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1、【藥品名稱(chēng)】通用名稱(chēng):瑞格列奈片商品名稱(chēng):瑞格列奈片(諾和龍)英文名稱(chēng):Repagli nide Tabfets【主要成份】本品主要成份為瑞格列奈?;瘜W(xué)名:S(十)-2-乙氧基-42-3-甲基-1-2-(1-哌啶基)苯基卜丁基氨基-2-氧乙基苯甲酸?!境煞荨炕瘜W(xué)名:S(+)-2-乙氧基-42-3- 甲基-1-2-(1- 哌啶基)苯基卜丁基氨基卜2-氧乙基苯甲酸分子式:C27H36N2O4分子量:【性狀】 本品為黃色圓形雙凸片劑,表面上刻有諾和諾德公司標(biāo)志(Apis牛)。【適應(yīng)癥/功能主治】用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血 糖的2型糖尿病(非胰島素依賴(lài)型)患者。當(dāng)單獨(dú)使用二甲雙

2、胍不能有效控制其高 血糖時(shí),瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。治療應(yīng)從飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉降低餐時(shí) 的輔助治療開(kāi)始。【規(guī)格型號(hào)】*30s【用法用量】瑞格列奈片應(yīng)在主餐前服用(即餐前服用)。在口服本品30分鐘內(nèi) 即出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。通常在餐前15分鐘內(nèi)服用本藥服藥時(shí)間也可學(xué)握在餐前。0-30分鐘內(nèi)。請(qǐng)遵醫(yī)囑服用瑞格列奈片。劑量因人而異,以個(gè)人血糖 而定。推薦起始劑量為毫克,以后如需要可每周或每?jī)芍茏髡{(diào)整。 接受其它口服 降血糖藥治療的病人轉(zhuǎn)用瑞格列奈片治療的推薦起始劑量為1毫克。最大的推薦單次劑量為4mg進(jìn)餐時(shí)服用。但最大日劑量不應(yīng)超過(guò)16mg對(duì)于衰弱和營(yíng)養(yǎng)不 良的患者,應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。如果與二甲雙

3、胍合用應(yīng)減少瑞格列奈片的劑量。 盡管瑞格列奈主要由膽汁排泄,但腎功能不全的患者仍應(yīng)慎用?!静涣挤磻?yīng)】瑞格列奈及其它降血糖藥物的臨床應(yīng)用顯示,服用瑞格列奈可能發(fā) 生以下不良反應(yīng):根據(jù)不良反應(yīng)的發(fā)生率分別定義如下:罕見(jiàn)不良反應(yīng):發(fā)生率1/10000,1/1000。非常罕見(jiàn)不良反應(yīng):發(fā)生率1/10000。代謝及營(yíng)養(yǎng)失調(diào)罕 見(jiàn)不良反應(yīng):低糖同其它降血糖藥物一樣,服用瑞格列奈有可能發(fā)生低血糖。這 些反應(yīng)通常較輕微,通過(guò)給予碳水化合物較易糾正。若較嚴(yán)重,可輸入葡萄糖。與 其它任何糖尿病治方法一樣,這種現(xiàn)象的發(fā)生與患者個(gè)人的因素有關(guān),如飲食習(xí) 慣、用藥劑量,鍛煉以及壓力(詳見(jiàn)注意事項(xiàng))。根據(jù)上市后的經(jīng)驗(yàn),瑞

4、格列奈與 二甲雙胍或噻唑烷二酮類(lèi)藥物合用時(shí),曾收到出現(xiàn)低血糖反應(yīng)的個(gè)案報(bào)告。胃腸 道不適罕見(jiàn):腹痛、惡心非常罕見(jiàn):腹瀉、嘔吐和便秘。臨床試驗(yàn)中有報(bào)告發(fā)生 胃腸道反應(yīng),如腹痛心、嘔吐和便秘。同其它口服促胰島素分泌的藥物相比,這些 癥狀出現(xiàn)的頻率以及嚴(yán)重程度均無(wú)差別。皮膚及皮下組織異常罕見(jiàn):過(guò)敏反應(yīng)可 發(fā)生皮膚過(guò)敏反應(yīng)、如癢、皮疹、蕁麻疹。由于化學(xué)結(jié)構(gòu)不同,沒(méi)有理由懷疑可能發(fā)生與磺脲類(lèi)藥物之間的交叉過(guò)敏反應(yīng)。眼睛異常非常罕見(jiàn):視覺(jué)異常已知血 糖水平的改變可導(dǎo)致暫時(shí)性的視覺(jué)異常,尤其是在治療開(kāi)始時(shí)。在瑞格列奈治療 初期過(guò)后,此種現(xiàn)象極少有報(bào)道。在臨床試驗(yàn)中沒(méi)有因此而停用瑞格列奈的病例。 肝臟異常非常

5、罕見(jiàn):肝酶指標(biāo)升高個(gè)別病例報(bào)告用瑞格列奈治療期間肝功酶指標(biāo) 升高。多數(shù)病例為輕度和暫時(shí)性,因肝酶指標(biāo)升高而停止治療的病人極少。只有 極其罕見(jiàn)的病例報(bào)道發(fā)生嚴(yán)重肝功能異常,可是這些病例存在其它的因素,不能 確定是服用瑞格列奈引起的?!窘?忌】1.已知對(duì)瑞格列奈或本品中的任何賦型劑過(guò)敏的患者型糖尿病患者(胰島素依賴(lài)型,IDDMK 3伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。4妊娠或哺乳婦女。 歲以下兒童。6.嚴(yán)重腎功能或肝功能不全的患者。7.與CYP3A4抑制劑或誘導(dǎo)劑合并治療時(shí)。【注意事項(xiàng)】同其它大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣.瑞格列奈也可致低血糖。與二甲雙胍合用會(huì)增加發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性。如果

6、合并用藥后仍發(fā)生持續(xù)高血糖,則不能再用口服降糖藥控制血糖,而需改用胰島素治療。在發(fā)生應(yīng)激 反應(yīng)時(shí),如發(fā)熱、外傷、感染或手術(shù),可能會(huì)出現(xiàn)高血糖。瑞格列奈尚未在肝功 能不全的患者中進(jìn)行過(guò)研究。也未在1 8歲以下或75歲以上的患者中進(jìn)行研究。 應(yīng)盡量避免將瑞格列奈與吉非貝齊合用。如果必須合用.應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的血糖 水平,因?yàn)榭赡苄枰獪p少瑞格列奈的用藥劑量。對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力的影響與 其他口服降糖藥一樣,患者必須慎用以避免開(kāi)車(chē)時(shí)發(fā)生低血糖?!緝和盟帯咳鸶窳心纹形丛?8歲以下患者中進(jìn)行過(guò)研究。故12歲以下兒童 禁用?!纠夏昊颊哂盟帯咳鸶窳心紊形丛?5歲以上的患者中進(jìn)行研究。【孕婦及哺乳期婦女用藥】

7、尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進(jìn)行研究。因此無(wú)法對(duì) 妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進(jìn)行評(píng)估。動(dòng)物研究中尚未發(fā)現(xiàn)瑞格列奈有致畸 作用。對(duì)妊娠后期和哺乳期大鼠進(jìn)行高劑量暴露研究,觀(guān)察到胎兒及幼仔非致畸性的肢體不正常生長(zhǎng)。在試驗(yàn)動(dòng)物的乳汁中發(fā)現(xiàn)瑞格列奈。建議懷孕期及哺乳期 婦女禁用?!舅幬锵嗷プ饔谩恳阎恍┧幬飼?huì)影響糖代謝。因此醫(yī)生應(yīng)考慮可能的藥物間相 互作用。下列藥物可增強(qiáng)和/或延長(zhǎng)瑞格列奈的降血糖作用:1.吉非貝齊,克拉 霉素,伊曲康唑,酮康唑,其他類(lèi)型抗糖尿病藥物,單胺氧化酶抑制劑(MAOI),非選擇性B -受體阻滯劑。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑,非甾體抗炎藥,水 楊酸鹽,奧曲肽。酒精以及促合

8、成代謝的激素。2.吉非貝齊是一種CYP2C抑制 劑,與瑞格列奈同服,可使健康志愿者血液中瑞格列奈 AUC增加倍,CmaX增加 倍,生物半衰期從小時(shí)延長(zhǎng)到小時(shí)服藥 7小時(shí)后的瑞格列奈血漿濃度增加倍。3. 酮康唑是一種CYP3A4雖力競(jìng)爭(zhēng)性的原型抑制劑,其對(duì)瑞格列奈藥代動(dòng)力學(xué)的影 響,已在健康人體內(nèi)進(jìn)行了詳細(xì)的研究。服用瑞格列奈的同時(shí)服用酮康唑 200mg 可使瑞格列奈AUC增加15%, Cmax增加16%。4.在健康志愿者體內(nèi)進(jìn)行的研 究發(fā)現(xiàn),同服伊曲康唑100mg可使瑞格列奈AUC增加40%但沒(méi)有觀(guān)察到其對(duì) 血糖水平有顯著影響。在健康志愿者體內(nèi)進(jìn)行藥物問(wèn)相互作用的研究表明,同時(shí)服用克拉霉素25

9、0mg通過(guò)其對(duì)CYP3A4勺抑制作用機(jī)理,可使瑞格列奈 AUC增 加40%, Cmax增加67%,血清胰島素AUC平均增值增加51 %,峰濃度增加61 %。 這兩種藥物之間相互作用的確切機(jī)理,目前仍不十分清楚。B-受體阻滯劑可能會(huì)掩蓋低血糖癥狀。對(duì)健康人多次給藥研究顯示,瑞格列奈與其它依賴(lài)于CYP3A4 代謝的藥物如:西米替丁、尼莫地平或雌激素合用,瑞格列奈的吸收和分布沒(méi)有 明顯改變。一個(gè)在健康志愿者體內(nèi)進(jìn)行的藥物相互作用研究表明,辛伐他汀不改 變?nèi)鸶窳心蔚挠盟帯H欢?,平?Cma增加25%,變異性95(可信區(qū)間。此發(fā)現(xiàn) 的臨床相關(guān)性還不清楚。5.在健康志愿者體內(nèi)進(jìn)行藥物間相互作用的研究表明,

10、 利福平減少瑞格列奈25%AUC此發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性不清楚。給予健康志愿者瑞 格列奈,結(jié)果顯示瑞格列奈 不影響地高辛,茶堿和華法令穩(wěn)定狀態(tài)肘的藥代動(dòng) 力學(xué)特性。因此上述藥物與瑞格列奈合用時(shí)不用調(diào)整劑量。下列藥物可減弱瑞格 列奈的降血糖作用:口服避孕藥,噻嗪類(lèi)藥物,皮質(zhì)激素,達(dá)那唑,甲狀腺激素 和擬交感神經(jīng)藥。6.當(dāng)服用瑞格列奈的病人開(kāi)始或停止服用上述藥物時(shí),應(yīng)密 切觀(guān)察血糖的變化。7.當(dāng)瑞格列奈與其它象瑞格列奈一樣主要由膽汁分泌的藥 物合并用藥時(shí),應(yīng)注意任何潛在的相互作用。【藥物過(guò)量】與其他口服降糖藥一樣用藥過(guò)量可能顫、頭痛等。一旦出現(xiàn)這些 反應(yīng)應(yīng)采取有效措施糾正低血糖如口服碳水化合物。嚴(yán)重的低血糖發(fā)作、意 識(shí)喪失或昏迷,應(yīng)靜脈輸入葡萄糖?!舅幚矶纠怼糠腔酋k孱?lèi)促胰島素分泌劑,本品與胰島B細(xì)胞膜外依賴(lài)ATP的鉀離子通道上的36KDA蛋白特異性結(jié)合,使鉀通道關(guān)閉,B 細(xì)胞去極化,鈣通 道開(kāi)放,鈣離子內(nèi)流,促進(jìn)胰島素分泌,其作用快于磺酰脲類(lèi),故餐后降血糖作 用較快?!舅幋鷦?dòng)力學(xué)】據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo):瑞格列奈片經(jīng)胃腸道快速吸收、 導(dǎo)致血漿藥物 濃度迅速升高。服藥后1小時(shí)內(nèi)血漿藥物濃度達(dá)峰值。然后血漿濃度迅速下降, 46小時(shí)內(nèi)被清除。血漿半衰期約為1小時(shí)。瑞格列奈片與人血漿蛋白的結(jié)合大 于98%。瑞格列奈片幾乎全部被代謝,代謝

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