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文檔簡介

1、生物藥劑學(xué)與藥物動力學(xué)名詞解釋大全1生物藥劑學(xué):是研究藥物極其劑型在體內(nèi)的吸收,分布,代謝與排泄的過程,闡明藥物的劑型 因素,機體生物因素和藥效之間相互的科學(xué)。2治療藥物監(jiān)測(TDM 又稱臨床藥動學(xué)監(jiān)測,是在藥動學(xué)原理的指導(dǎo)下,應(yīng)用靈敏快速分析技 術(shù),測定血液中或其他體液中藥物的濃度,分析藥物濃度與療效及毒性間的關(guān)系,進而設(shè)計或調(diào)整給藥 方案。臨床意義: 1.使給藥方案個體化, 2.診斷和處理藥物過量中毒 3.進行臨床藥動學(xué)和藥效學(xué)的研究 4.探討新藥給藥方案 5. 節(jié)省患者治療時間,提高治療成功率 6.降低治療費用 7. 避免法律糾紛。3分布( distribution ):藥物進入循環(huán)后向

2、各組織、器官或者體液轉(zhuǎn)運的過程。4代謝( metabolism ):藥物在吸收過程或進入人體循環(huán)后,受腸道菌叢或體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用, 結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程。又叫生物轉(zhuǎn)化。5吸收:是藥物從用藥部位進入人體循環(huán)的過程。6排泄( excretion ):藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過程。7轉(zhuǎn)運( transport ):藥物的吸收、分布和排泄過程統(tǒng)稱轉(zhuǎn)運。8處置( disposition ):分布、代謝和排泄的過程。9清除( elimination ):代謝與排泄過程藥物被清除,合稱為清除。10BCS: 是依據(jù)藥物的滲透性和溶解度,將藥物分成四大類,并可根據(jù)這兩個特征參數(shù)預(yù)測藥物 在體內(nèi) -體外的相關(guān)性。

3、11表觀分布容積( apparent volume of distribution):是體內(nèi)藥量與血藥濃度相互關(guān)系的一個比例常數(shù),它可以設(shè)想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時,所需要體液的理論容積。Dn:溶出數(shù)。Do:計量數(shù)。An:吸收數(shù)12清除率:是單位時間內(nèi)從體內(nèi)消除的含血漿體積或單位時間叢體內(nèi)消除的藥物表觀分布容積。13體內(nèi)總清除率:是指機體在單位時間內(nèi)能清除掉多少體積的相當于流經(jīng)血液的藥物。14生物利用度(Bioacailability ,BA):是指劑型中的藥物被吸收進入體循環(huán)的速度和程度。是評價藥物有效性的指標。 通常用藥時曲線下濃度、達峰時間、峰值血藥濃度來表示。(它的吸收程度用AUC

4、 表示,而且吸收速度是以用藥后到達最高血藥濃度的時間即達峰時間來表示。)評價指標 AUC,TmaxCmax。15絕對生物利用度( absolute bioavailability, Fabs ):是藥物吸收進入體循環(huán)的量與給藥劑量的比值,是以靜脈給藥制劑為參比制劑獲得的藥物吸收進入體循環(huán)的相對量。16相對生物利用度( relative bioavailability, Frel ):又稱比較生物利用度,是以其他非靜脈途徑給藥的制劑為參比制劑獲得的藥物吸收進入體循環(huán)的相對量,是同一種藥物不同制劑之間比較吸收程度與速度而得到的生物利用度。17生物等效性(Bioequivalenee , BE):是

5、指一種藥物的不同制劑在相同試驗條件下,給以相同 劑量,反映其吸收程度和速度的主要藥物動力學(xué)參數(shù)無統(tǒng)計學(xué)差異。18藥學(xué)等效性( Pharmaceutical equivalence ):如果兩制劑含等量的相同活性成分,具有相同 的劑型,符合同樣的或可比較的質(zhì)量標準,則可以認為它們是藥學(xué)等效性。19首關(guān)效應(yīng):藥物在消化道和肝臟中發(fā)生的生物轉(zhuǎn)化作用,使部分藥物被代謝,最終進入體循環(huán) 的原型藥物量減少的現(xiàn)象。20藥代動力學(xué):應(yīng)用動力學(xué)原理和數(shù)學(xué)模型,定量的描述藥物的吸收、分布、代謝、排泄過程隨時間變化的動態(tài)規(guī)律,研究體內(nèi)藥物的存在位置、數(shù)量與時間之間的關(guān)系的一門科學(xué)。21速率常數(shù): 是描述速度過程重要

6、的動力學(xué)參數(shù)。速率常數(shù)越大,該過程進行也越快。單位為 min-1 或 h-1 。22生物半衰期:是指藥物在體內(nèi)的藥物量或血藥濃度通過各種途徑消除一半所需要的時間,用 t1/2 表示。特點:一級速率過程的消除半衰期與劑量無關(guān),而消除速率常數(shù)成反比因而半衰期為常數(shù)。23滯后時間:有些口服制劑,服用后往往要經(jīng)過一段時間才能吸收,滯后時間是指給藥開始只血液中開始出現(xiàn)藥物的那段時間。24Css (穩(wěn)態(tài)血藥濃度/坪濃度):指藥物進入體內(nèi)的速率等于體內(nèi)消除的速率時的血藥濃度。25達坪分數(shù) fss ( n):是指 n 次給藥后的血藥濃度 Cn 與坪濃度 Css 相比,相當于 Css 的分數(shù)。26平均穩(wěn)態(tài)血藥濃

7、度:當血藥濃度達到平衡后,在一個劑量間隔時間內(nèi),血藥濃度- 時間曲線下的面積除以間隔時間所得的商。27MRT 藥物在體內(nèi)平均滯留時間。28蓄積:是長期連續(xù)用藥時,在機體的某些組織中的藥物濃度有逐漸升高的趨勢,這種現(xiàn)象稱為 蓄積。29腸肝循環(huán):有些藥物可有小腸上皮細胞吸收,有些在肝代謝為與葡萄糖醛酸結(jié)合的代謝產(chǎn)物, 在腸道被菌叢水解成固體藥物而被重吸收,這些直接或間接在小腸肝臟血循環(huán)30腎清除率:指腎臟在單位時間內(nèi)能將多少容與血漿中所含的某物質(zhì)完全清楚出去,這個被完全 清除了某物質(zhì)的血漿容積就稱為該物的血漿清除率。用 CLr 表示。31藥物代謝動力學(xué):是應(yīng)用動力學(xué)原理與數(shù)學(xué)模型,定量的描述藥物的

8、吸收、分步、代謝和排泄 的過程隨時間變化動態(tài)規(guī)律的一門學(xué)科 即研究體內(nèi)藥物的存在位置、數(shù)量與時間之間的關(guān)系32單室模型:假設(shè)機體給藥后,藥物立即在全身各部位達到動態(tài)平衡,這時把整個機體視為一個 房室,稱為一室模型或單室模型 , 單室模型并不意味著所有身體各組織在任何時刻藥物濃度都一樣,蛋 要求機體各組織藥物水平能隨血漿濃度變化而變化。33隔室模型:時將身體視為一個系統(tǒng),系統(tǒng)內(nèi)部按動力學(xué)特點,分為若干室,只要體內(nèi)某些部位接受藥物及消除藥物速率相似,都可歸納為一個房室。3 二室模型:從速度論的觀點將機體劃分為藥物分布均勻程度不同的兩個獨立系統(tǒng)。一般將血流豐富及藥物能瞬時達到分不平衡的部分如心肝脾肺

9、腎, 劃分為一個隔室,成為中央室,降血流相對供應(yīng)少,藥物分布達到血液平衡較長時間的部分劃分為周邊室。34群體藥物動力學(xué): PPK 即藥物動力學(xué)的群體分析法,是將經(jīng)典藥物動力學(xué)基本原理和統(tǒng)計方法 結(jié)合,研究藥物體內(nèi)過程的群體規(guī)律的藥物動力學(xué)分支學(xué)科。35負荷劑量:靜滴之初,血藥濃度和穩(wěn)態(tài)濃度相差很大,因此在滴注開始需要靜注一個負荷劑量 使血藥濃度迅速接近 Css,然后以靜滴維持該濃度。36膜轉(zhuǎn)運:物質(zhì)通過生物膜的現(xiàn)象。37細胞通道轉(zhuǎn)運:藥物借助脂溶性或膜內(nèi)蛋白的載體作用,穿過細胞而被吸收的過程。38細胞旁路通道轉(zhuǎn)運:是指一些小分子物質(zhì)經(jīng)過細胞間連接處的微孔進入體循環(huán)的過程。39被動轉(zhuǎn)運:是指存在

10、與膜兩側(cè)的藥物順濃度梯度,即高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴算的過程。40單純轉(zhuǎn)運 ; 是指藥物的跨膜轉(zhuǎn)運受膜兩側(cè)濃度差限 制過程。41載體媒介轉(zhuǎn)運:借助生物膜上的載體蛋白作用,使藥物透過生物膜而被吸收的過程。42促進擴散:是指某些藥物在細胞膜載體的幫助下,由膜高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)的轉(zhuǎn)運。43主動轉(zhuǎn)運:借助載體或酶促系統(tǒng)的作用,藥物從膜低濃度側(cè)向高濃度的轉(zhuǎn)運。44膜動轉(zhuǎn)運:是指通過細胞膜的主動變形將藥物攝入細胞內(nèi)或從細胞內(nèi)釋放到細胞外的轉(zhuǎn)運過程。45胃排空:胃內(nèi)容物胃幽門排入十二指腸的過程。46溶出速度:是指在一定溶出條件下,單位時間溶解度量。47臨街顆粒:是指不影響藥物吸收的最大粒徑。48多晶型:

11、化學(xué)結(jié)構(gòu)相同的藥物,由于結(jié)晶條件不同,可得到數(shù)種晶格排列不同非晶型,這種現(xiàn) 象稱為多晶型。49溶劑化物:藥物含有溶媒而構(gòu)成的結(jié)晶。50崩解:系指固體制劑在檢查時限內(nèi)全部崩解或溶解成碎粒的過程51溶出度:是指在規(guī)定溶出介質(zhì)中,藥物從片劑或 膠囊劑等固體制劑溶出的速度和程度。52溶液型藥物:是以分子或離子狀態(tài)分散在介質(zhì)中,所以口服溶液劑的吸收是口服劑型最快,且 較完全的,生物利用度高。53包合作用:將藥物分子包鉗與另一種物質(zhì)分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)的制劑技術(shù)54壓片:是在壓力下把顆粒狀或粉末狀藥物壓實的過程。55 高滲透藥物:是指在沒有 證據(jù)說明藥物在腸道不穩(wěn)定的情況下,有9 0%以上的藥物被吸收。56吸

12、收數(shù): 是預(yù)測口服藥物吸收的基本變量, 是反映藥物在胃腸道滲透高低的函數(shù)與藥物的有 效 滲透率,腸道半徑和藥物在腸道內(nèi)滯留時間有關(guān)。57劑量數(shù):是反映藥物溶解性與口服吸收關(guān)系的參數(shù),是藥物溶解性能的函數(shù)。58快速釋藥制劑:指相對與緩釋制劑的普通制劑,另一種是采用特殊的輔料和方法制備出的比普 通制劑釋出速率還要快的制劑。59緩控釋制劑:是通過延緩或控制藥物的釋放來控制藥物的吸收藥物能在較長時間內(nèi)時間內(nèi)持續(xù) 釋放藥物以達到長效作用。60組織流動室法技術(shù):是通過化合物透過未損腸組織的實驗來模擬藥物體內(nèi)的吸收。61外翻腸囊法:時將動物的一定長度的小腸置于特殊的裝置中通過測試藥物透過腸粘膜的速度和 程度

13、,定量描述藥物透黏膜性的方法。62外翻環(huán)法:為一種研究腸道組織攝取藥物能力的方法。63淋巴:是靜脈循環(huán)系統(tǒng)的輔助組成部分,主要由淋:是靜脈循環(huán)系統(tǒng)的輔助組成部分,主要由 淋巴管。淋巴器官。淋巴液和淋巴組織組成。64內(nèi)吞:是指微生物被內(nèi)狀內(nèi)皮系統(tǒng)細胞,特別是單核巨噬細胞作為外來異物吞噬進入細胞內(nèi), 并迅速被溶酶體消化裂解釋放藥物。65吸附;是指微粒吸附在細胞表面是微粒和 細胞相互作用的開始。66融合:是由于紙質(zhì)體膜中的凝脂和細胞膜的組成成分相似而產(chǎn)生完全緩和作用。67膜間轉(zhuǎn)運:是指微粒和相鄰的細胞膜間的脂質(zhì)成分發(fā)生相互交換作用。68接觸釋放:是膜間作用的另一種形式,主要是由于微粒和細胞接觸后,微

14、粒中的藥物釋放并想 細胞內(nèi)轉(zhuǎn)運。69阿霉素;是一個有效的化療藥物,但由于對心臟的毒性較大,常常使用受到限制。70 細胞色素 p450:是微粒體重催化藥物代謝的活性成分,由一系列同功酶組成。71首過效應(yīng):這種在吸收過程中,藥物在消化道和肝臟中發(fā)生的生物轉(zhuǎn)化作用,使部分藥物被代 謝,最終進入體循環(huán)的原型藥物量的減少現(xiàn)象。72結(jié)合反應(yīng):通常是藥物成第一相反應(yīng)生成的代謝產(chǎn)物結(jié)構(gòu)中的極性基因與機體內(nèi)源性物質(zhì)反應(yīng) 生成結(jié)合物的結(jié)構(gòu)。73酶抑制作用:通常藥物代謝被減慢的現(xiàn)象,能使代謝加快的物質(zhì)叫做酶誘導(dǎo)劑。74體外法:是利用離體生物組織樣品如肝臟直接分析其藥物代謝能力。75前提藥物:是指將活性藥物衍生化成藥

15、理惰性物質(zhì),但該惰性物質(zhì)在體內(nèi)經(jīng)化學(xué)反應(yīng)或酶反應(yīng) 后,能夠恢復(fù)到原來的固體藥物,在發(fā)揮治療作用。76腎小管分泌:時將藥物轉(zhuǎn)運至尿中排泄,是主動轉(zhuǎn)運。 。77藥物動力學(xué):是應(yīng)用動力學(xué)原理與數(shù)學(xué)處理方法,定量地描述藥物通過各種途徑進入體內(nèi)的吸 收,分布,代謝,排泄過程的“量時”變化或“血藥濃度經(jīng)時”變化動態(tài)規(guī)律的一門科學(xué)。78一級速度過程是指藥物在體內(nèi)某部位的轉(zhuǎn)運速率與該部位的藥物量成血藥濃度的一次方成正比。79極性速度過程 ; 當藥物的半衰期與劑量無關(guān),血藥濃度一時間曲線下面積與劑量成正比時,其 速度過程被稱為零級速率常數(shù)。80零級速率常數(shù) : 是指藥物的轉(zhuǎn)運速率在任何時間都是恒定的,與藥物量或

16、濃度無差。81速度常數(shù):是描述速度過程重要的動力學(xué)參數(shù)。82穩(wěn)態(tài)血藥濃度:臨床用藥若以一定的時間間隔,以相同的劑量多次給藥,在給藥過程中血藥濃 度可逐次疊加,直至血藥濃度維持在一定水平或在一定水平內(nèi)上下波動,該范圍即稱為穩(wěn)態(tài)濃度,它有 一個峰值(穩(wěn)態(tài)時最大血藥濃度) ,有一個谷值(穩(wěn)態(tài)時最小血藥濃度) 。83表觀分布容積: 是血藥濃度與體內(nèi)藥物間的一個比值,意指體內(nèi)藥物按血漿中同樣濃度分布 時所需的液體總?cè)莘e,并不代表具體生理空間。 反映藥物分布的廣泛程度或藥物與組織成分的結(jié)合程 度。84殘數(shù)法:是藥物動力學(xué)中把一條曲線分段分解成若干指數(shù)函數(shù)的一種常用方法。85滯后時間:是指給藥開始致血藥中開

17、始出現(xiàn)藥物的那段時間。組織隔室:淺外室為血流灌注較 差的組織和器官。86達坪分數(shù):是指 n 次給藥后的血藥濃度與坪濃度相比,相當于坪濃度的分數(shù)。87平穩(wěn)血藥濃度:當血藥濃度到達到穩(wěn)態(tài)后。在一個計量間隔時間內(nèi)血藥濃度 - 時間曲線下面積 處以間隔時間 t 所得的商。88量積系數(shù):系指穩(wěn)態(tài)血藥濃度與第一次給藥后的血藥濃度的比例值,以 r 表示,也是一個很有 價值的表示藥物在體內(nèi)蓄積程度。89波動百分數(shù):系指穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度與穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度之差與穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度值的百分 數(shù)。90波動度:系指穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度與穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度之差與平穩(wěn)血藥濃度的比值。91血藥濃度變化率:系指穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度與穩(wěn)態(tài)最小血藥濃差與穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度比值的百分 數(shù)。92非線性藥物動力學(xué):有些藥物的吸收,分布和體內(nèi)消除過程,并不符合線性藥物動力學(xué)特

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