常用抗生素溶媒選擇

1、常用抗生素溶媒選擇那天被教授問了句，為什么頭孢大多用鹽水而不用糖水配制？結(jié)果很冏地回答了三個字，回來查了一下，共同學(xué)習(xí)哈哈。p.s.有的地方說大環(huán)內(nèi)酯類要用糖水配制，但查了查阿奇霉素的說明書上面表示糖水和鹽水都可以用，還是查說明書比較給力。常用藥物溶媒選擇藥物配制溶媒的選擇臨床藥物溶媒主要有：糖鹽水、生理鹽水、糖水、復(fù)方氯化鈉。鹽水主要用于電解質(zhì)的調(diào)節(jié)，而糖水則主要補(bǔ)充能量。5葡萄糖、10葡糖糖注射液pH為3.25.5（臨床上所用的葡萄糖注射液為防變色， 其pH常調(diào)在3.84.0） , 5滯萄糖氯化鈉注射液 pH為3.55.0 , 0.9 %氯化鈉注射液的pH為4.57.0,復(fù)方氯化鈉注射液p

2、H為4.5 7.5 。根據(jù)病人的具體情況而定根據(jù)病人的原發(fā)病及其并發(fā)癥而定：根據(jù)病人的原發(fā)病及其并發(fā)癥而定：1 ）如果病人有高血壓, 冠心病 , 及心功能不好, 應(yīng)減少鹽水的攝入以減輕心臟負(fù)擔(dān). （ 2） 如果病人有糖尿病但心腎功能尚可, 可以用鹽水 , 但用糖時可加胰島素兌調(diào)（一般是按糖：胰島素 4:1 配對） . （ 3）如病人腎功能不好, 要減少鹽水的攝入, 減輕鈉水儲溜. （ 4） 如病人休克 , 應(yīng)先給于鹽水補(bǔ)充血容量再給于糖補(bǔ)能. （ 5） 患者為肺性腦病（2 型呼吸衰竭） 時候 , 最好用生理鹽水帶抗生素, 因為使用葡萄糖會增加二氧化碳的潴留, 加重肺性腦病。根據(jù)病人的化驗結(jié)果：

3、1）如電解質(zhì)結(jié)果. 看是否有低鈉血癥, 則給 予鹽水 , 反之用糖 . . 2）根據(jù)心肌酶等評測心功能, 來決定鹽糖的選擇 .溶媒的選擇原則按藥品說明書上明確規(guī)定配液要求的配制溶媒的選擇主要還是從抗生素的穩(wěn)定性方面考慮的。在制劑中，葡萄糖在生產(chǎn)過程中需加入鹽酸，成品溶液PH多為3左右，而生理鹽水稍高，一般為 45。青霉素類青霉素 G 混合于 pH 值為 4.5 的溶液中4h 損失10%， 而在 pH3.6時， 1h 即損失10%， 4h 損失40%的效價。 阿莫西林鈉在含葡萄糖的輸液中會變色和降效，并與溫度和時間成正比。而氧哌嗪青霉素由于其結(jié)構(gòu)關(guān)系，形成鹽后只在葡萄糖注射液中穩(wěn)定。氨芐西林舒巴

4、坦用 10%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液稀釋，藥效降低，室溫 1h 失效。這種情況由于肉眼觀察不到，所以帶來的危害性往往是嚴(yán)重的。頭孢霉素類頭抱拉定（先鋒霉素VI）在氯化鈉注射液中常溫25c , 4h5h內(nèi)穩(wěn) 定，含量保持95犯上，但在10%G觸射液中分解速度快，顯然與氯 化鈉注射液和注射用水配伍使用穩(wěn)定，必需輸入10%GS注射液時，應(yīng)在2h內(nèi)滴完。頭抱三嗪（菌必治） 在10%GS 5%GS含糖鹽水配 伍輸液時，隨著時間推移， 顏色可變深，與10%G觸射液配伍后， 在室溫25c35c下，6h含量低于90%,所以在輸液時本藥品應(yīng)做 到現(xiàn)配現(xiàn)用。此外， 有些藥物與輸液配伍，雖然用肉眼觀察不

5、到沉淀，但用微孔濾膜顯微鏡及電子顯微鏡法可觀察有大量的微?；蛭⒕Т嬖?。文獻(xiàn)報道50g/L 葡萄糖注射液溶解頭孢哌酮致溶液混濁或溶解不完全，頭抱哌酮的水溶液pH值為56.5 ,而5滯萄糖注射液 的 pH值為3.25.5，低pH值的葡葡糖注射液可能使頭抱哌酮的弱酸 鹽析出，而葡萄糖注射液熱壓滅菌后的分解產(chǎn)物5- HMF,可 進(jìn)一步分解為甲酸、乙酰乙酸及有色的多聚物，有色多聚物與頭孢哌酮發(fā)生反應(yīng)， 可影響藥物的溶解。頭孢噻肟鈉溶于5%葡萄糖注射液（ pH 小于4.05）產(chǎn)生白色混濁。B一內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類在近中性（PH=6-7）溶液中較為穩(wěn)定， 酸性或堿性溶液均易使（3 內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)，失去抗菌活性，故

6、應(yīng)選生理鹽水做溶媒。大環(huán)內(nèi)酯類臨床常用的此類抗感染藥物為乳糖酸紅霉素，其5水溶 液 pH 為6.57.5 ,即其水溶液在pH7左右時較穩(wěn)定，pH大 于8或小于4易水解失效，本品若直接用生理鹽水或其他無機(jī)鹽類溶液溶解會產(chǎn)生沉淀。一般以0.3g力口 6mL注射用水 配成5%溶液，溶解時如出現(xiàn)乳狀不溶解物，是因濃度過高，酌加注射用水即可澄清，再加入適量5葡萄糖或生理鹽水靜注或靜滴。四環(huán)素類復(fù)方氯化鈉注射液中含有氯化鈣，其鈣離子可與四環(huán)素絡(luò)合，使四環(huán)素降效，故四 環(huán)素不宜與復(fù)方氯化鈉注射液配伍靜滴，可選不含鈣的葡萄糖溶液做溶媒。氯霉素類氯霉素pH為6.58.5 ,微溶于水，易溶于堿性溶劑中，與酸性藥液

7、 混合易產(chǎn)生混濁或沉淀，故適宜在生理鹽水中靜滴。喹諾酮類，如左氧氟沙星，特別是培氟沙星，應(yīng)該用糖水配。培氟沙星不能見氯離子，否則會形成沉淀。溶媒量的選擇溶媒使用的量一般以說明書規(guī)定的最低量控制。一般說來，抗生素不需靜推: 第一是因為藥物代謝動力學(xué)的原因（ 房室模型, 表觀分布等 有關(guān) ） ； 二是因為抗生素多為水混懸液, 可引起血管栓塞的危險；三是一般靜推藥物多數(shù)半衰期短，需要快速發(fā)揮藥理作用，一般的抗生素半衰期比較長；四是過快的注入帶來過高的血藥濃度易發(fā)生不良反應(yīng)。不宜用葡萄糖注射液為溶媒的藥物:呋塞米 析出結(jié)晶碘解磷定 葡萄糖的中間代謝物乙酰輔酶A為合成乙酰膽堿提供乙酰基， 增加有機(jī)磷中毒

8、的癥狀肝素鈉 在pH<6的溶液中很快失效泮托拉唑注射劑只能用氯化鈉注射液或?qū)Ｓ萌軇┤芙?、稀釋，禁止?其它溶劑或藥物溶解、稀釋。伊曲康唑嚴(yán)禁用5%葡萄糖注射液或乳酸林格氏液稀釋注射用頭孢曲松鈉0.25 克或 0.5 克融于 5 毫升滅菌注射用水中，1克融 于10毫升中用于靜脈注射，注射時間不能少于24分鐘。不宜用氯化鈉注射液為溶媒的藥物兩性霉素B pH 不能 <4.25，否則形成沉淀甲磺酸培氟沙星產(chǎn)生沉淀。甲磺酸培氟沙星pH3.54.5, 生理鹽水pH4.57.0,兩者配伍時pH值發(fā)生變化，甲磺酸培氟沙星會形成游離培 氟沙星，在水中溶解度變小，產(chǎn)生結(jié)晶。因此不宜配伍。奧沙利鉑不能與

9、氯化物（包括各種濃度的氯化物溶液） 或其它藥物配伍。氟羅沙星與氯化鈉或含氯離子的溶液屬配伍禁忌。氟羅沙星注射液是利用氟羅沙星結(jié)構(gòu)中既有酸性基團(tuán)，又有堿性基團(tuán)，能與氨基酸生成 可溶性鹽而制成的，在電解質(zhì)溶液中因同離子效應(yīng)而使溶解度減小， 致使形成的微粒在短時間內(nèi)凝聚而生成沉淀。胺碘酮 使用稀釋液時只能用5%葡萄糖溶液，禁用生理鹽水稀釋多烯磷脂酰膽堿嚴(yán)禁用電解質(zhì)溶液稀釋。中藥注射液溶媒的選擇1. 中藥注射劑宜選用葡萄糖做溶媒2. 中藥大多偏酸性，而5%葡萄糖注射液也是偏酸性的，它們之間酸堿性接近。3. 中成藥注射劑除說明書有規(guī)定可使用0.9% 氯化鈉注射液為溶媒和糖尿病患者4. 中藥注射液盡量單獨(dú)使用中藥注射液的注意事項1. 宜單獨(dú)使用, 不應(yīng)與其他藥物聯(lián)用2. 使用前應(yīng)對藥品進(jìn)行檢查如發(fā)現(xiàn)藥液出現(xiàn)渾濁、有異物、沉淀、變色、漏氣等現(xiàn)象時則不能使用 3. 應(yīng)充