第四十二章四環(huán)素類及氯霉素類抗生素

1、12 半合成四環(huán)素抗菌活性高于天然四環(huán)素類，耐藥菌半合成四環(huán)素抗菌活性高于天然四環(huán)素類，耐藥菌株少，不良反應(yīng)輕株少，不良反應(yīng)輕 。4563. 還可作為下述疾病的還可作為下述疾病的首選藥首選藥。幽門螺桿菌感染引起的消化性潰瘍；幽門螺桿菌感染引起的消化性潰瘍；肉芽腫鞘桿菌感染引起的腹股溝肉芽腫、牙肉芽腫鞘桿菌感染引起的腹股溝肉芽腫、牙齦卟啉單胞菌引起的牙周炎；齦卟啉單胞菌引起的牙周炎；鼠疫、布魯菌病、霍亂。鼠疫、布魯菌病、霍亂。 *四環(huán)素已不再作為本類藥物的首選藥四環(huán)素已不再作為本類藥物的首選藥 首選多西環(huán)素首選多西環(huán)素789四環(huán)素四環(huán)素【不良反應(yīng)【不良反應(yīng)】1.1.胃腸道反應(yīng)胃腸道反應(yīng) 刺激所致

2、，惡心、嘔吐、腹部不適等。刺激所致，惡心、嘔吐、腹部不適等。飯后服減輕（但減少吸收）飯后服減輕（但減少吸收）2.2.二重感染二重感染 敏感菌株受抑，不敏感菌株大量繁殖。敏感菌株受抑，不敏感菌株大量繁殖。 真菌感染真菌感染：念珠菌所致鵝口瘡、呼吸道：念珠菌所致鵝口瘡、呼吸道, ,腸炎腸炎, ,陰陰道道, ,尿路感染等尿路感染等. . 假膜性腸炎假膜性腸炎（難辨梭菌）：脫水、腸壁壞死、?。y辨梭菌）：脫水、腸壁壞死、劇烈腹瀉、休克、可致死。烈腹瀉、休克、可致死。 處理：處理：a. a. 停藥停藥 b. b. 改用其他抗菌藥改用其他抗菌藥 真菌：制霉菌素、兩性霉素真菌：制霉菌素、兩性霉素b b 難辨

3、梭菌性腸炎：萬古、甲硝唑難辨梭菌性腸炎：萬古、甲硝唑10四環(huán)素四環(huán)素3.3.對骨、牙生長的影響對骨、牙生長的影響 四環(huán)素與新形成的骨、牙組織中沉積的四環(huán)素與新形成的骨、牙組織中沉積的鈣結(jié)合，造成牙齒黃染、齲齒或發(fā)育不鈣結(jié)合，造成牙齒黃染、齲齒或發(fā)育不全，抑制嬰兒骨骼生長。孕婦、哺乳期全，抑制嬰兒骨骼生長。孕婦、哺乳期婦女及婦女及8 8歲以下兒童禁用。歲以下兒童禁用。111213 14機(jī)制機(jī)制 與細(xì)菌核蛋白體與細(xì)菌核蛋白體50s亞基亞基上的上的肽酰轉(zhuǎn)移酶肽酰轉(zhuǎn)移酶結(jié)合，阻止肽鏈延伸，使結(jié)合，阻止肽鏈延伸，使蛋白質(zhì)合成受阻。蛋白質(zhì)合成受阻?！舅幚碜饔盟幚碜饔谩?廣譜，對廣譜，對g+ 、g-菌均有抑制作用，高菌均有抑制作用，高濃度也有殺菌作用。濃度也有殺菌作用。 作用特點(diǎn)：對作用特點(diǎn)：對g-菌作用較強(qiáng)，尤其對菌作用較強(qiáng)，尤其對流感桿菌、肺炎鏈球菌、腦膜炎球菌作用流感桿菌、肺炎鏈球菌、腦膜炎球菌作用強(qiáng)，對立克次體屬、支原體、螺旋體、沙強(qiáng)，對立克次體屬、支原體、螺旋體、沙眼衣原體有效。眼衣原體有效。對結(jié)核分支桿菌、真菌、原蟲和病毒無效。 1617181920氯霉素氯霉素小 結(jié) 重點(diǎn)掌握：四環(huán)素類藥