解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗痛風(fēng)復(fù)習(xí)課程

1、解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗痛風(fēng)解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗痛風(fēng)應(yīng)用現(xiàn)狀應(yīng)用現(xiàn)狀l目前已有百余個品種上市，成為全球最暢銷的目前已有百余個品種上市，成為全球最暢銷的藥物。據(jù)統(tǒng)計，全世界每天約藥物。據(jù)統(tǒng)計，全世界每天約有有30003000萬人萬人服用服用NSAIDs NSAIDs ，每年開出，每年開出5 5億個億個NSAIDsNSAIDs處方。處方。l在中國約占門診總?cè)藬?shù)的在中國約占門診總?cè)藬?shù)的1/51/51/41/4的病人應(yīng)用的病人應(yīng)用NSAIDsNSAIDs，其銷量僅次于抗感染藥，位居第二，其銷量僅次于抗感染藥，位居第二，NSAIDsNSAIDs是臨床醫(yī)師特別是骨科大夫使用最多的是臨床醫(yī)師特別是骨科大夫使用最多的藥物之一

2、。藥物之一。抗炎藥抗炎藥非甾體抗炎藥非甾體抗炎藥甾體抗炎藥甾體抗炎藥l 甾體類抗炎藥甾體類抗炎藥:糖皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素l 非甾體抗炎藥非甾體抗炎藥:解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥l 抗風(fēng)濕病藥抗風(fēng)濕病藥l 抗痛風(fēng)藥抗痛風(fēng)藥l H1受體拮抗藥受體拮抗藥NSAIDsNSAIDs共同作用機(jī)制共同作用機(jī)制前列腺素前列腺素廣泛存在于人和哺乳動物的各廣泛存在于人和哺乳動物的各種重要組織和體液中（如種重要組織和體液中（如血管、胃、腎血管、胃、腎等）等），參與多種體內(nèi)功能的調(diào)節(jié)。，參與多種體內(nèi)功能的調(diào)節(jié)。 膜磷脂膜磷脂花生四烯酸花生四烯酸COX-1(固有型固有型)前列腺素前列腺素（組織保護(hù)作用）（組織保護(hù)作用）

3、COX-2(誘導(dǎo)型誘導(dǎo)型)前列腺素（炎癥介質(zhì)）前列腺素（炎癥介質(zhì)）炎癥反應(yīng)炎癥反應(yīng)疼痛疼痛發(fā)熱發(fā)熱白三烯白三烯支氣管收縮支氣管收縮抑制劑抑制劑NSAIDs(non- COX-2)Asprin誘導(dǎo)物誘導(dǎo)物細(xì)胞因子細(xì)胞因子生長因子生長因子誘導(dǎo)物誘導(dǎo)物白介素白介素腫瘤壞死因子腫瘤壞死因子抑制劑抑制劑COX-2抑制劑抑制劑NSAIDs(non- COX-2)AsprinCOX-1:COX-1:環(huán)氧酶環(huán)氧酶-1-1COX-2:COX-2:環(huán)氧酶環(huán)氧酶-2-2 磷脂酶磷脂酶A2A2環(huán)氧合酶的生理學(xué)和病理學(xué)意義環(huán)氧合酶的生理學(xué)和病理學(xué)意義COX-1COX-1COX-2COX-2環(huán)氧合酶亞型環(huán)氧合酶亞型結(jié)構(gòu)型

4、結(jié)構(gòu)型誘導(dǎo)型誘導(dǎo)型來源來源絕大多數(shù)組織絕大多數(shù)組織炎癥反應(yīng)細(xì)胞為主炎癥反應(yīng)細(xì)胞為主生成條件生成條件自然存在自然存在刺激后誘導(dǎo)生成刺激后誘導(dǎo)生成主要生理功能主要生理功能保護(hù)胃粘膜保護(hù)胃粘膜調(diào)節(jié)血小板功能調(diào)節(jié)血小板功能調(diào)節(jié)腎功能等調(diào)節(jié)腎功能等細(xì)胞間信號轉(zhuǎn)導(dǎo)細(xì)胞間信號轉(zhuǎn)導(dǎo)骨骼肌細(xì)胞生長等骨骼肌細(xì)胞生長等病理學(xué)病理學(xué)損傷早期的疼痛損傷早期的疼痛炎癥反應(yīng)炎癥反應(yīng)環(huán)氧合酶環(huán)氧合酶類型與作用類型與作用lCOXCOX有有COX-1COX-1和和COX-2COX-2兩種兩種同工酶。同工酶。l抑制抑制COX-2COX-2使使PGsPGs生成減生成減少，產(chǎn)生解熱鎮(zhèn)痛抗炎少，產(chǎn)生解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用。作用。l抑制抑制CO

5、X-1COX-1導(dǎo)致生理性導(dǎo)致生理性PGsPGs生成減少而引起胃腸生成減少而引起胃腸道反應(yīng)、腎功能異常等道反應(yīng)、腎功能異常等毒副作用。毒副作用。l人們對人們對COX-2COX-2選擇性抑制劑的認(rèn)識還遠(yuǎn)遠(yuǎn)不選擇性抑制劑的認(rèn)識還遠(yuǎn)遠(yuǎn)不夠，在夠，在COX-1COX-1與與COX-2COX-2的關(guān)系上也有爭議。的關(guān)系上也有爭議。l研究表明，研究表明，COX-1COX-1也參與炎癥反應(yīng)，而也參與炎癥反應(yīng)，而COX-COX-2 2對維持腎臟功能有重要意義。對維持腎臟功能有重要意義。lCOX-2COX-2還發(fā)揮著別的重要的生理作用，阻斷還發(fā)揮著別的重要的生理作用，阻斷COX-2COX-2有可能引起一些意想不

6、到的副反應(yīng)。有可能引起一些意想不到的副反應(yīng)。 l20042004年年1212月美國食月美國食品和藥物管理局發(fā)品和藥物管理局發(fā)表了一份關(guān)于慎重表了一份關(guān)于慎重使用鎮(zhèn)痛藥的建議，使用鎮(zhèn)痛藥的建議，其中包括選擇性其中包括選擇性COX2COX2抑制劑，因為抑制劑，因為最近有證據(jù)表明這最近有證據(jù)表明這類藥物可誘發(fā)類藥物可誘發(fā)心血心血管事件管事件。20042004年年9 9月，美國默沙東公司對月，美國默沙東公司對外宣布將其治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎外宣布將其治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的王牌藥物的王牌藥物“萬絡(luò)萬絡(luò)”( (羅非昔布羅非昔布）實施全球召回。實施全球召回。解熱鎮(zhèn)痛藥共同藥理作用解熱鎮(zhèn)痛藥共同藥理作用1 1解熱作用解

7、熱作用l內(nèi)生致熱原在下丘腦引起內(nèi)生致熱原在下丘腦引起PGEPGE合成釋放增合成釋放增加，加，PGEPGE作為發(fā)熱介質(zhì)使體溫調(diào)定點(diǎn)升高，作為發(fā)熱介質(zhì)使體溫調(diào)定點(diǎn)升高，引起發(fā)熱。引起發(fā)熱。l非甾體抗炎藥抑制下丘腦非甾體抗炎藥抑制下丘腦COXCOX，阻斷，阻斷PGEPGE的的合成，使體溫調(diào)定點(diǎn)恢復(fù)正常。合成，使體溫調(diào)定點(diǎn)恢復(fù)正常。l只能使發(fā)熱者體溫下降，但不能降至正常只能使發(fā)熱者體溫下降，但不能降至正常體溫以下體溫以下, ,另外對正常體溫沒有影響。增另外對正常體溫沒有影響。增加散熱，對產(chǎn)熱無影響。加散熱，對產(chǎn)熱無影響。2 2鎮(zhèn)痛作用鎮(zhèn)痛作用l組織損傷或炎癥等引起致痛物質(zhì)（緩激組織損傷或炎癥等引起致痛

8、物質(zhì)（緩激肽、組胺、肽、組胺、5-HT5-HT、PGsPGs等）釋放增加，直等）釋放增加，直接刺激痛覺感受器引起疼痛。接刺激痛覺感受器引起疼痛。PGsPGs增敏增敏痛痛覺，加重疼痛。覺，加重疼痛。l非甾體抗炎藥主要作用外周病變部位，非甾體抗炎藥主要作用外周病變部位，抑制炎癥時抑制炎癥時PGsPGs的合成，減輕的合成，減輕PGsPGs的致痛的致痛作用及痛覺增敏作用。作用及痛覺增敏作用。l僅用中等程度鎮(zhèn)痛作用對各種嚴(yán)重創(chuàng)傷性僅用中等程度鎮(zhèn)痛作用對各種嚴(yán)重創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟平滑肌絞痛無效；對慢性鈍痛劇痛及內(nèi)臟平滑肌絞痛無效；對慢性鈍痛如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉或關(guān)節(jié)痛、如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉或關(guān)節(jié)

9、痛、痛經(jīng)等則有良好鎮(zhèn)痛效果；不產(chǎn)生呼吸抑痛經(jīng)等則有良好鎮(zhèn)痛效果；不產(chǎn)生呼吸抑制、耐受性與成癮性。制、耐受性與成癮性。疼痛疼痛123嗎啡嗎啡可待因可待因非甾體抗炎藥非甾體抗炎藥嗎啡嗎啡阿司匹林阿司匹林作用部位作用部位中樞中樞外周外周機(jī)理機(jī)理激動阿片受體激動阿片受體抑制抑制PG合成酶合成酶臨床臨床銳痛銳痛鈍痛鈍痛成癮性成癮性成癮成癮不成癮不成癮呼吸呼吸抑制呼吸抑制呼吸不抑制呼吸不抑制呼吸3 3抗炎作用抗炎作用lPGsPGs既是致痛物質(zhì)，又是致炎物質(zhì)，既是致痛物質(zhì)，又是致炎物質(zhì)，NSAIDSNSAIDS通過抑制通過抑制PGsPGs合成達(dá)到抗炎作用。各藥的作合成達(dá)到抗炎作用。各藥的作用差異明顯，苯胺類

10、藥物抗炎作用極弱。用差異明顯，苯胺類藥物抗炎作用極弱。l臨床常用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性骨關(guān)節(jié)的對臨床常用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性骨關(guān)節(jié)的對癥治療，明顯緩解炎癥反應(yīng)，不能根除病癥治療，明顯緩解炎癥反應(yīng)，不能根除病因。因。協(xié)同作用協(xié)同作用（）NSAIDsNSAIDs發(fā)展簡史發(fā)展簡史l18981898年；德國拜耳；阿司匹林；最早；胃腸道副作用。年；德國拜耳；阿司匹林；最早；胃腸道副作用。l19521952年；保泰松；強(qiáng)大抗炎抗風(fēng)濕；廣泛；再生障礙性貧年；保泰松；強(qiáng)大抗炎抗風(fēng)濕；廣泛；再生障礙性貧血；限制使用。血；限制使用。l19631963年，消炎痛（吲哚美辛）；抗炎鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)；胃腸道年，消炎痛（吲哚美辛）；

11、抗炎鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)；胃腸道毒副作用；淘汰。毒副作用；淘汰。l19691969年，布洛芬上市，繼之丙酸類（年，布洛芬上市，繼之丙酸類（如萘普生）如萘普生）、昔康類、昔康類（吡羅昔康）相繼上市，療效較好、不良反應(yīng)相對較低。（吡羅昔康）相繼上市，療效較好、不良反應(yīng)相對較低。l2020世紀(jì)世紀(jì)8080年代，年代，美洛昔康、尼美舒利，在維持原有美洛昔康、尼美舒利，在維持原有NSAIDsNSAIDs療效的基礎(chǔ)上，副作用又有所下降。療效的基礎(chǔ)上，副作用又有所下降。l2020世紀(jì)世紀(jì)9090年代初，研制出昔布類（年代初，研制出昔布類（COX2COX2特異性抑制劑），特異性抑制劑），如羅非昔步、塞來昔布。如羅非昔步

12、、塞來昔布。常用的常用的NSAIDsNSAIDs分類分類: :1 1、水楊酸類：阿司匹林、水楊酸類：阿司匹林2 2、苯胺類：對乙酰氨基酚、苯胺類：對乙酰氨基酚3 3、吡唑酮類：保泰松、吡唑酮類：保泰松4 4、吲哚乙酸類：吲哚美辛、吲哚乙酸類：吲哚美辛5 5、鄰氨基苯甲酸類：甲芬那酸、鄰氨基苯甲酸類：甲芬那酸6 6、芳基烷酸類：布洛芬、芳基烷酸類：布洛芬7 7、其他類：吡羅昔康和美洛昔康、其他類：吡羅昔康和美洛昔康 一、水楊酸類一、水楊酸類阿司匹林阿司匹林（乙酰水楊酸）（乙酰水楊酸） 體內(nèi)過程體內(nèi)過程 l口服后，在胃和小腸上部吸收。分布至口服后，在胃和小腸上部吸收。分布至 全身組織，可進(jìn)入關(guān)節(jié)腔

13、、腦脊液、乳汁全身組織，可進(jìn)入關(guān)節(jié)腔、腦脊液、乳汁和胎盤，自肝、腎排泄。和胎盤，自肝、腎排泄。l血中含量過高可致中毒，服用碳酸氫鈉可血中含量過高可致中毒，服用碳酸氫鈉可堿化尿液促進(jìn)其排泄。堿化尿液促進(jìn)其排泄。 藥理作用及臨床應(yīng)用藥理作用及臨床應(yīng)用 1、解熱鎮(zhèn)痛解熱鎮(zhèn)痛 作用較強(qiáng)，用于感冒發(fā)燒、肌肉痛等中度疼作用較強(qiáng)，用于感冒發(fā)燒、肌肉痛等中度疼痛。痛。2、抗炎抗風(fēng)濕抗炎抗風(fēng)濕l作用較強(qiáng)，抗風(fēng)濕病的主要藥物，但用藥量作用較強(qiáng)，抗風(fēng)濕病的主要藥物，但用藥量已接近輕度中毒水平（每日口服已接近輕度中毒水平（每日口服3-5g3-5g），應(yīng)），應(yīng)監(jiān)測血藥濃度。監(jiān)測血藥濃度。l控制急性風(fēng)濕熱療效確切，是臨床

14、首選藥之控制急性風(fēng)濕熱療效確切，是臨床首選藥之一，可用于鑒別診斷。一，可用于鑒別診斷?；ㄉ南┧岬拇x過程花生四烯酸的代謝過程3抗血栓抗血栓3 3抗血栓抗血栓l 小劑量阿司匹林，不可逆性抑制血小板小劑量阿司匹林，不可逆性抑制血小板COXCOX，減少血小板中血栓素，減少血小板中血栓素A2 (TXA2)A2 (TXA2) 合合成而抑制血小板聚集。成而抑制血小板聚集。l采用小劑量采用小劑量（5050100mg/d100mg/d），預(yù)防血栓，預(yù)防血栓的形成，治療心肌梗死等疾病。的形成，治療心肌梗死等疾病。l大劑量可能抑制血管壁中前列環(huán)素生成，大劑量可能抑制血管壁中前列環(huán)素生成，易促進(jìn)血小板聚集和血栓形

15、成。易促進(jìn)血小板聚集和血栓形成。4.其他作用其他作用l降低結(jié)腸癌的風(fēng)險降低結(jié)腸癌的風(fēng)險l預(yù)防阿爾茨海默病預(yù)防阿爾茨海默病l放射誘發(fā)的腹瀉放射誘發(fā)的腹瀉l驅(qū)除膽道蛔蟲驅(qū)除膽道蛔蟲蛔蟲是無脊椎動物，線蟲動物門，線蟲綱，蛔目，蛔科。是人體腸道內(nèi)最大的寄生線蟲，成體略帶粉紅色或微黃色，體表有橫紋，雄蟲尾部常卷曲。 蛔蟲是世界性分布種類是人體最常見的寄生蟲，感染率可達(dá)70%以上，農(nóng)村高于城市，兒童高于成人。受感染后，出現(xiàn)不同程度的發(fā)熱、咳嗽、食欲不振臍周陣發(fā)性疼痛、營養(yǎng)不良、失眠、磨牙等癥狀，有時還可引起嚴(yán)重的并發(fā)癥。如蛔蟲扭集成團(tuán)可形成蛔蟲性腸梗阻，鉆入膽道形成膽道蛔蟲病，進(jìn)入闌尾造成闌尾蛔蟲病和腸穿

16、等，對人體危害很大。l阿爾茨海默?。ˋD）是一種起病隱匿的進(jìn)行性發(fā)展的神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病。臨床上以記憶障礙、失語、失用、失認(rèn)、視空間技能損害、執(zhí)行功能障礙以及人格和行為改變等癡呆表現(xiàn)為特征，病因迄今未明。65歲以前發(fā)病者，稱早老性癡呆；65歲以后發(fā)病者稱老年性癡呆。 不良反應(yīng)不良反應(yīng) 1 1胃腸道反應(yīng)胃腸道反應(yīng)l上腹不適，惡心、嘔吐及厭食。上腹不適，惡心、嘔吐及厭食。l大劑量長期服用，可致大劑量長期服用，可致胃潰瘍或胃出血胃潰瘍或胃出血。口。口服誘發(fā)加重潰瘍發(fā)作。服誘發(fā)加重潰瘍發(fā)作。l因直接刺激胃粘膜和因直接刺激胃粘膜和抑制抑制PGsPGs合成而引起，內(nèi)合成而引起，內(nèi)源性源性PGsPGs對胃粘

17、膜有保護(hù)作用。對胃粘膜有保護(hù)作用。l餐后餐后服用，同服服用，同服抗酸藥抗酸藥或選用阿司匹林腸溶或選用阿司匹林腸溶片。片。胃潰瘍胃潰瘍阿司匹林導(dǎo)致胃腸道不良反應(yīng)阿司匹林導(dǎo)致胃腸道不良反應(yīng)2 2凝血障礙凝血障礙l一般劑量長期使用因抑制血小板聚集功能，一般劑量長期使用因抑制血小板聚集功能，使出血時間延長。使出血時間延長。l大劑量長期服用可致低凝血酶原血癥，易大劑量長期服用可致低凝血酶原血癥，易致出血，維生素致出血，維生素K K可預(yù)防。可預(yù)防。l腦出血、肝損傷、低凝血酶原血癥、維生腦出血、肝損傷、低凝血酶原血癥、維生素素K K缺乏和手術(shù)前的病人慎用。缺乏和手術(shù)前的病人慎用。l維生素的作用 l維生素維生

18、素A 幫助人體生長和組織修補(bǔ)，對眼睛保健很重要，能抵御細(xì)幫助人體生長和組織修補(bǔ)，對眼睛保健很重要，能抵御細(xì)菌以免感染，保護(hù)上皮組織健康，促進(jìn)骨骼與牙齒發(fā)菌以免感染，保護(hù)上皮組織健康，促進(jìn)骨骼與牙齒發(fā)育。育。 l維生素維生素B1 促進(jìn)碳水化合物之新陳代謝，能維護(hù)神經(jīng)系統(tǒng)健康，穩(wěn)定促進(jìn)碳水化合物之新陳代謝，能維護(hù)神經(jīng)系統(tǒng)健康，穩(wěn)定食欲，刺激生長以及保持良好的肌肉狀況。食欲，刺激生長以及保持良好的肌肉狀況。 l維生索維生索B2 促進(jìn)碳水化合物、脂肪與蛋白質(zhì)之新陳代謝，并有助于形促進(jìn)碳水化合物、脂肪與蛋白質(zhì)之新陳代謝，并有助于形成抗體及紅血球，維持細(xì)胞呼吸。成抗體及紅血球，維持細(xì)胞呼吸。 l維生素維生

19、素B3 (煙草酸、煙堿酸煙草酸、煙堿酸) 強(qiáng)健消化系統(tǒng)，有助于皮膚的保健及美強(qiáng)健消化系統(tǒng)，有助于皮膚的保健及美容，改善偏頭痛、高血壓、腹瀉、加速血液循環(huán)，治療容，改善偏頭痛、高血壓、腹瀉、加速血液循環(huán)，治療口瘡，消除口臭，減少膽固醇?？诏彛诔?，減少膽固醇。 l維生素維生素B5(泛酸、泛酸、nthenol) 加速傷口痊愈，建立人體的抗體以防止細(xì)菌感染，治療手加速傷口痊愈，建立人體的抗體以防止細(xì)菌感染，治療手術(shù)后的顫抖，防止疲勞。術(shù)后的顫抖，防止疲勞。 l維生素維生素B6 可幫助維持鈉、鉀的平衡，調(diào)節(jié)體液，增進(jìn)神經(jīng)和骨骼肌可幫助維持鈉、鉀的平衡，調(diào)節(jié)體液，增進(jìn)神經(jīng)和骨骼肌肉系統(tǒng)正常功能，是天

20、然的利尿劑。肉系統(tǒng)正常功能，是天然的利尿劑。 l維生素維生素B12 制造及換新體內(nèi)的紅血球，可防止貧血，有助于兒童的發(fā)制造及換新體內(nèi)的紅血球，可防止貧血，有助于兒童的發(fā)育成長，保持健康的神經(jīng)系統(tǒng)，減除過敏性癥狀，增進(jìn)育成長，保持健康的神經(jīng)系統(tǒng)，減除過敏性癥狀，增進(jìn)記憶力及身體的平衡力。記憶力及身體的平衡力。 l維生素維生素B13 (Orotic Acid) 有助于維生素有助于維生素B之新陳代謝，可與維生素之新陳代謝，可與維生素B12和葉酸一同和葉酸一同進(jìn)行新陳代謝，對細(xì)胞的復(fù)原和修補(bǔ)很重要。進(jìn)行新陳代謝，對細(xì)胞的復(fù)原和修補(bǔ)很重要。 l維生素維生素B15 (PanganmicAcid) 排除缺氧

21、的狀態(tài)，缺氧是組織體內(nèi)氧氣不足，特別指心臟排除缺氧的狀態(tài)，缺氧是組織體內(nèi)氧氣不足，特別指心臟和其他肌肉?？纱龠M(jìn)蛋白質(zhì)的新陳代謝，刺激腺體神經(jīng)和其他肌肉?？纱龠M(jìn)蛋白質(zhì)的新陳代謝，刺激腺體神經(jīng)系統(tǒng)的活動。系統(tǒng)的活動。 l維生素維生素B17 (Lactnile) 具有防癌、治癌的功效，因維生素具有防癌、治癌的功效，因維生素B17含有含有“氰氰”分子，分子，正常細(xì)胞吸收正常細(xì)胞吸收B17時，會將時，會將“氰氰”毒分解從尿中排出，毒分解從尿中排出，而癌細(xì)胞無法分解而癌細(xì)胞無法分解“氰氰”，而被攻擊。，而被攻擊。 l維生索維生索C 治療燙傷，刀傷及牙齦出血，加速手術(shù)后的復(fù)健，降低血治療燙傷，刀傷及牙齦出血

22、，加速手術(shù)后的復(fù)健，降低血中膽固醇，預(yù)防病毒及細(xì)菌的感染，預(yù)防癌癥，是天然中膽固醇，預(yù)防病毒及細(xì)菌的感染，預(yù)防癌癥，是天然輕瀉劑，預(yù)防血栓產(chǎn)生，防治感冒，預(yù)防過敏癥。輕瀉劑，預(yù)防血栓產(chǎn)生，防治感冒，預(yù)防過敏癥。 l維生素維生素D 促使人體適當(dāng)使用鈣質(zhì)及磷質(zhì)，以產(chǎn)生強(qiáng)壯的骨骼及牙齒，促使人體適當(dāng)使用鈣質(zhì)及磷質(zhì)，以產(chǎn)生強(qiáng)壯的骨骼及牙齒，配合維生素配合維生素A與與C同時服用，可防治感冒，治療膜炎，同時服用，可防治感冒，治療膜炎，可使人體增強(qiáng)吸收維生素可使人體增強(qiáng)吸收維生素A的能力。的能力。 l維生素維生素E 延緩細(xì)胞老化，增強(qiáng)耐力，配合維生素延緩細(xì)胞老化，增強(qiáng)耐力，配合維生素A可保護(hù)肺部不受可保護(hù)肺

23、部不受空氣污染，預(yù)防及溶解血栓，消防疲勞，加速燙傷復(fù)健，空氣污染，預(yù)防及溶解血栓，消防疲勞，加速燙傷復(fù)健，預(yù)防傷疤，天然利尿劑，降低血壓，防止早產(chǎn)及流預(yù)防傷疤，天然利尿劑，降低血壓，防止早產(chǎn)及流產(chǎn)。產(chǎn)。 l維生素維生素F(Unsaturated Fatty Acids) 防止膽固醇在動脈中凝結(jié)、沉淀，對于危害人體的防止膽固醇在動脈中凝結(jié)、沉淀，對于危害人體的X射線，射線，可提供保護(hù)作用，協(xié)助內(nèi)分泌的正常功能而促進(jìn)發(fā)育，可提供保護(hù)作用，協(xié)助內(nèi)分泌的正常功能而促進(jìn)發(fā)育，有助鈣之吸收，防止心臟病，對減肥深具功效。有助鈣之吸收，防止心臟病，對減肥深具功效。 l維生索維生索H(生物素、生物素、Bioti

24、n） 防止頭發(fā)變白，預(yù)防及治療禿頭的現(xiàn)象，減輕肌肉的疼防止頭發(fā)變白，預(yù)防及治療禿頭的現(xiàn)象，減輕肌肉的疼痛，痛， 治療濕疹及皮膚炎。是碳水化合物、脂肪與蛋白質(zhì)之新陳治療濕疹及皮膚炎。是碳水化合物、脂肪與蛋白質(zhì)之新陳代謝所必需，能促進(jìn)維生索代謝所必需，能促進(jìn)維生索B的利用。的利用。 l維生素維生素K(凝血維生素凝血維生素) l 防止人體內(nèi)出血及外出血，可以減少月經(jīng)時的大量出防止人體內(nèi)出血及外出血，可以減少月經(jīng)時的大量出血，使血液適時的凝結(jié)，有助于凝血酶元之形成。血，使血液適時的凝結(jié)，有助于凝血酶元之形成。 l維生素維生素M(葉酸、葉酸、Folio Acid) l增加乳汁，可消滅腸內(nèi)的寄生蟲，破壞食

25、物的毒素，是增加乳汁，可消滅腸內(nèi)的寄生蟲，破壞食物的毒素，是天然止痛劑，促進(jìn)食欲，防止發(fā)生口瘡，治療貧血，葉天然止痛劑，促進(jìn)食欲，防止發(fā)生口瘡，治療貧血，葉酸與泛酸及酸與泛酸及PABA一起服用時，可減緩頭發(fā)變白的現(xiàn)一起服用時，可減緩頭發(fā)變白的現(xiàn)象。象。 l維生素維生素P(BiOflavonoids) l能增強(qiáng)微血管的組織，預(yù)防及治療牙齦出血，增強(qiáng)維生能增強(qiáng)微血管的組織，預(yù)防及治療牙齦出血，增強(qiáng)維生素素C的效力，增強(qiáng)人體對細(xì)菌感染的抵抗力，治療內(nèi)耳的效力，增強(qiáng)人體對細(xì)菌感染的抵抗力，治療內(nèi)耳疾病所造成的水腫及昏眩的現(xiàn)象。疾病所造成的水腫及昏眩的現(xiàn)象。 l維生素維生素T(Sesame Seed F

26、actor) l促使血液凝固，有助于人體制造血小板，可治療貧血及促使血液凝固，有助于人體制造血小板，可治療貧血及血友病，對治療記憶力減退有增進(jìn)記憶的明顯功效。血友病，對治療記憶力減退有增進(jìn)記憶的明顯功效。 l維生素維生素U l幫助消化性潰瘍，增進(jìn)傷口愈合，對治療十二指腸潰瘍幫助消化性潰瘍，增進(jìn)傷口愈合，對治療十二指腸潰瘍有顯著效果。有顯著效果。3 3水楊酸反應(yīng)水楊酸反應(yīng) 劑量過大（劑量過大（5g/5g/日）或敏感者出現(xiàn)頭痛、眩暈、日）或敏感者出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視力及聽力減退、甚至高惡心、嘔吐、耳鳴、視力及聽力減退、甚至高熱、精神錯亂、昏迷、驚厥等癥狀，總稱為水熱、精神錯亂、昏迷

27、、驚厥等癥狀，總稱為水楊酸反應(yīng)。楊酸反應(yīng)。應(yīng)立即停藥，加服或靜滴碳酸氫鈉堿化尿液，加速排泄。4.4.過敏反應(yīng)過敏反應(yīng) 少數(shù)患者可出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹，血管神經(jīng)性水少數(shù)患者可出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹，血管神經(jīng)性水腫和過敏性休克。腫和過敏性休克。 5. 5.“阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘” 抑制了環(huán)氧酶途徑，使脂氧酶途徑加強(qiáng)，抑制了環(huán)氧酶途徑，使脂氧酶途徑加強(qiáng)，白三烯生成過多所致，引起支氣管痙攣，白三烯生成過多所致，引起支氣管痙攣，誘發(fā)哮喘。腎上腺素僅能部分對抗。誘發(fā)哮喘。腎上腺素僅能部分對抗。 6.夷(Reye)綜合征 病毒感染伴發(fā)熱的兒童或青少年服用阿司匹林偶致Reye綜合癥，表現(xiàn)嚴(yán)重?fù)p傷和腦病，雖少見，但可

28、致死，宜慎用?；ㄉ南┧岬拇x過程花生四烯酸的代謝過程禁忌癥禁忌癥胃潰瘍、胃潰瘍、嚴(yán)重肝損傷、嚴(yán)重肝損傷、低凝血酶原血癥、低凝血酶原血癥、維生素維生素K缺乏癥、缺乏癥、血友病、血友病、哮喘、哮喘、鼻息肉、鼻息肉、慢性蕁麻疹慢性蕁麻疹對乙酰氨基酚，又名撲熱息痛對乙酰氨基酚，又名撲熱息痛 體內(nèi)過程體內(nèi)過程 口服易吸收，肝臟代謝能力有限，有極少口服易吸收，肝臟代謝能力有限，有極少部分進(jìn)一步代謝為有毒性的代謝中間體，部分進(jìn)一步代謝為有毒性的代謝中間體，長期用藥或過量中毒時，此毒性中間體可長期用藥或過量中毒時，此毒性中間體可致肝細(xì)胞、腎小管細(xì)胞壞死。致肝細(xì)胞、腎小管細(xì)胞壞死。二、苯胺類二、苯胺類 藥理作

29、用與不良反應(yīng)藥理作用與不良反應(yīng) l其解熱鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相似，且毒副作用其解熱鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相似，且毒副作用較小，但幾較小，但幾無抗炎抗風(fēng)濕無抗炎抗風(fēng)濕作用。作用。l單次或反復(fù)對單次或反復(fù)對胃腸道無刺激胃腸道無刺激，對血小板和凝血，對血小板和凝血時間無明顯影響，不誘發(fā)瑞夷綜合癥。時間無明顯影響，不誘發(fā)瑞夷綜合癥。l劑量過大或伴肝、腎功能不良患者應(yīng)用可致肝、劑量過大或伴肝、腎功能不良患者應(yīng)用可致肝、腎損傷，甚至急性中毒性肝、腎壞死。腎損傷，甚至急性中毒性肝、腎壞死。l使用甲硫氨酸或乙酰半胱氨酸可防止肝損傷。使用甲硫氨酸或乙酰半胱氨酸可防止肝損傷。 臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 l適用于感冒引起的發(fā)熱、

30、頭痛及緩解輕中適用于感冒引起的發(fā)熱、頭痛及緩解輕中度疼痛，如關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛、偏頭痛、痛度疼痛，如關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛、偏頭痛、痛經(jīng)等。經(jīng)等。l可用于對阿司匹林過敏、有消化性潰瘍病、可用于對阿司匹林過敏、有消化性潰瘍病、阿司匹林誘發(fā)哮喘的患者。阿司匹林誘發(fā)哮喘的患者。 l兒童因病毒感染引起發(fā)熱、頭痛應(yīng)首選。兒童因病毒感染引起發(fā)熱、頭痛應(yīng)首選。三、吡唑酮類三、吡唑酮類氨基比林、保泰松、羥布宗氨基比林、保泰松、羥布宗 作用特點(diǎn)：消炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng)，解熱鎮(zhèn)痛作用特點(diǎn)：消炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng)，解熱鎮(zhèn)痛弱，不良反應(yīng)多且嚴(yán)重如致死性再生性障弱，不良反應(yīng)多且嚴(yán)重如致死性再生性障礙性貧血、粒細(xì)胞缺乏癥以及嚴(yán)重肝損傷，礙性貧血

31、、粒細(xì)胞缺乏癥以及嚴(yán)重肝損傷，臨床少用。臨床少用。四、吲哚乙酸類四、吲哚乙酸類吲哚美辛（消炎痛）吲哚美辛（消炎痛）l作用特點(diǎn)：是最強(qiáng)的環(huán)氧酶抑制劑之一，作用特點(diǎn)：是最強(qiáng)的環(huán)氧酶抑制劑之一，有顯著的抗炎及解熱鎮(zhèn)痛作用。有顯著的抗炎及解熱鎮(zhèn)痛作用。l由于嚴(yán)重的毒副作用，僅用于其它藥物療由于嚴(yán)重的毒副作用，僅用于其它藥物療效不顯著的病例。效不顯著的病例。l主要治療急性風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。主要治療急性風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。對骨性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、癌癥發(fā)熱對骨性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、癌癥發(fā)熱有效。有效。舒林酸舒林酸l在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成硫化代謝物，具有較強(qiáng)的在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成硫化代謝物，具有較強(qiáng)的COX抑制

32、作用和解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。抑制作用和解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。l胃腸道不良反應(yīng)發(fā)生率較吲哚美辛輕，對胃腸道不良反應(yīng)發(fā)生率較吲哚美辛輕，對腎臟毒性小，其他不良反應(yīng)與吲哚美辛相腎臟毒性小，其他不良反應(yīng)與吲哚美辛相近。近。l適應(yīng)證與吲哚美辛相似。適應(yīng)證與吲哚美辛相似。五、鄰氨基苯甲酸類五、鄰氨基苯甲酸類甲芬那酸、氯芬那酸甲芬那酸、氯芬那酸l解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用不優(yōu)于其他解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用不優(yōu)于其他NSAIDs NSAIDs ，且毒副，且毒副作用明顯，因此不作首選藥。作用明顯，因此不作首選藥。l臨床主要用作類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎的臨床主要用作類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎的二線藥物。二線藥物。l最常見的不良反

33、應(yīng)是胃腸道反應(yīng)。孕婦和兒童最常見的不良反應(yīng)是胃腸道反應(yīng)。孕婦和兒童不宜使用。不宜使用。雙氯芬酸雙氯芬酸l藥理作用比阿司匹林強(qiáng)，主要用于風(fēng)濕性和類藥理作用比阿司匹林強(qiáng)，主要用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎等。不良反應(yīng)發(fā)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎等。不良反應(yīng)發(fā)生率生率20%20%。六、芳基烷酸類六、芳基烷酸類布洛芬（布洛芬（ibuprofenibuprofen）l較強(qiáng)的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用，毒性低，較強(qiáng)的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用，毒性低，故應(yīng)用十分普遍。故應(yīng)用十分普遍。l主要用于風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，及一般主要用于風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，及一般解熱鎮(zhèn)痛。解熱鎮(zhèn)痛。l少數(shù)患者出現(xiàn)過敏、血小板減少、

34、視力模少數(shù)患者出現(xiàn)過敏、血小板減少、視力模糊。糊。l同類藥：萘普生、酮洛芬、氟比洛芬等。同類藥：萘普生、酮洛芬、氟比洛芬等。萘普生萘普生l解熱鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)，不良反應(yīng)少于阿司匹林和解熱鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)，不良反應(yīng)少于阿司匹林和吲哚美辛，但多于布洛芬。吲哚美辛，但多于布洛芬。l用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，骨關(guān)節(jié)炎，強(qiáng)用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，骨關(guān)節(jié)炎，強(qiáng)直性脊柱炎和各種類型風(fēng)濕性肌腱炎。直性脊柱炎和各種類型風(fēng)濕性肌腱炎。氟比洛芬氟比洛芬l抗炎作用強(qiáng)而毒性低，氟比洛芬滴眼液用于眼抗炎作用強(qiáng)而毒性低，氟比洛芬滴眼液用于眼科術(shù)后的炎癥反應(yīng)。科術(shù)后的炎癥反應(yīng)。l無活性前體制成注射劑用于術(shù)后鎮(zhèn)痛和癌癥疼無活性前

35、體制成注射劑用于術(shù)后鎮(zhèn)痛和癌癥疼痛。痛。其他類其他類:非選擇性非選擇性COXCOX抑制劑抑制劑吡羅昔康吡羅昔康l解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng)。解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng)。l臨床用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。臨床用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。l主要優(yōu)點(diǎn)是血漿主要優(yōu)點(diǎn)是血漿t t1/21/2長，可每日長，可每日1次給藥。次給藥。l主要不良反應(yīng)是胃腸道反應(yīng)，低劑量時發(fā)生率為主要不良反應(yīng)是胃腸道反應(yīng)，低劑量時發(fā)生率為20%，其無活性前體安吡昔康應(yīng)用前景較好。其無活性前體安吡昔康應(yīng)用前景較好。美洛昔康美洛昔康l對對COX-2具有一定的選擇性。具有一定的選擇性。l抗炎作用強(qiáng)，胃腸道不良反應(yīng)發(fā)生率較低，用于類

36、風(fēng)濕抗炎作用強(qiáng)，胃腸道不良反應(yīng)發(fā)生率較低，用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊柱炎。性關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊柱炎。其他類其他類:高選擇性高選擇性COX-2COX-2抑制劑抑制劑塞來昔布塞來昔布l常用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎等，抗炎常用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎等，抗炎作用強(qiáng)，對血小板無影響，極少誘發(fā)消化作用強(qiáng)，對血小板無影響，極少誘發(fā)消化性潰瘍。性潰瘍。尼美舒利尼美舒利l很強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用，抗過敏、抗血很強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用，抗過敏、抗血小板聚集和抑制金屬蛋白酶合成等作用。小板聚集和抑制金屬蛋白酶合成等作用。適用于適用于 “阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘”者?？芍赂螕p者?？芍赂螕p傷，限制了其使用。傷，限制了其使用。國家基本醫(yī)療保險藥品目錄國家基