān)鍵因素。5)工藝條件。6)溶出介質(zhì)的ph值

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