生物藥劑學(xué)復(fù)習(xí)題及答案

1、生物藥劑學(xué)試題庫一、單項選擇題1 .以下關(guān)于生物藥劑學(xué)的描述，正確的是A.劑型因素是指片劑、膠囊劑、丸劑和溶液劑等藥物的不同劑型B.藥物產(chǎn)品所產(chǎn)生的療效主要與藥物本身的化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)C.藥物效應(yīng)包括藥物的療效、副作用和毒性D.改善難溶性藥物的溶出速率主要是藥劑學(xué)的研究內(nèi)容2 .以下關(guān)于生物藥劑學(xué)的描述，錯誤的是A.生物藥劑學(xué)與藥理學(xué)和生物化學(xué)有密切關(guān)系，但研究重點不同B.藥物動力學(xué)為生物藥劑學(xué)提供了理論基礎(chǔ)和研究手段C.由于生物體液中藥物濃度通常為微量或痕量，需要選擇靈敏度高，專屬重現(xiàn)性好的分析手段和方法D .從藥物生物利用度的高低就可判斷藥物制劑在體內(nèi)是否有效3 .對生物膜結(jié)構(gòu)的性質(zhì)描述錯誤的

2、是A.流動性 B.不對稱性C.飽和性 D.半透性 E.不穩(wěn)定性4 . K+、單糖、氨基酸等生命必需物質(zhì)通過生物膜的轉(zhuǎn)運方式是A.被動擴散 B .膜孔轉(zhuǎn)運C.主動轉(zhuǎn)運D.促進擴散 E.膜動轉(zhuǎn)運5 .紅霉素的生物有效性可因下述哪種因素而明顯增加A.緩釋片 B.腸溶衣 C.薄膜包衣片D.使用紅霉素硬脂酸鹽E.增加顆粒大小6 .下列哪項不屬于藥物外排轉(zhuǎn)運器A. P-糖蛋白 B.多藥耐藥相關(guān)蛋白C.乳腺癌耐藥蛋白D.有機離子轉(zhuǎn)運器E. ABC轉(zhuǎn)運蛋白7 .以下哪條不是主動轉(zhuǎn)運的特點A.逆濃度梯度轉(zhuǎn)運B.無結(jié)構(gòu)特異性和部住特異性C.消耗能量 D.需要載體參與 E.飽和現(xiàn)象8 .胞飲作用的特點是A.有部位特

3、異性B.需要載體C .不需要消耗機體能量D.逆濃度梯度轉(zhuǎn)運E.以上都是9 .下列哪種藥物不是P-gp的底物A.環(huán)抱素A B.甲氨蝶吟 C.地高辛 D.諾氟沙星 E.維拉帕米10 .藥物的主要吸收部位是A.胃 B.小腸 C.大腸 D.直腸 E.均是11 .關(guān)于影響胃空速率的生理因素不正確的是A.胃內(nèi)容物的黏度和滲透壓B.精神因素C.食物的組成 D.藥物的理化性質(zhì) E.身體姿勢12 .在溶出為限速過程吸收中，溶解了的藥物立即被吸收，即為 （）狀態(tài)A.漏槽 B.動態(tài)平衡 C.飽和 D.均是 E.均不是13 .淋巴系統(tǒng)對（）的吸收起著重要作用A.脂溶性藥物 B.解離型藥物 C.水溶性藥物 D.小分子藥

4、物E.未解離型藥物14 .有關(guān)派伊爾結(jié)（PP削述錯誤的是A.回腸含量最多B. 01Vm的微?？杀籔P內(nèi)的巨噬細(xì)胞吞噬C.由絨毛上皮和M細(xì)胞（微褶細(xì)胞）構(gòu)成D.與微粒吸收相關(guān)E.與藥物的淋巴轉(zhuǎn)運有關(guān)15 .藥物理化性質(zhì)對于藥物在胃腸道的吸收影響顯著，下列敘述中錯誤的是A.藥物的溶出快一般有利于吸收B.具有均質(zhì)多品型的藥物，一般其亞穩(wěn)定型有利于吸收C.藥物具有一定脂溶性，但不可過大，有利于吸收D.酸性藥物在胃酸條件下一定有利于吸收；堿性藥物在小腸堿性的條件下一 定有利于藥物的吸收E.膽汁分泌常會影響難溶性藥物的口服吸收16 .影響片劑中藥物吸收的劑型和制劑工藝因素不包括A.片重差異 B.片劑的崩解

5、度C,藥物顆粒的大小D.藥物的溶出與釋放E.壓片的壓力17 .下列敘述錯誤的是A.細(xì)胞膜可以主動變形而將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外, 稱為胞飲B.大多數(shù)藥物通過被動擴散方式透過生物膜C.被動擴散需要載體參與D.主動轉(zhuǎn)運是借助載體或酶促系統(tǒng)從低濃度區(qū)域向高濃度區(qū)域轉(zhuǎn)運的過程E.促進擴散一般比單純擴散的速度快得多18 .pH分配假說可用下面哪個方程描述A. Fick's 方程 B.Noyes-Whitney 方程C. Henderson-HasselbalchT程 D.Stokes方程E. Michaelis-Menten 方程19 .漏槽條件下，藥物的溶出速度方程為A. d

6、C/dt=kSCsB.dC/dt=kCs C. dC/dt=k/SCsD.dC/dt=kS/CsE. dC/dt=k/S/Cs20 .一般認(rèn)為在口服劑型中藥物吸收的大致順序為A.水溶液 混懸液 散劑 膠囊劑 片劑B.水溶液 混懸液 膠囊劑 散劑 片劑C.水溶液 散劑混懸液 膠囊劑 片劑D.混懸液 水溶液 散劑 膠囊劑 片劑E.水溶液 混懸液 片劑 散劑 膠囊劑21 .關(guān)于藥物間及藥物與輔料間的相互作用描述錯誤的是A.藥物引起胃腸道pH的改變會明顯妨礙藥物的吸收B.藥物在制劑中與輔料發(fā)生相互作用形成絡(luò)合物可使藥物在吸收部位的濃 度減小C.華法林與氫氧化鎂同時服用可提高華法林的血藥濃度D .脂質(zhì)類

7、材料為載體制備固體分散體，可不同程度地延緩藥物釋放E.藥物被包合后，使藥物的吸收增大22 .根據(jù)藥物生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)以下哪項為n型藥物A.高的溶解度，低的通透性B.低的溶解度，高的通透性C.高的溶解度，高的通透性D.低的溶解度，低的通透性E.以上都不是23 .下列關(guān)于藥物轉(zhuǎn)運的描述正確的是A.濃度梯度是主動轉(zhuǎn)運的動力B.易化擴散的速度一般比主動轉(zhuǎn)運的快C. P-gp是藥物內(nèi)流轉(zhuǎn)運器D .肽轉(zhuǎn)運器只能轉(zhuǎn)運多肽E.核昔轉(zhuǎn)運器是外排轉(zhuǎn)運器24 .對低溶解度，高通透性的藥物，提高其吸收的方法錯誤的是A.制成可溶性鹽類B.制成無定型藥物C.加入適量表面活性劑D.增加細(xì)胞膜的流動性E.增加藥物在胃腸道的

8、滯留時間25 .弱堿性藥物的溶出速率大小與pH大小的關(guān)系是A .隨pH增加而增加B .隨pH減少而不變C.與pH無關(guān)D.隨pH增加而降低E.隨pH減少而減少26 .根據(jù) Henderson-HasselbalchpJ程式求出，酸性藥物的 pKa-pH=A.lg(Ci Cu) B.lg(Cu/Ci) C.Ig(Ci-Cu) D.lg(Ci+Cu)E. lg(Ci/Cu)27 .在溶劑化物中，藥物的溶解度和溶解速度順序為A.水合物 有機溶劑化物 無水物 B.無水物 水合物有機溶劑化物C.水合物 無水物 有機溶劑化物D.有機溶劑化物 無水物水合物E.有機溶劑化物 水合物 無水物28 .哪種方法可提高

9、地高辛的藥物吸收A.增大DnC.增大DoB.減小DoD.減小DnE.減小An29 .下列有關(guān)溶出度參數(shù)的描述錯誤的是A.溶出參數(shù)td表示藥物從制劑中累積溶出63.2%所需要的時間B.Ritger-Peppas方程中釋放參數(shù)n與制劑骨架等形狀有關(guān)C.Higuchi方程描述的是累積溶出藥量與時間的平方根成正比D.單指數(shù)模型中七越小表明藥物從制劑中溶出的速度越快E.相似因子與變異因子可以定量地評價參比制劑與試驗制劑溶出曲線之間 的差別30 .關(guān)于腸道灌流法描述正確的是A.小腸有效滲透系數(shù)（Peff）是決定藥物在小腸吸收速度和程度的一重要參數(shù)B.對受試動物的數(shù)量沒有要求C.吸收研究過程中藥物必須以溶液

10、狀態(tài)存在D.與體內(nèi)情況相關(guān)性較差E.能排除藥物腸道代謝、腸壁吸附等因素所致的藥物損失31 .研究藥物的吸收時，生理狀態(tài)更接近自然給藥情形的研究方法是A.小腸單向灌流法B.腸裨法 C.外翻環(huán)法D.小腸循環(huán)灌流法E. Caco-2模型32 .寡肽轉(zhuǎn)運體PEPT1的底物包括A.喀呢類B.心律失常藥C.頭抱菌素類D.抗組胺藥物E.維生素類33 .多肽類藥物以（）作為口服的吸收部位A.結(jié)腸 B.盲腸 C.十二指腸 D.直腸 E.空腸34 .多晶型中以（）有利于制劑的制備，因為其溶解度、穩(wěn)定性較適宜A.穩(wěn)定型B.不穩(wěn)定型C.亞穩(wěn)定型D.A、B、C均是E. A、B、C均不是35 .血流量可顯著影響藥物在（）

11、的吸收速度A.直腸B.結(jié)腸C.小腸 D.胃 E.以上都是36 .下列有關(guān)藥物在胃腸道的吸收描述錯誤的是A.胃腸道分為三個主要部分：胃、小腸和大腸，而小腸是藥物吸收的最主要 部位B.胃腸道內(nèi)的pH從胃到大腸逐漸上升，通常是：胃pH13（空腹偏低，約 為1.21.8,進食后pH上升到3）,十二指腸pH56,空腸pH67,大腸 pH7 8C.pH影響被動擴散藥物的吸收D.胃是弱堿性藥物吸收的最佳環(huán)境E.主動轉(zhuǎn)運很少受pH的影響37 .下列可影響藥物溶出速率的是A.粒子大小B.溶劑化物 C.多晶型 D.溶解度 E .均是38 .下列各種因素中除（）外，均能加快胃的排空A.胃內(nèi)容物滲透壓降低B.胃大部分

12、切除C.胃內(nèi)容物黏度降低D.普奈洛爾E.嗎啡39 .關(guān)于胃腸道吸收的敘述錯誤的是A.當(dāng)食物中含有較多脂肪，有時對溶解度特別小的藥物能增加吸收量B. 一些通過主動轉(zhuǎn)運吸收的物質(zhì)，飽腹服用吸收量增加C. 一般情況下，弱堿性藥物在胃中容易吸收D.當(dāng)胃空速率增加時，多數(shù)藥物吸收加快E .脂溶性，非離子型藥物容易透過細(xì)胞膜40 .膜孔轉(zhuǎn)運有利于（）藥物的吸收A.脂溶性大分子B.水溶性小分子C.水溶性大分子D.帶正電荷的蛋白質(zhì)E.帶負(fù)電荷的藥物41 .影響被動擴散的主要因素是A.藥物的溶解度B.藥物的脂溶性C,藥物的溶出速率 D.藥物的晶型 E,藥物的粒子大小42 .各類食物中，（）胃排空最快A.碳水化合

13、物B.蛋白質(zhì) C.脂肪D.三者混合物E.均一樣43 .弱堿性藥物奎寧的pKa=8.4,在小腸中（pH=7.0）解離型和未解離型的比為A. 1B.25/1C.1/25D.14/1 E.無法計算44 .某有機酸類藥物在小腸中吸收良好，主要因為A .該藥在腸道中的非解離型比例大B.藥物的脂溶性增加C .小腸的有效面積大D.腸蠕動快E .該藥在胃中不穩(wěn)定45 .以下關(guān)于氯霉素的敘述錯誤的是A.棕楣氯霉素?zé)o效晶型經(jīng)水浴加熱（8789C）熔融處理后可轉(zhuǎn)為有效晶型B.棕楣氯霉素混懸劑中，氯霉素為 B晶型，故有治療作用C.無定型為有效晶型D.棕巾固氯霉素有A、B、C二種晶型及無定型，其中A晶型是有效晶型E .

14、棕植I氯霉素有效晶型的血液濃度比其無效晶型的血液濃度高46 .藥物的溶出速率可用下列（）表示A. Higuchi 方程B.Henderson-Hasselbalch方程C. Fick 定律 D.Noyes-Whitney 方程 E. Stokes方程47細(xì)胞旁路通道的轉(zhuǎn)運屏障是A.緊密連接 B .絨毛 C.刷狀緣膜D.微絨毛E.基底膜48 .消化液中的（）能增加難溶性藥物的溶解度，從而影響藥物的吸收A.黏蛋白 B .酶類 C.膽酸鹽D.糖E.維生素49 .胃腸道中影響高脂溶性藥物透膜吸收的屏障是A.溶媒牽引效應(yīng)B.不流動水層C.微絨毛D.緊密連接E.刷狀緣膜50 .藥物和血漿蛋白結(jié)合的特點有A

15、.結(jié)合型與游離型存在動態(tài)平衡B.無競爭C.無飽和性D.結(jié)合率取決于血液pH E.結(jié)合型可自由擴散51 .藥物的表觀分布容積是指A.人體總體積B.人體的體液總體積C.游離藥物量與血藥濃度之比D.體內(nèi)藥量與血藥濃度之比E.體內(nèi)藥物分布的實際容積52 .下列有關(guān)藥物表觀分布容積的敘述中，正確的是A.表觀分布容積大，表明藥物在血漿中濃度小B.表觀分布容積表明藥物在體內(nèi)分布的實際容積C.表觀分布容積不可能超過體液量D.表觀分布容積的單位是L/hE.表觀分布容積具有生理學(xué)意義53 .藥物與蛋白結(jié)合后A.能透過血管壁B.能由腎小球濾過C.能經(jīng)肝代謝D.不能透過胎盤屏障E.能透過血腦屏障54 .以下錯誤的選項

16、是A .淋巴循環(huán)可使藥物不通過肝從而減少首過作用B.乳劑有利于脂溶性藥物通過淋巴系統(tǒng)吸收C.大分子藥物易于向淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運D. A、B、C都不對E. A、B、C 都對55 . 5-氟尿喀噬不同乳劑給藥后，轉(zhuǎn)運進入淋巴的量依次為A.W/O/W 型W/O 型O/W 型B.W/O 型W/O/W 型O/W 型C.O/W 型W/O/W 型W/O 型D.W/O 型O/W 型W/O/W 型E. O/W 型W/O 型W/O/W 型56 .體內(nèi)細(xì)胞對微粒的作用及攝取主要有以下幾種方式A.胞飲、吸附、膜間作用、膜孔轉(zhuǎn)運B .膜孔轉(zhuǎn)運C.膜孔轉(zhuǎn)運、胞飲、內(nèi)吞D.膜間作用、吸附、融合、內(nèi)吞E.胞飲、內(nèi)吞57 .以下關(guān)于

17、蛋白結(jié)合的敘述正確的是A.蛋白結(jié)合率越高，由于競爭結(jié)合現(xiàn)象，容易引起不良反應(yīng)B.藥物與蛋白結(jié)合是不可逆，有飽和和競爭結(jié)合現(xiàn)象C.藥物與蛋白結(jié)合后，可促進透過血腦屏障D.蛋白結(jié)合率低的藥物，由于競爭結(jié)合現(xiàn)象，容易引起不良反應(yīng)E.藥物與蛋白結(jié)合是可逆的，無飽和和競爭結(jié)合現(xiàn)象58 .以下關(guān)于藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運的敘述正確的是A.藥物的脂溶性越高，向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運越慢B.藥物的脂溶性越低，向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運越慢C.藥物血漿蛋白結(jié)合率越高，越易向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運D.延長載藥納米粒在體內(nèi)的循環(huán)時間，降低了藥物向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運的效率E.弱酸性藥物易于向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運59 .有關(guān)表觀分布容積的描述正確的是A.具有生理學(xué)意義，指含藥體液的真實

18、容積B.藥動學(xué)的一個重要參數(shù)，是將血漿中藥物濃度與體內(nèi)藥量聯(lián)系起來的比例 常數(shù)，其大小與體液的體積相當(dāng)C.其大小與藥物的蛋白結(jié)合及藥物在組織中的分布無關(guān)D.可用來評價體內(nèi)藥物分布的程度，但其大小不可能超過體液總體積E.指在藥物充分分布的假設(shè)前提下，體內(nèi)全部藥物按血中同樣濃度溶解時所需的體液總?cè)莘e60 .當(dāng)藥物與蛋白結(jié)合率較大時，則A.血漿中游離藥物濃度也高B.藥物難以透過血管壁向組織分布C.可以通過腎小球濾過口.可以經(jīng)肝臟代謝E.藥物跨血腦屏障分布較多61 .有關(guān)藥物的組織分布下列敘述正確的是A.一般藥物與組織結(jié)合是不可逆的B.親脂性藥物易在脂肪組織蓄積，會造成藥物消除加快C.當(dāng)藥物對某些組織

19、具有特殊親和性時，該組織往往起到藥物貯庫的作用D.對于一些血漿蛋白結(jié)合率低的藥物，另一藥物的競爭結(jié)合作用將使藥效 大大增強或發(fā)生不良反應(yīng)E.藥物制成制劑后，其在體內(nèi)的分布完全與原藥相同62 .一般藥物由血向體內(nèi)各組織器官分布的速度為A.肝、腎脂肪組織、結(jié)締組織 肌肉、皮膚B.肝、腎肌肉、皮膚,脂肪組織、結(jié)締組織C.脂肪組織、結(jié)締組織 肌肉、皮膚,肝、腎D.脂肪組織、結(jié)締組織 肝、腎,肌肉、皮膚E.肌肉、皮膚 肝、腎脂肪組織、結(jié)締組織63 .藥物在體內(nèi)以原形不可逆消失的過程，該過程是A.吸收B .分布C .代謝D.排泄E.轉(zhuǎn)運64 .藥物除了腎排泄以外的最主要排泄途徑是A.膽汁B.汗腺C.唾液腺

20、D.淚腺E.呼吸系統(tǒng)65 .可以用來測定腎小球濾過率的藥物是A.青霉素 B.鏈霉素 C.菊粉 D.葡萄糖 E.乙醇66 .藥物的脂溶性是影響下列哪一步驟的最重要因素A.腎小球過濾 B .腎小管分泌 C.腎小管重吸收D.尿量E.尿液酸堿性67 .酸化尿液可能對下列藥物中的哪一種腎排泄不利A.水楊酸 B.葡萄糖 C.四環(huán)素 D.慶大霉素 E.麻黃堿68 .鹽類（主要是氯化物）可從哪一途徑排泄A.乳汁 B.唾液 C.肺 D.汗腺 E.膽汁69 .分子量增加可能會促進下列過程中的哪一項A.腎小球過濾 B .膽汁排泄 C.重吸收 D .腎小管分泌E.尿排泄過度70 .下列過程中哪一種過程一般不存在競爭抑

21、制A .腎小球過濾 B.膽汁排泄 C.腎小管分泌D.腎小管重吸收 E.藥物從血液透析71 .腸肝循環(huán)發(fā)生在哪一排泄中A.腎排泄 B.膽汁排泄 C.乳汁排泄 D.肺部排泄 E.汗腺排泄72 .下列藥物中哪一種最有可能從肺排泄A.乙醴 B.青霉素 C.磺胺喀呢 D.二甲雙月瓜 E.對乙酰氨基酚二、判斷題1 .注射給藥藥物直接進入血液循環(huán)，沒有吸收過程。2 .藥物經(jīng)口腔黏膜吸收，通過黏膜下毛細(xì)血管匯總至頸內(nèi)靜脈，不經(jīng)肝臟 而直接進入心臟，可避開肝首過效應(yīng)。3 .脂溶性較強的藥物易通過生物膜吸收，但較易跨角膜吸收的藥物必須兼 具脂溶性和水溶性。4 .藥物經(jīng)直腸給藥可以完全避開肝首過效應(yīng)。5 .藥物粒子

22、在肺部的沉積與粒子大小有關(guān)，一般來講粒子越小在肺泡的沉 積量越大。6 .藥物分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內(nèi) 各臟器組織的過程。分布速度往往比消除慢。7 .由于藥物的理化性質(zhì)及生理因素的差異，不同藥物在體內(nèi)具有不同的分 布特性，但藥物在體內(nèi)分布是均勻的。8 .藥物從血液向組織器官分布的速度取決于組織器官的血液灌流速度和藥 物與組織器官的親和力。9 .連續(xù)應(yīng)用某藥物，當(dāng)藥物從組織解脫入血的速度比進入組織的速度快時， 組織中的藥物濃度會逐漸升高而引起蓄積。10 .蛋白結(jié)合率越高，游離藥物濃度越小。當(dāng)存在飽和現(xiàn)象或競爭結(jié)合現(xiàn)象 時，游離濃度變化不大，對于毒副作用較強的藥物，

23、不易發(fā)生用藥安全問題。11 .藥物體內(nèi)分布主要決定于血液中游離型藥物的濃度，其次與該藥物和組織結(jié)合的程度有關(guān)。12 .藥物與血漿蛋白結(jié)合，能降低藥物的分布與消除速度，延長作用時間， 并有減毒和保護機體的作用。13 .蛋白質(zhì)大分子藥物主要依賴淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運，可使藥物不通過肝從而避免首過作用。14。胎盤屏障不同于血腦屏障。藥物脂溶性越大，越難透過。15 .將聚乙二醇（PEG）引入到微粒的表面，可提高微粒的親水性和柔軟性， 以使其易于被單核巨噬細(xì)胞識別和吞噬。16 .藥物吸收進入體內(nèi)后均會發(fā)生代謝反應(yīng)。17 . P450基因表達(dá)的P450酶系的氨基酸同源性大于 50%視為同一家族。18 .葡萄糖醛酸結(jié)

24、合反應(yīng)是各種外源或內(nèi)源性物質(zhì)滅活的重要途徑，它對藥物的代謝消除有重要的作用。19 .通常前體藥物本身沒有藥理活性，在體內(nèi)經(jīng)代謝后轉(zhuǎn)化為有活性的代謝 產(chǎn)物，從而發(fā)揮治療作用。20 .硝酸甘油具有很強的肝首過效應(yīng)，將其設(shè)計成口腔黏附片是不合埋的， 因為仍無法避開首過效應(yīng)。21 .肝消除率ER=0.7表示僅有30%的藥物經(jīng)肝臟清除，70%的藥物經(jīng)肝臟 進入體循環(huán)。三、填空題1 .藥物經(jīng)肌內(nèi)注射有吸收過程，一般 藥物通過毛細(xì)血管壁直接擴散， 水溶性藥物中分子量 的可以穿過毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞膜上的孔隙快速擴散 進入毛細(xì)血管，分子量 的藥物主要通過淋巴系統(tǒng)吸收。2 .體外評價藥物經(jīng)皮吸收速率可采用或 擴散池

25、。3 .為達(dá)到理想的肺部沉積效率，應(yīng)控制藥物粒子的大小，其空氣動力學(xué)粒 徑范圍一般為.4 .蛋白多肽藥物經(jīng)黏膜給藥的部位主要包括 ?> 等。5 .影響離子導(dǎo)入的因素有 > 等。6 .藥物溶液滴入結(jié)膜內(nèi)主要通過 > 途徑吸收。7 .藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后，由 運送至的過程8 .某些藥物接續(xù)應(yīng)用時，常常由于藥物從組織解脫入血的速度比進入組織 的速度,導(dǎo)致組織中的藥物有濃度逐漸上升的趨勢，稱為 。9 .人血中主要有三種蛋白質(zhì) > > :與大多數(shù)藥物結(jié)合有 關(guān)。10 .藥物的淋巴管轉(zhuǎn)運主要與藥物的 號關(guān)。分子量在 以上的大分子物質(zhì)，經(jīng)淋巴管轉(zhuǎn)運的選擇性

26、傾向很強。11 .藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運，主要取決于藥物的 性，另外藥物與也能在一定程度上影響血液-腦脊液間的藥物分配。12 .粒徑小于 的微粒，大部分聚集于網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)，被 攝取，這也是目前研究認(rèn)為微粒系統(tǒng)在體內(nèi)分布的主要途徑。13 .制備長循環(huán)微粒，可通過改善微粒的 、增加微粒表面的 及其則可明顯延長微粒在血液循環(huán)中的半衰期。14 .藥物的組織結(jié)合起著藥物的 作用，可延長 o15 .藥物與蛋白結(jié)合除了受藥物的理他性質(zhì)、給藥劑量、藥物與蛋白質(zhì)的親和力及藥物相互作用等因素影響外，還與> ?口等因素有關(guān)。16 .分布容積是指假設(shè)在藥物充分分布的前提下，體內(nèi) 按血中同樣濃 度溶解時所需的體

27、液 。17 .當(dāng)組織中的藥物濃度低于血液中的藥物濃度，則表觀分布容積V將比該藥物實際分布容積 o18 .藥物與血漿蛋白結(jié)合存在競爭抑制作用,這種置換作用主要對 表觀分布容積、結(jié)合率的藥物影響大，故華法林與保泰松合用時需調(diào)整劑量，否則易引起反應(yīng)。19 .延長微粒在血中循環(huán)時間的方法有 > ?口。20 .血漿蛋白結(jié)合率高的藥物，具表觀分布容積 ,當(dāng)增大劑量或同服另 一結(jié)合率更強的藥物，應(yīng)注意 問題。21 .藥物與血漿蛋白的結(jié)合是 ,有現(xiàn)象，只有型才能向組織轉(zhuǎn)運并發(fā)揮藥理作用，組織結(jié)合高的藥物，有時會造成藥物消除 o22 .藥物排泄的主要器官是 , 一般藥物以代謝產(chǎn)物形式排出，也有的藥 物以

28、排出。23 .不同物質(zhì)通過腎小球濾過膜的能力決定于被濾過物質(zhì) ?口 o24 .腎小球濾過的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)是 ，腎小球濾過的動力是，腎小球濾過 作用的大小以表示。25 .重吸收的主要部位在 ,重吸收的方式包括 和網(wǎng)種，重吸收的特點：;。26 .腎小球濾過的Na+約有65%70%是在 被重吸收的。27 .如果某種物質(zhì)的血漿清除率等 ml/min ,表明該物質(zhì)只經(jīng)腎小球濾過， 不被腎小管重吸收，也不被腎小管分泌。28 .大多數(shù)外源性物質(zhì)（如藥物）的重吸收主要是被動過程，其重吸收的程 度取決于藥物的> 、。29 .藥物經(jīng)腎排泄包括 、三個過程。30 .分子量在左右的藥物有較大的膽汁排泄率。31 .吸入

29、麻醉劑、二甲亞碉以及某些代謝廢氣可隨肺呼氣排出，該類物質(zhì)的共同特點是 四、多項選擇題1 .藥物及劑型的體內(nèi)過程是指D.代謝 E.排泄D.代謝 E.排泄D.代謝 E.排泄D.代謝 E.排泄）項有關(guān)A.吸收B.滲透C.分布2 .藥物轉(zhuǎn)運是指A.吸收B.滲透C.分布3 .藥物處置是指A.吸收B .滲透C .分布4 .藥物消除是指A.吸收B .滲透C .分布5 .生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)中參數(shù)吸收數(shù) An上A.藥物的有效滲透率 B.藥物溶解度C.腸道半徑D.藥物在腸道內(nèi)滯留時間E.藥物的溶出時間6 . BCS中用來描述藥物吸收特征的三個參數(shù)是A.吸收數(shù)B.劑量數(shù)C.分布數(shù)D.溶解度 E.溶出數(shù)7 .以下哪種

30、藥物不適于用微粉化的方法增加藥物吸收A.在消化道的吸收受溶出速度支配的藥物8 .弱堿性藥物C.胃液中不穩(wěn)定的藥物D.難溶于水的藥物E.對胃腸道有刺激性的藥物8 .下列有關(guān)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)相關(guān)內(nèi)容的描述正確的是A.生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)溶解性與通透性的差異將藥物分成四大類8. I型藥物具有高通透性和高滲透性C.田型藥物透過足吸收的限速過程，與溶出速率沒有相關(guān)性D.劑量數(shù)是描述水溶性藥物的口服吸收參數(shù)，一般劑量數(shù)越大，越有利于 藥物的吸收£.溶出數(shù)是描述難溶性藥物吸收的重要參數(shù)，受劑型因素的影響，并與吸收 分?jǐn)?shù)密切相關(guān)9 .以下可提高田類藥物吸收的方法有A.加入透膜吸收促進劑B.制成前

31、體藥物C.制成可溶性鹽類D.制成微粒給藥系統(tǒng)E.增加藥物在胃腸道的滯留時間10 . Caco-2細(xì)胞限制藥物吸收的因素有A.不流動水層B.細(xì)胞間各種連接處C.細(xì)胞形態(tài)D.細(xì)胞膜 E.單層完整性11 .影響藥物胃腸道吸收的劑型因素有A.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性B.粒子大小C.多晶型D.解離常數(shù)E.胃排空速率12 .口服固體制劑申請生物學(xué)試驗豁免需滿足以下哪些條件A.為速釋型口服固體制劑B.主藥具有低滲透性C.制劑中的主藥必須在pH17.5范圍內(nèi)具有高溶解性D .輔料的種類與用量符合FDA的規(guī)定E.主藥具有較寬的治療窗13 .體外研究口服藥物吸收作用的方法有A.組織流動室法B.外翻腸囊法C.外翻環(huán)法

32、D.腸道灌流法E .腸裨法14 .下列一般不利于藥物吸收的因素有A.不流動水層 B.P-gp藥泵作用 C.胃排空速率增加D.加適量的表面活性劑 E.溶媒牽引效應(yīng)15 .影響藥物吸收的劑型因素有A.藥物油水分配系數(shù)B.藥物粒度大小C.藥物晶型D.藥物溶出度E.藥物制劑的處方組成16 .被動擴散具以下哪些特征A.不消耗能量 B.有結(jié)構(gòu)和部位專屬性 C.有飽和狀態(tài)D.借助載體進行轉(zhuǎn)運E.由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運17 .影響胃排空速度的因素有A.藥物的多晶型B.食物的組成C.胃內(nèi)容物的體積D.胃內(nèi)容物的黏皮 E,藥物的脂溶性18 .Caco-2細(xì)胞模型主要應(yīng)用于A.研究藥物結(jié)構(gòu)與吸收轉(zhuǎn)運的關(guān)系B.快速評價

33、前體藥物的口服吸收C .研究口服藥物的吸收轉(zhuǎn)運機制D.確定藥物在腸腔吸收的最適pHE.研究輔料以及劑型對吸收的影響作用19 .協(xié)同轉(zhuǎn)運發(fā)生時需要的重要條件有A.濃度梯度B.結(jié)構(gòu)特異性C.部位特異性D.載體親和力的構(gòu)象差異E.能量20 .影響藥物吸收的理化因素有A.解離度B.脂溶性 C.溶出速度 D.穩(wěn)定性 E.晶型21 .改善跨細(xì)胞膜途徑吸收機制有A.改變黏液的流變學(xué)性質(zhì)B.提高膜的流動性C.膜成分的溶解作用D.溶解拖動能力的增加 E.與膜蛋白的相互作用22 .下列關(guān)于經(jīng)皮給藥吸收的論述不正確的是A .脂溶性藥物易穿過皮膚，但脂溶性過強易在角質(zhì)層聚集，不易穿透皮膚B.某弱堿藥物的透皮給藥系統(tǒng)宜

34、調(diào)節(jié)pH為偏堿性，使其呈非解離型，以利于藥物吸收C .脂溶性藥物的軟膏劑，應(yīng)以脂溶性材料為基質(zhì)，才能更好地促進藥物的 經(jīng)皮吸收D.藥物主要通過細(xì)胞間隙或細(xì)胞膜擴散穿透皮膚，但皮膚附屬器亦可能成 為重要的透皮吸收途徑23 .藥物在肺部沉積的機制主要有A.霧化吸入 B.慣性碰撞C.沉降D.擴散24 .關(guān)于注射給藥正確的表述是A.皮下注射給藥容量較小，一般用于過敏試驗B.不同部位肌內(nèi)注射吸收順序：臀大肌 大腿外側(cè)肌,上臂三角肌C.混懸型注射劑可于注射部位形成藥物貯庫，藥物吸收過程較長D.顯著低滲的注射液可局部注射后，藥物被動擴散速率小于等滲注射液25 .提高藥物經(jīng)角膜吸收的措施有A.增加滴眼液濃度，

35、提高局部滯留時間B.減少給藥體積，減少藥物損失C.弱堿性藥物調(diào)節(jié)pH至3.0,使之呈非解離型存在D.調(diào)節(jié)滴眼劑至高滲，促進藥物吸收26 .影響肺部藥物吸收的因素有A.藥物粒子在氣道內(nèi)的沉積過程B.生理因素C.藥物的理化性質(zhì)D.制劑因素27 .藥物代謝酶存在于以下哪些部位中A.肝B.腸C.腎 D.肺28 .藥物代謝I相反應(yīng)不包括A.氧化反應(yīng) B.還原反應(yīng) C.水解反應(yīng) D.結(jié)合反應(yīng)29 .體內(nèi)常見的結(jié)合劑主要包括A.葡萄糖醛酸 B.乙酰輔酶A C.腺甘甲硫氨酸D.硫酸30 .下列關(guān)于藥物代謝與劑型設(shè)計的論述正確的是A.藥酶有一定的數(shù)量，因此可利用給予大劑量藥物先使酶飽和，從而達(dá)到提高生物利用度的

36、目的B.藥物代謝的目的是使原形藥物滅活，并從體內(nèi)排出C.老人藥物代謝速度減慢，因此服用與正常人相同的劑量，易引起不良反 應(yīng)和毒性D.鹽酸葦絲肥為脫竣酶抑制劑，與左旋多巴組成復(fù)方，可抑制外周的左旋多 巴的代謝，增加入腦量31.下列論述正確的是A.光學(xué)異構(gòu)體對藥物代謝無影響B(tài).體外法可完全替代體內(nèi)法進行藥物代謝的研究C.黃酮體具有很強的肝首過效應(yīng)，因此口服無效D.硝酸甘油具有很強的肝首過效應(yīng)，因此通過皮膚、鼻腔、直腸、口腔黏膜吸收可提高生物利用度五、名詞解釋1.生物藥劑學(xué)；2.劑型因素；3.生物因素；4.藥物及劑型的體內(nèi)過程5 .細(xì)胞通道轉(zhuǎn)運；6.被動轉(zhuǎn)運；7.溶出速率；8.載體媒介轉(zhuǎn)運；9 .促

37、進擴散；10. ATP驅(qū)動泵；11.多藥耐藥；12.生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)；13 .藥物外排轉(zhuǎn)運器；14.多晶型15.腎清除率；16.腎小球濾過率；17 .雙峰現(xiàn)象；18.腸肝循環(huán)六、問答題1 .生物藥劑學(xué)的研究工作主要涉及哪些內(nèi)容？2 .簡述生物藥劑學(xué)研究對于新藥開發(fā)的作用。3 .簡述促進擴散的特點，并與被動轉(zhuǎn)運比較兩者的異同。4 .簡述主動轉(zhuǎn)運的分類及特點。5 .簡述生物藥劑學(xué)中討論的生理因素對藥物吸收的影響。6 .已知某藥物普通口服固體劑型生物利用度只有 5%,與食物同服生物利用 度可提高近一倍。試分析影響該藥物口服生物利用度的因素可能有哪些，擬采用哪些方法改善之。7 .藥物的溶出速率對吸收

38、有何意義？影響其溶出速率的因素有哪些？8 .影響R型藥物口服吸收的理化因素有哪些？如何改善該類藥物的口服生 物利用度？9 .采用什么給藥途徑可避免肝首過效應(yīng)？試結(jié)合各給藥途徑的生理學(xué)特點說明其避免首過效應(yīng)的原理。10 .試述影響經(jīng)皮給藥的影響因素。11 .粒子在肺部沉積的機制是什么？簡述影響藥物經(jīng)肺部吸收的因素。12 .決定藥物被組織攝取和積蓄的主要因素是？哪些組織攝取藥物最快？13 .為什么應(yīng)用 裝觀分布容積”這一名詞，表觀分布容積有何意義？14 .藥物血漿蛋白結(jié)合和組織蛋白結(jié)合對表觀分布容積和藥物消除有何影響？15 .討論藥物蛋白結(jié)合率的臨床意義。16 .為什么藥物與血漿蛋白結(jié)合后，會延長

39、僅由腎小球濾過藥物的腎清除率, 但不影響通過腎小球濾過和腎小管主動分泌兩種途徑清除藥物的腎清除率？17 .藥物蛋白結(jié)合率輕微改變（如變化率為1%）,是否會顯著影響作用強度?18 .請舉例說明為什么弱堿性藥物比弱酸性藥物易透過血腦屏障。19 .如何通過藥劑學(xué)途徑增加藥物的淋巴轉(zhuǎn)運？20 .為什么微粒在體內(nèi)的半衰期很短，如何延長微粒在血液中循環(huán)時間？21 .影響微粒給藥系統(tǒng)體內(nèi)分布的因素有哪些？22 .藥物代謝對藥理作用可能產(chǎn)生哪些影響？23 .簡述藥物代謝反應(yīng)的類型。24 .簡述影響藥物代謝的因素。25 .通過干預(yù)藥物代謝過程可改善制劑的療效，試舉例說明其原理。26 .影響腎小球濾過的因素有哪些

40、？27 .靜脈快速輸入大量生理鹽水或大量飲用清水，尿量會發(fā)生什么樣的變化？變化的原因是什么？28 .大量出汗或大量失血，尿量會發(fā)生什么變化？變化的原因是什么?【參考答案】一、單項選擇題CDCCB; DBABB ; DAABD ; ACCAA ; ABBDD ;BCADA ; BCACD; DEECB; BABCD ; DACBA ;DADDA ; DABEB; CBDAC ; CADBA ; BA二、判斷題x W-x x x V-x 賅x>W；x x三、填空題1 .脂溶性，小，很大2 .單室，雙室3 . 0.5 7.5ym4 .經(jīng)鼻腔，經(jīng)肺部，經(jīng)直腸（經(jīng)口腔黏膜等）5 .藥物及介質(zhì)因素，

41、電學(xué)因素6 .角膜滲透，結(jié)膜滲透7 .循環(huán)系統(tǒng)，各臟器組織8 .慢，蓄積9 .白蛋白，a-酸性糖蛋白，脂蛋白10 .分子量，500011 .脂溶性，蛋白的結(jié)合率12 . 7,肝和脾中的單核巨噬細(xì)胞13 .親水性，柔韌性，位阻14 .貯庫，作用時間15 .動物種差，性別差異，生理與病理狀態(tài)差異16 .全部藥量，總?cè)莘e17 .小18 .低，高蛋自，中毒（不良，出血）19 .改善表面親水性，減小粒徑，表面荷正電20 .小，安全性21 .可逆的，飽和，游離，緩慢22 .腎，原形藥物23 .相對分子質(zhì)量，所帶的電荷24 .濾過膜，有效濾過壓，腎小球濾過率25 .腎近曲小管，主動重吸收，被動重吸收，選擇性

42、的重吸收，有限度的重 吸收26 .腎近曲小管27 . 12528 .脂溶性，pKa,尿量，尿的pH29 .腎小球濾過，腎小管分泌，腎小管重吸收30 . 50031 .分子量較小，沸點較低四、多項選擇題1 .ACDE; 2.ACE; 3.CDE; 4.DE; 5.ACD ; 6.ABE; 7.CE; 8.ABCE; 9.ABDE ;10 .ABD; 11.ABCD; 12.ACDE; 13.ABC; 14.AB ; 15.ABCDE; 16.AE; 17.BCD;18 .ABCDE; 19.AD; 20.ABCDE; 21.ABCE; 22.C; 23.BCD; 24.C; 25.AB;26.A

43、BCD; 27.ABCD; 28.D; 29.ABCD; 30.ACD; 31.CD五、名詞解釋1 .生物藥劑學(xué)：是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄過程，闡明藥物的劑型因素、機體的生物因素與藥理效應(yīng)三者之間相互關(guān)系的科學(xué)。2 .劑型因素主要包括：(1)藥物的某些化學(xué)性質(zhì)：如同一藥物的不同鹽、酯、絡(luò)合物或衍生物，即 藥物的化學(xué)形式，藥物的化學(xué)穩(wěn)定性等。(2)藥物的某些物理性質(zhì)：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。(3)藥物的劑型及用藥方法。(4)制劑處方中所用輔料的種類、性質(zhì)和用量。(5)處方中藥物的配伍及相互作用。(6)制劑的工藝過程、操作條件和貯存條件等。3 .生物因素

44、主要包括：(1)種族差異：指不同的生物種類和不同人種之間的差異。(2)性別差異：指動物的雄雌與人的性別差異。(3)年齡差異：新生兒、嬰兒、青壯年與老年人的生理功能可能存在的差異(4)生理和病理條件的差異：生理條件如妊娠及各種疾病引起的病理變化引 起藥物體內(nèi)過程的差異。(5)遺傳因素：體內(nèi)參寫藥物代謝的各種酶的活性可能引起的個體差異等。4,藥物及劑型的體內(nèi)過程：是指藥物及劑型從給藥部位給藥后在體內(nèi)吸收、 分布、代謝和排泄的過程。5 .細(xì)胞通道轉(zhuǎn)運：藥物借助其脂溶性或膜內(nèi)蛋白的載體作用，穿過細(xì)胞而 被吸收的過程。6 .被動轉(zhuǎn)運：是指存在于膜兩側(cè)的藥物服從濃度梯度擴散的過程，分為單 純擴散和膜孔轉(zhuǎn)運

45、兩種形式。7 .溶出速率：是指在一定溶出條件下，單位時間藥物溶解的量。8 .載體媒介轉(zhuǎn)運：借助生物膜上的載體蛋白作用，使藥物透過生物膜而被 吸收的過程，可分為促進擴散和主動轉(zhuǎn)運兩種形式。9 .促進擴散：指某些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜高濃度側(cè)向低濃度 側(cè)擴散的過程。10 . ATP驅(qū)動泵：以ATP水解釋放的能量為能源進行主動轉(zhuǎn)運的載體蛋白 家族。11 .多藥耐藥：外排轉(zhuǎn)運器對抗月中瘤藥物多柔比星、紫杉醇、長春堿等的外 排作用會導(dǎo)致月中瘤細(xì)胞內(nèi)藥量減少，從而對月中瘤細(xì)胞殺傷作用大大下降的現(xiàn)象。12 .生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)：根據(jù)藥物體外溶解性和腸道滲透性的高低， 對藥 物進行分類的一種科學(xué)方法。

46、BCS依據(jù)溶解性與滲透性將藥物分為四類：I類為 高溶解性/高滲透性藥物、n類為低溶解性/高滲透性藥物、m類為高溶解性/ 低滲透性藥物、IV類為低溶解性/低滲透性藥物。13 .藥物外排轉(zhuǎn)運器：轉(zhuǎn)運器的一種，依賴 ATP分解釋放的能量，可將底 物逆向泵出細(xì)胞，降低底物在細(xì)胞內(nèi)的濃度，如P糖蛋白、多藥耐藥相關(guān)蛋白、 乳腺癌耐藥蛋白等。14 多晶型：化學(xué)結(jié)構(gòu)相同的藥物，由于結(jié)晶條件不同，可得到數(shù)種品格排 列不同的晶型，這種現(xiàn)象稱為多晶型。15 .腎清除率：腎清除率代表在一定時間內(nèi)(通常以每分鐘為單位)腎能使 多少積(通常以毫升為單位)的血漿中該藥物清除的能力，如腎對某藥物消除能 力強時表示有較交多血漿

47、中的該藥物被清除掉。16 .腎小球濾過率：單位時間內(nèi)（每分鐘）兩腎生成的超濾液量稱為腎小球 濾過率。17 .雙峰現(xiàn)象：某些藥物因腸肝循環(huán)可出現(xiàn)第二個血藥濃度高峰， 該現(xiàn)象稱 為雙峰觀象。18 .腸肝循環(huán)：在膽汁中排泄的藥物或其代謝物在小腸中移動期間重新被吸 收返肝門靜脈血的現(xiàn)象。六、問答題1 .生物藥劑學(xué)的研究工作主要涉及的內(nèi)容有：研究藥物的理化性質(zhì)對藥物 體內(nèi)轉(zhuǎn)運行為的影響；研究劑型、制劑處方和制劑工藝對藥物體內(nèi)過程的影響； 根據(jù)機體的生理功能設(shè)計緩控釋制劑；研究微粒給藥系統(tǒng)在血液循環(huán)中的命運； 研究新的給藥途徑與給藥方法；研究中藥制劑韻溶出度和生物利用度； 研究生物 藥劑學(xué)的試驗方法等。2

48、 .在新藥的合成和篩選中，需要考慮藥物體內(nèi)的轉(zhuǎn)運和轉(zhuǎn)化因素；在新藥 的安全性評價中，藥動學(xué)研究可以為毒性試驗設(shè)計提供依據(jù)；在新藥的制劑研究 中，劑型設(shè)計的合理性需要生物藥劑學(xué)研究進行評價；在新藥臨床前和臨床I、n田期試驗中，都需要生物藥劑學(xué)和藥物動力學(xué)的參與和評價。3 .促進擴散是指某些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體酌幫助下，由膜高濃度側(cè)向低濃度 側(cè)擴散的過程。其特點有：藥物從高濃度側(cè)向低濃度側(cè)的順濃度梯度轉(zhuǎn)運； 需要載體參與，載體物質(zhì)通常與藥物有高度的選擇性； 不消耗能量，擴散過程 與細(xì)胞代謝無關(guān)，不受細(xì)胞代謝抑制劑的影響；轉(zhuǎn)運有飽和現(xiàn)象；結(jié)構(gòu)類似 物能產(chǎn)生競爭性抑制作用；有結(jié)構(gòu)特異性和部位特異性。與被動

49、轉(zhuǎn)運相同的是： 促進擴散服從順濃度梯度擴散原則， 不消耗能量。與被動轉(zhuǎn)運不同的是：由于載 體參與，促進擴散的速度要比單純擴散的速度快得多。4 .借助載體或酶促系統(tǒng)的作用，藥物從膜的低濃度側(cè)向高濃度側(cè)的轉(zhuǎn)運稱 為主動轉(zhuǎn)運。主動轉(zhuǎn)運可分為ATP驅(qū)動泵和協(xié)同轉(zhuǎn)運兩種。ATP驅(qū)動泵是以ATP 水解釋放的能量為能源進行主動轉(zhuǎn)運的載體蛋白家族。協(xié)同轉(zhuǎn)運是依賴另一種物 質(zhì)的電化學(xué)梯度所貯存的能量對物質(zhì)進行主動轉(zhuǎn)運， 而維持這種電化學(xué)勢是鈉鉀 泵或質(zhì)子泵。主動轉(zhuǎn)運的特點有：逆濃度梯度轉(zhuǎn)運；需要消耗機體能量； 需要載體參與，載體物質(zhì)通常與藥物有高度的選擇性； 主動轉(zhuǎn)運的速率及轉(zhuǎn)運 量與載體的量及其活性有關(guān)，具有

50、飽和作用；結(jié)構(gòu)類似物能產(chǎn)生競爭性抑制作 用，相似物競爭載體結(jié)合位點，影響藥物的轉(zhuǎn)運；受代謝抑制劑的影晌；有 結(jié)構(gòu)特異性和部位特異性。5. 口服藥物的吸收在胃腸道上皮細(xì)胞進行，胃腸道生理環(huán)境的變化對吸收 產(chǎn)生較大的影響。(1)消化系統(tǒng)因素：胃腸液的成分與性質(zhì)：胃液的 pH呈酸性，有利于弱酸 性藥物的吸收；小腸較高的pH環(huán)境是弱堿性藥物最佳的吸收部位。胃排空和 胃空速率：胃排空速率慢，藥物在胃中停留時間延長，弱酸性藥物吸收會增加， 但是胃排空加快，到達(dá)小腸部位所需的時間縮短，有利于藥物在小腸部位吸收。 小腸內(nèi)運行：可促進固體制劑進一步崩解、分散，使之與腸分泌液充分混合， 增加了藥物與腸表面上皮的面

51、積， 有利于難溶性藥物的吸收。食物的影響：食 物不僅能改變胃空速率而影響吸收， 也可能促進藥物的吸收或不影響吸收。胃腸道代謝作用的影響：藥物的胃腸道代謝是一種首過效應(yīng)， 對藥物療效有一定的 甚至很大的影響。(2)循環(huán)系統(tǒng)因素：胃腸血流速度：血流量可明顯影響胃的吸收速度，但 這種現(xiàn)象在小腸吸收中不顯著；肝首過作用：肝首過效應(yīng)愈大，藥物被代謝越 多，藥效會受到明顯的影響；腸肝循環(huán)：對經(jīng)膽汁排泄的藥物有影響，可使藥 物的作用明顯延長；淋巴循環(huán)：對大分子藥物的吸收起著重要作用。(3)疾病因素：胃酸缺乏、腹瀉、甲狀腺功能不足、部分或全部胃切除、肝 臟疾病等均可影響藥物胃腸道吸收。6 .影響該藥物口服生物

52、利用度的因素有很多，藥物本身生物利用度低可 能是由于藥物的吸收差或受到胃腸分泌的影響。 與食物同服，可促進胃排空速率 加快，藥物進入小腸，在腸內(nèi)停留時間延長；脂肪類食物可促進膽汁分泌，而膽 汁可促進難溶性藥物溶解吸收。劑型因素也有很大影響，藥用輔料的性質(zhì)與藥物 相互作用均影響其生物利用度。提高藥物的生物利用度可將難溶性藥物制成可 溶性鹽、無定型藥物或加入表面活性劑； 改變劑型增大藥物表面積；制成復(fù)方制 劑或改變劑量促使酶代謝飽和等；制成前體藥物等。7 .藥物的浴出是指藥物從制劑中溶解到溶出介質(zhì)中的過程。口服固體藥物 制劑后，藥物在胃腸道內(nèi)經(jīng)歷崩解、分散、溶出過程才可通過上皮細(xì)胞膜吸收。 對難溶

53、性藥物而言，溶出是其吸收的限速過程，藥物在胃腸道內(nèi)的溶出速率直接 影響藥物的起效時間、藥效強度和作用持續(xù)時間。影響藥物溶出速率的因素主要 有：藥物的溶解度，藥物的溶解度與溶出速度直接相關(guān)， 當(dāng)藥物在擴散層中的 溶解度增大，則可加快藥物的溶出速率。粒子大小，藥物粒子越小，則與體液 的接觸面積越大，藥物的溶出速度增大，吸收也加快。多晶型，不同的晶型溶 解度不同，其溶出速度也不同，直接影響藥物的吸收速度，并會影響藥物的藥理 作用。溶劑化物，將藥物制成無水物或有機溶劑化物，有利于溶出和吸收。8 . R類藥物是低溶解性/高滲透性的一類藥物，因藥物在胃腸道溶出緩慢而限制了藥物的吸收。影響II類藥物吸收的理

54、化因素有藥物的溶解度、晶型、溶媒化物、粒子大小等。增加藥物的溶解度和(或)加快藥物的溶出速率均可有效 地提高該類藥物的口服吸收，主要方法有：制成可溶性鹽類；選擇合適的品 型和溶媒化物；加入適量表面活性劑；用親水性包合材料制成包合物； 增 加藥物的表面積；增加藥物在胃腸道內(nèi)的滯目時間； 抑制外排轉(zhuǎn)運及藥物腸 壁代謝。9 .可以通過改變給藥途徑盡量避免首過效應(yīng)，尤其是肝首過效應(yīng)。主要途 徑有：(1)薛脈、肌內(nèi)注射：靜脈注射直接進入體循環(huán)，因此不存在首過效應(yīng)；肌 內(nèi)注射經(jīng)毛細(xì)血管吸收進入體循環(huán)，不經(jīng)門肝系統(tǒng)，因此不存在首過效應(yīng)。(2)口腔黏膜吸收：口腔黏膜下有大量毛細(xì)血管匯總至頸內(nèi)靜脈，不經(jīng)肝臟 而

55、直接進入心臟，可繞過肝臟的首過作用。一般可制成口腔貼片給藥。(3)經(jīng)皮吸收：藥物應(yīng)用到皮膚后，首先從制劑中釋放到皮膚表面，溶解的藥物分配進入角質(zhì)層，擴散通過角質(zhì)層到達(dá)活性表皮的界面， 再分配進入水性的 活性表皮，繼續(xù)擴散到達(dá)真皮，被毛細(xì)血管吸收進入血液循環(huán)，可避開門肝系統(tǒng)。(4)經(jīng)鼻給藥：鼻黏膜血管豐富，鼻黏膜滲透性高，有利于全身吸收。藥物 吸收后直接進入體循環(huán)，無首過效應(yīng)。(5)經(jīng)肺吸收：肺泡表面積大，具有豐富的毛細(xì)血管和極小的轉(zhuǎn)運距離，因此肺部給藥吸收迅速，而且吸收后藥物直接進入血液循環(huán)， 不受肝首過效應(yīng)的影 響。(6)直腸給藥：栓劑距肛門2cm處，可使大部分藥物避開肝首過效應(yīng)，給藥 生物利用度遠(yuǎn)高于距肛門4cm處給藥。當(dāng)栓劑距肛門6cm處給藥時，大部分藥 物經(jīng)直腸上靜脈進入門靜脈-肝臟系統(tǒng)。淋巴循環(huán)也有助于直腸藥物吸收，經(jīng)淋 巴吸收的藥物可避開肝臟代謝作用。10 . (1)生理因素：皮膚的生理情況因種族、年齡、性別、人體因素及部位 的差異而有顯著不同，其差異主要由角質(zhì)層的厚度、致密性和附屬器的密度引起， 由此對皮膚的通透性產(chǎn)生明顯的影響。身體各部位皮膚滲透性大小為陰