呼吸內(nèi)科常用藥物

1、 呼吸系統(tǒng)藥物 一、抗微生物感染藥 J3一內(nèi)酰胺類抗生素 青霉素 (Penicillin，芐青霉素，青霉素G) 青霉素效價單位以結(jié)晶青霉素鈉為標(biāo)準(zhǔn)，1單位(U)相當(dāng)于O6Ug，1 rng 相當(dāng)于1 670 U。 【藥理】本品主要是抑制細(xì)菌的轉(zhuǎn)肽酶，阻止細(xì)胞壁合成中的粘肽交聯(lián)，從而抑制細(xì)胞壁合成，導(dǎo)致細(xì)菌破裂死亡。本品對：大多數(shù)革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌和某些革蘭陰性桿菌、螺旋體及放線菌有強(qiáng)大抗菌活性。梅毒螺旋體、回歸熱螺旋體、鼠咬熱螺旋體和鉤端螺旋體等均對本品敏感。 【適應(yīng)證】敏感菌引起的各種感染，如呼吸系統(tǒng)感染、肺炎、支氣管炎、腦膜炎、心內(nèi)膜炎、腹膜炎、膿腫、中耳炎、菌血癥、淋病、梅毒、白喉、

2、鼠咬熱、氣性壞疽、炭疽等。 【用法】成人常用量：肌內(nèi)注射，每日80萬320萬U，分23次給藥。 靜脈滴注，每日240萬1 000萬U，分24次給藥。 兒童常用量：肌內(nèi)注射，每日3萬5萬Ukg，分23次給藥。 靜脈滴注，每日5萬20萬Ukg，分24次給yao。重癥者，劑量可適當(dāng)增大，并根據(jù)腎功能適時調(diào)節(jié)劑量和給藥間隔。 【注意】過敏反應(yīng)。如果發(fā)生過敏性休克應(yīng)立即停藥，皮下或肌內(nèi)注射腎上腺素051O rng，心跳停止者立即給予CPI',，并使用抗組胺藥物及腎上腺皮質(zhì)激素。應(yīng)用本品前必須詳細(xì)詢問有無藥物過敏及變態(tài)反應(yīng)史，首次使用青霉素或停用72 h以上者，必須做皮內(nèi)敏感試驗(yàn)，反應(yīng)呈陰性者方可

3、使用。本品對神經(jīng)系統(tǒng)亦有一定毒性，不宜作鞘內(nèi)注射。腎功能不全或體弱患者，大劑量注射時易引起幻覺、肌肉痙攣、癲間大發(fā)作等不良反應(yīng)。 青霉素鉀鹽不可靜脈推注。治療矛盾。治療梅毒或其他感染時，有可能出現(xiàn)發(fā)熱、出汗、頭痛和損傷部位反應(yīng)等癥狀加劇的矛盾現(xiàn)象，即雅里希一赫克斯海默反應(yīng)。應(yīng)用本品期間，可對某些診斷產(chǎn)生干擾，可使硫酸銅法測定尿糖時出現(xiàn)假陽性。 【制劑】粉注射劑：20萬u，40萬U，80萬u，1。O萬U，160萬u。 苯唑西林鈉 (O)(acillin sOdium，新青霉素，苯唑青霉素) 【藥理】為半合成青霉素，耐酸，口服有效，且耐青霉素酶，不為該酶水解破壞，對產(chǎn)青霉素酶金葡菌有良好作用。本品

4、作用較甲氧西林強(qiáng)，但對于對青霉素敏感的葡萄球菌、各種鏈球菌和肺炎球菌的抗菌作用仍不及青霉素。 【適應(yīng)證】對青霉素酶葡萄球菌所致的各種感染有效，不適用于中樞系統(tǒng)感染。對青霉素敏感葡萄球菌等感染則不應(yīng)使用本品治療。 【用法】口服：成人，每日24 g，分4次服用，宜空腹或餐后服用。 肌內(nèi)注射或靜脈滴注：成人，每日416 g，分46次給予。兒童，每日每千克體重O05O1 g，分46次給予。 【注意】與青霉素類似。大劑量可引起胃腸道反應(yīng)。 【制劑】粉注射劑：O5 g，1 g。膠囊劑、片劑：O25 g。 氨芐西林 (Ampicmin) 【藥理】為半合成廣譜青霉素，耐酸，抗菌作用機(jī)制與青霉素相同。對青霉素敏

5、感的細(xì)菌本品具有較強(qiáng)活性，但效果不及青霉素，對草綠色鏈球菌的作用與青霉素相仿或略強(qiáng)，對腸球菌的作用優(yōu)于青霉素，對青霉素部分耐藥的肺炎球菌一般對本品敏感，完全耐藥者則對本品亦可能完全耐藥。白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌、變形桿菌、流感桿菌、李斯特菌屬、厭氧革蘭陽性球菌(如消化球菌)和桿菌(如產(chǎn)氣莢膜桿菌)、腦膜炎球菌、淋球菌、軍團(tuán)菌屬及胎兒彎曲桿菌等對本品敏感。沙門菌屬、志賀菌屬及大腸桿菌對本品敏感性差，其余的腸桿菌科、不動桿菌屬普遍對本品耐藥。本品對綠膿桿菌無效。本品對青霉素酶不穩(wěn)定，對產(chǎn)青霉素酶金葡菌無效。對革蘭陰性菌效果與氯霉素、四環(huán)素相似或略強(qiáng)，但比慶大霉素、卡那霉素、多粘菌素B差。 【適應(yīng)證】敏感

6、菌所致的各種感染，如菌血癥、呼吸道感染、心內(nèi)膜炎、腦膜炎、泌尿系統(tǒng)感染，膽道及腸道感染等。 【用法】空腹口服：成人，每日24 g，分34次服用。兒童，每日每千克體重25 nlg，分34次服用。 肌內(nèi)注射或靜脈注射：成人，每日24 g，分34次。兒童，每日每千克體重005O1 g，分24次服用。重癥者可加大劑量。 【注意】與青霉素相似。 【制劑】粉注射劑(鈉鹽)：O5 g，1 g。膠囊劑：O25 g。干糖漿劑： 15 g。60 ml。 阿莫西林 (Am0】【icillin，羥氨芐青霉素) 【藥理】為半合成廣譜青霉素?？咕V與氨芐西林類似，透過細(xì)菌細(xì)胞壁能力較強(qiáng)，能迅速抑制其細(xì)胞壁合成，使細(xì)菌成球

7、形體而破裂溶解。 【適應(yīng)證】敏感菌所致感染有呼吸道感染如支氣管炎、肺炎，泌尿系統(tǒng)感染，軟組織感染等。本品治療傷寒的臨床反應(yīng)和細(xì)菌清除優(yōu)于氯霉素。 【用法】口服：成人，每日13 g，分34次服用。兒童，每日每千克體重4080 Hmg，分34次服用。 肌內(nèi)注射：與氨芐西林同。 【注意】同氨芐西林相似。 【制劑】膠囊劑(顆粒劑、可溶片)：O125 g，O25g。粉注射劑：O5 g。 哌拉西林鈉 (Piperacmin S0dium，氧哌嗪青霉素鈉) 【藥理】為半合成廣譜青霉素。對革蘭陽性菌有效，但作用略低于青霉素及氨芐西林等，對綠膿桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌、大腸桿菌作用較氨芐西林、羧芐西林強(qiáng)，對厭氧

8、菌、腸球菌也有效。不耐青霉紊酶，對產(chǎn)青霉素酶金葡菌無效。 【適應(yīng)證】主要用于綠膿桿菌和各種敏感革蘭陰性菌所致的菌血癥、呼吸道感染、泌尿系統(tǒng)感染、膽道感染、腹腔感染、婦科感染、軟組織感染及化膿性腦膜炎等。 【用法】肌內(nèi)注射或靜脈滴注：成人，每日48 g，分24次。兒童(12 歲以下)，推薦劑量為每日每千克體重O102 g，分24次。 【注意】不良反應(yīng)較少，與青霉素相似，且與青霉素有交叉過敏反應(yīng)，應(yīng)用前須作青霉素過敏試驗(yàn)，過敏者禁用。嚴(yán)重肝或腎功能障礙者、出血者、潰瘍性結(jié)腸炎患者、孕婦、哺乳期婦女、12歲以下兒童慎用。 【制劑】粉注射劑：O5 g，1 g。 頭孢菌素類抗生素 頭孢氨芐 (Cefal

9、exin，先鋒霉素，頭孢力新) 【藥理】本品為第一代口服頭孢菌素，耐酸，口服吸收良好。對革蘭陽性菌作用強(qiáng)，對革蘭陰性菌的抗菌作用弱。對葡萄球菌的一內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定，腸球菌多對本品耐藥。本品對綠膿桿菌無抗菌作用。葡萄球菌的部分菌株、糞鏈球菌的多數(shù)菌株、吲哚變形桿菌、腸桿菌對本品耐藥。 【適應(yīng)證】用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿系統(tǒng)、皮膚和軟組織等感染。 【用法】口服：成人，每次24 g，每日34次。兒童，每日每千克體重 30100 mg，分4次服用。 【注意】對青霉素過敏者，本品也可發(fā)生過敏反應(yīng)，但發(fā)生率較低且癥狀較輕，主要有皮疹、全身瘙癢、藥物熱等。另外常見惡心、嘔吐、腹瀉、食欲減退等胃腸道反應(yīng)。食

10、物可影響本品吸收，宜空腹服用。 【制劑】膠囊劑：O125 g，O25 g。 頭孢拉定 (Cefradine，先鋒霉素，頭孢環(huán)己烯) 【藥理】本品結(jié)構(gòu)與頭孢氨芐關(guān)系密切，抗菌譜及抗菌作用與頭孢氨芐相似，對內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定，對耐藥金葡菌及其他多種對廣譜抗生素耐藥的桿菌等有迅速而可靠的殺菌作用。 【適應(yīng)證】用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織等的感染如支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、耳鼻喉感染、腸炎、痢疾等。本品對綠膿桿菌無效，亦不用于腦膜炎的治療。 【用法】 口服：成人，每次O25O5 g，每日34次，空腹給藥。兒童，每日每千克體重2550 mg，分34次給予。 肌注或靜注：成人，每次o2

11、5O5 g，每日34次，嚴(yán)重感染者每日可增至4 g；兒童，每日每千克體重50100 mg，分34次。嚴(yán)重感染者可增加劑量。 【注意】不良反應(yīng)主要有胃腸道功能紊亂，如惡心、嘔吐、腹瀉以及皮疹等。本品與青霉素有部分交叉過敏反應(yīng)。本品的腎毒性輕微，對腎臟功能幾乎無影響。食物不影響吸收總量，但宜空腹服用，以達(dá)預(yù)期療效。 【制劑】片劑，膠囊劑：O125 g，O25 g。粉注射劑：O5 g，1 g。口服干混懸劑：025 g，O5 g。 頭孢呋辛鈉 (Cefuroxime Sodium，頭孢呋肟，西力欣) 【藥理】為第二代頭孢菌素，對大多數(shù)葡萄球菌(包括產(chǎn)p一內(nèi)酰胺酶菌株)都有效，對革蘭陽性菌的活性類于第一

12、代頭孢，對革蘭陰性菌的作用較第一代頭孢強(qiáng)。腎毒性較第一代頭孢菌素弱。對不發(fā)酵革蘭陰性菌如綠膿桿菌和不動桿菌無效。脆弱類桿菌多耐藥。 【適應(yīng)證】敏感革蘭陰性菌所致的下呼吸道、泌尿系統(tǒng)(腎盂腎炎、尿路感染)、骨和關(guān)節(jié)、耳鼻喉、皮膚和軟組織等的感染。對于腦膜炎，專家們更傾向于第三代頭孢菌素(如頭孢曲松、頭孢噻肟)。 【用法】肌注、靜注或靜滴：成人，每次O751j g，每日34次。兒童，每日每千克體重50100 mg，分34次。肌注時以 O5075 g加注射用水3 ml，振搖使成混懸液，用粗針頭作深部肌注。 【注意】對青霉素亦有交叉過敏反應(yīng)，對青霉素過敏者慎用。對頭孢菌素類過敏者禁用。 【制劑】粉注射

13、劑：O5 g，O75 g，1 g，15 g。 頭孢克洛 (Cefaclor，頭孢氯氨芐) 【藥理】為第二代頭孢菌素，對革蘭陽性菌的活性類于第一代頭孢，對革蘭陰性菌的作用較第一代頭孢強(qiáng)。腎毒性較第一代頭孢菌素弱。 【適應(yīng)證】臨床主要用于下呼吸道感染如肺炎，上呼吸道感染如咽炎、扁桃體炎，尿路感染如腎盂腎炎、膀胱炎，皮膚軟組織感染，淋球性尿道炎等。 【用法】口服：成人，每次O25 g，每日3次，重癥可加倍。兒童，每日每千克體重20 nag，分3次給予；重癥每日每千克體重4011g，分次給予，但日劑量不可超過1 g，飯前服用。 【注意】對青霉素過敏及過敏體質(zhì)者慎用。不良夏應(yīng)常見有胃腸道反應(yīng)，亦有過敏反

14、應(yīng)如皮疹、蕁麻疹及偶有轉(zhuǎn)氨酶升高等。 【制劑】膠囊劑：O125 g，025 g。 頭孢噻肟鈉 (Cefotaxime Sodium) 【藥理】為第三代頭孢菌素，較之第一、二代頭孢l卣素，本品對臨床常見的革蘭陰性菌作用更強(qiáng)，抗菌譜亦更廣。對革蘭陽性菌的作用也較強(qiáng)，但并不優(yōu)于第一代頭孢菌素。綠膿桿菌和不動桿菌對本品耐藥。 【適應(yīng)證】用于敏感菌引起的感染，如腦膜炎、呼吸道及泌尿系統(tǒng)感染、菌血癥等。 【用法】成人：肌注或靜注，中等程度感染，每次12 g，每次2次。嚴(yán)重感染每日812 g，分34次給藥。兒童(含出生7天以上嬰兒)：靜脈注射或滴注，每日每千克體重50100 mg，分24次。 【注意】不良反

15、應(yīng)及注意事項(xiàng)與第一代頭孢菌素相同。對青霉素過敏者應(yīng)慎用。嬰幼兒不可肌內(nèi)注射。 【制劑】粉注射劑：O5 g，1 g，2 g。 頭孢哌酮鈉 (Cefoperazone Sodium，頭孢氧哌唑，先鋒必) 【藥理】本品的哌嗪側(cè)鏈與其他第三代頭孢菌素不同，而與哌拉西林相似，抗假單胞作用增強(qiáng)，而對某些內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性相對較差。抗菌譜廣，對革蘭陽性菌、陰性菌均有作用，如金葡菌(包括產(chǎn)生或不產(chǎn)生青霉素酶的菌株)、肺炎鏈球菌、大部分溶血性鏈球菌株、流感嗜血桿菌、多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌 (如大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、沙門菌屬和志賀菌屬)、綠膿桿菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌等。對綠膿桿菌的活性強(qiáng)

16、于頭孢噻肟鈉等其他第三代頭孢菌素(頭孢他啶除外)。對革蘭陽性菌感染，臨床療效并不比第一代頭孢菌素更好。本品對不動桿菌(不發(fā)酵革蘭陰性桿菌) 的作用不佳，許多脆弱桿菌對之耐藥。 【適應(yīng)證】用于敏感菌引起的各種感染，如腎盂腎炎、尿路感染、呼吸道感染、腹膜炎、膽囊炎、菌血癥、骨和關(guān)節(jié)感染、盆腔炎、子宮內(nèi)膜炎、淋病、皮膚及軟組織感染等。 【用法】深部肌內(nèi)注射，靜脈注射或滴注：成人，每次12 g，每日2次，嚴(yán)重感染可增至8 g。兒童，每日每千克體重50200mg，分2次給藥，對嚴(yán)重感染，劑量可增至每日每千克體重300 mg c， 【注意】 與其他頭孢菌素一樣，可引起過敏反應(yīng)，主要癥狀是斑丘疹、蕁麻疹、藥

17、物熱等，對藥物有過敏史的患者容易發(fā)生，特別對青霉素有過敏的患者應(yīng)慎用，本品過敏者禁用。偶有血清轉(zhuǎn)氨酶和堿性磷酸酶短暫升高，胃腸道反應(yīng)一般較輕，如稀便、腹瀉等。本品有甲硫四氮唑側(cè)鏈，可導(dǎo)致低凝血酶原癥，偶有出血發(fā)生，年邁體弱、營養(yǎng)不良及接受全胃腸外營養(yǎng)的患者易于發(fā)生，必要時給予維生素K。本品主要的排泄途徑是膽道，在通常每日應(yīng)用24 g劑量的情況下，腎功能衰竭患者劑量亦無需調(diào)整。在膽汁中的含量較高，易使腸道菌群失調(diào)。亦有報道本品重復(fù)感染的發(fā)生率并不比其他第三代頭孢菌素高。 【制劑】粉注射劑：05 g，1 g，2 g。 頭孢他啶 (Ceftazidime Pentahydrate，頭孢羧甲噻肟

18、9;復(fù)達(dá)欣) 【藥理】對革蘭陽性、陰性菌均具有較強(qiáng)作用，對革蘭陽性菌、陰性菌產(chǎn)生的p_內(nèi)酰胺酶具有高度穩(wěn)定性，對多種耐氨芐西林和耐其他頭孢菌素的菌株仍有效。對耐慶大霉素及其他氨基糖苷類抗生素的菌株亦有效。對各種革蘭陰性細(xì)菌具有強(qiáng)大作用，如腦膜炎球菌、淋球菌、卡他莫拉菌、流感桿菌和腸桿菌科的多數(shù)菌種(大腸桿菌、克雷伯桿菌、變形桿菌、腸桿菌、沙門菌、志賀菌等)。與其他第三代頭孢菌素比較而言，本品特點(diǎn)為對綠膿桿菌有高效，優(yōu)于頭孢哌酮。對不動桿菌亦有效。對革蘭陽性菌，遜于第一代頭孢菌素，與其他頭孢菌素一致的是，耐甲氧西林的菌株對本品亦耐藥，對脆弱類桿菌作用差。 【適應(yīng)證】用于綠膿桿菌和其他革蘭陰性需氧

19、菌等所致的嚴(yán)重感染，而且常常是單獨(dú)用于經(jīng)驗(yàn)治療而奏效，如下呼吸道感染，皮膚和軟組織、骨關(guān)節(jié)和復(fù)雜尿路感染，燒傷以及菌血癥等。若疑為綠膿桿菌感染，則本品較其他第三代頭孢菌素更為可取。 【用法】肌內(nèi)注射(深部)，靜脈注射：成人，每次12 g，每日23次，嚴(yán)重感染者每日可增至6 g，分3次給予。兒童(1個月至12歲)，每日每千克體重30100 mg，分23次給予，對嚴(yán)重感染可±增至每日每千克體重 150 rag，分3次給予。14周新生兒，每日每千克體重：6090 nag，分23 次給予。對于腎功能嚴(yán)重不良者，劑量減半，或酌情增加給藥頻度。 【注意】與其他頭孢菌素一樣，本品可引起過敏反應(yīng)，主

20、要是皮疹。對青霉素過敏的患者應(yīng)慎用，對本品過敏者禁用。胃腸道反應(yīng)一般較輕，如惡心、腹瀉等，偶有血清轉(zhuǎn)氨酶一過性升高。 【制劑】粉注射劑：O5 g，1 g。注射劑：1 g50 nl(含葡萄糖22 g)， 2 g50 ml(含葡萄糖16 g)。 頭孢曲松鈉 (Ceftioxone Disodium，頭孢三嗪，茵必治) 【藥理】結(jié)構(gòu)與頭孢噻肟類似，抗菌譜和抗菌作用亦與之相似。對p內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對多數(shù)革蘭陽性菌和陰性菌都有較好的活性。對淋球菌作用強(qiáng)大，包括產(chǎn)青霉素酶菌株(PPNG)、耐四環(huán)素淋菌(TRNG)及染色體介導(dǎo)性耐藥淋菌(MRNG)，為目前無合并癥淋菌感染的首選藥物。對嬰幼兒腦膜炎的常見致病菌

21、如B型流感桿菌、腦膜炎球菌、肺炎雙球菌等皆有高效，有取代氨芐西林加氯霉素治療該年齡組腦膜炎的趨勢，可避免氯霉素的不良反應(yīng)。本品對單核細(xì)胞性李斯特菌、腸球菌及綠膿桿菌作用差。 【適應(yīng)證】用于敏感菌感染的下呼吸道感染、皮膚和軟組織感染、腹內(nèi)感染、婦科感染、有合并癥的泌尿系統(tǒng)感染、淋病、肝膽感染、骨關(guān)節(jié)感染及菌血癥等。常單獨(dú)用作經(jīng)驗(yàn)性治療。 【用法】肌內(nèi)注射(深部)，靜脈注射或滴注：成人，每日12 g，分12 次給予，嚴(yán)重感染者可增量，但不宜超過每日4 g，無合并癥的淋病，單劑 250 mg，肌注。兒童，每日每千克體重5075 mg，日劑量不超過2 g，分2次給予。 【注意】參閱頭孢哌酮鈉。 【制劑

22、】粉注射劑：O25 g，O5 g，1 g。注射劑：1g50 rnl，2g50 rnl。 碳青霉烯類和單環(huán)13一內(nèi)酰胺類抗生素 亞胺培南 (Imipenem) 【藥理】為硫霉素的N一亞胺甲基衍生物。本品能抑制細(xì)菌細(xì)胞壁形成，迅速殺滅細(xì)菌。對革蘭陰性細(xì)菌外膜具有良好穿透力。對多數(shù)細(xì)菌由質(zhì)粒及染色體介導(dǎo)的一內(nèi)酰胺酶較為穩(wěn)定。對革蘭陽性菌包括產(chǎn)酶和不產(chǎn)酶的金葡菌及凝固酶陰性球菌均有效，但耐甲氧西林葡萄球菌中許多對本品耐藥。對多數(shù)革蘭陰性需氧菌如腦膜炎球菌、淋球菌和流感桿菌等及其產(chǎn)一內(nèi)酰胺酶者皆高度敏感，對多數(shù)腸桿菌(如大腸桿菌、克雷伯菌、腸桿菌、變形桿菌、摩根茵、天命菌、枸櫞酸菌、沙雷菌、沙門菌、志賀

23、菌)，包括對頭孢菌素、青霉素類和氨基糖苷類抗生素耐藥的菌株亦有效，效果可與第三代頭孢菌素相當(dāng)。對綠膿桿菌的作用與頭孢他啶相似，對不動桿菌亦有效，但嗜麥芽假單胞菌和蔥頭假單胞菌對本品耐藥。對I臨床重要厭氧菌(如類桿菌、梭桿菌、韋榮球菌、消化球菌、消化鏈球菌和多數(shù)梭菌)包括脆弱類桿菌有高效，系p一內(nèi)酰胺類抗生素中效果最佳者，可與甲硝唑及克林霉素相當(dāng)。 【適應(yīng)證】革蘭陽性球菌、需氧革蘭陰性桿菌和厭氧菌引起的嚴(yán)重感染，如下呼吸道感染、腹腔感染、婦產(chǎn)科感染、有合并癥的尿路感染、骨髓炎、心內(nèi)膜炎和菌血癥等。尤適用于混合細(xì)菌感染。 【用法】劑量按亞胺培南計。肌內(nèi)注射或靜脈滴注：成人，每日12 g，分34次給

24、予，重癥可增加劑量，但不宜超過每日4 g，兒童，每日每千克體重5060 mg。 【注意】最常見不良反應(yīng)是惡心、嘔吐、腹瀉等，亦可致肝功能改變。 過敏反應(yīng)亦有發(fā)生，主要有皮疹、藥物熱、瘙癢等，過敏性休克雖尚未見報道，但皮膚敏感性試驗(yàn)表明本品與青霉素有交叉過敏反應(yīng)，應(yīng)用本品亦應(yīng)做好防范措施，有過敏傾向者慎用。本品可誘發(fā)癲癇，中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害、既往癲癇史和腎功能障礙等尤易發(fā)生，應(yīng)減低劑量或停藥，必要時給予苯妥英鈉等緩解。 【制劑】亞胺培南西司他丁鈉(泰寧，泰能)粉注射劑(以亞胺培南計)： 025 g，05 g，1 g。 氨曲南 (Aztreomm，茵克單) 【藥理】為人工合成品。通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁形

25、成而殺滅細(xì)菌。對革蘭陰性細(xì)菌外膜具有良好穿透力?？咕V甚窄，只作用于革蘭陰性需氧菌，對腦膜炎球菌、淋球菌和流感桿菌等及其產(chǎn)J3一內(nèi)酰胺酶者皆高度敏感。對多數(shù)腸桿菌(如大腸桿菌、克雷伯菌、腸桿菌、變形桿菌、摩根菌、天命菌、枸櫞酸菌、沙雷菌、沙門菌、志賀菌)，包括對頭孢菌素、青霉素類和氨基糖苷類抗生素耐藥的菌株亦有高效，效果可與第三代頭孢菌素相當(dāng)。對綠膿桿菌亦有效，但較頭孢他啶略遜。在酸性和無氧條件下，作用不成。本品對革蘭陽性菌及厭氧菌作用甚弱，對不動桿菌無效。 【適應(yīng)證】用于嚴(yán)重革蘭陰性需氧桿菌引起的感染，如下呼吸道感染、有合并癥的尿路感染、腹腔感染、婦產(chǎn)科感染、骨關(guān)節(jié)感染和菌血癥等。本品抗菌作

26、用與氨基糖苷類極為相似，潛在毒性小，嚴(yán)重革蘭陰性菌感染時，似為氨基糖苷類的替代品，尤適于氨基糖苷類毒性反應(yīng)發(fā)生率高和需作長期治療的患者。 【用法】肌內(nèi)注射(深部)，靜脈注射或滴注：成人每日18 g，分24 次注射。兒童，每日每千克體重90120 mg，分24移：注射。 【注意】不良反應(yīng)與其他大多數(shù)內(nèi)酰胺抗生素相似。常見靜脈注射部位疼痛和靜脈炎，其次是惡心、腹瀉等胃腸道反應(yīng)。皮疹等過敏反應(yīng)亦有發(fā)生。本品與青霉素交叉過敏反應(yīng)發(fā)生率極低，應(yīng)用本品亦應(yīng)采取防范措施。少數(shù)患者可出現(xiàn)可逆性ALT、AST升高，腸球菌等引起的重復(fù)感染。 【制劑】粉注射劑：O5 g，1 g，2 g。 大環(huán)內(nèi)酯類和林可霉素類 紅

27、霉素 (Erythromycin) 【藥理】抑制細(xì)菌蛋白的合成，它與50S核糖體亞單位可逆性的結(jié)合，妨礙肽鏈增長。不與哺乳動物的80S核糖體結(jié)合。至于本品是抑菌還是殺菌，取決于藥物濃度、細(xì)菌敏感性、生長速率等，抗生素濃度高、細(xì)菌密度低、敏感、生長迅速有利于殺菌。對多數(shù)革蘭陽性和某些革蘭陰性菌、放線菌、支原體、螺旋體、衣原體、立克次體及某些分枝桿菌(除結(jié)核桿菌)等皆有效。革蘭陽性球菌中A族溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌、金葡菌(包括產(chǎn)酶者)及表皮球菌對本品敏感。革蘭陽性桿菌中炭疽桿菌、破傷風(fēng)桿菌、白喉?xiàng)U菌、微小棒狀桿菌、豬紅斑丹毒絲菌和產(chǎn)單核細(xì)胞性李斯特菌等對本品敏感。多數(shù)淋球菌、腦膜炎球菌(革蘭陰性

28、球菌)及卡他莫拉菌對本品敏感。革蘭陰性桿菌中，多數(shù)百日咳桿菌、空腸彎曲菌、杜氏嗜血桿菌對本品敏感，而流感桿菌僅中度敏感。脆弱桿菌、梭桿菌中許多對本品耐藥。大多數(shù)革蘭陰性需氧桿菌 (包括大腸桿菌)對本品耐藥。酵母菌、真菌等對本品耐藥。 【適應(yīng)證】敏感菌所致各種感染，如扁桃體炎、肺炎、猩紅熱、丹毒和眼耳鼻喉感染等。本品首選于風(fēng)濕熱的預(yù)防，可治療軍團(tuán)菌、紅癬、痤瘡、彎曲桿菌腸炎、支原體肺炎、沙眼衣原體所致的肺炎或結(jié)膜炎。本品對酸亦不穩(wěn)定，食物影響其吸收，使生物利用度降低，宜空腹以大量水送服。多制成腸溶制劑。 【用法】口服：成人，每日12 g，分34次服用。兒童，每日每千克體重3050 mg，分34次

29、服用。 【注意】最常見的不良反應(yīng)是胃腸道刺激癥狀，如上腹部不適、腹部疼痛、惡心、嘔吐及腹瀉等，口服或劑量較大時多見。與食物同服可減輕。 偶可引起過敏反應(yīng)，如皮疹、藥物熱、嗜酸性粒細(xì)胞增多等，罕有間質(zhì)腎炎或過敏性休克等。過敏者禁用。本品偶可引起的另一較嚴(yán)重的不良反應(yīng)是頗具特征的膽汁淤積性肝炎綜合征，依托紅霉素最常引起肝毒性反應(yīng)。多在用藥10日后出現(xiàn)，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、右上腹痛，繼以黃疸、發(fā)熱和提示膽汁淤積性肝炎的肝功能改變，此綜合征可能是過敏反應(yīng)，停藥后可恢復(fù)。有肝病史或肝功能失常患者慎用。妊娠和哺乳期婦女慎用。本品罕可引起感覺神經(jīng)性耳聾，大劑量應(yīng)用并伴以高齡或腎功能衰竭的患者易發(fā)生，停藥后一般

30、皆可恢復(fù)。注射制劑肌注局部刺激性大，不宜肌內(nèi)注射給藥。靜脈注射易引起靜脈炎，滴注速度宜慢。 【制劑】片劑：O05 g(5萬U)，O125 g(125萬U)。膠囊劑：O1 g (10萬U)，O125 g(125萬U)。顆粒劑：50 mg(5萬U)。 羅紅霉素 (R0xithromycin) 【藥理】為紅霉素的醚肟衍生物。其作用機(jī)制、抗菌譜、耐藥性皆與紅霉素同。體外藥敏實(shí)驗(yàn)結(jié)果提示，本品對大多數(shù)細(xì)菌的作用與紅霉素相當(dāng)或略遜。但作用時間長，似可為紅霉素的代用藥。 【適應(yīng)證】敏感菌所致呼吸道感染、口腔感染、皮膚和軟組織感染及衣原體所致的泌尿生殖系統(tǒng)感染等。 【用法】空腹口服：成人，每次150 mg，每

31、日2次。兒童，每日每千克體重510 mg，分2次服用。 【注意】最常見的不良反應(yīng)是胃腸道刺激癥狀，如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。偶可引起過敏反應(yīng)，如皮疹、藥物熱、嗜酸性粒細(xì)胞增多等，過敏者禁用。 【制劑】片劑：50 mg，150 nlg，300 mg。 乙酰螺旋霉素 (Acetylspirroycin) 【藥理】為螺旋霉素乙酰化衍生物，對酸穩(wěn)定。作用機(jī)制、抗菌譜與螺旋霉素相同。體外抗菌作用較螺旋霉素稍弱，口服吸收完全，體內(nèi)可脫乙?；D(zhuǎn)化為螺旋霉素。 【適應(yīng)證】與螺旋霉素相同。 【用法】成人劑量為每次O2O4 g，每日4次。兒童，每日每千克體重2030 mg，分4次口服。 【注意】不良反應(yīng)與注意事

32、項(xiàng)參閱螺旋霉素。 【制劑】片劑：O1 g。 阿奇霉素 (Azithromycin，阿齊霉素，阿齊紅霉素) 【藥理】系將紅霉素結(jié)構(gòu)中9a位上甲基氮雜，將內(nèi)酯環(huán)擴(kuò)展為15元環(huán)而得，形成了一類新的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素Azalide類。本品作用機(jī)制與紅霉素相似，抗菌譜較之廣，除保留了紅霉素對革蘭陽性菌的作用外，對革蘭陰性菌的抗菌活性有明顯改善，本品對革蘭陰性需氧和厭氧菌有強(qiáng)大抗菌作用，尤對流感嗜血桿菌。本品對支原體、衣原體等亦有作用。對酸穩(wěn)定，但酸可影響其對某些菌的抗菌活性。 【適應(yīng)證】敏感菌所致呼吸道感染、皮膚和軟組織感染、沙眼衣原體或非耐藥性淋球菌所致單純生殖器感染等。 【用法】空腹口服：成人，每日O

33、25O5 g，每日1次。兒童，每日每千克體重10 mg，日服1次。 【注意】常見不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，如厭食、惡心、嘔吐、稀便、腹瀉等。偶可見中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)、轉(zhuǎn)氨酶短暫升高、嗜酸細(xì)胞增多及過敏反應(yīng)，如皮疹等。過敏者禁用。妊娠及授乳期婦女慎用。嚴(yán)重肝功能不全患者禁用。 【制劑】膠囊劑：025 g，O5 g。粉針劑：O25 g。 克拉霉素 (Clarithmmycin) 【藥理】作用機(jī)制、抗菌譜及抗菌作用與紅霉素相似，對革蘭陽性菌作用更強(qiáng)，對部分革蘭陰性菌、部分厭氧菌、支原體、衣原體等均具有較好的抗菌活性。 【適應(yīng)證】敏感菌所致呼吸道感染、泌尿道感染、皮膚和軟組織感染等。 【用法】口服：成

34、人，每日O51 g，分2次服用。兒童，每日每千克體重lO15 mg，分23次服用，依體質(zhì)、病情適當(dāng)增減。 【注意】請參閱紅霉素。 【制劑】片劑：O05 g，O25 g。 鹽酸林可霉素 (Lincomycin Hydrochloride，潔霉素) 【藥理】對金葡菌(包括產(chǎn)酶菌株)、表葡菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎球菌和草綠色鏈球菌均有較強(qiáng)的抗菌活性。多數(shù)白喉?xiàng)U菌、破傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌等亦對本品敏感。腸球菌大多對本品耐藥。 【適應(yīng)證】用于敏感金葡菌等革蘭陽性球菌和厭氧菌所致呼吸道感染、骨髓炎、關(guān)節(jié)及皮膚軟組織感染、膽道感染、菌血癥等。 【用法】口服：成人，每日12 g，分34次服用。兒童，每日每

35、千克體重3050 mg，分34次服用。 肌注或靜脈滴注：成人，每日1218 g，分23次給予。兒童，每日每千克體重1020 rng，分23次給藥。 【注意】常見胃腸道反應(yīng)，如厭食、惡心、嘔吐，腹瀉等。易致抗生素相關(guān)偽膜性腸炎(AAPMC)，出現(xiàn)水瀉、腹部疼痛、發(fā)熱和白細(xì)胞增多等，結(jié)腸鏡檢查可見結(jié)腸和直腸粘膜上有斑片樣損害(偽膜)。若系難辨梭菌引起，除停藥、支持治療外，應(yīng)及時口服萬古霉素或去甲萬古霉素、桿菌肽、甲硝唑，或同服考來烯胺等離子交換樹脂，但不宜同服止瀉藥。偶可引起皮疹、瘙癢、藥物熱等過敏反應(yīng)，過敏者禁用。還可引起眩暈、耳鳴等癥?？砂l(fā)生一過性轉(zhuǎn)氨酶短暫升高、嗜酸性粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少等

36、癥。妊娠及授乳期婦女、小兒、嚴(yán)重肝腎功能不全患者慎用。本品具有輕微神經(jīng)肌肉阻滯作用。大劑量靜脈輸注過快可引起血壓下降、心電改變，直接靜脈注射可致心跳呼吸停止。 【制劑】片劑，膠囊劑：O25 g，O5 g。注射劑：O6 g2 ml，O2 g1 ml。 鹽酸克林霉素 (Clindamycin Hydrochloride) 【藥理】為林可霉素的半合成衍生物，而功效、藥動學(xué)特征更佳，有取代林可霉素之勢。對產(chǎn)和不產(chǎn)酶金葡菌、化膿鏈球菌、肺炎球菌和草綠色甙鏈球菌均有較強(qiáng)的抗菌活性。對白喉?xiàng)U菌亦敏感。腸球菌大多對本品耐藥，耐甲氧西林葡萄球菌亦常對本品耐藥。脆弱桿菌族對本品耐藥漸多。本品的耐藥性與林可霉素完全

37、交叉。對本品耐藥的菌株常對紅霉素亦耐藥。 【適應(yīng)證】敏感金葡菌等革蘭陽性球菌和厭氧菌聽致呼吸道感染、骨關(guān)節(jié)及皮膚軟組織感染、膽道感染、菌血癥、非性病性婦科盆腔感染等。局部應(yīng)用可治療痤瘡。 【用法】 口服：成人，每日O4512 g，分34次服用。兒童，每日每千克體重1020 mg，分34次服用。 【注意】與林可霉素相同，服用時宜多量水送下。 氨基糖苷類 硫酸奈替米星 (Netilmicin Sulate) 【藥理】系西索米星的衍生物。主要作用于革蘭陰性需氧桿菌，包括腸桿菌科(大腸桿菌)和綠膿桿菌，對金葡菌亦有效。對氨基糖苷酶較慶大霉素、妥布霉素穩(wěn)定，對這兩者耐藥的菌株對本品仍敏感，在治療耐慶大霉

38、素或耐妥布霉素菌株感染時，本品并不優(yōu)于阿米卡星。 【適應(yīng)證】用于治療革蘭陰性需氧桿菌所致感染，如下呼吸道感染、菌血癥、腹內(nèi)感染、骨和軟組織感染、復(fù)雜尿路感染等。常與青霉素或頭孢菌素等聯(lián)合用于經(jīng)驗(yàn)性治療。 【用法】肌注，靜脈注射或滴注：成人，每日每千克體重46 mg，3次等量分注。兒童，每日每千克體重58 mg，3次等量分注。 【注意】參閱硫酸慶大霉素。 【制劑】注射劑：50 mg1 ml，100 mg2 ml。 硫酸阿米卡星 (Amikacin Sulfate，丁胺卡那) 【藥理】為卡那霉素A的酰化衍生物，結(jié)構(gòu)修飾之后，對氨基糖苷滅活酶具有較高的穩(wěn)定性。主要作用于革蘭陰性需氧桿菌，包括腸桿菌科

39、(如大腸桿菌)和綠膿桿菌，對金葡菌、結(jié)核桿菌和某些非典型性分枝桿菌(如偶發(fā)分枝桿菌)亦有效。對氨基糖苷酶較慶大霉素、妥布霉素穩(wěn)定，對這兩者耐藥的菌株對本品仍敏感，對本品耐藥的菌株對其他氨基糖苷類也有交叉耐藥性。 【適應(yīng)證】革蘭陰性需氧桿菌所致嚴(yán)重感染，如菌血癥、下呼吸道感染、腹腔感染、骨和軟組織感染、復(fù)雜尿路感染、燒傷和腦膜炎等。 【用法】肌內(nèi)注射，靜脈滴注：成人每日15 mgkg，分23次等量分注。小兒，每日48 mgkg，分12次等量分注。成人嚴(yán)重感染可增加劑量，但不宜超過每日15 g。療程不宜超過10日。 【制劑】注射劑：1D0 mg1 ml(10萬U)，200 mg2 ml(20萬U)

40、。粉注射劑：200 mg(20萬U)。 喹諾酮類抗生素 磺胺甲嗯唑 (Sulfamethoxazole，新諾明) 【藥理】本品為廣譜抗菌藥，抗菌作用強(qiáng)，可用于呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、腸道及皮膚軟組織感染的治療。臨床主要與增效劑甲氧芐啶(TMP)合用，抑菌作用可增加數(shù)倍至數(shù)十倍，主要用于急性支氣管炎、肺部感染、尿路感染、菌痢及傷寒等疾病的治療。本品與PABA競爭細(xì)菌二氫葉酸合成酶的活性部位，使細(xì)菌不能利用PABA進(jìn)行葉酸的合成而抑制細(xì)菌的生長繁殖。 【適應(yīng)證】可用于急性支氣管炎、肺部感染、尿路感染、菌痢、傷寒等疾病的治療。 【用法】成人，口服，一般感染首劑2 g，以后每Ef 2次，每次1 g。兒童，

41、口服，首劑5060 mgkg(最大劑量2 g)，以后每日2次，每次2530 mg kg。復(fù)方新諾明片，成人首劑24片，以后每日2次，每次12片。兒童服兒童片，每日2次；26歲，每次12片；612歲，每次24片。 【注意】常用劑量時不良反應(yīng)較少，對腎臟的損言也較輕，但大劑量、長期使用時可出現(xiàn)藥物過敏反應(yīng)，引起各類皮膚炎癥，粒細(xì)胞、血小板減少癥及再生障礙性貧血，可造成肝損害、腎損害而發(fā)生結(jié)晶歷尿血尿和管型尿。對新生兒可造成溶血性貧血、血紅蛋白尿、高膽紅素血癥及膽紅素腦病(核黃疸)。 因此，大劑量長期應(yīng)用時宜同時服碳酸氫鈉并多飲水(保證每日尿量達(dá)1 200 m1)以加快其排泄，肝、腎功能減退者及新生

42、兒、孕婦應(yīng)慎用或避免使用本品。 【制劑】片劑：500 rag。復(fù)方新諾明片：每片含SMZ 400 mg，TMP 80 rng。復(fù)方新諾明兒童片：每片含SMZ 100。mg，TMID20 mg。復(fù)方新諾明注射劑：2 ml含SMZ 400 mg，TMP 80 mg。 吡哌酸 (Pipemidic Acid，吡卜酸) 【藥理】抗菌譜較廣，對革蘭陰性桿菌，如大腸桿菌、綠膿桿菌、變形桿菌、痢疾桿菌等有較好的抗菌作用，對綠膿桿菌、變形汗菌的抗菌作用比萘啶酸、頭孢氨芐及羧芐西林強(qiáng)。作用機(jī)制是抑制細(xì)菌DXIA的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄。 【適應(yīng)證】主要用于尿路感染和腸道感染的治治療。 【用法】成人，口服，每日12 g，分2

43、4次服用，尿路感染使用714 日，細(xì)菌性痢疾使用57日。兒童用量每日3040 mgkg，分3次服用。 【注意】不良反應(yīng)主要為惡心、嘔吐、上腹不適便秘、腹瀉等胃腸道反應(yīng)。皮疹、藥物熱、瘙癢等過敏性反應(yīng)及血清轉(zhuǎn)氨酶、肌酐上升等肝功能異常。腎功能不全患者可致體內(nèi)藥物蓄積，應(yīng)酌情減量。 【制劑】片劑：250 mg，500 mg。 諾氟沙星 (Norfloxacin，氟哌酸) 【藥理】對大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌、綠膿桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、沙雷菌屬等具有很強(qiáng)的抗菌活性，對葡萄球菌、肺炎雙球菌等革蘭陽性菌也有良好的抗菌作用。作用機(jī)制為拮抗細(xì)菌的DNA促旋酶，阻斷細(xì)菌I)NA 的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄、重組，抑制

44、細(xì)菌的生長、繁殖而達(dá)到殺滅細(xì)菌的作用。 【適應(yīng)證】可用于泌尿生殖系統(tǒng)、胃腸道、呼吸系統(tǒng)、骨骼等系統(tǒng)感染，耐藥菌株所致傷寒和其他沙門菌屬感染，革蘭陰性桿菌所致皮膚軟組織感染和外科傷口感染等疾病的治療。 【用法】口服，成人每日300800 mg，分34次服用。重癥者每日 1 600 mg，分4次服用。 【注意】可發(fā)生消化道反應(yīng)如惡心、嘔吐、上腹不適、腹瀉等，偶見頭暈、頭痛、情緒不安、失眠等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，可出現(xiàn)皮疹、皮膚瘙癢等過敏性反應(yīng)，少數(shù)患者可發(fā)生肌肉疼痛、關(guān)節(jié)腫痛、無力、心悸等，還可出現(xiàn)一過性白細(xì)胞減少，血清轉(zhuǎn)氨酶、血尿素氮及血肌酐等升高。本品和氟喹諾酮類其他藥物不良反應(yīng)嚴(yán)重時可致神態(tài)改變、抽

45、搐、癲癇樣發(fā)作、短暫性幻覺、幻視、復(fù)視，大劑量用藥時可出現(xiàn)結(jié)晶尿。中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者不宜使用本品，小兒、孕婦慎用，哺乳期婦女使用時應(yīng)停止哺乳。 【制劑】膠囊劑：100 mg，200 mg。片劑：100 mg，200 mg，400 mg。 氧氟沙星 ()floxacin，氟嗪酸，泰利必妥) 【藥理】抗菌譜廣，對革蘭陰性桿菌的抗菌活性高于諾氟沙星、依諾沙星和培氟沙星，略低于環(huán)丙沙星。對需氧革蘭陽性球菌屬、肺炎球菌、鏈球菌的抗菌活性高于諾氟沙星、依諾沙星，而與環(huán)丙沙星相當(dāng)。對厭氧菌也具有較強(qiáng)活性。此外，對分枝桿菌、沙眼衣原體、肺炎支原體等也具有一定活性。 作用機(jī)制同諾氟沙星。 【適應(yīng)證】與諾氟沙星

46、相似，但由于本品具有抗菌譜更廣、抗菌活性更高、口服吸收更好的特點(diǎn)，還可用于治療多重耐藥菌所致傷寒、淋球菌與衣原體或支原體混合泌尿生殖系統(tǒng)感染，膽道、腹腔感染以及耳鼻咽喉等感染。 【用法】治療呼吸系統(tǒng)感染、復(fù)雜性尿路感染，成人每日600 mg，分2次給予。較重感染每日800 mg，分2次給予。急性單純性尿路感染每日200 400 mg，分12次給予。急性單純性淋病，單劑400 mg，1次服用。若為混合感染時則每日400 mg，分2次給予，連續(xù)用藥10日為一療程。 【注意】同諾氟沙星。不良反應(yīng)主要為胃腸道反應(yīng)、皮疹及神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。 【制劑】片劑：100 mg。注射劑：100 mg，200 nag。

47、 環(huán)丙沙星 (Ciprofloxacin) 【藥理】具有廣譜抗菌作用，對幾乎所有菌種的活性均比諾氟沙星、依諾沙星強(qiáng)24倍，與氧氟沙星相當(dāng)，作用機(jī)制同諾氟沙星。 【適應(yīng)證】同氧氟沙星。本品靜脈給藥可用于較重感染的治療，如腸桿菌所致敗血癥、較重的肺部感染及腹腔、膽道系統(tǒng)感染等。 【用法】成人，一般感染每日400500 rng，分2次給予。重癥者每日 8001000 mg，分2次給予。 【注意】同諾氟沙星，日服劑量較大時，以胃腸道反應(yīng)多見。 【制劑】 片劑(鹽酸鹽)：200 mg。注射劑(乳酸鹽)：100 mg50 ml， 200 mg。100 ml。 洛美沙星 (L,omefloxaein) 【藥

48、理】體外抗菌作用與諾氟沙星相似，但體內(nèi)吭菌活性，包括對大腸桿菌、肺炎桿菌、綠膿桿菌和金黃色葡萄球菌明顯優(yōu)于諾氟沙星，作用機(jī)制同諾氟沙星。 【適應(yīng)證】同諾氟沙星。 【用法與劑量】成人一般感染治療每日40060mg，分2次服用。較重感染每日800 mg，分2次服用。 【制劑】膠囊劑：100 mg。 抗真菌藥及抗病毒藥物 氟康唑 (Fluconazole，大扶康) 【藥理】本品屬三唑類廣譜抗真菌藥物，對深、淺部真菌均有抗菌作用，抗真菌活性比酮康唑強(qiáng)且毒性低。本品對念珠菌、隱球菌的抗菌活性最高，對表皮癬菌、皮炎芽生菌和莢膜組織胞漿菌也有較強(qiáng)作用。對曲菌作用較差。主要抑菌機(jī)制是改變膜通透性，細(xì)胞內(nèi)重要物

49、質(zhì)攝取受影響或漏失而使真菌死亡。 【適應(yīng)證】口服或靜脈治療深部念珠菌和隱球菌感染。 【用法】口服：隱球菌性腦膜炎，200400 mg，每日1次，至少68周。 深部念珠菌：200 mg，每日1次，首劑一400 mg，連用24周。粘膜念珠菌?。?50 mg，每日1次，連用14周(陰道念珠菌感染150 mg服1次)。靜滴：治療深部真菌病，首劑200400 mg，每日100200 mg，連用7天至7個月。 【注意】常見的不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭痛、皮疹，偶見脫發(fā)，罕見肝衰竭致死和StevensJohnson綜合征。治療過程中定期隨訪肝、腎功能，血常規(guī)檢查。如果出現(xiàn)肝、腎功能損害立即停藥。有

50、腎功能不全患者，根據(jù)肌酐清除率，調(diào)整給藥時間和劑量。小于16歲兒童不推薦使用。 【制劑】膠囊劑或片劑：50 mg，lOO mg。靜脈注射劑：100 mg，200 mg。 伊曲康唑 (Itraconazole，斯皮仁諾) 【藥理】本品屬三唑類抗真菌藥。具有廣譜抗真菌作用。類似氟康唑。 【適應(yīng)證】 口服治療口腔、陰道念珠菌感染，花斑癬、皮癬菌病及全身性真菌感染。亦用于艾滋病患者隱球菌病的長程治療和中性粒細(xì)胞減少癥患者真菌感染的預(yù)防。 【用法】治療口腔念珠菌?。好咳?00 mg(艾滋病患者及中性粒細(xì)胞減少癥患者每日200 mg口服)，連服15日。陰道念珠菌?。嚎诜酒?00 mg，每日2次，服1日。

51、花斑癬：每日200 mg，連續(xù)服用7日。癬?。好咳?00 mg，用藥15日。全身真菌感染：每日100400 mg，連用數(shù)月，嚴(yán)重者可予靜脈給藥。 【注意】常見不良反應(yīng)有消化不良、腹痛、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、頭暈、瘙癢、便秘、低鉀血癥，偶有肝毒性和皮疹發(fā)生。本品有致畸作用，孕婦和哺乳期婦女避免應(yīng)用本品。 出現(xiàn)肝毒性和皮疹時應(yīng)停藥。長期應(yīng)用，每日劑量不得大于400 mg，肝臟疾病患者避免應(yīng)用本品。 【制劑】膠囊劑：100 mg。靜脈注射劑：250 mg25 ml。 酮康唑 (Ketoeonazole) 【藥理】為咪唑類抗真菌藥。作用機(jī)制為改變真菌細(xì)胞膜的通透性。 本品具有廣譜抗真菌作用。 【適應(yīng)證】局部外用治療表淺真菌感染，口服治療胃腸道、陰道及全身性真菌感染。因進(jìn)入腦脊液量少，不適于治療真菌性腦膜炎。 【用法】口服：常用量200 mg，每日12次，最大劑量400。mg，每日1 次。兒童：體重<20