甲硝唑口含片制備工藝探究

1、甲硝哩口含片制備工藝探究摘要目的:制備甲硝呼口含片。方法:以口感、外觀、崩 解時(shí)限、硬度、體外溶出度作為考察指標(biāo)，采用正交試驗(yàn)設(shè)計(jì) 法優(yōu)化處方。結(jié)果:最佳處方:甲硝哩200 g、蔗糖粉40 g、 甘露醇10 g、阿斯巴甜20 g、檸檬香精4%、竣甲基淀粉鈉 (cms-na)0.2%和硬脂酸鎂0.5%。結(jié)論:該甲硝瞠含片的制 備工藝合理。關(guān)鍵詞甲硝瞠口含片;正交設(shè)計(jì);溶出度中圖分類號(hào)jr943 文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼a文章編號(hào)1673-7210(2009)01 (c)-058-02study on preparation of the metronidazole buccaltabletsdu liyue(

2、luohe medical college, luohe 462002, china)abstract objective: to prepare the metronidazole buccal tablet. methods: by using orthogonal design, different formula and active ingredients according to the characteristics of buccal tablets were evaluated by the effect of the taste, appearance characteri

3、stics, disintegrating time, hardness and in vitro dissolution.results: the optimal formulati on composed of metronidazole 200 g, sucrose powder 40 g, mannitol 10 g, aspartame 20 g, 4 perce nt lem on flavor, 0.2 percent sodium carboxymethyl starch, and 0.5 percent magnesium stearate conclusion: the p

4、roposed process method is reas on able and favorable for in dustrial producti on.key words metronidazole buccal tablets; orthogonaldesign; dissolutioneic甲硝呼（metronidazole）是who推薦的抗厭氧菌感染的 首選藥物口。臨床廣泛用于治療由厭氧菌感染引起的口腔疾 病。但口服甲硝哩不良反應(yīng)的發(fā)生率較高，達(dá)10%30%10 因此，擬將甲硝哩制備成口含片，以增加甲硝哩局部療效，減少 不良反應(yīng)的發(fā)生?，F(xiàn)將試驗(yàn)內(nèi)容報(bào)道如下：1儀器與試藥zp-1

5、9旋轉(zhuǎn)式壓片機(jī)（上海華懋實(shí)業(yè)公司）,rc-6溶出度測(cè) 定儀（天津市國(guó)銘醫(yī)藥設(shè)備有限公司）,cjy-2a片劑硬度脆碎 度測(cè)定儀（上海黃海藥檢儀器有限公司）,zb-2智能崩解儀（天 津大學(xué)精密儀器廠），甲硝哩（宜昌長(zhǎng)江藥業(yè)有限公司，批 號(hào):081068）,蒸館水（自制），其他輔料均為藥用標(biāo)準(zhǔn)。2方法與結(jié)果2.1制備工藝藥物、輔料粉碎，分別過(guò)100目篩。按處方量稱甲硝哩、蔗糖粉、阿斯巴甜、甘露醇混勻后加入適量的蒸館水制軟材,過(guò)20目篩制粒汗燥，過(guò)16目篩整粒，加入檸檬香精、cms-na 和硬脂酸鎂(0.5%)混勻后，壓片。2.2輔料篩選2.2.1質(zhì)量評(píng)價(jià)采用l9(34)設(shè)計(jì)試驗(yàn)，以口感、外觀、崩 解

6、時(shí)限、硬度、體外溶出度作為考察指標(biāo)，進(jìn)行綜合評(píng)分?？?感指標(biāo)評(píng)價(jià):甜5分;微甜3分;微苦1分;苦0分。外觀指標(biāo)評(píng) 價(jià):完整、光潔、色澤均勻5分;僅色澤不均勻2分;其余計(jì)0 分。崩解時(shí)限(min)指標(biāo)評(píng)價(jià)2:10-0.5><| 20-崩解時(shí)間|。硬 度(kg)指標(biāo)評(píng)價(jià)2:8-| &硬度|o體外溶出度指標(biāo)評(píng)價(jià):0.2x 百分?jǐn)?shù)。按ch.p(2005)附錄規(guī)定的測(cè)定方法測(cè)定各項(xiàng)指標(biāo)。2.2.2因素水平的確定根據(jù)預(yù)試驗(yàn)結(jié)果文獻(xiàn)資料3-5,影 響甲硝哩口含片質(zhì)量較大的因素為a:蔗糖粉;b:阿斯巴甜;c: 檸檬香精;d:cms-na的用量。采用正交實(shí)驗(yàn)的方法，優(yōu)化因 素水平見(jiàn)表10以填

7、充劑甘露醇補(bǔ)足片重2,按照“2.1”項(xiàng)下方 法制備分散片，篩選最佳處方,實(shí)驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)表2、30 (a、b為 主藥用量百分?jǐn)?shù);c、d為干顆粒的百分?jǐn)?shù))由直觀分析和方差分析可知，各因素對(duì)制備效果的影響程 度依次為a>b>c>d,a和b因素影響有顯著性差異,優(yōu)化工 藝:a3b2c3d1。故甲硝哩口含片的工藝處方:甲硝哩200g、 蔗糖粉40 g、甘露醇10 g、阿斯巴甜20 g、檸檬香精4%、 cms-na0.2%和硬脂酸鎂0.5%。2.3工藝驗(yàn)證試驗(yàn)現(xiàn)以10倍的處方量制備樣品3批，通過(guò)考察片劑的質(zhì)量,來(lái)對(duì)制備工藝進(jìn)行驗(yàn)證?？疾旖Y(jié)果見(jiàn)表4。由表4可見(jiàn)，該制備工藝條件下，制粒及壓片情況

8、都非常 良好，且制成的片劑亦能符合藥典制劑通則中的相關(guān)規(guī)定, 該制備工藝穩(wěn)定可行。3討論甲硝哩是治療厭氧菌感染的常用藥物。根據(jù)甲硝哩的藥理作用機(jī)制，將甲硝呼制備成口含片，可產(chǎn)生持久的局部作用, 直接作用于口腔、咽喉部位，局部藥物濃度高、起效快，療效好，并可減少不良反應(yīng)，價(jià)格較便宜，值得推廣應(yīng)用口。 甲硝哩有微臭，味苦而略咸6。根據(jù)口含片的劑型特點(diǎn),實(shí)驗(yàn)選用口感、外觀、崩解時(shí)限、硬度、體外溶出度作為考 察指標(biāo)。試驗(yàn)過(guò)程中,將硬度控制在8 kg左右、崩解時(shí)限控制在20 min左右時(shí)，甲硝哇口含片的作用時(shí)間和作用效果達(dá)到最佳值。參考文獻(xiàn) 口熊偉甲硝哩含片治療牙周炎100例臨床分析j口腔醫(yī)學(xué),2006,26(4):310-2凌志敏，李娟，曾翠梅，等正交設(shè)計(jì)優(yōu)化鹽酸氨漠索口含片的制備j藥學(xué)與臨床研,2008,16(5):360-363.3唐建華新型矯味劑在藥物口服制劑中的應(yīng)用j 中國(guó)藥業(yè),2007,16(18):59.4 張明,張力平對(duì)于口服藥物掩昧方法的研究進(jìn)展j 中國(guó)