糖皮質(zhì)激素知識講座ppt課件

1、各治療領(lǐng)域領(lǐng)先的強(qiáng)勢產(chǎn)品組合各治療領(lǐng)域領(lǐng)先的強(qiáng)勢產(chǎn)品組合 心血管心血管/新陳代謝新陳代謝 14種產(chǎn)品名列第一種產(chǎn)品名列第一治療領(lǐng)域治療領(lǐng)域 立普妥立普妥/絡(luò)活喜絡(luò)活喜 希舒美希舒美/大扶康大扶康/甲強(qiáng)龍甲強(qiáng)龍 西樂葆西樂葆 萬艾可萬艾可/ Detrol Camptosar 適利達(dá)適利達(dá) 左洛復(fù)左洛復(fù)/ Neurontin/ Mirapex 呼吸呼吸/過敏過敏/感染性疾病感染性疾病 關(guān)節(jié)炎關(guān)節(jié)炎/疼痛疼痛 泌尿生殖泌尿生殖 腫瘤腫瘤 眼科眼科 精神衛(wèi)生精神衛(wèi)生/神經(jīng)科神經(jīng)科 健豪寧健豪寧 內(nèi)分泌障礙內(nèi)分泌障礙HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化可的松氫化可的松

2、HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3強(qiáng)的松龍強(qiáng)的松龍強(qiáng)的松強(qiáng)的松 O1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3FHO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3地塞米松地塞米松甲基強(qiáng)的松龍甲基強(qiáng)的松龍CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3甲基強(qiáng)的松龍甲基強(qiáng)的松龍 甲強(qiáng)龍甲強(qiáng)龍 的抗炎活性是氫化可的松的的抗炎活性是氫化可的松的5倍倍甲強(qiáng)龍甲強(qiáng)龍 與氫化可的松與氫化可的松CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3HO1120O36191617OHC=OCH2

3、OH219CH3CH3氫化可的松氫化可的松提高抗炎活性提高抗炎活性減弱水鈉潴留減弱水鈉潴留甲強(qiáng)龍甲強(qiáng)龍 與地塞米松與地塞米松HO1120O36191617OHC=OCH2OOP(ONa)2219CH3CH3地塞米松地塞米松F氟基降低親脂氟基降低親脂性性親脂性親脂性甲強(qiáng)龍甲強(qiáng)龍 親脂性強(qiáng)，易穿透脂肪組織親脂性強(qiáng)，易穿透脂肪組織甲基強(qiáng)的松龍甲基強(qiáng)的松龍 CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OOCCH2CH2COONa219CH3CH3甲基增加親脂甲基增加親脂性性CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OOCCH2CH2COONa219CH3CH3琥珀酸鈉琥珀酸鈉 甲強(qiáng)龍

4、較少引起胸部肌肉萎縮甲強(qiáng)龍較少引起胸部肌肉萎縮甲強(qiáng)龍甲強(qiáng)龍 與地塞米松與地塞米松FHO1120O36191617OHC=OCH2OOP(ONa)2219CH3CH3地塞米松地塞米松磷酸酸鹽磷酸酸鹽 抗炎活性抗炎活性 對對HPA軸抑制軸抑制 肌肉毒性肌肉毒性甲基強(qiáng)的松龍甲基強(qiáng)的松龍 強(qiáng)的松強(qiáng)的松 O1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3甲強(qiáng)龍甲強(qiáng)龍 與強(qiáng)的松與強(qiáng)的松CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3無需肝臟轉(zhuǎn)化無需肝臟轉(zhuǎn)化直接發(fā)揮抗炎作用直接發(fā)揮抗炎作用強(qiáng)的松必須在肝臟轉(zhuǎn)化為強(qiáng)的松龍后才有抗炎作用強(qiáng)的松必須在肝臟轉(zhuǎn)化為強(qiáng)的松龍后才

5、有抗炎作用甲基強(qiáng)的松龍甲基強(qiáng)的松龍 甲強(qiáng)龍甲強(qiáng)龍 與強(qiáng)的松龍與強(qiáng)的松龍甲強(qiáng)龍具有更強(qiáng)的抗炎活性、起效更快甲強(qiáng)龍具有更強(qiáng)的抗炎活性、起效更快CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3強(qiáng)的松龍強(qiáng)的松龍-增加親脂性增加親脂性,快速到達(dá)作用靶位快速到達(dá)作用靶位- 增加組織滲透，靶器官濃度高增加組織滲透，靶器官濃度高甲基強(qiáng)的松龍甲基強(qiáng)的松龍 HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3F 抗炎活性抗炎活性 鹽鹽皮質(zhì)激素活性皮質(zhì)激素活性迅速起效迅速起效 糖皮質(zhì)激素活性糖皮質(zhì)激素

6、活性無需肝臟轉(zhuǎn)化無需肝臟轉(zhuǎn)化而直接起效而直接起效對對HPAHPA軸抑制弱軸抑制弱皮質(zhì)激素皮質(zhì)激素抗炎強(qiáng)度抗炎強(qiáng)度等效劑量等效劑量氫化考的松氫化考的松120強(qiáng)的松強(qiáng)的松45強(qiáng)的松龍強(qiáng)的松龍45甲強(qiáng)龍甲強(qiáng)龍 54氟羥強(qiáng)的松龍氟羥強(qiáng)的松龍54貝他米松貝他米松250.75地塞米松地塞米松250.75 糖皮質(zhì)激素抗炎作用比較糖皮質(zhì)激素抗炎作用比較激素激素血漿半衰期血漿半衰期(H)生物半衰期生物半衰期(H)短效短效(8-12H)可的松可的松氫化可的松氫化可的松0.51.3-2.08-128-12中效中效(18-36H)強(qiáng)的松強(qiáng)的松強(qiáng)的松龍強(qiáng)的松龍去炎松去炎松甲強(qiáng)龍甲強(qiáng)龍 1.01.9-3.53.3+1.3

7、-3.118-3618-3618-3618-36長效長效(36-54)地塞米松地塞米松倍他米松倍他米松1.8-3.55.0+36-5436-54糖皮質(zhì)激素的半衰期糖皮質(zhì)激素的半衰期(血漿和生物血漿和生物) 中效糖皮質(zhì)激素是最佳選擇中效糖皮質(zhì)激素是最佳選擇皮質(zhì)激素皮質(zhì)激素對對HPA 軸的抑制作用軸的抑制作用HPA 軸抑制時間軸抑制時間(天天)氫化考的松氫化考的松11.25 1.50強(qiáng)的松強(qiáng)的松41.25 1.50強(qiáng)的松龍強(qiáng)的松龍41.25 1.50甲強(qiáng)龍甲強(qiáng)龍 51.25 1.50氟羥強(qiáng)的松龍氟羥強(qiáng)的松龍52.25貝他米松貝他米松503.25地塞米松地塞米松502.75糖皮質(zhì)激素對糖皮質(zhì)激素對H

8、PA軸的抑制軸的抑制8 AM 4 PM12 Mid 8 AM 4 PM 12 Mid 8 AM 4 PM 12 Mid 8 AM皮質(zhì)醇晝夜節(jié)律皮質(zhì)醇晝夜節(jié)律隔天用美卓樂隔天用美卓樂 用地塞米松用地塞米松正常正常生物生物 18 - 36 h生物生物 36 - 54 h皮質(zhì)激素皮質(zhì)激素激素結(jié)合蛋白激素結(jié)合蛋白白蛋白白蛋白氫化考的松氫化考的松100100強(qiáng)的松強(qiáng)的松668強(qiáng)的松龍強(qiáng)的松龍5861甲強(qiáng)龍甲強(qiáng)龍 174氟羥強(qiáng)的松龍氟羥強(qiáng)的松龍 1-貝他米松貝他米松 100地塞米松地塞米松 100Baxter Rousseau - Human ftal lung糖皮質(zhì)激素的蛋白結(jié)合作用糖皮質(zhì)激素的蛋白結(jié)合

9、作用皮質(zhì)激素皮質(zhì)激素和肺部受體的親和力和肺部受體的親和力氫化考的松氫化考的松100強(qiáng)的松強(qiáng)的松5強(qiáng)的松龍強(qiáng)的松龍220甲強(qiáng)龍甲強(qiáng)龍 1190氟羥強(qiáng)的松龍氟羥強(qiáng)的松龍190貝他米松貝他米松710地塞米松地塞米松540Baxter Rousseau - Human ftal lung甲強(qiáng)龍甲強(qiáng)龍 ：最高的受體親和力：最高的受體親和力甲強(qiáng)龍甲強(qiáng)龍 ：起效更快：起效更快達(dá)峰時間達(dá)峰時間 (分分)肺部檢測到時間肺部檢測到時間 (分分)起效時間起效時間 (小小時時)氫化可的松氫化可的松606強(qiáng)的松強(qiáng)的松甲強(qiáng)龍甲強(qiáng)龍 532mg/日日疾病活動期疾病活動期中中劑劑量量美卓樂：美卓樂： 0.4mg/kg 或或

10、24mg/日日 癥狀較輕癥狀較輕小小劑劑量量美卓樂：美卓樂：0.040.2mg/kg 或或 10020036-723.250+地塞米地塞米松松0.752571010030036-722.750+甲強(qiáng)龍甲強(qiáng)龍 ：最佳的療效、安全比：最佳的療效、安全比糖皮質(zhì)激素的比較糖皮質(zhì)激素的比較甲強(qiáng)龍甲強(qiáng)龍 唯一適用于沖擊治療的激素類藥物唯一適用于沖擊治療的激素類藥物激素受體結(jié)合速率高于其它激素類激素受體結(jié)合速率高于其它激素類510倍倍起效時間快于各類激素藥物約起效時間快于各類激素藥物約1.52倍倍水溶性強(qiáng)，能達(dá)到血漿高濃度，以快速控制癥狀水溶性強(qiáng)，能達(dá)到血漿高濃度，以快速控制癥狀HPA抑制作用弱抑制作用弱生物半衰期短，無藥物蓄積生物半衰期短，無藥物蓄積鹽皮質(zhì)激素作用弱，安全性好鹽皮質(zhì)激素作用弱，安全性好 甲強(qiáng)龍甲強(qiáng)龍 沖擊治療的給藥方式?jīng)_擊治療的給藥方式 甲強(qiáng)龍甲強(qiáng)龍 沖擊治療的益處沖擊治療的益處 對于危重患者可使臨床治療快速起效對于危重患者可使臨床治療快速起效 成功用于治療對常規(guī)激素?zé)o反應(yīng)的患者成功用于治療對常規(guī)激素?zé)o反應(yīng)的患者 極佳