常用糖皮質激素類藥物制劑和特點實用教案

1、第1頁/共54頁第一頁，共55頁。第2頁/共54頁第二頁，共55頁。p 內源性內源性n可的松可的松 Cortisone Cortisone n氫化可的松氫化可的松HydrocortisoneHydrocortisonep 外源性外源性p 潑尼松潑尼松 Prednisone Prednisonep 潑尼松龍潑尼松龍 Prednisolone Prednisolonep 甲潑尼龍甲潑尼龍(nlng) (nlng) MethylprednisoloneMethylprednisolonep 倍他米松倍他米松 Betamethasone Betamethasonep 地塞米松地塞米松 Dexameth

2、asone Dexamethasone全身用糖皮質激素常用全身用糖皮質激素常用(chn yn)藥物：藥物：第3頁/共54頁第三頁，共55頁。p全身全身(qun shn)給藥給藥p口服給藥口服給藥p靜脈給藥靜脈給藥p肌內給藥肌內給藥p局部局部(jb)給藥給藥p吸入給藥吸入給藥p經(jīng)口吸入經(jīng)口吸入p鼻腔噴霧鼻腔噴霧p關節(jié)內給藥關節(jié)內給藥p眼內局部眼內局部(jb)給藥給藥p滴眼劑滴眼劑p眼部注射眼部注射p滴耳給藥滴耳給藥p皮膚外用給藥皮膚外用給藥p皮損內注射給藥皮損內注射給藥p硬膜外給藥硬膜外給藥p直腸給藥直腸給藥糖皮質激素給藥途徑糖皮質激素給藥途徑(tjng)(tjng)：第4頁/共54頁第四頁，共

3、55頁。第5頁/共54頁第五頁，共55頁。2.2.影響影響(yngxing)(yngxing)各器官系統(tǒng)功能各器官系統(tǒng)功能 增強骨骼的造血功能增強骨骼的造血功能 能促進胃酸和胃蛋白酶原的分泌能促進胃酸和胃蛋白酶原的分泌 提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性等提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性等3.3.在應激反應中起作用在應激反應中起作用 嚴寒、饑餓、創(chuàng)傷、失血、感染等意外刺激時，糖皮質激嚴寒、饑餓、創(chuàng)傷、失血、感染等意外刺激時，糖皮質激素大量分泌，以增強機體的耐受能力素大量分泌，以增強機體的耐受能力第6頁/共54頁第六頁，共55頁。藥理作用：藥理作用：第7頁/共54頁第七頁，共55頁。第8頁/共54頁第八頁，共55

4、頁。第9頁/共54頁第九頁，共55頁。第10頁/共54頁第十頁，共55頁。第11頁/共54頁第十一頁，共55頁。不良反應：不良反應：第12頁/共54頁第十二頁，共55頁。第13頁/共54頁第十三頁，共55頁。第14頁/共54頁第十四頁，共55頁。第15頁/共54頁第十五頁，共55頁。全身用糖皮質激素類藥物全身用糖皮質激素類藥物(yow)(yow)體內相互體內相互作用作用 參見參見(cnjin)(cnjin)說明書和藥學參考書說明書和藥學參考書 主要考慮以下相關因素：如主要考慮以下相關因素：如 不良反應的疊加不良反應的疊加 致潰瘍藥物：非甾體解熱鎮(zhèn)痛藥致潰瘍藥物：非甾體解熱鎮(zhèn)痛藥 致感染藥物：免

5、疫抑制劑，疫苗致感染藥物：免疫抑制劑，疫苗 致高血糖藥物：噻嗪類利尿藥：致高血糖藥物：噻嗪類利尿藥： 致精神癥狀藥物：三環(huán)類抗抑郁藥致精神癥狀藥物：三環(huán)類抗抑郁藥 致水腫藥物：蛋白質同化激素致水腫藥物：蛋白質同化激素 酶代謝影響酶代謝影響 苯巴比妥、苯妥英、利福平等肝藥酶誘導劑可加快苯巴比妥、苯妥英、利福平等肝藥酶誘導劑可加快皮質激素代謝，故同用時需適當增加劑量皮質激素代謝，故同用時需適當增加劑量 其他其他第16頁/共54頁第十六頁，共55頁。第17頁/共54頁第十七頁，共55頁。內源性糖皮質激素可的松可的松C11C11位羥化位羥化糖皮質激素活性糖皮質激素活性第18頁/共54頁第十八頁，共55

6、頁。 內源性糖皮質激素( (與內源性糖皮質激素具有等效作用的藥物) )有哪些？ 其中具有生理(shngl)(shngl)活性的是？ 其中本身沒有生理(shngl)(shngl)活性是？ 兩者之間的關系是什么？ 發(fā)生代謝轉換的部位是？氫化可的松氫化可的松可的松可的松氫化可的松氫化可的松可的松可的松在代謝中相互在代謝中相互(xingh)(xingh)轉化轉化肝臟肝臟(gnzng)(gnzng)氫化可的松氫化可的松 vs vs 可的松可的松關聯(lián)與差異關聯(lián)與差異第19頁/共54頁第十九頁，共55頁。p藥代動力學藥代動力學p吸收差異吸收差異p生物利用度生物利用度- -氫化可的松氫化可的松96%96%，高

7、于可的松，因此，高于可的松，因此(ync)(ync)同等療效，同等療效，用量小于可的松。用量小于可的松。p代謝差異：氫化可的松適用于肝功能障礙患者代謝差異：氫化可的松適用于肝功能障礙患者p肝功能障礙患者，可的松不能有效代謝成為活性產(chǎn)物氫化可的松，應肝功能障礙患者，可的松不能有效代謝成為活性產(chǎn)物氫化可的松，應直接使用無需代謝的活性成分直接使用無需代謝的活性成分p急性或嚴重應激狀態(tài)下：急性或嚴重應激狀態(tài)下：p使用無需代謝的活性成分使用無需代謝的活性成分- -氫化可的松，直接發(fā)揮作用氫化可的松，直接發(fā)揮作用p藥效學藥效學p與內源性皮質激素功能相同，同時具有糖和鹽皮質激素活性，因此與內源性皮質激素功能

8、相同，同時具有糖和鹽皮質激素活性，因此(ync)(ync)適用于生理性替代治療。適用于生理性替代治療。p用于藥理作用抗炎治療時，水鈉潴留副作用明顯，并具有用于藥理作用抗炎治療時，水鈉潴留副作用明顯，并具有HPAHPA軸抑制軸抑制作用作用關聯(lián)關聯(lián)(gunlin)(gunlin)與與差異差異氫化可的松氫化可的松 vs vs 可的松可的松第20頁/共54頁第二十頁，共55頁。人工合成人工合成(rn (rn nn h h chnchn) )糖皮質激素糖皮質激素19291929年年發(fā)現(xiàn)可的松在治療發(fā)現(xiàn)可的松在治療(zhlio)(zhlio)類風濕關節(jié)炎的治療類風濕關節(jié)炎的治療(zhlio)(zhlio)

9、作用作用19481948年，年，19511951年年可的松和氫化可的松用于治療可的松和氫化可的松用于治療(zhlio)(zhlio)類風濕關節(jié)炎類風濕關節(jié)炎正作用正作用副作用副作用糖皮質激素活活性糖皮質激素活活性鹽皮質激素活活性鹽皮質激素活活性抑制類風關抑制類風關所需劑量所需劑量正常代謝功能正常代謝功能擴大擴大內源性糖皮質激素內源性糖皮質激素第21頁/共54頁第二十一頁，共55頁。外外源源性性糖糖皮皮質質激激素素糖皮質激素活性糖皮質激素活性 4鹽皮質激素活性鹽皮質激素活性 C1=C2雙鍵雙鍵(shun jin)結構結構無需無需(wx)肝臟代肝臟代謝活化謝活化親脂性增加(zngji)糖皮質活性

10、20鹽皮質活性 0糖皮質活性糖皮質活性鹽皮質活性鹽皮質活性糖皮質活性 5鹽皮質活性第22頁/共54頁第二十二頁，共55頁。藥理學作用藥理學作用(zuyng)改變改變藥代動力學特征藥代動力學特征(tzhng)改變改變與糖皮質激素受體親和作用與糖皮質激素受體親和作用(zuyng)鹽皮質激素作用沒有增強鹽皮質激素作用沒有增強略有下降略有下降生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用血漿半衰期延長血漿半衰期延長代謝降低代謝降低化學結構變化化學結構變化水鈉潴留水鈉潴留蛋白結合降低蛋白結合降低游離增加游離增加抗炎作用增強抗炎作用增強作用時間延長作用時間延長C1,2C1,2位不飽和雙鍵位不飽和雙鍵環(huán)環(huán)A A幾何形

11、態(tài)改變幾何形態(tài)改變潑尼松龍潑尼松龍潑尼松潑尼松抗炎作用強弱和抗炎作用強弱和作用時間長短的作用時間長短的藥物化學基礎藥物化學基礎第23頁/共54頁第二十三頁，共55頁。 其中具有生理活性的是？ 其中沒有生理活性，有活性代謝物的是？ 兩者之間的關系？ 發(fā)生代謝轉換(zhunhun)(zhunhun)的部位是？關聯(lián)(gunlin)與差異潑尼松龍（強的松龍）潑尼松龍（強的松龍）潑尼松（強的松）潑尼松（強的松）在代謝中相互在代謝中相互(xingh)轉化轉化肝臟肝臟潑尼松龍潑尼松龍( (強的松龍強的松龍)vs)vs潑尼松潑尼松( (強的松強的松) )藥代動力學：藥代動力學： 代謝差異：肝功能障礙患者代謝差

12、異：肝功能障礙患者適于適于直接使用活性成直接使用活性成分分潑尼松龍（強的松龍）潑尼松龍（強的松龍），潑尼松不能有效代謝成，潑尼松不能有效代謝成為活性產(chǎn)物。為活性產(chǎn)物。藥效學：藥效學：作用完全相同，可等劑量交換使用作用完全相同，可等劑量交換使用第24頁/共54頁第二十四頁，共55頁。藥理學作用藥理學作用(zuyng)改變改變藥代動力學特征藥代動力學特征(tzhng)改變改變與糖皮質激素受體與糖皮質激素受體親和作用親和作用(zuyng)鹽皮質激素作用鹽皮質激素作用更大幅度繼續(xù)下降更大幅度繼續(xù)下降組織分布組織分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用組織穿透性組織穿透性更好更好代謝降低代謝降低化學結構

13、變化化學結構變化水鈉潴留水鈉潴留分布體積更大分布體積更大抗炎作用增加抗炎作用增加作用時間延長作用時間延長C6C6位位- -甲基取代甲基取代C1,2C1,2位不飽和雙鍵位不飽和雙鍵甲潑尼龍甲潑尼龍（甲強龍）（甲強龍）脂溶性增加脂溶性增加生物半衰期生物半衰期延長延長蛋白結合降低游離增加蛋白結合降低游離增加第25頁/共54頁第二十五頁，共55頁。藥理學作用藥理學作用(zuyng)改變改變藥代動力學特征藥代動力學特征(tzhng)改變改變與糖皮質激素受體與糖皮質激素受體親和作用親和作用(zuyng)鹽皮質激素作用明顯下降鹽皮質激素作用明顯下降組織分布組織分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用組織穿透

14、性組織穿透性加強加強代謝降低代謝降低化學結構變化化學結構變化水鈉潴留水鈉潴留分布體積變大分布體積變大抗炎作用增強抗炎作用增強作用時間延長作用時間延長C9C9位位- -氟代基團氟代基團C16C16位位- -甲基取代甲基取代C1,2位雙鍵地塞米松地塞米松脂溶性脂溶性增加增加抗炎活性抗炎活性增加增加受體親和力受體親和力增加增加蛋白結合降低游離增加蛋白結合降低游離增加生物半衰期生物半衰期延長延長第26頁/共54頁第二十六頁，共55頁。藥物名稱藥物名稱抗炎強度抗炎強度水鈉潴留強度水鈉潴留強度等效劑量等效劑量(mg)(mg)短效糖皮質激素短效糖皮質激素( t( t1/21/2 36h ) 36h )地塞米

15、松地塞米松20-3020-300 00.750.75倍他米松倍他米松25-3025-300 00.60.6 糖皮質激素糖鹽代謝作用強度糖皮質激素糖鹽代謝作用強度(qingd)第27頁/共54頁第二十七頁，共55頁。激素名稱激素名稱血漿半衰期血漿半衰期(h)(h)生物半衰期生物半衰期(h)(h)HPA HPA 軸軸抑制時間抑制時間( (天天) )短效短效可的松可的松0.50.58 -128 -121.25 - 1.501.25 - 1.50氫化可的松氫化可的松1.61.68 - 128 - 121.25 - 1.501.25 - 1.50中效中效潑尼松潑尼松2.6 - 32.6 - 318 -

16、3618 - 361.25 - 1.50 1.25 - 1.50 潑尼松龍潑尼松龍2 - 42 - 418 - 3618 - 361.25 - 1.50 1.25 - 1.50 甲潑尼龍甲潑尼龍2 - 3 2 - 3 18 - 3618 - 361.25 - 1.501.25 - 1.50長效長效地塞米松地塞米松3 - 6 3 - 6 36 - 5436 - 542.75 2.75 倍他米松倍他米松3 - 63 - 636 - 5436 - 543.25 3.25 糖皮質激素半衰期(血漿(xujing)和生物) 第28頁/共54頁第二十八頁，共55頁。糖皮質激素糖皮質激素激素結合蛋白（）激素結

17、合蛋白（）白蛋白（）白蛋白（）可的松可的松9090（激素結合蛋白飽和后，與白蛋白結合）（激素結合蛋白飽和后，與白蛋白結合）氫化可的松氫化可的松9090（激素結合蛋白飽和后，與白蛋白結合）（激素結合蛋白飽和后，與白蛋白結合）潑尼松潑尼松7070潑尼松龍潑尼松龍70-9070-90（與激素結合蛋白結合力強，可與內源（與激素結合蛋白結合力強，可與內源性激素競爭結合，飽和后與白蛋白結合）性激素競爭結合，飽和后與白蛋白結合）甲潑尼龍甲潑尼龍 1 17474倍他米松倍他米松 1 1 64 64地塞米松地塞米松 1 1 77 77 糖皮質激素蛋白結合(jih)作用第29頁/共54頁第二十九頁，共55頁。藥物

18、藥物(yow)(yow)治療相關影響治療相關影響因素因素有效性有效性安全性安全性具有具有(jyu)較短的生物半衰較短的生物半衰期期沒有沒有(mi yu)鹽皮質激素作鹽皮質激素作用用對對HPAHPA軸抑制作用小軸抑制作用小具有較強的抗炎活性具有較強的抗炎活性治療指數(shù)高治療指數(shù)高起效快起效快藥效藥效平穩(wěn)平穩(wěn)肝功能不全是否適用肝功能不全是否適用第30頁/共54頁第三十頁，共55頁。潑尼松龍潑尼松龍( (強的松龍強的松龍)vs.)vs.和潑尼松和潑尼松( (強的松強的松) )有效性有效性安全性安全性水鈉潴留水鈉潴留(zhli)(zhli)作用略小于作用略小于氫化可的松氫化可的松 倍倍中效激素中效激素(

19、j s)，生物半衰期較短，生物半衰期較短對對HPAHPA軸抑制作用較弱軸抑制作用較弱氫化可的松氫化可的松 x 4x 4倍倍可用于抗炎治療可用于抗炎治療(zhlio)(zhlio)用量小于氫化可的松用量小于氫化可的松5mg5mg20mg20mg可長期使用可長期使用肝功能不全是否適用肝功能不全是否適用潑尼松龍潑尼松龍 潑尼松潑尼松 第31頁/共54頁第三十一頁，共55頁。有效性有效性安全性安全性水鈉潴留水鈉潴留(zhli)作用小于作用小于氫化可的松和潑尼松龍氫化可的松和潑尼松龍中效激素中效激素(j s)，生物半衰期較，生物半衰期較短短對對HPA軸抑制作用較弱軸抑制作用較弱氫化可的松氫化可的松 x

20、5倍倍可用于抗炎治療可用于抗炎治療(zhlio)用量小于潑尼松龍用量小于潑尼松龍4mg 5mg可長期使用可長期使用潑尼松龍潑尼松龍 x 倍倍甲潑尼龍甲潑尼龍(甲強龍甲強龍)肝功能不全肝功能不全可安全使用可安全使用第32頁/共54頁第三十二頁，共55頁。有效性有效性安全性安全性水鈉潴留作用水鈉潴留作用(zuyng)(zuyng)明顯降明顯降低低幾乎為幾乎為 0 0長效激素，生物長效激素，生物(shngw)(shngw)半衰半衰期最長期最長大于大于3636小時小時對對HPAHPA軸抑制作用顯著軸抑制作用顯著(xinzh)(xinzh)增加，最強增加，最強氫化可的松氫化可的松 x 20-30 x 2

21、0-30倍倍抗炎治療指數(shù)高抗炎治療指數(shù)高等效劑量小等效劑量小0.6mg 0.6mg ，不能不能長期使用長期使用潑尼松龍潑尼松龍 x 5-6x 5-6倍倍 甲潑尼龍 x4-5倍地塞米松和倍他米松肝功能不全肝功能不全可安全使用可安全使用第33頁/共54頁第三十三頁，共55頁。 中效激素中效激素 用于抗炎治療，用于抗炎治療，HPAHPA軸抑制作用相對較弱軸抑制作用相對較弱 甲潑尼龍：糖甲潑尼龍：糖/ /鹽作用比較好鹽作用比較好, ,長期服用療效穩(wěn)定，適長期服用療效穩(wěn)定，適用于肝功能不全患者。注射劑可用于靜脈，做沖擊治療。用于肝功能不全患者。注射劑可用于靜脈，做沖擊治療。 潑尼松潑尼松( (龍龍) )

22、：糖：糖/ /鹽作用比次之，可長期服用，潑尼松鹽作用比次之，可長期服用，潑尼松龍適用于肝功能不全患者，不宜使用潑尼松。龍適用于肝功能不全患者，不宜使用潑尼松。 長效激素長效激素 生物半衰期長，生物半衰期長，HPAHPA軸抑制作用長而強，不宜長期使用軸抑制作用長而強，不宜長期使用 抗炎治療指數(shù)高，用藥劑量抗炎治療指數(shù)高，用藥劑量(jling)(jling)小小 適合短期使用適合短期使用 可用于其他糖皮質激素反應不佳或無效的情況可用于其他糖皮質激素反應不佳或無效的情況第34頁/共54頁第三十四頁，共55頁。第35頁/共54頁第三十五頁，共55頁。藥品名稱藥品名稱劑型劑型劑型劑型性狀性狀醋酸可的松醋

23、酸可的松醋酸酯醋酸酯片劑片劑注射液注射液乳白色微細顆粒混懸液乳白色微細顆?；鞈乙簻缇鞈乙簻缇鞈乙捍姿釟浠傻乃纱姿釟浠傻乃纱姿狨ゴ姿狨テ瑒┢瑒┯杏凶⑸湟鹤⑸湟喝榘咨⒓氼w?；鞈乙喝榘咨⒓氼w?；鞈乙簻缇鞈乙簻缇鞈乙簹浠傻乃蓺浠傻乃善瑒┢瑒┳⑸湟鹤⑸湟簾o色澄清液體，無色澄清液體，滅菌稀乙醇溶液滅菌稀乙醇溶液氫化可的松琥珀酸鈉氫化可的松琥珀酸鈉琥珀酸鈉琥珀酸鈉注射用注射用有有白色疏松塊狀物白色疏松塊狀物無菌凍干品無菌凍干品醋酸潑尼松醋酸潑尼松醋酸酯醋酸酯片劑片劑有有潑尼松龍潑尼松龍片劑片劑醋酸潑尼松龍醋酸潑尼松龍醋酸酯醋酸酯片劑片劑注射液注射液乳白色微細顆粒混懸液乳白色微細顆?；鞈乙?/p>

24、滅菌混懸液滅菌混懸液甲基潑尼松龍甲基潑尼松龍琥珀酸鈉琥珀酸鈉注射用注射用白色疏松塊狀物白色疏松塊狀物無菌凍干品無菌凍干品甲潑尼龍甲潑尼龍片劑片劑倍他米松倍他米松片劑片劑倍他米松磷酸鈉倍他米松磷酸鈉磷酸鈉磷酸鈉注射液注射液無色澄清液體無色澄清液體滅菌水溶液滅菌水溶液地塞米松地塞米松片劑片劑地塞米松磷酸鈉地塞米松磷酸鈉磷酸鈉磷酸鈉注射液注射液有有無色澄清液體無色澄清液體滅菌水溶液滅菌水溶液醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸酯醋酸酯片劑片劑有有注射液注射液乳白色微細顆?；鞈乙喝榘咨⒓氼w粒混懸液滅菌混懸液滅菌混懸液第36頁/共54頁第三十六頁，共55頁。糖皮質激素類藥物糖皮質激素類藥物(yow)(yow)

25、注射注射劑的分類劑的分類 溶液型注射劑 無色澄清液體，可靜脈或肌內注射 起效迅速 混懸型注射劑 適于水難溶性藥物及注射后要求(yoqi)延長藥效的藥物，如醋酸可的松。 乳白色微細顆?；鞈乙?，一般僅供肌內注射，嚴禁靜脈注射。 注射后吸收緩慢，藥物作用時間延長。 注射用無菌粉末 白色疏松塊狀物，溶解后用法及療效特點同溶液型注射劑。第37頁/共54頁第三十七頁，共55頁。糖皮質激素類藥物糖皮質激素類藥物(yow)注射劑注射劑給藥途徑給藥途徑 靜脈注射(intravenous injection) 藥效最快，常作急救、補充體液和供營養(yǎng)之用，適用于搶救危重病人 混懸液或乳濁液能引起毛細血管栓塞，故不能做

26、靜脈注射 肌內注射(intramuscular injection) 肌肉注射溶液型注射劑吸收特點同靜脈注射 肌內注射混懸液的特點是，延長作用(zuyng)時間和給藥間隔，減少給藥次數(shù)，但不能代替口服治療 關節(jié)內注射(intra-articular injection) 不作預防或慢性病維持用藥，只作為急癥或惡化情況下的短期用藥第38頁/共54頁第三十八頁，共55頁。高效高效(o xio)速效速效(sxio)長效長效給藥途徑給藥途徑(tjng)治療效果治療效果溶液型溶液型混懸型混懸型靜脈給藥靜脈給藥肌內給藥肌內給藥凍干粉針凍干粉針關節(jié)內給藥關節(jié)內給藥藥物劑型藥物劑型藥物劑型、給藥途徑、治療效果

27、藥物劑型、給藥途徑、治療效果第39頁/共54頁第三十九頁，共55頁。注射劑相關其它問題(wnt)：溶媒和附加劑 溶媒的選擇溶媒的選擇 乙醇做注射用溶媒時濃度可高達乙醇做注射用溶媒時濃度可高達50%50%，但乙醇濃度超過，但乙醇濃度超過10%10%時，肌注有疼痛感，時，肌注有疼痛感，靜注時應防止溶血的發(fā)生靜注時應防止溶血的發(fā)生( (乙醇易透過人紅細胞膜乙醇易透過人紅細胞膜) )。體外試驗表明，當乙醇濃。體外試驗表明，當乙醇濃度達度達60%60%時，紅細胞立即凝聚生成深紅色束狀沉淀，所以時，紅細胞立即凝聚生成深紅色束狀沉淀，所以(suy)(suy)采用乙醇作采用乙醇作為注射用溶媒濃度不易過高，使用

28、前應充分稀釋?？伸o點，不能靜注。為注射用溶媒濃度不易過高，使用前應充分稀釋?？伸o點，不能靜注。氫化可的松注射液含乙醇氫化可的松注射液含乙醇50%50%，使用前必須充分，使用前必須充分(chngfn)(chngfn)稀稀釋，加釋，加2525倍生理鹽水或倍生理鹽水或5 5葡萄糖注射液葡萄糖注射液500500毫升稀釋。只能靜毫升稀釋。只能靜脈滴注脈滴注第40頁/共54頁第四十頁，共55頁。注射劑相關其它(qt)問題：溶媒和附加劑 附加劑 局部止痛劑苯甲醇 0.9%苯甲醇作為注射劑溶媒可以耐受 1%有溶血現(xiàn)象(xinxing) 2%苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬結。甲潑尼龍甲潑尼龍(nlng)說明書：本

29、品使用苯甲醇作為溶媒，禁止用于兒童說明書：本品使用苯甲醇作為溶媒，禁止用于兒童肌肉注射肌肉注射曲安奈德說明書：本品含苯甲醇，兒童禁用。曲安奈德說明書：本品含苯甲醇，兒童禁用。第41頁/共54頁第四十一頁，共55頁。注射劑相關其它(qt)(qt)問題：混懸劑 混懸劑穩(wěn)定性較差，不應與其他藥物或溶液混合輸注 多劑量或反復抽取的裝置(zhungzh)(zhungzh)應注意無菌消毒和操作 用前搖勻第42頁/共54頁第四十二頁，共55頁。全身用糖皮質激素類藥物口服(kuf)(kuf)制劑種類及特征 國內多為普通片劑，種類較少 可的松，氫化可的松，潑尼松，潑尼松龍，甲潑尼龍，地塞米松，倍他米松 吸收好，

30、肝臟首過效應小，生物利用度在70-80%70-80% 藥物脂溶性高，吸收好，還可影響藥物及與受體的結合(jih)(jih) 肝臟首過效應小，生物利用度高。 甲潑尼龍與潑尼松龍相比，脂溶性增加，代謝降低，使其分布容積更大，具有更好的組織穿透性。第43頁/共54頁第四十三頁，共55頁。 不良反應 HPAHPA軸抑制：( (藥物生物半衰期，決定藥物作用時間長短，HPAHPA軸抑制作用強弱) ) 長效藥物可短期使用，兒童慎用 中效藥物可長期服用，應關注水鈉潴留及其他不良反應 水鈉潴留 病情輕重緩急 病情危重以及因昏迷、嘔吐不能口服的重癥病人，可選作用迅速且排泄較快的短效氫化可的松靜脈滴注。 藥劑學工藝

31、特點 溶液劑：靜脈，速效，配伍禁忌(jnj)(jnj) 混懸劑：局部，長效，穩(wěn)定性和配伍禁忌(jnj)(jnj)全身用糖皮質激素類藥物選擇用藥的影響(yngxing)(yngxing)因素第44頁/共54頁第四十四頁，共55頁。全身用糖皮質激素類藥物(yow)選擇用藥的影響因素 肝功能狀態(tài) 可的松和潑尼松需在肝臟轉化成氫化可的松和潑尼松龍，嚴重肝病時宜用氫化可的松或潑尼松龍口服。 甲潑尼龍療效不受肝功能影響，吸收后直接發(fā)揮作用。 氫化可的松為脂溶性，溶于 50乙醇中(100毫克20毫升)，靜脈滴注使用時用生理鹽水或5葡萄糖注射液500毫升稀釋。肝病病時不宜選用(xunyng)氫化可的松注射液

32、氫化可的松琥珀酸鈉酯為氫化可的松水溶性溶液劑，吸收快，能迅速進入體內發(fā)揮作用，并可去除氫化可的松注射液含有的乙醇對肝臟的影響，因此，在肝病者宜選用(xunyng)氫化可的松琥珀酸鈉注射液。第45頁/共54頁第四十五頁，共55頁。經(jīng)氣道吸入、鼻腔給藥的糖皮質激素經(jīng)氣道吸入、鼻腔給藥的糖皮質激素（常用藥物（常用藥物(yow)、制劑及特點）、制劑及特點）第46頁/共54頁第四十六頁，共55頁。吸入給藥方式(fngsh)(fngsh)評價 優(yōu)點優(yōu)點 治療范圍局限在目標治療范圍局限在目標器官內，局部抗炎作器官內，局部抗炎作用強用強 將藥物直接輸送到患將藥物直接輸送到患病部位，直接作用于病部位，直接作用于

33、呼吸道呼吸道 病變部位藥物濃度高病變部位藥物濃度高 藥物起效迅速藥物起效迅速 全身不良反應減少或全身不良反應減少或減輕減輕 局部用藥較全身用藥局部用藥較全身用藥，藥物劑量顯著降低，藥物劑量顯著降低 HPAHPA軸抑制作用顯著降軸抑制作用顯著降低低 通過消化道和呼吸道通過消化道和呼吸道進入血液進入血液(xuy)(xuy)藥物藥物量小，大部分被肝臟量小，大部分被肝臟滅活滅活 缺點缺點 給藥裝置種類給藥裝置種類(zhngli)繁多繁多 對操作技能及患者對操作技能及患者培訓要求較高，患培訓要求較高，患者通常缺乏裝置使者通常缺乏裝置使用的知識用的知識第47頁/共54頁第四十七頁，共55頁。吸入型糖皮質激素篩選(shixun)(shixun)和研制方向局部抗炎活性和全身作用的比例 局部抗炎活性越強越好 親脂性要