中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六課件

1、中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六第四章 片劑中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六第一節(jié) 概述中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六一、片劑的種類普通片包衣片多層片咀嚼片口含片口含片舌下片舌下片溶液片溶液片泡騰片騰片中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六二、特點(diǎn)與質(zhì)量要求中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六第二節(jié) 片劑輔料 淀粉、糊精、糖粉、淀粉、糊精、糖粉、乳糖乳糖等等.吸收劑：吸收劑：硫酸鈣、硫酸鈣、磷酸氫鈣磷酸氫鈣等等。潤(rùn)濕劑潤(rùn)濕劑：水、乙醇水、乙醇粘合劑粘合劑：淀粉漿、淀粉漿、膠漿類膠漿類等。等。中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六淀粉及其衍生物、淀粉及其衍生物、纖維素、泡騰崩纖維素、泡騰崩解劑等。解劑等。硬脂酸鈣、硬脂酸硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、滑石粉等鎂、滑石粉等著色劑著色劑、芳香劑芳香劑和甜味

2、劑和甜味劑。中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六常用輔料用途分類中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六藥藥物物對(duì)濕、熱穩(wěn)定的對(duì)濕、熱穩(wěn)定的濕法制粒壓片濕法制粒壓片對(duì)水、熱不穩(wěn)定，有吸濕性對(duì)水、熱不穩(wěn)定，有吸濕性 直接壓片流動(dòng)性差的直接壓片流動(dòng)性差的干法制粒壓片干法制粒壓片 對(duì)濕、熱不穩(wěn)定對(duì)濕、熱不穩(wěn)定且劑量?。ㄇ覄┝啃。?5mg25mg）粉末直接壓片粉末直接壓片結(jié)晶性或顆粒性藥物結(jié)晶性或顆粒性藥物 流動(dòng)性、可壓性好流動(dòng)性、可壓性好結(jié)晶直接壓片結(jié)晶直接壓片 第三節(jié)第三節(jié) 片劑制備片劑制備中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六一一. . 濕法制粒壓片濕法制粒壓片原料原料稀釋劑稀釋劑吸收劑吸收劑 顆粒顆粒 片劑片劑粉碎粉碎過(guò)篩過(guò)篩潤(rùn)濕劑、粘合劑、崩解劑潤(rùn)濕

3、劑、粘合劑、崩解劑制粒制粒干燥干燥整粒整粒潤(rùn)滑劑、崩解劑、揮發(fā)性成分潤(rùn)滑劑、崩解劑、揮發(fā)性成分混合混合壓片壓片( (包衣包衣) )質(zhì)量檢查質(zhì)量檢查混合混合干法制粒干法制粒中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六1 1、粉碎、粉碎中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六旋動(dòng)篩和振蕩篩旋動(dòng)篩和振蕩篩2 2、過(guò)篩（篩分）、過(guò)篩（篩分）篩分設(shè)備篩分設(shè)備：搖動(dòng)篩；振蕩篩搖動(dòng)篩；振蕩篩 中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六容器固定容器固定型混合機(jī)型混合機(jī)3 3 、混合、混合 中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六制粒操作a.揮發(fā)藥物 乙醇溶解，與其它成分研磨共熔,噴入干顆粒中，密閉數(shù)小時(shí)，使藥物滲入顆粒。中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六1 1）濕法制粒）濕法制粒 螺旋擠壓式螺旋擠壓

4、式 旋轉(zhuǎn)擠壓式旋轉(zhuǎn)擠壓式 搖擺搖擺擠壓式擠壓式轉(zhuǎn)動(dòng)制粒轉(zhuǎn)動(dòng)制粒：在轉(zhuǎn)動(dòng)、搖動(dòng)、攪拌等作用下結(jié)聚形成粒子在轉(zhuǎn)動(dòng)、搖動(dòng)、攪拌等作用下結(jié)聚形成粒子. .高速攪拌制粒高速攪拌制粒; ; 濕法混合制粒濕法混合制粒; ;中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六流化制粒（流化制粒（流化噴霧流化噴霧制粒）制粒） 粉末保持懸粉末保持懸浮態(tài)，粘合劑液體向流化層噴入。浮態(tài)，粘合劑液體向流化層噴入。 析出結(jié)晶藥物析出結(jié)晶藥物, ,借液體和攪拌作用借液體和攪拌作用聚結(jié)成球形顆粒聚結(jié)成球形顆粒中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六5、干燥一步制粒：一步制粒：完成混合、制粒、干燥。完成混合、制粒、干燥。中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六6 6、整粒、整粒 中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六工業(yè)用

5、標(biāo)準(zhǔn)篩工業(yè)用標(biāo)準(zhǔn)篩目目孔數(shù)孔數(shù)/英寸英寸中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六計(jì)算片重計(jì)算片重 a a 按主藥含量計(jì)算按主藥含量計(jì)算： b b 按顆粒重量計(jì)算：按顆粒重量計(jì)算： 投料時(shí)應(yīng)計(jì)入原料的損耗。應(yīng)得片數(shù)輔料重）（干顆粒重片重(%)測(cè)得主藥含量）每片主藥含量（標(biāo)示量片重 7.7.壓片壓片 計(jì)算片重前處理干顆粒處理中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六 壓片機(jī)壓片機(jī) 1 1 撞擊式單沖壓片機(jī) 100片/分； 2 旋轉(zhuǎn)式 多沖壓片機(jī) 9001600片/分；模具模具 : : 形狀形狀 中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六二、干法制粒壓片 原輔料混合原輔料混合 壓成薄片壓成薄片 碾碎碾碎 整粒整粒 壓片壓片中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六原輔料 混合 壓片輔料： 葡

6、萄糖和淀粉、助流劑(微粉硅膠)崩解劑崩解劑原料粉碎原料粉碎潤(rùn)滑劑潤(rùn)滑劑混合混合壓片壓片過(guò)篩過(guò)篩中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六第四節(jié)第四節(jié) 中藥片劑的制備中藥片劑的制備 原料處理原料處理制顆粒制顆粒壓片壓片二二片劑制備片劑制備中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六第五節(jié) 片劑的包衣1.1.目的：目的：掩蓋不良臭味掩蓋不良臭味 防潮、避光、隔絕空氣防潮、避光、隔絕空氣, ,增加穩(wěn)定性增加穩(wěn)定性 控制胃腸道釋放或緩釋。包腸溶性薄膜，控制胃腸道釋放或緩釋。包腸溶性薄膜，控制厚度、通透性控制厚度、通透性. . 中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六 糖衣糖衣薄膜衣薄膜衣胃溶性胃溶性 腸溶性腸溶性分類分類包糖衣過(guò)程包糖衣過(guò)程隔離層隔離層

7、粉衣層粉衣層 糖衣層糖衣層 有色糖衣有色糖衣 打光打光 中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六包粉衣層 隔離層片芯打光劑包糖衣層一、糖衣一、糖衣包糖衣材料形成屏障，防糖漿浸入片芯10-15%明膠漿或30-35%阿拉伯膠漿消除棱角，滑石粉粉層的粘結(jié)與糖衣層材料糖漿，可加0.3%的食用色素0.1%以上的炭黑或氧化鐵。表面光滑平整、細(xì)膩堅(jiān)實(shí)。川蠟中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六二、薄膜衣 纖維素衍生物纖維素衍生物聚乙二醇；聚乙二醇；丙烯酸樹脂類丙烯酸樹脂類水溶性水溶性 丙二醇、甘油、丙二醇、甘油、pegpeg等等非水溶性非水溶性蓖麻油、硅油和司盤等蓖麻油、硅油和司盤等水、乙醇、異丙醇、氯仿水、乙醇、異丙醇、氯仿食用色素食用色素天然：

8、天然：人工合成：人工合成：二氧化鈦（鈦白粉）二氧化鈦（鈦白粉）中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六腸溶型腸溶型醋酸纖維素鈦酸酯、醋酸纖維素鈦酸酯、蟲膠、丙烯酸樹脂蟲膠、丙烯酸樹脂中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六 壓片問(wèn)題 包衣問(wèn)題一一. .問(wèn)題和解決方法問(wèn)題和解決方法影響成型的因素影響成型的因素原、輔料性質(zhì)原、輔料性質(zhì): :可壓性可壓性, ,結(jié)晶形態(tài)結(jié)晶形態(tài), , 粒粒度度, , 親水性。親水性。水分的影響水分的影響 一般一般3%3%左右左右壓力分布不均（單沖、旋轉(zhuǎn)壓片）壓力分布不均（單沖、旋轉(zhuǎn)壓片）中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六32崩解遲緩崩解遲緩松片松片含量差異含量差異片重差異片重差異裂片裂片粘沖粘沖中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六33 壓力分布

9、不勻、過(guò)大、過(guò)快細(xì)粉太多物料塑性差?？鬃冃蜗聸_未抬到?？卓諝怏w積膨脹塑性、結(jié)合力差彈性復(fù)原率裂片裂片中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六34原、輔料彈原、輔料彈性高，可壓性高，可壓性差性差粘合劑、潤(rùn)粘合劑、潤(rùn)滑劑用量滑劑用量壓力與速度壓力與速度不適宜不適宜顆粒含水低顆粒含水低中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六35沖頭不潔凈沖頭不潔凈粘合劑、潤(rùn)粘合劑、潤(rùn)滑劑用量滑劑用量物料含水多物料含水多中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六36崩解遲緩崩解遲緩變色或色斑、變色或色斑、麻點(diǎn)麻點(diǎn)中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六片面不平（糖衣）片面不平（糖衣）粉多，衣層未干就包第二層粉多，衣層未干就包第二層色澤不勻（糖衣）：色澤不勻（糖衣）：用量、不勻；溫度高，用量、不勻；溫度高，

10、 干燥快，衣層未干就加蠟打光。干燥快，衣層未干就加蠟打光。起泡、起泡、（薄膜衣）（薄膜衣）過(guò)快（干燥溫度和速度）過(guò)快（干燥溫度和速度）衣料選擇，衣層，機(jī)械強(qiáng)度、貯存變質(zhì)衣料選擇，衣層，機(jī)械強(qiáng)度、貯存變質(zhì);調(diào)整處方。調(diào)整處方。中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六第七節(jié) 片劑的質(zhì)量檢查外觀：片型一致、表面、色澤，字跡。硬度與脆碎度含量均勻度含量偏離標(biāo)示量的程度。取10片進(jìn)行測(cè)定中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六片重差異 取藥20片，超限度的不多于2片，不得有一片超出限度1倍。平均重量 重量差異限度 0.30g以下 7.5% 0.30g或0.30g以上 5% 難溶性藥物，崩解度合格并不能保證藥物快速溶解。藥典規(guī)定: 溶出度檢查用于片

11、劑，釋放度檢查用于緩控釋制劑）。溶出度或釋放度溶出度或釋放度中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六崩解度崩解度: :吊籃法吊籃法 普通片普通片 1515分鐘分鐘 浸膏片、薄膜衣片和糖衣片另有規(guī)定浸膏片、薄膜衣片和糖衣片另有規(guī)定溶出度溶出度 轉(zhuǎn)籃法、轉(zhuǎn)籃法、槳法槳法和小杯法和小杯法衛(wèi)生檢查衛(wèi)生檢查無(wú)無(wú)大腸桿菌、致病菌、活螨及螨卵大腸桿菌、致病菌、活螨及螨卵；雜菌雜菌10001000個(gè)個(gè)每克；真菌每克；真菌100100個(gè)個(gè)每克每克中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六包衣片檢查包衣片檢查物理性能物理性能: 重量及硬度，殘存溶劑，沖擊重量及硬度，殘存溶劑，沖擊強(qiáng)度，耐濕耐水性，外觀；強(qiáng)度，耐濕耐水性，外觀；穩(wěn)定性試驗(yàn)；穩(wěn)定性試驗(yàn)； 藥效評(píng)

12、價(jià)。藥效評(píng)價(jià)。包裝包裝單劑量包裝單劑量包裝多劑量包裝多劑量包裝貯存貯存 密封，防潮，陰涼（密封，防潮，陰涼（2020以以下）、通風(fēng)、干燥處。下）、通風(fēng)、干燥處。泡罩式泡罩式 窄條式窄條式a 玻璃瓶（管）；玻璃瓶（管）；b 塑料瓶（盒）；塑料瓶（盒）；c 塑料薄膜袋。塑料薄膜袋。中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六第九節(jié) 片劑的制備舉例中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六1、理化性質(zhì)不穩(wěn)定的藥物復(fù)方乙酰水楊酸片（復(fù)方乙酰水楊酸片（10001000片）片） 乙酰水楊酸乙酰水楊酸 268g268g對(duì)乙酰氨基酚對(duì)乙酰氨基酚 136g136g咖啡因咖啡因 33.4g33.4g淀粉淀粉 266g266g淀粉漿淀粉漿(17%)(17%) 適量

13、適量滑石粉滑石粉 15g15g輕質(zhì)液狀石蠟輕質(zhì)液狀石蠟 0.25g0.25g中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六制法制法對(duì)乙酰氨基對(duì)乙酰氨基酚、咖啡因、酚、咖啡因、1/3淀粉淀粉混勻，制軟材制粒，干燥，整粒乙酰水楊酸乙酰水楊酸混合混合剩余的淀粉混合混合滑石粉吸附液狀石蠟混合過(guò)篩過(guò)篩12目目壓片壓片中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六復(fù)方乙酰水楊酸片注意注意: : (1)液狀石蠟易粘附在顆粒表面;滑石粉吸附.(2)減少乙酰水楊酸水解,可加入1%酒石酸;(3)三種主藥混合易產(chǎn)生低共熔現(xiàn)象,采用分別制粒方法; (4)乙酰水楊酸可壓性差,因此采用較高濃度的淀粉漿(15-17%);中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六2、小劑量藥物藥量藥量100mg100m

14、g以下。以下。核黃素片（核黃素片（vb2vb2片）片）(1000(1000片）片） 核黃素核黃素 5g 5g 乙醇（乙醇（50%50%） 適量適量 淀粉淀粉 26g 26g 硬脂酸鎂硬脂酸鎂 0.7g0.7g 糊精糊精 42g42g 中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六小劑量藥物制法制法淀粉淀粉混勻混勻糊精糊精硬脂酸鎂硬脂酸鎂 混勻混勻乙醇溶乙醇溶解主藥解主藥等量遞加稀釋法或等量遞加稀釋法或溶劑分散法混合溶劑分散法混合中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六3、含液體藥物的片劑 維生素維生素e e片（生育酚片；片（生育酚片；10001000片）片） 維生素維生素e e醋酸酯醋酸酯 5g 5g 淀粉淀粉 38.5g38.5g 95%

15、95%乙醇乙醇 4g 4g 糊精糊精 10g10g 碳酸鈣碳酸鈣 30g 30g 淀粉漿（淀粉漿（15%15%） 35g35g 磷酸氫鈣磷酸氫鈣 41g 41g 硬脂酸鎂硬脂酸鎂 1g1g潤(rùn)滑劑潤(rùn)滑劑吸吸收收劑劑粘合劑粘合劑填充劑填充劑中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六含液體藥物的片劑輔料輔料吸收吸收壓片壓片 混勻混勻乙醇溶乙醇溶解主藥解主藥或藥物制成微囊、或藥物制成微囊、包合物等后，混合壓片包合物等后，混合壓片中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六粘性大易吸潮，粘性大易吸潮，加滑石粉、稀釋加滑石粉、稀釋劑，劑，壓片壓力不宜過(guò)大，壓片壓力不宜過(guò)大，包衣防潮。包衣防潮。4 4、引濕性藥物、引濕性藥物紅霉素片紅霉素片操作避免潮濕、包

16、防水薄膜衣操作避免潮濕、包防水薄膜衣.包糖衣，先包隔離層。包糖衣，先包隔離層。中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六稀釋劑稀釋劑潤(rùn)滑劑潤(rùn)滑劑吸收劑吸收劑潤(rùn)滑劑潤(rùn)滑劑稀釋劑稀釋劑劑劑中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六6 6、特殊用途的片劑、特殊用途的片劑 有效成分為可溶性，故有效成分為可溶性，故應(yīng)選用水溶性潤(rùn)滑劑等輔應(yīng)選用水溶性潤(rùn)滑劑等輔料料。泡騰片：泡騰片：酸和堿酸和堿在在水中水中產(chǎn)生氣體而使片劑崩產(chǎn)生氣體而使片劑崩解、溶解或形成泡沫。解、溶解或形成泡沫。常用枸櫞酸、酒石酸和常用枸櫞酸、酒石酸和碳酸鹽作用產(chǎn)生碳酸鹽作用產(chǎn)生co2。酸的量應(yīng)超酸的量應(yīng)超過(guò)理論量。過(guò)理論量。中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六 乙酰水楊酸（乙酰水楊酸（2020目粒）目

17、粒） 325g325g 碳酸氫鈉（細(xì)顆粒）碳酸氫鈉（細(xì)顆粒） 2050g2050g 富馬酸（細(xì)顆粒）富馬酸（細(xì)顆粒） 305g305g 枸櫞酸（細(xì)顆粒）枸櫞酸（細(xì)顆粒） 520g520g 制法：各組分混合制法：各組分混合 壓大片壓大片 粉碎制粒粉碎制粒 混合混合 壓片壓片 即得。即得。崩解劑崩解劑崩解劑崩解劑減少乙酰水楊酸水解,加入富馬酸富馬酸;中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六7 7、特殊制法的片劑、特殊制法的片劑干粘合劑干粘合劑崩解劑崩解劑填充劑填充劑崩解劑崩解劑助流劑助流劑潤(rùn)滑劑潤(rùn)滑劑中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六廂式干燥器廂式干燥器 隧道型干燥器隧道型干燥器中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六蒸汽入口蒸汽入口冷凝器冷凝器干燥箱干燥箱抽氣泵抽氣泵冷凝液接收器冷凝液接收器冷凝水排出口冷凝水排出口水水減壓干燥器減壓干燥器中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六噴霧干燥器噴霧干燥器 料液入口料液入口除塵器除塵器干燥塔干燥塔旋風(fēng)器旋風(fēng)器出料口出料口中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六紅外線干燥器紅外線干燥器中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六 微波干燥器微波干燥器中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六刮刀刮刀模模滾壓輪滾壓輪顆粒顆粒c ca a料斗料斗輥柱輥柱篩網(wǎng)篩網(wǎng)投料口投料口b b滾壓制粒滾壓制粒搖擺式制粒搖擺式制粒環(huán)模式輥壓擠壓制粒環(huán)模式輥壓擠壓制粒中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六中藥制劑分析實(shí)驗(yàn)六步驟：沸騰混合噴霧制粒氣流干燥優(yōu)點(diǎn)：顆粒均